BRPI1000887A2

BRPI1000887A2 - formulação parasiticida

Info

Publication number: BRPI1000887A2
Authority: BR
Inventors: Marcos Jose Gaspar
Original assignee: Mogivet Farmaceutica Ltda
Priority date: 2010-03-31
Filing date: 2010-03-31
Publication date: 2011-03-15
Also published as: MX2011003451A; AR084375A1; PE20130011A1; CL2011000674A1; CO6340170A1; AU2011201431A1; AP2011005645A0; UY33293A; CN102210319A

Abstract

FORMULAçãO PARASITICIDA. O presente resumo refere-se a uma patente de invenção para formulação parasiticida pertencente ao campo dos medicamentos veterinários, eficaz contra a miíase, bicheira, proveniente de infestação de larvas de insetos dípteros, como a mosca Cochliomyia spp, mosca varejeira, em rebanhos: bovino, equino, suíno, caprino e outros; dita formulação compreendida pela associação de Piretróides como Cialotrina ou Lambda Cialotrina para ação residual contra as larvas e de Carbamatos como Propoxur, para ação imediata contra as larvas.

Description

"FORMULAÇÃO PARASITICIDA"

INTRODUÇÃO

O presente relatório descritivo refere-se a uma pa-tente de invenção para formulação parasiticida pertencente ao campo dosmedicamentos veterinários e que foi desenvolvida para ter ação efetiva con-tra inúmeras afecções que podem acometer os bovinos, eqüinos, caprinos,ovinos, suínos e outros animais.

ESTADO DA TÉCNICA

A miíase, vulgarmente conhecida como bicheira, éuma doença que ataca animais e humanos, causada pelas larvas de insetosdípteros, dentre eles a mosca Cochliomyia spp, vulgarmente conhecida co-mo mosca varejeira.

As condições climáticas, como temperatura e umi-dade em níveis verificados nas regiões tropicais e equatoriais, particular-riiente em certas estações do ano, favorecem a proliferação desses insetosem grandes quantidades. Assim, no campo, nas regiões fronteiriças com flo-restas e outras, há ocorrência desses insetos e conseqüentemente a contami-nação de rebanhos, animais silvestres e domésticos e, não raro, de humanos.

Existem várias formas de contágio. Em linhas ge-rais, numa das possibilidades da ocorrência da bicheira, o animal apresentaum ferimento cutâneo inicial decorrente de suas atividades normais no cam-po ou de algum procedimento cirúrgico a que tenha sido submetido, como:castração, ferida do umbigo ou outros, no qual o inseto pousa, faz a posturae passado algum tempo há o surgimento das larvas. As larvas podem ser detipo que atacam tecidos sãos (Biontófagas) ou tecidos necrosados (Necrobi-ontófagas), causando graves ferimentos no hospedeiro, que se torna irritadi-ço, debilitado e podendo chegar até à morte.

Já são conhecidos inúmeros medicamentos, basea-dos em vários ativos. Apesar de tais produtos usuais prestarem-se à sua fun-ção, estudos têm tido continuidade no sentido de melhorar o combate a essemal.

A requerente é fabricante tradicional de produtosveterinários, dentre os quais uma formulação com o ativo Fenitrothion, co-mercializada com a marca Cidental ®, que tem se mostrado efetiva no com-bate à bicheira e outros males de bovinos, eqüinos, caprinos, suínos e outros.Apesar disso, esforços têm tido continuidade no sentido de buscar uma açãootimizada contra parasitas em geral.

Estudos levando em conta as mudanças climáticas,que têm favorecido a proliferação dos insetos, as condições de manejo dosanimais, dentre outros, apontam para a necessidade de que os medicamentoscontra bicheira necessitam ter uma ação inicial de impacto contra as larvas,seguida de uma ação residual que prolongue o combate e evite novas infes-tações.

Por outro lado, estudos têm mostrado restrições aouso de organos fosforados como é o caso do Fenitrothion, havendo, por isso,uma tendência ao abandono desse inseticida.

Assim, o objetivo da presente patente de invenção,é prover uma formulação aperfeiçoada no combate à bicheira, que além daeficiência curativa, apresente outras vantagens como facilidade de adminis-tração e outras.

Outro objetivo é prover uma formulação aperfeiço-ada que não incorra nos riscos dos organos fosforados.

APRESENTAÇÃO DA INVENÇÃO

Para superar os inconvenientes acima, foram pes-quisados inúmeros ativos. Dentre os pesquisados, chegou-se ao Propoxur,um Carbamato bastante usado na pecuária bovina e avicultura em ninhos deaves de postura e à Cyhalothrina, um Piretróide muito usado na agricultura.

Verificou-se que esses ativos proporcionam ummecanismo de ação compreendido:

Propoxur: Os carbamatos são inibidores reversíveisda colinesterase, por competição dos locais enzimáticos ativos, usando oprocesso de carbamilação, reação que bloqueia a ação da enzima sem modi-ficá-la estruturalmente.Os insetos expostos ao produto apresentam hipera-tividade, ataxia, convulsão, paralisia e seguido de morte.

Cyhalothrina: Os piretróides possuem propriedadeslipofílicas, facilitando a entrada do fármaco na larva ou inseto onde são car-reados pela hemolinfa para as células nervosas. Os piretróides do tipo IIcausam despolarização da membrana nervosa sem descargas repetitivas ereduzem o potencial de ação. Agem também no sitio dos receptores do coli-nérgicos nicotínicos do GABA.

Os insetos, ao terem contato com o produto, apre-sentam hipersecreção, tremores, convulsão e finalmente a queda, podendoou não morrer.

Com a continuidade dos estudos, constatou-se queassociação entre o Propoxur e a Cyhalothrina proporciona um sinergismoque ocorre através da ativação de pré-sinápticos muscarínicos, feedback ne-gativo da liberação de acetilcolina no sistema nervoso central do inseto.

Assim, os mecanismos de ação destes princípios a-tivos começam suas atuações em sítios diferentes se potencializando, au-mentando o efeito e eliminação da infestação.

Verificou-se que essa associação é particularmenteeficiente para matar as larvas de Coclhiomya spp, causadora da bicheira.

Por outro lado, a formulação foi desenvolvida tam-bém aproveitando que o Propoxur é um inseticida de ação mais imediatacontra as larvas e que a Cialotrina apresenta uma ação residual mais efetiva.Com isso, a formulação apresenta uma ação imediata (choque) contra as lar-vas já instaladas e uma ação residual (manutenção) que previne contra novasinfestações e infecções, atendendo assim às necessidades demonstradas nosestudos realizados.

Além dos ativos principais, a formulação consta deingredientes acessórios que lhe incorporam outras funções úteis para um tra-tamento eficaz.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA FORMULAÇÃO

De conformidade com o quanto é previsto na in-venção, a formulação, objeto da presente patente de invenção, é uma formu-lação parasiticida aplicada, principalmente, contra a miíase, vulgarmenteconhecida como bicheira, proveniente de infestação de larvas da mosca Co-chliomyia spp, mosca varejeira, que acomete os rebanhos: bovino, eqüino,suíno, caprino e outros.

A formulação aperfeiçoada é composta por ativoscompreendidos, essencialmente: pela associação de Piretróides, entre osquais Cialotrina e Lambda Cialotrina, para uma ação residual prolongada(manutenção) e de Carbamatos, entre os quais o Propoxur para uma açãoimediata (choque) contra as larvas.A formulação compreende Cialotrina 1,0% e Pro-poxur 1,0% usados numa concentração de 0,1% a 15%.

A formulação compreendendo as associações depiretróides, entre os quais a cialotrina e lambda cialotrina e de carbamatos,entre os quais o propoxur nas concentrações de 0,1% a 15% e utiliza solven-tes, individuais ou associados, do tipo: tolueno, xilol, querosene, propileno-glicol, polietilenoglicol, N-metil Pirrolidona, triacetina, álcool etílico ou eta-nol, propanol, água, óleo mineral e óleos vegetais.

A formulação compreende ainda ingrediente antis-séptico e antimicótico compreendido por violeta de genciana.

A Cialotrina é conforme registro CAS 68085-85-8.

A Lambda-Cialotrina é conforme registro CAS91465-086, fórmula bruta: C23Hi9CIF3NO3.

O Propoxur é conforme o registro CAS 114-26-1,fórmula bruta: CnH15NO3.

Numa possibilidade de realização, a formulação étal que cada IOOml é composto por: Cialotrina l,000g; Propoxur l,000g;Propilenoglicol 8,300g; Metilbenzeno (tolueno) 7,100g; Violeta de genciana0,200g; Óleo de citronela 50% 0,200g e Álcool etílico 96% qsp 100,000ml.

A formulação é apresentada na forma de líquido.

O uso é tópico e feito de forma que o ferimento élimpo, enxuto e recebe quantidade abundante da formulação.

Além da indicação de profilático de feridas, comoacima aludido, constata-se que a presente formulação tem ação preventivaquando aplicada em animais sãos, já que repele as moscas varejeiras. Apli-ca-se também com sucesso no tratamento local de bernes.

Dentro da composição básica, acima descrita, aformulação, objeto do presente patente, pode apresentar modificações quali-tativas e quantitativas, sem que fuja do âmbito da proteção solicitada.

Dentro disso, como já foi dito os ativos Cialotrinae Propoxur podem variar 0,1% a 15%, bem como os componentes acessó-rios, conforme os efeitos pretendidos.

É objetivo da presente invenção também a associa-ção de outros carbamatos e piretróides, usados na formulação de combate abicheira e outras afecções que acometem os rebanhos.

Claims

1.)- "FORMULAÇÃO PARASITICIDA", eficaz contra a miíase, bicheira,proveniente de infestação de larvas de insetos dípteros, como a mosca Coc-hliomyia spp, mosca varejeira, em rebanhos: bovino, eqüino, suíno, caprinoe outros, caracterizada por prever como ativos a associação de inseticidasPiretróides e Carbamatos.

2.)-"FORMULAÇÃO PARASITICIDA", de acordo com a reivindicação 1,caracterizada, pelos Piretróides serem Cialotrina ou Lambda Cialotrina pa-ra ação residual contra as larvas.

3.)- "FORMULAÇÃO PARASITICIDA", de acordo com a reivindicação 1,caracterizada pelos Carbamatos serem Propoxur, para ação imediata con-tra as larvas.

4.)- "FORMULAÇÃO PARASITICIDA", de acordo com a reivindicação 1ou 2 ou 3, caracterizada por compreender Cialotrina 1,0% e Propoxur 1,0%usados numa concentração de 0,1% a 15%.

5.)- "FORMULAÇÃO PARASITICIDA", de acordo com a reivindicação 1ou 2 ou 3, caracterizada pela associação de Piretróides, como a Cialotrina eLambda Cialotrina e de Carbamatos, como Propoxur nas concentrações de-0,1% a 15% e solventes, individuais ou associados, do tipo: tolueno, xilol,querosene, propilenoglicol, polietilenoglicol, N-metil Pirrolidona, triacetina,álcool etílico ou etanol, propanol, água, óleo mineral e óleos vegetais.

6.) - "FORMULAÇÃO PARASITICIDA", de acordo com a reivindicação 1ou 2 ou 3 ou 4 ou 5, caracterizada por ingrediente antisséptico e antimicó-tico compreendido por violeta de genciana.

7.) - "FORMULAÇÃO PARASITICIDA", de acordo com a reivindicação 1ou 2 ou 3 ou 4 ou 5 ou 6, caracterizada pelo fato de que, numa possibilida-de de realização, cada IOOml é composto por: Cialotrina I5OOOg; Propoxurl,000g; Propilenoglicol 8,300g; Metilbenzeno (tolueno) 7,100g; Violeta degenciana 0,200g; Óleo de citronela 50% 0,200g e Álcool etílico 96% qsp 100,000ml.