Kosmetisches Mittel oder Zahnpflegemittel
Seit langem ist bekannt, Zahnpflegemitteln, besonders Zahnpasten, Wasserstoffperoxyd oder eine Peroxydverbindung, welche bei Einwirkung von Wasser Wasserstoffperoxyd entwickelt, zuzusetzen. Auch ist bereits vorgeschlagen worden, einem derartigen Zahnpflegemittel ein Peroxyd, Persalz oder eine Persäure in Verbindung mit einem Lactat zuzugeben.
Das erhaltene Mittel besitzt dann eine Anzahl wichtiger Vorteile, und zwar besonders deshalb, weil es bemerkenswerte mucolytische Eigenschaften besitzt, d. h. dass es die Viskosität von Schleim (mucus) red- duziert oder den Schleim auflöst bzw. verflüssigt.
Ferner sind die Mittel deshalb vorteilhaft, weil sie zur Entfernung des klebrigen oder hochviskosen schleimigen Filmes oder Belages, welcher oftmals die Zähne bedeckt, beitragen. Experimentelle Untersuchungen zeigten jedoch, dass, wenn Milchsäure oder ihre wasserlöslichen Salze durch Wasserstoffperoxyd oxydiert werden, die Reaktionsprodukte Wasserstoffperoxyd enthalten, weshalb nur eine relativ geringe Menge Wasserstoffperoxyd für die Oxydation einer grösseren Menge Milchsäure oder eines wasserlös- lichen Salzes der Säure notwendig ist. Infolgedessen zerfällt die gesamte Milchsäure oder das Lactat in einer peroxydhaltigen Mischung durch Autoxydation.
Diese Reaktion läuft dabei derart schnell ab, dass derartige Mischungen oder Präparate selbst in ge schlossenen Behältern nicht lagerbeständig sind.
Das erfindungsgemäBe kosmetische Mittel oder Zahnpflegemittel, insbesondere Zahnpaste, ist dadurch gekennzeichnet, dass es Milchsäure oder ein wasserlösliches Milchsäuresalz und Ascorbinsäure oder ein wasserlösliches Ascorbinsäuresalz enthält, wobei da Mittel frei von Peroxydverbindungen und derart zusammengesetzt ist, dass es in einem wässrigen Medium ein pH von höchstens 7 ergibt.
Die Entwicklung von Wasserstoffperoxyd soll vorzugsweise in Gegenwart einer Körperflüssigkeit, wie Speichel, oder in Berührung mit physiologischem Gewebe, z. B. Haut, einsetzen. Das erfindungsgemässe Mittel ergibt daher mit Wasser, z. B. in wässrigen Lösungen oder wasserhaltigen Pasten, einen pH-Wert von höchstens 7, jedoch vorzugsweise nicht unter 4.
Wenn ein solches Mittel mit Sauerstoff in Berührung kommt, wird durch die Ascorbinsäure oder durch ein Salz dieser Säure etwas Wasserstoffperoxyd entwickelt, und dieses wiederum bewirkt den Zerfall der Milchsäure bzw. ihres Salzes, so dal3 weiteres Wasserstoffperoxyd gebildet wird.
Bei pH-Werten, die im wesentlichen im sauren Bereich liegen, sind diese Mittel relativ stabil. Kommen sie jedoch in Berührung mit Körperflüssigkeiten, wie z. B. Speichel, oder mit physiologischen Geweben, z. B. Haut, so werden sie im allgemeinen auf einen pH-Wert gebracht, der nahe am Neutralpunkt liegt, und unter diesen Bedingungen setzt ein Zerfall unter Entwicklung von Wasserstoffperoxyd ein, vorausgesetzt, dass Sauerstoff, z. B. Luft, vorhanden ist.
Experimentelle Untersuchungen zeigten, dass Milchsäure oder ein Salz der Säure in Verbindung mit Ascorbinsäure oder einem Salz der Säure in Zahnpflegemittel, besonders Zahnpasten, eingeführt werden können und dass dabei unerwartet vorteilhafte Ergebnisse ermöglicht werden. Insbesondere verleiht diese Kombination dem Zahnpflegemittel die vorteilhaften Wirkungen von Wasserstoffperoxyd, welches in situ innerhalb des Mundes gebildet wird, ohne dass jedoch die Präparate den Nachteil der Instabilität besitzen, welcher den bisher üblichen Peroxydverbindungen enthaltenden Zahnpasten eigen ist.
Es wurde ferner gefunden, dass die erfindungsgemässen Mittel nicht nur mucolytische Eigenschaften besitzen, sondern auch Hyaluronsäure, eine intercellulare Bindegewebesubstanz, depolymerisieren können. Die Wirkung der Mittel ist deshalb der Wirkung des Enzyms Hyaluronidase ähnlich, d. h. sie erleichtern die Diffusion gelöster oder dispergierter Verbindungen durch das Bindegewebe, beispielsweise durch das Bindegewebe in den unteren Lagen der Haut, ein Effekt, der als Verteilungswirkung ( spreading effect ) bekannt ist. Dieser Effekt wird ebenfalls mit Präparaten aus Milchsäure und Wasserstoffperoxyd oder Ascorbinsäure und Wasserstoffperoxyd erzielt, jedoch sind diese Präparate wegen ihrer Instabilität praktisch wertlos.
Der Milchsäurebestandteil der erfindüngsgemässen Mittel ist Milchsäure oder ein wasserlösliches Milchsäuresalz, z. B. ein Alkalimetallactat oder Calciumlactat. Der Ascorbinsäurebestandteil ist Ascorbinsäure oder ein wasserlösliches Salz, z. B. ein Alkalimetallsalz, dieser Säure. Wenn die Ascorbinsäure bzw. die erwähnten Ascorbinsäuresalze und die Milchsäure bzw. die erwähnten Milchsäuresalze das gesamte Mittel ausmachen, werden sie so aufeinan- der abgestimmt, dal3 sie bei Berührung mit einem wässrigen Medium einen pH-Wert von höchstens 7 und vorzugsweise zwischen 4 und 7 erzeugen.
Es ist jedoch auch möglich, diese beiden Bestandteile in dem Mittel so aufeinander abzustimmen, dass die beiden Bestandteile allein einen pH-Wert unter 4 erzeugen. In diesem Fall wird durch Zusatz einer al- kalischen Verbindung bewirkt, dass das Mittel beim Auflösen in Wasser einen pH-Wert von höchstens 7, vorzugsweise zwischen 4 und 7, ergibt. Es wird angestrebt, dal3 die Mittel in Lösung dem Neutralpunkt nahekommen und beispielsweise einen pH-Wert von 5, 5 bis etwas unter 7 besitzen. Wenn die Kombination von Milchsäure-und Ascorbinsäurebestandteilen im Falle ihrer alleinigen Anwendung keinen genügend niedrigen pH-Wert zeigt, kann die Mischung auch andere Säuren, z. B.
Zitronensäure oder Weinsäure oder saure Salze, enthalten, so dass der reine pH-Wert der gelösten Zubereitung in den angegebenen Grenzen liegt.
Der Ascorbinsäurebestandteil kann aus einer synthetisch erzeugten oder aus einer natürlich vorkommenden Verbindung bestehen, die beispielsweise im Saft von Citrusfrüchten, z. B Orangen, Zitronen oder Limonen, vorkommt. Die Säfte dieser Früchte kön- nen auch unmittelbar als Ascorbinsäurebestandteile dienen. Die erfindungsgemässen Mittel können deshalb durch Vermischen von solchen Fruchtsäften mit dem beschriebenen Milchsäurebestandteil hergestellt werden.
Wie bereits erwähnt, ist die Kombination von Milchsäure-und Ascorbinsäurekomponenten bei pH Werten unterhalb von 7 beständig. Bei höheren pH-Werten wird jedoch bei Berührung mit Luft oder einer anderen Sauerstoffquelle Wasserstoffperoxyd entwickelt. Da die Entwicklung in Form einer Kettenreaktion vor sich geht, sind in dem erfindungs- gemässen Mittel nur relativ geringe Mengen der Ascorbinsäurekomponente notwendig.
Form und Zusammensetzung der Mittel gemäss der Erfindung hängen naturgemäss vom beabsichtigten Verwendungszweck oder der gewünschten Applikationsform ab. Das Mittel kann in flüssiger Form, insbesondere als wässrige Lösung der Bestandteile vorliegen oder eine kremige bzw. halbfeste oder feste Konsistenz besitzen und beispielsweise ein Pulver darstellen, das gegebenenfalls zu Tabletten verarbeitet sein kann. Flüssige Präparate können z. B. als Lotion oder Mundwasser verwendet werden. Wenn die Mittel als Zahnpflegemittel Verwendung finden sollen, werden sie vorzugsweise als kremige oder halbfeste Produkte, welche die normalerweise für Zahnpasten verwendeten Hilfsstoffe enthalten, hergestellt.
Eine Mischung kann beispielsweise enthalten : oberflächen- aktive Verbindungen, wie Seife oder Natriumlaurylsulfat, milde Scheuermittel (abrasive), die zur Verwendung in Zahnpflegemitteln geeignet sind, z. B.
Calciumcarbonat, Calciumsulfat, unlösliches Natriummetaphosphat oder Dicalciumphosphat, Bindeoder Verdickungsmittel, wie beispielsweise wasserlösliche Celluloseäther, Carboxymethylcellulose, Tragacanth-Gummi oder Natriumalginat ; Feuchthaltemittel, wie beispielsweise Glyzerin, Äthylenglykol, Sorbit bzw. Sorbitlösung oder Propylenglykol, und auch Geschmacksstoffe und Süssmittel. In Zahnpflegemitteln wird die Milchsäure vorzugsweise in Form des sauren Calciumlactates angewandt, während die Ascorbinsäurekomponente normalerweise aus Ascorbinsäure selbst besteht.
Feste Präparate bzw. Mischungen können Pulverform besitzen, doch werden sie im allgemeinen zwecks besserer Handhabung tablettiert. Wenn der Tabletteninhalt bei der Auflösung einen zu geringen pH-Wert erzeugen würde, kann die Tablette mit einer alkalischen Substanz überzogen werden, beispielsweise mit Natriumkarbonat, so dass bei der Lösung der Tablette zunächst ein alkalisches Medium entsteht, in welchem sich der Tabletteninhalt dann löst, worauf der gewünschte Zerfall unter Entwicklung von Wasserstoffperoxyd einsetzt.
Beispiel 1
Ein Mundwasser wird aus folgenden Bestandteilen bereitet : 8 Gew. % Milchsäure, 16 Gew. % Natriumlactat, 0, 5 Gew. % Tricalciumphosphat, 2 Gew. % Ascorbinsäure und Auffüllen mit Wasser zu einem Volumen von 100 Volumeneinheiten (cm3). Dieses Mundwasser hat einen pH von 4-5 und zeigt günstige Wirkungen bei der durch Zahnkaries verursachten Hypersensitivität der Zähne.
Beispiel 2
Eine Zahnpasta wird aus folgenden Komponenten hergestellt : 31 Gew. % Calciumlactat, 9 Gew. % Gly cerin, 0, 4 Gew. % Ascorbinsäure, 0, 85 Gew. % Carb- oxymethylcellulose, 0, 07 Gew. % Saccharin, 0, 8 Gew. % Milchsäure, 1 Gew. % Natriumlactat, 1 Gew. % Duftstoff und 56 Gew. % Wasser. Ein wässriges Medium, das 10 Gew. % dieser Mischung enthält, zeigt einen pH von etwa 5.
Beispiel 3
50 Gew. % Calciumlactat, 0, 5 Gew. % Ascorbinsäure, 9 Gew. % Glycerin, 1 Gew. % Duftstoff und Wasser für ein Gesamtvolumen von 100 Volumeneinheiten (cm3) werden zu einer Zahnpasta verarbeitet. Ein wässriges Medium, das 10 Gew. % dieser Mischung enthält, zeigt einen pH von etwa 4, 0-5, 5.
Beispiel 4
33 Gew. % Calciumlactat, 0, 36 Gew. % Milchsäure, 10 Gew. % Glycerin, 0, 4 Gew. % Natriumascorbinat, 0, 08 Gew. % Saccharin, 0, 5 Gew. % Duftstoff und Wasser für ein Gesamtvolumen von 100 Volumeneinheiten (cm3) ergeben eine geeignete Zahnpasta.
Ein wässriges Medium, das 10 Gew. % dieser Mischung enthält, zeigt einen pH von etwa 4, 5-5.
Cosmetic or dentifrice
It has long been known to add dental care products, especially toothpastes, hydrogen peroxide or a peroxide compound which develops hydrogen peroxide when exposed to water. It has also already been proposed to add a peroxide, persalt or a peracid in combination with a lactate to such a dental care product.
The agent obtained then has a number of important advantages, especially because it has remarkable mucolytic properties, i.e. H. that it reduces the viscosity of mucus (mucus) or dissolves or liquefies the mucus.
Furthermore, the agents are advantageous because they contribute to the removal of the sticky or highly viscous slimy film or plaque which often covers the teeth. Experimental studies have shown, however, that when lactic acid or its water-soluble salts are oxidized by hydrogen peroxide, the reaction products contain hydrogen peroxide, which is why only a relatively small amount of hydrogen peroxide is necessary for the oxidation of a larger amount of lactic acid or a water-soluble salt of the acid. As a result, all of the lactic acid or lactate in a peroxide-containing mixture breaks down by autoxidation.
This reaction takes place so quickly that such mixtures or preparations cannot be stored even in closed containers.
The cosmetic agent or dentifrice according to the invention, in particular toothpaste, is characterized in that it contains lactic acid or a water-soluble lactic acid salt and ascorbic acid or a water-soluble ascorbic acid salt, the agent being free of peroxide compounds and composed such that it has a pH of at most in an aqueous medium 7 results.
The development of hydrogen peroxide should preferably be in the presence of a body fluid such as saliva or in contact with physiological tissue, e.g. B. skin, use. The inventive agent therefore gives with water, for. B. in aqueous solutions or water-containing pastes, a pH value of at most 7, but preferably not below 4.
If such an agent comes into contact with oxygen, some hydrogen peroxide is evolved from the ascorbic acid or a salt of this acid, and this in turn causes the decomposition of the lactic acid or its salt, so that further hydrogen peroxide is formed.
At pH values which are essentially in the acidic range, these agents are relatively stable. However, if they come into contact with body fluids, such as B. saliva, or with physiological tissues, e.g. B. skin, they are generally brought to a pH value close to the neutral point, and under these conditions decomposition with evolution of hydrogen peroxide, provided that oxygen, e.g. B. air is present.
Experimental studies have shown that lactic acid or a salt of the acid in conjunction with ascorbic acid or a salt of the acid can be introduced into dentifrices, especially toothpastes, and that unexpectedly advantageous results are thereby possible. In particular, this combination gives the dentifrice the beneficial effects of hydrogen peroxide, which is formed in situ within the mouth, but without the preparations having the disadvantage of instability which is inherent in toothpastes containing peroxide compounds that have been customary up to now.
It has also been found that the agents according to the invention not only have mucolytic properties, but can also depolymerize hyaluronic acid, an intercellular connective tissue substance. The action of the agents is therefore similar to the action of the enzyme hyaluronidase; H. they facilitate the diffusion of dissolved or dispersed compounds through the connective tissue, for example through the connective tissue in the lower layers of the skin, an effect known as the spreading effect. This effect is also achieved with preparations made from lactic acid and hydrogen peroxide or ascorbic acid and hydrogen peroxide, but these preparations are practically worthless because of their instability.
The lactic acid component of the agents according to the invention is lactic acid or a water-soluble lactic acid salt, e.g. B. an alkali metal lactate or calcium lactate. The ascorbic acid component is ascorbic acid or a water soluble salt, e.g. B. an alkali metal salt, this acid. If the ascorbic acid or the mentioned ascorbic acid salts and the lactic acid or the mentioned lactic acid salts make up the entire agent, they are coordinated so that they have a pH value of at most 7 and preferably between 4 and 7 on contact with an aqueous medium produce.
However, it is also possible to coordinate these two components in the agent in such a way that the two components alone produce a pH value below 4. In this case, the addition of an alkaline compound has the effect that the agent has a pH of at most 7, preferably between 4 and 7, when dissolved in water. The aim is for the agents in solution to come close to the neutral point and, for example, have a pH of 5.5 to slightly below 7. If the combination of lactic acid and ascorbic acid components does not show a sufficiently low pH value when used alone, the mixture can also contain other acids, e.g. B.
Citric acid or tartaric acid or acidic salts, so that the pure pH value of the dissolved preparation is within the specified limits.
The ascorbic acid component can consist of a synthetically produced or a naturally occurring compound which is found, for example, in the juice of citrus fruits, e.g. B oranges, lemons or limes. The juices of these fruits can also serve directly as components of ascorbic acid. The agents according to the invention can therefore be produced by mixing such fruit juices with the lactic acid component described.
As already mentioned, the combination of lactic acid and ascorbic acid components is stable at pH values below 7. At higher pH values, however, hydrogen peroxide is evolved on contact with air or another source of oxygen. Since the development takes place in the form of a chain reaction, only relatively small amounts of the ascorbic acid component are necessary in the agent according to the invention.
The form and composition of the agents according to the invention naturally depend on the intended use or the desired form of administration. The agent can be in liquid form, in particular as an aqueous solution of the constituents, or have a creamy or semi-solid or solid consistency and, for example, represent a powder which can optionally be processed into tablets. Liquid preparations can e.g. B. can be used as a lotion or mouthwash. If the compositions are to be used as dentifrices, they are preferably produced as creamy or semi-solid products which contain the auxiliaries normally used for toothpastes.
A mixture can contain, for example: surface-active compounds such as soap or sodium lauryl sulfate, mild scouring agents (abrasives) that are suitable for use in dental care products, e.g. B.
Calcium carbonate, calcium sulfate, insoluble sodium metaphosphate or dicalcium phosphate, binders or thickeners, such as, for example, water-soluble cellulose ethers, carboxymethyl cellulose, gum tragacanth or sodium alginate; Humectants, such as glycerine, ethylene glycol, sorbitol or sorbitol solution or propylene glycol, as well as flavorings and sweeteners. In dentifrices, the lactic acid is preferably used in the form of the acidic calcium lactate, while the ascorbic acid component normally consists of ascorbic acid itself.
Solid preparations or mixtures can be in powder form, but they are generally tabletted for better handling. If the tablet content would produce a pH value that is too low during dissolution, the tablet can be coated with an alkaline substance, for example sodium carbonate, so that when the tablet is dissolved, an alkaline medium is initially created in which the tablet content is then dissolved. whereupon the desired decomposition begins with the evolution of hydrogen peroxide.
Example 1
A mouthwash is prepared from the following ingredients: 8% by weight lactic acid, 16% by weight sodium lactate, 0.5% by weight tricalcium phosphate, 2% by weight ascorbic acid and topping up with water to a volume of 100 volume units (cm3). This mouthwash has a pH of 4-5 and shows beneficial effects on the hypersensitivity of the teeth caused by dental caries.
Example 2
A toothpaste is made from the following components: 31% by weight calcium lactate, 9% by weight glycerin, 0.4% by weight ascorbic acid, 0.85% by weight carboxymethyl cellulose, 0.07% by weight saccharin, 0.8% by weight Wt% lactic acid, 1 wt% sodium lactate, 1 wt% fragrance and 56 wt% water. An aqueous medium containing 10% by weight of this mixture shows a pH of about 5.
Example 3
50% by weight calcium lactate, 0.5% by weight ascorbic acid, 9% by weight glycerine, 1% by weight fragrance and water for a total volume of 100 volume units (cm3) are processed into a toothpaste. An aqueous medium containing 10% by weight of this mixture shows a pH of about 4.0-5.5.
Example 4
33% by weight calcium lactate, 0.36% by weight lactic acid, 10% by weight glycerin, 0.4% by weight sodium ascorbate, 0.08% by weight saccharin, 0.5% by weight fragrance and water for a total volume of 100 Volume units (cm3) make a suitable toothpaste.
An aqueous medium containing 10% by weight of this mixture shows a pH of about 4.55.