CH273245A - Solution for the radiographic representation of body cavities. - Google Patents

Solution for the radiographic representation of body cavities.

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CH273245A
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CH
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salt
solution
acetic acid
viscosity
dissolved
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German (de)
Inventor
Aktiengesellschaft Cilag
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Cilag Ag
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00Preparations for testing in vivo
    • A61K49/04X-ray contrast preparations
    • A61K49/0433X-ray contrast preparations containing an organic halogenated X-ray contrast-enhancing agent
    • A61K49/0447Physical forms of mixtures of two different X-ray contrast-enhancing agents, containing at least one X-ray contrast-enhancing agent which is a halogenated organic compound
    • A61K49/0452Solutions, e.g. for injection

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  • Pyridine Compounds (AREA)

Description

  

  
 



  Lösung für die röntgenographische Darstellung von   liörperhöhlen.   



   Zur röntgenographischen Darstellung bestimmter Hohlräume des menschlichen und tierischen Körpers, wie z. B. des Bronchialbaumes, des Uteruscavums, der Tuben usw., wurden bisher ausschliesslich jodierte Öle verwendet. Sie haben den Vorteil der Dickflüssigkeit, dank deren sich gute   Schatten    erzielen lassen, zugleich aber schwerwiegende Nachteile. Da ihr Jod zuwenig fest gebunden ist, dürfen die jodierten Öle bei   Überempfindlichkeit    für Jod, bei Hyperthyreoidismus, Kreislaufinsuffizienz, chronischen Nierenleiden und andern Krankheiten, die durch Jod ungünstig beeinflusst werden, nicht verwendet werden.



   Ein weiterer Nachteil der   jcdierten    Öle liegt in ihrer langen Verweilzeit im Organismus. So werden z. B. bei Röntgenaufnahmen der Bronchien durch die langanhaltende Ausschaltung einer grossen   Atmungsfläche    viele Kranke geschädigt. Zudem verursacht das lange Zeit liegenbleibende Ö1 infolge Abspaltung geringer Jodmengen beträchtliche Gewebeschäden.



   Ein weiterer Nachteil der jodierten Öle besteht in ihrer Nichtmischbarkeit mit den serösen Körperflüssigkeiten. Dieser Umstand   kann zu : Fehldiagnosen Anlass geben.   



   Bekanntlich besitzt man in den Derivaten der jodierten Pyridone Kontraststoffe, die sich durch hervorragende Schattengebung, Ungiftigkeit und schnelle Ausscheidung auszeichnen. Wässerige Lösungen jodierter Pyridonderivate sind aber zu dünnflüssig, als dass man sie zur röntgenographischen Darstellung von Körperhöhlen verwenden könnte; ihre Verweilzeit und Haftfestigkeit ist zur Durchführung einer Röntgenaufnahme zu gering.



   Bei der röntgenographischen Darstellung von Körperhöhlen bestand schon lange das Bedürfnis nach   -einem    Kontrastmittel mit folgenden Eigenschaften: völlig inertes- Verhalten im Körper, gute Wasserlöslichkeit, schnelle Ausscheidung aus dem Körper und hohe Viskosität. Von diesen Bedingungen erfüllen die jodierten Öle nur die letzte,   während    wässerige Lösungen jodierter Pyridonderivate alle ausser der letzten befriedigend erfüllen.



   Es wurde nun gefunden, dass bei Lösungen, welche ein   unschädliches    Salz einer das 1 Carboxymethyl-3,   ö-dij    odpyridonyl   *   Radikal enthaltenden Verbindung als Kontraststoff und einen die Viskosität erhöhenden unschädlichen Stoff in Wasser gelöst enthalten, alle oben genannten Erfordernisse vorliegen.



  Unter den Viskositätserhöhern hat das Natriumsalz des   Celluloseglykolsäureäthers    besonders günstige Resultate ergeben; es ist frei von Nebenwirkungen, während bei der Verwendung von Gummi   arabicum-Präpa-    raten, Polyvinylverbindungen und Cellulosealkyläthern zuweilen Körperschädigungen, wie z. B. Veränderungen des Blutbildes, Allergien, Unterdrückung der Blutgerinnung, Nierenschädigungen usw. beobachtet werden.



   Gegenstand der Erfindung ist eine für die röntgenographische Darstellung von Körper  
An Stelle des Diäthanolaminsalzes können    die Salze anderer organische, r Basen, z. B.    des Äthanolamins, Triäthanolamins, Morpholins, verwendet werden.   



  
 



  Solution for the radiographic representation of body cavities.



   For the radiographic representation of certain cavities in the human and animal body, such as. B. the bronchial tree, the uterine cavity, the tubes, etc., so far only iodized oils have been used. They have the advantage of being thick, thanks to which good shadows can be achieved, but at the same time have serious disadvantages. Since their iodine is not firmly bound, the iodized oils must not be used in the event of hypersensitivity to iodine, hyperthyroidism, circulatory insufficiency, chronic kidney disease and other diseases that are unfavorably influenced by iodine.



   Another disadvantage of the jcdised oils is their long retention time in the organism. So z. B. in x-rays of the bronchial tubes many sick people are injured due to the long-lasting elimination of a large respiratory area. In addition, the oil that remains for a long time causes considerable tissue damage due to the elimination of small amounts of iodine.



   Another disadvantage of iodized oils is that they cannot be mixed with serous body fluids. This fact can lead to: Misdiagnosis.



   It is known that the derivatives of the iodinated pyridones contain contrast substances which are distinguished by excellent shading, non-toxicity and rapid excretion. Aqueous solutions of iodized pyridone derivatives are too thin to be used for the radiographic representation of body cavities; their dwell time and adhesive strength are too short to carry out an X-ray exposure.



   In the radiographic representation of body cavities, there has long been a need for a contrast medium with the following properties: completely inert behavior in the body, good solubility in water, rapid elimination from the body and high viscosity. Of these conditions, the iodized oils only meet the last, while aqueous solutions of iodized pyridone derivatives satisfy all but the last.



   It has now been found that solutions which contain a harmless salt of a compound containing the 1-carboxymethyl-3, δ-diiodopyridonyl * radical as a contrast substance and a harmless substance which increases the viscosity, dissolved in water, meet all of the above requirements.



  Among the viscosity-increasing agents, the sodium salt of cellulose glycolic acid ether has given particularly favorable results; it is free of side effects, while the use of gum arabic preparations, polyvinyl compounds and cellulose alkyl ethers sometimes causes physical damage, such as e.g. B. Changes in the blood count, allergies, suppression of blood clotting, kidney damage, etc. can be observed.



   The invention relates to a radiographic representation of the body
Instead of the diethanolamine salt, the salts of other organic bases, e.g. B. of ethanolamine, triethanolamine, morpholine, can be used.

 

Claims (1)

PATENTANSPRÜCHE : I. Für die röntgenographische Darstellung von Körperhöhlen geeignete Lösung, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein unschädliches Salz einer das l-Carboxymethyl-3,5dijod-pyridonyl-Radikal enthaltenden Verbindung als Kontraststoff und einen die Viskosität erhöhenden unschädlichen Stoff in Wasser gelöst enthält. PATENT CLAIMS: I. A solution suitable for the radiographic representation of body cavities, characterized in that it contains a harmless salt of a compound containing the l-carboxymethyl-3,5diiodopyridonyl radical as a contrast substance and a harmless substance which increases the viscosity, dissolved in water. II. Verfahren zur Herstellung einer Lösung nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass man ein unschädliches Salz einer das l-Carboxymethyl-3,5-dijod- pyridonyl-Radikal enthaltenden Verbindung und ein unschädiiches Salz des Celluloseglykolsäureäthers in Wasser löst und die erhaltene Lösung durch Erhitzen sterilisiert. II. Process for preparing a solution according to claim I, characterized in that a harmless salt of a compound containing the l-carboxymethyl-3,5-diiodopyridonyl radical and a harmless salt of cellulose glycolic acid ether are dissolved in water and the solution obtained is passed through Heating sterilized. UNTERANSPRÜCHE: 1. Lösung nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein Salz der 3, 5-Dijod-pyridon-(4)-N-essigsäure als Kontraststoff enthält. SUBCLAIMS: 1. Solution according to claim I, characterized in that it contains a salt of 3, 5-diiodopyridone- (4) -N-acetic acid as a contrast substance. 2. Lösung nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein unschädliches Salz des Celluloseglykolsäureäthers als viskositätserhöhenden Stoff enthält. 2. Solution according to claim I, characterized in that it contains a harmless salt of cellulose glycolic acid ether as a viscosity-increasing substance. 3. Lösung nach Patentanspruch I, dadurch gekennzeichnet, dass sie ausserdem ein Netzmittel enthält. 3. Solution according to claim I, characterized in that it also contains a wetting agent. 4. Lösung nach Patentanspruch I und Unteranspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass sie wenigstens annähernd 50% Kontraststoff, 2% viskositätserhöhenden Stoff und 101ovo Netzmittel enthält. 4. Solution according to claim I and dependent claim 3, characterized in that it contains at least approximately 50% contrast substance, 2% viscosity-increasing substance and 101ovo wetting agent. 5. Verfahren nach Patentanspruch II, dadurch gekennzeichnet, dass man das 3,5-di- jod-pyridon-(4)-N-essigsaure Salz einer organischen Base verwendet. 5. The method according to claim II, characterized in that the 3,5-di-iodo-pyridone- (4) -N-acetic acid salt of an organic base is used. 6. Verfahren nach Patentanspruch II und Unteranspruch 5, dadurch gekennzeichnet, höhlen geeignete Lösung, welche dadurch gekennzeichnet ist, dass sie ein unschädliches Salz einer das l-Carboxy-methyl-3, 5-dijod- pyridonyl-Radikal enthaltenden Verbindung als Kontraststoff und einen die Viskosität erhöhenden Stoff in Wasser gelöst enthält. 6. The method according to claim II and dependent claim 5, characterized in that a suitable solution, which is characterized in that it contains a harmless salt of a compound containing the l-carboxymethyl-3, 5-diiodopyridonyl radical as a contrast substance and a hollow contains the viscosity-increasing substance dissolved in water. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur Herstellung solcher Lösungen, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man ein Salz einer das l-Carboxymethyl-3, 5-dijodpyridonyl-Radikal enthaltenden Verbindung und ein unschädliches Salz des Celluloseglykolsäureäthers in Wasser löst und die erhaltene Lösung durch Erhitzen sterilisiert. The invention also relates to a method for producing such solutions, which is characterized in that a salt of a compound containing the l-carboxymethyl-3,5-diiodopyridonyl radical and a harmless salt of cellulose glycolic acid ether is dissolved in water and the solution obtained is dissolved by heating sterilized. Als Verbindungen, die das l-Carboxy methyl- 3, 5-dij od-pyridonyl-Radikal enthalten, kommen die Salze der 3,5-Dijod-pyridon- (2)-N-essigsäure, -der 3, 5-Dij od-6-methyl-py- ridon-(2)-N-essigsäure, der 3, 5-Dij od-6-me- thyl-pyridon- (4)-N-essigsäure, insbesondere aber der 3, 5-Dijod-pyridon- (4) -N-essigsäure in Frage. As compounds which contain the l-carboxy methyl 3, 5-dij od-pyridonyl radical, the salts of 3,5-diiodopyridone (2) -N-acetic acid, -der 3, 5-Dij od -6-methyl-pyridon- (2) -N-acetic acid, of 3, 5-diiod-6-methyl-pyridon- (4) -N-acetic acid, but especially of 3, 5-diiodo pyridon- (4) -N-acetic acid in question. Zur Herstellung der erfindungsgemässen Lösung werden beispielsweise 800 g 3,5-dijod- pyridon- (4)-N-essigsaures Diäthanolamin und 32g des Natriumsalzes des Celluloseglykolsäureäthers in 1100 cm3 destilliertem Wasser turbiniert, bis alles gelöst ist. Die Lösung wird durch Zufügen von destilliertem Wasser auf ein Volumen von 1600 cm3 gebracht, eine halbe Stunde im strömenden Wasserdampf sterilisiert und mit 1,9 g eines Netzmittels, z. B. Sorbitan-polyoxyalkylen-oleat, versetzt. To prepare the solution according to the invention, for example, 800 g of 3,5-diiodopyridone- (4) -N-acetic acid diethanolamine and 32 g of the sodium salt of cellulose glycolic acid ether are turbinated in 1100 cm3 of distilled water until everything is dissolved. The solution is brought to a volume of 1600 cm3 by adding distilled water, sterilized in flowing steam for half an hour and treated with 1.9 g of a wetting agent, e.g. B. sorbitan polyoxyalkylene oleate, added. Die so gewonnene Lösung enthält 50% Kontraststoff, 2 % Viskositätserhöher und zirka 10/oo Netzmittel. Sie ist klar, besitzt eine Viskosität von 3300 Centipoisen und kann für den Gebrauch nach Belieben mit sterilem Wasser verdünnt werden. Sie zeigt bei scharfer Kontrastwirkung eine zur Vornahme von Röntgenaufnahmen mehr als ausreichende Haftfestigkeit, während anderseits ihre Bestandteile, ohne auf den Organismus einzuwirken, innerhalb 12 Stunden praktisch vollständig aus dem Körper ausgeschieden werden. dass man das Diäthanolaminsalz der 3,5 Dij od-pyridon-(4)-N-essigsäure verwendet. The solution obtained in this way contains 50% contrast material, 2% viscosity enhancer and approximately 10% wetting agent. It is clear, has a viscosity of 3300 centipoise and can be diluted with sterile water at will for use. With a sharp contrast effect, it shows more than sufficient adhesive strength for taking X-rays, while on the other hand its components are practically completely eliminated from the body within 12 hours without affecting the organism. that the diethanolamine salt of 3,5 Dij od-pyridon- (4) -N-acetic acid is used. 7. Verfahren nach Patentanspruch II, dadurch gekennzeichnet, dass man das Natriumsalz des Celluloseglykolsäureäthers verwendet. 7. The method according to claim II, characterized in that the sodium salt of cellulose glycolic acid ether is used. 8. Verfahren nach Patentanspruch II, dadurch gekennzeichnet, dass die Lösung sterilisiert und mit einem Netzmittel versetzt wird. 8. The method according to claim II, characterized in that the solution is sterilized and mixed with a wetting agent.
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2870063A (en) * 1955-07-05 1959-01-20 Mallinckrodt Chemical Works X-ray contrast composition comprising substantially amylose-free amylopectin in aqueous solution of contrast agent
WO1980001244A1 (en) * 1978-12-19 1980-06-26 Bykgulden Lomberg Chem Fab X-ray contrast media solutions
EP0012926A1 (en) * 1978-12-19 1980-07-09 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH Solutions of X-ray contrast agents

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