BRPI0711056A2 - inseticida lìquido - Google Patents

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BRPI0711056A2
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BR
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insecticide
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pyriproxyfen
dinotefuran
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BRPI0711056-1A
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Ian W Cottrell
Albert Ahn
Linda Dorneval
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Sumit Vetpharm Llc
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Abstract

INSETICIDA LìQUIDO Um inseticida tópico é fornecido sendo seguro para o uso e evitando muitos efeitos colaterais nocivos de inseticidas tópicos convencionais, O inseticida contém um inseticida e um regulador do desenvolvimento de inseto eficaz para matar pulgas, larvas de pulgas e ovos de pulgas. O inseticida é formulado pela dissolução de um derivado de (tetraidro-3-furanil) metilamina inseticida e um regulador do desenvolvimento de inseto (IGR) em um solvente contendo N-octil pirrolidona e/ou N-metil pirrolidona para aumentar a solvência do componente de JGR, desse modo fornecendo um inseticida tendo atividade inseticida alta.

Description

"INSETICIDA LÍQUIDO"REFERÊNCIA CRUZADA A PEDIDOS RELACIONADOS
O presente pedido reivindica o benefício do Pedidocondicional US N0 60/795.674, depositado em 28 de abril de 2006. Aprioridade é reivindicada ao pedido listado acima, que é incorporado neste porreferência.
FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO
No geral, a invenção diz respeito a inseticidas e, maisparticularmente, a um inseticida tópico, tal como um adequado ao uso emanimais domésticos, tais como gatos e cães.
A infestação de animais com pulgas é altamente indesejável.Conseqüentemente, tornou-se comum administrar inseticidas tópicos einternos à animais de criação e a animais domésticos. As aplicações tópicaspodem ser desejáveis, em que muitos inseticidas são aceitavelmente segurosquando usados topicamente, mas não quando usados internamente.
Vários inseticidas tópicos tem desvantagens. Alguns requeremque um grande volume seja aplicado ao animal. Isto pode causar umaconfusão considerável e pode levar a um odor desagradável. Também, quandoo animal e um animal doméstico, existe uma complicação adicional em que oinseticida deve ser seguro para o contato humano. Este também não devecausar manchas aos móveis, carpete e outros. Finalmente, mesmo se seguros,os inseticidas tópicos para os animais domésticos não deve ser irritante oulevar a erupções na pele, perda de cabelo ou apresentar outros efeitoscolaterais desagradáveis.
Conseqüentemente, é desejável fornecer um inseticida tópicomelhorado, que supere as desvantagens da técnica anterior.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO
Falando no geral, de acordo com a invenção, um inseticidatópico é fornecido incluindo um inseticida em combinação com um reguladorde desenvolvimento de inseto. Estes ingredientes são vantajosamentedissolvidos a uma concentração alta em uma solução contendo um sal deamônio quaternário, tal como cloreto de cetiltrimetilamônio, cloreto deseboalquiltrimetilamônio ou cloreto de oleildimetilamônio. A formulação doinseticida da invenção podem ser seguros ao uso e evita muitos efeitoscolaterais nocivos comuns de inseticidas tópicos convencionais.Conseqüentemente, é fornecido um inseticida tópico melhorado que supera asdesvantagens da técnica anterior, um método de preparar um inseticida e ummétodo de controlar infestação com um inseticida.
A invenção fornece um inseticida tópico que contém uminseticida e um regulador do desenvolvimento de inseto, que évantajosamente eficaz para matar pulgas, ovos de pulgas e larvas de pulga. Ocomponente inseticida preferivelmente contém um derivado de (tetraidro-3-furanil) metilamina ou um inseticida de cloronicotinoíla. Este também incluivantajosamente um regulador do desenvolvimento de inseto (IGR) em umcomponente de solvente. As soluções de solvente vantajosas incluem aquelasque contém água, lactato de etila e/ou um sal de amônio quaternário. O sal deamônio quaternário é, preferivelmente, um sal de amônio hidrofóbico, talcomo cloreto de oleildimetilamônio, cloreto de seboalquiltrimetilamônio ecloreto de oleildimetilamônio.
Foi determinado que um cloreto de amônio com númerosgrandes de átomos de carbono, preferivelmente cerca de 16 ou mais, resultaem um sistema de solvente mais favorável. Em uma forma de realizaçãopreferida da invenção, o componente de solvente vantajosamente contém umaquantidade suficiente do sal para aumentar a solvência do IGR emcomparação com a solvência do IGR no solvente sem o sal. A seleção decomponentes no sistema de solvente permite a solubilidade aumentada doinseticida e regulador do desenvolvimento de inseto desse modo fornecendoum inseticida tendo atividade inseticida alta.Os ingredientes ativos e os inseticidas de acordo com asformas de realização preferidas da invenção, estão, no geral, disponíveiscomo cristais e outros sólidos. Foi determinado que é vantajoso dissolver ou,de outra maneira colocar estes ativos em uma forma líquida (por exemplo,mistura, emulsão ou pasta, etc.) para o uso como produtos locais tópicos emanimais. Produtos locais tópicos são mais vantajosos se a quantidade delíquido aplicado puder ser minimizada. Isto deve ser equilibrado com anecessidade da dosagem apropriada para atingir o efeito inseticida desejado.Portanto, é desejável usar um solvente que permitirá a solubilização de umaconcentração alta de inseticida.
Em uma forma de realização preferida da invenção, oinseticida contém 1 - { (tetraidro-3 -furanil)metil} -2-nitro-3 -metilguanidina(dinotefurano) e o IGR compreende piriproxifeno e/ou metopreno. Em umaoutra forma de realização preferida da invenção, o inseticida compreende uminseticida de cloronicotinoíla, preferivelmente acetamiprid, imidacloprid,nitenpiram ou clotianidin e o IGR compreende piriproxfen e/ou metopreno.
Dinotefuran é um inseticida que mata pulgas adultas epiriproxifen e metopreno são reguladores do desenvolvimento de inseto quematam larvas de pulgas e evitam que os ovos de pulgas choquem.Conseqüentemente, a combinação de um inseticida, tal como acetamiprid oudinotefurano e um IGR, tal como piriproxifen ou metopreno, fornece umsistema de controle de pulga eficaz, visto que apenas cerca de 5% das pulgasexistentes em um animal são adultos e os outros 95% estão em estado juvenil(ovos e larvas).
Dinotefuran e piriproxifen são hidrofílicos e lipofílicos,respectivamente. Um sistema de solvente que fornece a solubilização de umaalta concentração de dinotefurano tipicamente não deixará o piriproxifensolubilizar. Entretanto, foi determinado que a adição de um sal de amônioquaternário, tal como cloreto de cetiltrimetilamônio, cloreto deseboalquiltrimetil amônio e cloreto de oleildimetilamônio permita que umaquantidade eficaz de piriproxifen se solubilize. Além disso, o asl pode ajudara evitar a emulsificação a formulação. Isto, vantajosamente, produz uminseticida com alta atividade inseticida.
Conseqüentemente, é um objetivo da invenção fornecer uminseticida tópico melhorado.
Um outro objetivo da invenção é fornecer um método paracontrolar infestação de insetos.
Um outro objetivo da invenção é fornecer um inseticida tópicoque trabalha mais rapidamente e/ou mais permanentemente do que outrosinseticidas e/ou pode incluir um volume total inferior de inseticida aplicado.
Um outro objetivo da invenção é fornecer um métodomelhorado de fabricar um inseticida.
Outros objetivos e características estarão, em parte, evidentese, em parte, indicados.
DESCRIÇÃO DETALHADA DAS FORMAS DE REALIZAÇÃOPREFERIDAS
De acordo com a invenção, as formulações inseticidas tópicas,que contém um inseticida e um regulador do desenvolvimento de inseto eficazpara matar pulgas, ovos de pulgas e larvas de pulga são fornecidas.Combinando-se um inseticida eficaz contra pulgas adultas com um reguladordo desenvolvimento de inseto eficaz contra ovos e larvas de pulgas em umaformação inseticida altamente eficaz.
Em uma forma de realização preferida da invenção, oinseticida é formulado pela dissolução de um derivado de (tetraidro-3-furanil)metilamina e um regulador do desenvolvimento de inseto (IGR) em umcomponente de solvente que compreende água, lactato de etila e sal deamônio quaternário. O componente de solvente contém uma quantidadesuficiente de sal de amônio quaternário para aumentar a solvência do IGR emcomparação com a solvência do IGR no solvente sem o sal de amônioquaternário e aumentar a eficácia do inseticida em comparação com suaeficácia sem o sal de amônio quaternário.
Em uma forma de realização preferida da invenção, oingrediente ativo da formulação do inseticida é um derivado de amina, tendoum grupo nitro-metileno, um grupo nitro-amino ou um grupo cianoamino, quepode ser formulado para ter baixa toxicidade e atividade inseticida excelente.Os ingredientes ativos de inseticidas e seu método de formação de acordocom as formas de realização preferidas da invenção são debatidos na PatenteUS N0 5.532.365; 5.434.181; 6.867.223; 6.984.662 e 7.132.448 cujos teoressão incorporados neste por referência.
Em uma outra forma de realização preferida da invenção, oinseticida compreende um derivado de (tetraidro-3-furanil) metilamina daseguinte fórmula (1). Os derivados de (tetraidro-3-furanil)metilamina dafórmula (1) tem uma excelente atividade inseticida mesmo na ausência de umgrupo puridilmetila ou um grupo tiazolilmetila em sua estrutura molecular.
<formula>formula see original document page 6</formula>
quando X1, X2, X3, X4, X5, Xó e X7 cada um representa cada átomo dehidrogênio ou um grupo alquila tendo de 1 a 4 átomos de carbono; Rirepresenta um átomo de hidrogênio, um grupo alquila tendo de 1 a 5 átomosde carbono, um grupo alquenila tendo 3 átomos de carbono, um grupobenzila, um grupo alcoxialquila tendo de 2 a 4 átomos de carbono (em seugrupo total), um grupo alquiloxicarbonila tendo de 1 a 3 átomos de carbono,um grupo fenóxi carbonila, um grupo alquilcarbonila tendo de 1 a 6 átomosde carbono, um grupo alquenilcarbonila tendo de 2 a 3 átomos de carbono,um grupo cicloalquilcarbonila tendo de 3 a 6 átomos de carbono, um grupobenzoíla, um grupo benzoíla substituído por grupos alquila tendo de 1 a 4átomos de carbono, um grupo benzoíla substituído por átomos halogênios, umgrupo 2-furanilcarbonila ou um grupo Ν,Ν-dimetilcarbamoíla; R2 representaum átomo de hidrogênio, um grupo amino, um grupo metila, um grupoalquilamino tendo de 1 a 5 átomos de carbono, um grupo alquilamino bi-substituído tendo de 2 a 5 átomos de carbono (em seu grupo total), um grupo1-pirrolidinila, um grupo alquenilamino tendo 3 átomos de carbono, um grupoalquinil amino tendo 3 átomos de carbono, um grupo metóxi amino, um grupoalcóxi alquilamino tendo de 2 a 4 átomos de carbono (em seu grupo total), umgrupo metiltio ou -N(Yi)Y2 (onde Y1 representa um grupo alquiloxicarbonilatendo de 1 a 3 átomos de carbono, um grupo fenoxicarbonila, um grupoalquilcarbonila tendo de 1 a 6 átomos de carbono, um grupo alquenilcarbonilatendo de 2 a 3 átomos de carbono, um grupo cicloalquilcarbonila tendo de 3 a6 átomos de carbono, um grupo benzoíla, um grupo benzoíla substituído porgrupos alquila tendo de 1 a 4 átomos de carbono, um grupo benzoílasubstituído por átomos halogênios, um grupo 2-furanilcarbonila, um grupoΝ,Ν-dimetilcarbamoila, um grupo (tetraidro-3-furanil)metila ou um grupobenzila e Y2 representa um átomo de hidrogênio ou um grupo alquila tendo de1 a 5 átomos de carbono) e Z representa =N-NO2, =CH-NO2 ou =N-CN.
Os intermediários para a produção dos compostos da fórmula(1) são representados pela fórmula (2):
<formula>formula see original document page 7</formula>
quando X1, X2, X3, X4, X5, X6 e X7 cada um representa cada átomo dehidrogênio ou um grupo alquila tendo de 1 a 4 átomos de carbono; R10representa um grupo alquila tendo de 1 a 5 átomos de carbono ou um grupobenzila e Rn representa um grupo alquila tendo de 1 a 5 átomos de carbonoou um grupo benzila.
Os derivados de (tetraidro-3-furanil)metilamina da fórmula (1)e fórmula (2) de acordo com a invenção são excelentes compostos tendo umaalta atividade inseticida e espectro de inseticida alto. Além disso, produtosquímicos agrícolas contendo os derivados de (tetraidro-3-furanil)metilaminada fórmula (1) e (2) de acordo com a invenção tem características resistentescomo inseticidas e em conseqüência são úteis.
Os exemplos específicos do grupo alquila para X1, X2, X3, X4,X5, X6 e X7 nas fórmulas (1) e (2) acima incluem um grupo metila, um grupoetila, um grupo n-propila, um grupo iso-propila, um grupo terc-butila, eoutros, preferivelmente um grupo metila.
Os exemplos específicos do grupo alquila para R1 incluem umgrupo metila, um grupo etila, um grupo n-propila, um grupo iso-propila, umgrupo n-butila, um grupo iso-butila, um grupo sec-butila iso-butila, um grupoterc-butila, grupo n-pentila, e outros.
Os exemplos específicos do grupo alquenila para R1 inclui umgrupo 1-propenila, a grupo 2-propenila, e outros.
Os exemplos específicos do grupo alcóxi alquila para R1 incluium grupo metóxi metila, um grupo etóxi metila, um grupo n-propoximetila,um grupo iso-propoximetila, um grupo metóxi etila, um grupo etoxietila, eoutros.
Os exemplos específicos do grupo alquiloxicarbonila para R1inclui um grupo metiloxicarbonila, um grupo etiloxicarbonila, um n-propiloxicarbonila, um grupo iso-propiloxicarbonila, e outros.
Os exemplos específicos do grupo alquilcarbonila para R1inclui um grupo metilcarbonila, um grupo etilcarbonila, um grupo n-propilcarbonila, um grupo iso-propilcarbonila, um grupo n-butilcarbonila, umiso-butilcarbonila, um grupo sec-butilcarbonila, um grupo terc-butilcarbonila,um grupo n-pentilcarbonila, um grupo n-hexilcarbonila e outros.
Os exemplos específicos do grupo alquenilcarbonila para Rlinclui um vinilcarbonila, um grupo 1-metilvinilcarbonila e outros.
Os exemplos específicos do grupo cicloalquilcarbonila para Rjinclui um ciclopropilcarbonila, um grupo ciclobutilcarbonila, um grupociclopentilcarbonila, um grupo ciclo-hexilcarbonila, e outros.
Os exemplos específicos do grupo benzoíla substituído porgrupos alquila para Ri inclui um 2-metilbenzoila, um grupo 3-metilbenzoila,um grupo 4-metilbenzoila, um grupo 4-tercbutilbenzoíla e outros.
Os exemplos específicos do grupo benzoíla substituído porátomos halogênios para Rj incluem um grupo 2-clorobenzoila, um grupo 3-clorobenzoila, um grupo 4-clorobenzoila, um grupo 3,4-dicloro-benzoila, umgrupo 4-fiuorobenzoíla e outros.
Embora Ri possa tomar vários substituintes como descritoacima, este é, preferivelmente, um átomo de hidrogênio, um grupoalquilcarbonila tendo de 1 a 4 átomos de carbono ou um grupociclopropilcarbonila.
Os exemplos específicos do grupo alquilamino para R2incluem um grupo metilamino, um grupo etilamino, um grupo n-propil-amino, um grupo iso-propil amino, um grupo n-butil amino, um grupo iso-butil amino, um grupo sec-butil amino, um grupo terc-butil amino, um grupon-pentil amino e outros, preferivelmente um grupo metilamino.
Os exemplos específicos do grupo alquilamino di-substituídopara R2 inclui um grupo dimetilamino, um grupo dietilamino, um grupo N-metil-N-etilamino, um grupo N-metil-N-n-propilamino, um grupo N-metil-N-n-butilamino e outros, preferivelmente a grupo dimetilamino.
Os exemplos específicos do grupo alquenilamino para R2inclui um grupo 1-propenilamino, um grupo 2-propenilamino e outros.Os exemplos específicos do grupo alquinilamino para R2 incluium grupo propargilamino e outros.
Os exemplos específicos do grupo alcóxi alquilamino para R2inclui um grupo metoximetilamino, um grupo etoximetilamino, um grupo n-propoximetilamino, um grupo iso-propoximetilamino, um grupometoxietilamino, um grupo etoxietilamino e outros.
Os exemplos específicos do grupo alquiloxicarbonilaindicados por Yi para R2 inclui um grupo metiloxicarbonila, um grupo etilóxi-carbonila, um grupo n-propiloxicarbonila, um grupo isopropilóxi-carbonila, e outros.
Os exemplos específicos do grupo alquilcarbonila indicadospor Yi para R2 inclui um grupo metilcarbonila, um grupo etilcarbonila, umgrupo n-propilcarbonila, um isopropilcarbonila, um grupo n-butilcarbonila,um grupo isobutilcarbonila, um grupo sec-butilcarbonila, um grupo terc-butilcarbonila, um grupo n-pentilcarbonila, um grupo n-hexilcarbonila eoutros, preferivelmente um grupo metilcarbonila, um grupo etilcarbonila, umgrupo n-propilcarbonila, um grupo iso-propilcarbonila, um n-butilcarbonila,um grupo iso-butilcarbonila, um grupo sec-butilcarbonila e um grupo terc-butilcarbonila.
Os exemplos específicos do grupo alquenilcarbonila indicadospor Yi para R2 inclui um grupo vinilcarbonila, um grupo 1-metil-vinilcarbonila e outros.
Os exemplos específicos do grupo cicloalquilcarbonilaindicados por Yi para R2 inclui um grupo ciclopropilcarbonila, um grupociclobutilcarbonila, um grupo ciclopentilcarbonila, um grupo ciclo-hexilcarbonila e outros, preferivelmente um grupo ciclopropil-carbonila.
Os exemplos específicos do grupo benzoíla substituído porgrupos alquila indicados por Y1 para R2 inclui um grupo 2-metilbenzoila, umgrupo 3-metilbenzoila, um grupo 4-metilbenzoila, um grupo 4-terc-butilbenzoíla, e outros.
Os exemplos específicos do grupo benzoíla substituído porátomos halogênios indicados por Yi para R2 inclui um grupo 2-clorobenzoila,um grupo 3-clorobenzoila, um grupo 4-clorobenzoila, um grupo 3,4-diclorobenzoila, um grupo 4-fluoro benzoíla, e outros.
Os exemplos específicos do grupo alquila indicados por Y2para R2 incluem um grupo metila, um grupo etila, um grupo n-propila, umgrupo iso-propila, um grupo n-butila, um grupo iso-butila, grupo iso-butila,um grupo terc-butila, grupo n-pentila e outros, preferivelmente um grupometila.
Na fórmula (1), os compostos em que Ri e Yi sãoconcorrentemente um grupo alquilcarbonila tendo de 1 a 4 átomos de carbonoou um grupo ciclopropilcarbonila são preferidos a partir do ponto de vistatanto da atividade inseticida quanto do método de produção.
Em uma forma de realização preferida da invenção, o derivadode (tetraidro-3-furanil)metilamina dissolvido no componente de solvente édinotefiirano. O dinotefurano é um inseticida que matará pulgas adultas,preferivelmente, dinotefurano é dissolvido na formulação a uma faixa deconcentração de cerca de 5 a 20%, mais preferivelmente de cerca de 10 a 15%e mais preferivelmente de cerca de 12 a 15%. todas as porcentagens, a não serque de outra maneira evidente, estejam em uma base em peso.
Em uma outra forma de realização preferida da invenção, oinseticida é formulado pela dissolução de uma quantidade inseticidamenteeficaz de um inseticida de cloronicotinoíla e um regulador dodesenvolvimento de inseto (IGR) em um componente de solvente. Ocomponente de solvente contém uma quantidade suficiente de sal de amônioquaternário para aumentar a solvência do IGR em comparação com asolvência do IGR no solvente sem o sal de amônio quaternário e aumentar aeficácia do inseticida em comparação com sua eficácia sem o sal de amônioquaternário. Em uma forma de realização preferida da invenção, ocomponente de solvente compreende etanol e um sal de amônio quaternário.Em uma outra forma de realização preferida da invenção, o componente desolvente compreende água, lactato de etila e um sal de amônio quaternário.
Em uma forma de realização preferida da invenção, oinseticida de cloronicotinoíla na formulação é N-((6-cloro-3-piridinil)metil)-IST-ciano-N-metil-etanimidamida (acetamiprid) e o regulador dedesenvolvimento de inseto é piriproxfen ou metopreno. Acetamiprid é uminseticida que mata, primariamente, as pulgas adultas. Acetamiprid édivulgado nos pedidos internacionais PCT/JP90/01282 e PCT/EP93/01286,cujos conteúdos são divulgados neste por referência.
Em uma outra forma de realização preferida da invenção, oregulador de desenvolvimento de inseto é piriproxifen. Em uma forma derealização preferida da invenção, o piriproxifen é dissolvido na formulação auma faixa de concentração de cerca de 0,1 a 3%, mais preferivelmente decerca de 0,5 a 3% e mais preferivelmente de cerca de 0,9 a 1,1%. Em umaoutra forma de realização preferida da invenção, a formulação compreendeuma dosagem de pelo menos de cerca de 10 mg de piriproxifen a um animal.Portanto, se a formulação contiver 1% de piriproxifen, uma dosagem aceitávelseria de cerca de 10 mg ou mais em uma aplicação de 1 ml.
Ainda, em uma outra forma e realização preferida da invenção,o regulador de desenvolvimento de inseto é metopreno. Em uma forma derealização preferida da invenção, metopreno é dissolvido na formulação auma faixa de concentração de cerca de 0,1 a 5%, mais preferivelmente decerca de 0,5 a 5% e mais preferivelmente de cerca de 3,0 a 5,0%. Em umaoutra forma de realização preferida da invenção, a dosagem compreende pelomenos de cerca de 30 mg de metopreno administrado ao animal.
Em uma forma de realização preferida da invenção, oinseticida é formulado pela dissolução de dinotefurano e piriproxifen em umsolvente que compreende água, lactato de etila e um sal de amônioquaternário, preferivelmente cloreto de oleildimetilamônio. Em uma outraforma de realização preferida da invenção, o inseticida é formulado peladissolução de dinotefurano e piriproxifen em um solvente que compreendeetanol e um sal de amônio quaternário, preferivelmente cloreto deoleildimetilamônio. O dinotefurano é um inseticida que mata pulgas adultas,acetamiprid é um inseticida que mata, primariamente, as pulgas adultas epiriproxifen é um inseticida que mata as larvas de pulga e os ovos de pulga.Matando-se as pulgas nos estágios adultos e juvenis, a formulação doinseticida da invenção é útil para melhorar a velocidade de resultado ediminuição da reocorrência da infestação de pulgas em comparação comoutras formulações inseticidas.
Em uma outra forma de realização preferida da invenção, oinseticida é formulado pela dissolução de acetamiprid e de piriproxifen emum solvente preferivelmente que compreende água, lactato de etila e um salde amônio quaternário, preferivelmente cloreto de oleildimetilamônio. Ainda,em uma outra forma e realização preferida da invenção, o inseticida éformulado pela dissolução de acetamiprid e piriproxifen em um solventepreferivelmente que compreende etanol e um sal de amônio quaternário,preferivelmente cloreto de oleildimetilamônio. Acetamiprid é um inseticidaque mata, primariamente, as pulgas adultas e piriproxifen é um inseticida quemata as larvas da pulga e os ovos de pulgas. Matando-se as pulgas nosestágios adultos e juvenis, a formulação do inseticida da invenção é útil paramelhorar a velocidade de resultado e diminuição da reocorrência da infestaçãode pulgas em comparação com outras formulações inseticidas.
Altas concentrações de dinotefurano e de acetamiprid podemser solubilizadas em uma combinação de água e de lactato de etila ou etanol.Entretanto, porque o dinotefurano é hidrofílico e o piriproxifen é lipofílico,um sistema de solvente que fornece a solubilização de uma concentração altade dinotefurano não deixará o piriproxifen solubilizar de maneira apropriada.Foi determinado que a adição de um sal de amônio quaternário tal como umcloreto de amônio, preferivelmente com um ou mais átomos de carbono, porexemplo, cloreto de cetiltrimetilamônio, cloreto de seboalquiltrimetilamônio ecloreto de oleildimetilamônio, ao componente de solvente permite que umaquantidade eficaz de piriproxifen se solubilize em uma formulação sememulsificação, desse modo permitindo a liberação de concentrações altas deinseticidas hidrofílicos e lipofílicos em uma solução tópica inseticidaaltamente eficaz.
Porque o piriproxifen é hidrofóbico, pode ser preferívelselecionar um sal de amônio quaternário que também seja hidrofóbico a fimde dissolver uma quantidade eficaz de piriproxifen em uma formulação doinseticida. Os sais de amônio quaternário tendo um número alto de átomos decarbono nas cadeias de alquila, tais como cloreto de cetiltrimetilamônio,cloreto de seboalquiltrimetilamônio e cloreto de oleildimetilamônio, sãopreferivelmente selecionados para o uso no componente de solvente.Preferivelmente, quantidades inseticidamente eficazes de dinotefurano e depiriproxifen são incorporadas em volumes relativamente baixos. Taisformulações inseticidas são vantajosamente estáveis sob várias condições detemperatura alta e baixa.
Em uma outra forma de realização preferida da invenção, ocomponente de solvente preferido compreende um mistura que compreendeágua, lactato de etila e cloreto de oleildimetilamônio, em que a concentraçãofinal de cloreto de oleildimetilamônio varia de 0,5 a 20%, maispreferivelmente de 0,5 a 5% cloreto de oleildimetilamônio e maispreferivelmente uma concentração final de 1,0% cloreto deoleildimetilamônio. Quando o solvente contém cloreto de oleildimetilamônio,a razão de água para lactato de etila no solvente é de, preferivelmente,aproximadamente cerca de 1:1 a 1:2.O etanol também pode ser adicionado ao componente desolvente para melhorar a solubilidade e evitar que concentrações altas dedinotefurano ou acetamiprid se cristalizem durante o tempo em baixastemperaturas. Em uma outra forma de realização preferida da invenção, ocomponente de solvente preferido compreende uma mistura que compreendeágua, lactato de etila, etanol e cloreto de oleildimetilamônio, em que aconcentração final de cloreto de oleildimetilamônio varia de 0,5 a 20%, maispreferivelmente de 0,5 a 5% cloreto de oleildimetilamônio e maispreferivelmente uma concentração final de 1,0% cloreto deoleildimetilamônio. Quando o solvente contém cloreto de oleildimetilamônio,a razão de água para lactato de etila para etanol no solvente é de,preferivelmente, aproximadamente de cerca de 1:1:1 a cerca de 3:4:3 e todasas razões entre. Todas as razões, a não ser que de outra maneira evidente,estejam em uma base em peso.
Em uma forma de realização preferida da invenção, oinseticida é formulado pelo dinotefurano dissolvido e piriproxifeno em umsolvente que compreende água, lactato de etila e um dos sais acima, tal comocloreto de oleildimetilamônio. Dinotefurano é dissolvido na formulação poruma faixa de concentração de cerca de 5 a 20%, piriproxifeno é dissolvido naformulação por uma faixa de concentração de cerca de 0,5 a 3%, aconcentração das faixas cloreto de oleildimetilamônio de cerca de 1 a 20%, ea concentração das faixas do lactato de etila de cerca de 50 a 67%.Preferivelmente, o dinotefurano é dissolvido na formulação a umaconcentração de cerca de 15%, piriproxifeno é dissolvido na formulação auma concentração de cerca de 1%, e a concentração de cloreto deoleildimetilamônio é de cerca de 1%.
Quando o inseticida é formulado pelo dinotefurano dissolvidoe piriproxifeno em um solvente que compreende água, lactato de etila ecloreto de oleildimetilamônio, a razão do dinotefurano por piriproxifeno aocloreto de oleildimetilamônio é preferivelmente cerca de 15:1:1, e aconcentração de dinotefurano na formulação do inseticida não excede 15%.Em outras formas de realização preferida, a razão de dinotefurano porpiriproxifeno ao cloreto de oleildimetilamônio é preferivelmenteaproximadamente cerca de 10:1:1, 20:1:1 ou 30:1:1 e razões totais entre, e aconcentração de dinotefurano preferivelmente não excede 15%.
Para a aplicação de cerca de 0,5 a 1,33 ml do inseticida a umanimal associado com peso de 9 libras (4,08 kg) ou menor, é preferível que oinseticida é formulado pela dissolução de aproximadamente 150 a 200 mg dedinotefurano e aproximadamente 10 mg de piriproxifeno em um solvente quecompreende água, lactato de etila e cloreto de oleildimetilamônio para atingiruma taxa de morte de 90% para pulgas.
Ainda em uma outra forma de realização da invenção, ocomponente do solvente preferido compreende uma mistura que compreendeágua, lactato de etila e cloreto de cetiltrimetilamônio, em que a concentraçãofinal do cloreto de cetiltrimetilamônio é aproximadamente 19 a 20%, e maispreferivelmente, a concentração final do cloreto de cetiltrimetilamônio éaproximadamente 20%. Etanol também pode ser adicionado ao componentedo solvente para melhorar a solubilidade.
Preferivelmente, quando o inseticida é formulado pelodinotefurano dissolvido e piriproxifeno em um solvente que compreendeágua, lactato de etila e cloreto de cetiltrimetilamônio, dinotefurano édissolvido na formulação por uma faixa de concentração de cerca de 14 a15%, piriproxifeno é dissolvido na formulação por uma faixa de concentraçãode cerca de 1 a 3%, a concentração das faixas do cloreto decetiltrimetilamônio de cerca de 19 a 20%, e a concentração das faixas dolactato de etila de cerca de 40 a 75%.
Ainda em uma outra forma de realização da invenção, ocomponente do solvente preferido compreende uma mistura que compreendeágua, lactato de etila e cloreto de talowalquiltrimetil amônio, em que aconcentração final das faixas de cloreto de talowalquiltrimetil amônio deaproximadamente 19 a 20%, e mais preferivelmente, a concentração final docloreto de talowalquiltrimetil amônio é de cerca de 20%. Etanol também podeser adicionado ao componente do solvente para melhorar solubilidade.
Preferivelmente, quando o inseticida é formulado pelodinotefurano dissolvido e piriproxifeno em um solvente que compreendeágua, lactato de etila e cloreto de talowalquiltrimetil amônio, o dinotefurano édissolvido na formulação por uma faixa de concentração de cerca de 14 a15%, piriproxifeno é dissolvido na formulação por uma faixa de concentraçãode cerca de 1 a 3%, a concentração das faixas de cloreto de talowalquiltrimetilamônio de cerca de 19 a 20%, e a concentração das faixas do lactato de etilade cerca de 40 a 75%.
Em outra forma de realização da invenção, o inseticida éformulado pela dissolução de acetamiprida e piriproxfeno em um solvente quecompreende água, lactato de etila e uma solução salina de amônio quartenáriotal como cloreto de cetiltrimetilamônio, cloreto de talowalquiltrimetil amônioe cloreto de oleildimetilamônio. Acetamiprida é dissolvida na formulação poruma faixa de concentração de cerca de 5 a 50%, piriproxfeno é dissolvido naformulação por uma faixa de concentração de cerca de 0,5 a 3%, aconcentração das faixas de solução salina de amônio quartenário de cerca de 1a 20%, e a concentração das faixas do lactato de etila de cerca de 50 a 67%.
Para a aplicação de cerca de 0,4 a 1,33 ml do inseticida a umanimal associado de pesagem de 9 libras (4,1 kg) ou menor, é preferível que oinseticida é formulado pela dissolução de aproximadamente 100 mg/ml deacetamiprida e aproximadamente 10 mg/ml de piriproxifeno em um solventeque compreende água, lactato de etila, etanol e cloreto de oleildimetilamôniopara atingir uma taxa de morte de 90% para pulgas.Solvente contendo N-octil pirrolidona e/ou N-metil pirrolidonaDe acordo com uma outra forma de realização preferida dainvenção, o solvente preferido inclui N-octil pirrolidona (NOP) e/ou N-metilpirrolidona (NMP). Os inventores determinam que N-octil pirrolidona e N-metil pirrolidona, sozinho ou em combinação, pode aumentar o grau dedissolução dos componentes do inseticida, mais especificamente,dinotefurano. A quantidade maior de dissolução pode intensificar a eficiênciada composição do inseticida por requerer menos solvente para dissolver asmesma quantidade das composições do inseticidas, aumentando aconcentração do inseticida e levando a volumes inferiores do material a seraplicado ao animal.
Preferivelmente, o inseticida compreende N-octil pirrolidonaem uma faixa de concentração de aproximadamente O a 10%, maispreferivelmente aproximadamente 5 a 7%, mais preferivelmente cerca de 6%.Adicionalmente, o inseticida pode compreender N-metil pirrolidona em umafaixa de concentração de aproximadamente 45 a 94%. Preferivelmente, oinseticida compreende dinotefurano em uma faixa de concentração deaproximadamente 5 a 40%, e piriproxifeno em uma faixa de concentração deaproximadamente 1 a 7%. Todas as porcentagens, a não ser de outra maneiraespecificada, são em uma base em peso.
Formulação A: Em uma forma de realização exemplar dainvenção, o inseticida compreende dinotefurano em uma faixa deconcentração de cerca de 5 a 30%, piriproxifeno em uma faixa deconcentração de cerca de 1 a 3%, N-octil pirrolidona em uma faixa deconcentração de aproximadamente 0,1 a 6% e N-metil pirrolidona em umafaixa de concentração de aproximadamente 61a 94%. Todas as porcentagens,a não ser de outra maneira especificada, são em uma base em peso.
Formulação B: Em uma forma de realização exemplar dainvenção, o inseticida compreende dinotefurano em uma faixa deconcentração de cerca de 20 a 40%, piriproxifeno em uma concentração decerca de 1%, N-octil pirrolidona em uma concentração de aproximadamente6% e N-metil pirrolidona em uma faixa de concentração de aproximadamente53 a 73%. Todas as porcentagens, a não ser de outra maneira especificada, sãoem uma base em peso.
Formulação C: Em uma forma de realização exemplar dainvenção, o inseticida compreende dinotefurano em uma concentração decerca de 30%, piriproxifeno em uma faixa de concentração de cerca de 1,5 a7%, N-octil pirrolidona em uma concentração de aproximadamente 6% e N-metil pirrolidona em uma faixa de concentração de aproximadamente 57 a63%. Todas as porcentagens, a não ser de outra maneira especificada, são emuma base em peso.
Formulação D: Em uma forma de realização exemplar dainvenção, o inseticida compreende dinotefurano em uma concentração decerca de 35%, piriproxifeno em uma faixa de concentração de cerca de 1,5 a7%, N-octil pirrolidona em uma concentração de aproximadamente 6% e N-metil pirrolidona em uma faixa de concentração de aproximadamente 52 a58%. Todas as porcentagens, a não ser de outra maneira especificada, são emuma base em peso.
Formulação E: Em uma forma de realização exemplar dainvenção, o inseticida compreende dinotefurano em uma faixa deconcentração de cerca de 20 a 25%, piriproxifeno em uma concentração decerca de 2%, N-octil pirrolidona em uma concentração de aproximadamente6%, N-metil pirrolidona em uma faixa de concentração de aproximadamente45 a 54% e água em uma concentração de cerca de 16 a 27%. Todas asporcentagens, a não ser de outra maneira especificada, são em uma base empeso.
Formulação F: Em uma forma de realização exemplar dainvenção, o inseticida compreende dinotefurano em uma concentração decerca de 35%, piriproxifeno em uma concentração de cerca de 5%, N-octilpirrolidona em uma concentração de aproximadamente 6% e N-metilpirrolidona em uma concentração de aproximadamente 54%. Todas asporcentagens, a não ser de outra maneira especificada, são em uma base empeso.
Formulação G: Em uma forma de realização exemplar dainvenção, o inseticida compreende dinotefurano em uma faixa deconcentração de cerca de 18 a 26%, piriproxifeno em uma faixa deconcentração de cerca de 2 a 4%, N-octil pirrolidona em uma faixa deconcentração de aproximadamente 3 a 8%, N-metil pirrolidona em uma faixade concentração de aproximadamente 30 a 48% e carbonato de propileno emuma faixa de concentração de aproximadamente 30 a 38%. Todas asporcentagens, a não ser de outra maneira especificada, são em uma base empeso.
Formulação H: Em uma forma de realização exemplar dainvenção, o inseticida compreende dinotefurano em uma concentração decerca de 22%, piriproxifeno em uma concentração de cerca de 3%, N-octilpirrolidona em uma concentração de aproximadamente 6%, N-metilpirrolidona em uma concentração de aproximadamente 34 a 74% e carbonatode propileno em uma concentração de aproximadamente 34%. Todas asporcentagens, a não ser de outra maneira especificada, são em uma base empeso.
Na preparação de uma formulação de acordo com a invençãopara o uso em animais associados, aqui são diversos parâmetros que devemser considerados. Estes são:
a) Alta concentração suficiente para minimizar o volume dotópico aplicado ao animal (um não queria colocar 20 ml, por exemplo, em umgato pequeno).
b) A formulação deve estar estável por um mês a 13 0°F,IlO0F, 40° F, (54,4 °C, 43,3 °C, 4,4 °C) temperatura ambiente e 0o F(-17,8°C). Estes ajudam garantir que a formulação permaneça estável sob ascondições que será encontrado no comércio.
c) Uso seguro no animal - particularmente não irritante vistoque o produto é aplicado à pele. Também seguro se ingerido pelo animal; aingestão pode ocorrer quando os gatos de lambem-se a si mesmo.
d) Uso seguro para o consumidor.
e) Eficácia no uso - deve matar mais do que 80% ou ainda90% das pulgas até 28 dias.
f) Eficácia seria reduzida se há cristalização ocorrida naembalagem.
g) Necessidade a ser esteticamente agradável - "nenhuma gotaoleosa" no animal quando aplicado.
h) Secagem rápida para reduzir a chance do animal agitar-seao líquido deste reduzindo a eficácia.
i) Microbiologicamente estável.
Outros aditivos a formulação inseticida pode incluir, mas nãolimitar a, fragrâncias para melhorar odor e tensoativos tal como miristato deisoproprila e derivados de sorbitano tal como polissorbato 20 e agentes deexpansão para aumentar o desempenho. Os polímeros também podem serusados para fornecer recobrimento do inseticida para melhorar a segurança eadesão a pele e cabelo. Exemplos de polímeros que podem ser usados incluemcelulose catiônica, guar catiônico, acrilato catiônico polímeros, ágar, gelatinae alginato.
Na prática, uma quantidade eficaz da formulação inseticidacomo descrita neste pode ser aplicada a um animal associado, preferivelmenteum cachorro ou gato, como um xampu espumante, imersão, pulverizadoraerossol, pulverizador de bomba, loção, concentrado emulsificável, fluívelaquoso ou líquido, concentrado de suspensão ou por qualquer outros métodosadequados para administras as composições tópicas aos animais.Em uma forma de realização preferida da invenção, aformulação inseticida pode ser aplicada como uma gota tópica cerca de umavez ao mês, preferivelmente na área entre da escápula e a base da cabeça paramatar as pulgas, larva de pulga e ovos de pulga em um período de um mês.
Os seguintes exemplos são dados para o propósito dailustração apenas e não são pretendidos a serem construídos em uma maneiralimitante.EXEMPLOS
Exemplo 1: Preparação de 1 - ( (tetraidro-3-furani)metil} -2-nitro-3-metilguanidina(Dinotefurano)
Uma mistura que compreende 10,0 g de (tetraidro-3-furanil)metanol, 29,5 g de anidrido de trifluorometanossulfônico, 10,0 g depiridina e 200 ml de diclorometano foi agitado por uma hora a temperaturaambiente. Agua foi vertida na solução de reação para separar a camadaorgânica, que foi lavada com 1 N de ácido clorídrico, água e uma soluçãosalina saturada, secada, e concentrada para obter 20 g de triflato de 3-tetraidro-furanilmetila. 3,25 g de 60% de hidreto de sódio foram adicionadosa 12,5 g de l,5-dimetil-2-nitroiminoexaidro-l,3,5-triazina e 60 ml de DMFem temperatura ambiente, seguido pela agitação por uma hora. 20,0 g dotriflato de 3-tetraidrofuranilmetila foram adicionados portanto, e a mistura foiagitada a 50°C por 2 horas. Após esfriar a mistura em temperatura ambiente,50 ml de 2N de ácido clorídrico foram adicionados portanto, seguido pelaagitação a 50°C por 2 horas. A mistura resultante foi neutralizada combicarbonato de sódio e extraída com diclorometano, e o extrato foi secado econcentrado. O resíduo deste modo obtido foi purificado pela cromatografiade coluna de gel em silica (eluente: acetato de/hexano=1/1) para obter7,8 g de 1-{(tetraido-3-furanil)metil}-2-nitro-3-metilguanidina dinotefurano).
Exemplo 2: Preparação de formulação inspiriproxifeno, e cloreto de oleildimetilamônio0,5 g de cloreto de oleildimetilamônio foi adicionado a 0,5 gde piriproxifeno com calor (50 °C) e dissolvido. 20,75 g de água seguido pelo20,75 g do lactato de etila foi então adicionado. 2,1 g de t-octilfenoxipolietoxietanol contendo 9 moles de óxido de etileno (OP 9) foiadicionado. 7,8 g de dinotefurano foi dissolvido na solução pela agitação paraproduzir uma solução homogênea clara seguido pelo esfriamento emtemperatura ambiente. O pH foi ajustado com solução de carbonato de sódiopor entre 5,5 e 7.
Exemplo 3: Estabilidade de formulações de dinotefurano/Piriproxifeno
Poucos sistemas de solventes permite o dinotefuranopermanecer em solução por um mês em temperaturas inferiores. Ainda, ossistemas de solventes que permitem altas concentrações de dinotefurano aserem dissolvidos não tipicamente permitido para a solubilização dopiriproxifeno. Como mostrado na Tabela 1, será determinado que incluindo asolução salina de amônio quartenário no solvente permite uma quantidadeeficaz de piriproxifeno iniciar e permanecer solubilizada neste produzindouma formulação estável. A estabilidade da formulação é baseada no critérioda formação de cristal a 0°F durante o período de 1 mês.
Tabela 1: estudos de formulação de estabilidade (% são p/p)
<table>table see original document page 23</column></row><table><table>table see original document page 24</column></row><table>
E bem determinado que a solubilidade de piriproxfeno em uma
solução contendo dinotefurano pode ser aumentada pela adição de uma aminaquaternária tal como uma solução salina de cloreto de amônio, por exemplo,cloreto de cetiltrimetilamônio, cloreto de seboalquiltrimetil amônio e cloretode oleildimetilamônio comparado à formulação similar sem a solução salinade amônio quaternária. Esta inclusão de uma solução salina de amônioquartenária até cerca de 20% resulta na formulação que é estável.Exemplo 4
As formulações contendo razões variadas dos componentesdos solventes foram preparados usando o procedimento debatido no Exemplo2.
A Tabela 2 contém a composição de várias formulações edemonstra que a inclusão de uma solução salina de amônio quartenárioproduz uma solução estável contendo dinotefurano e piriproxfeno. Aestabilidade da formulação é baseada no critério da formação de cristal a 0o F(-17,8°C) durante o período de 1 mês.<table>table see original document page 25</column></row><table><table>table see original document page 26</column></row><table><table>table see original document page 27</column></row><table><table>table see original document page 28</column></row><table><table>table see original document page 29</column></row><table><table>table see original document page 30</column></row><table>Exemplo 5: Dados de Estabilidade para as formulações B, C, D e E
Os seguintes exemplos da composição inseticida de acordocom a forma de realização das formulações B, C, D e E foram testados quantoa cor, aparência e uniformidade em várias temperaturas, alguns na duração dequatro dias ou mais. A composição destes exemplos e os resultados de testesão fornecidos abaixo. Os seguintes exemplos são dados para os propósitos deilustração apenas e não são pretendidos serem construídos de uma maneira limitante.
Composições de amostra
FORMULAÇÃO B: % de concentração)
<table>table see original document page 31</column></row><table>
FORMULAÇÃO C: % de concentração)
<table>table see original document page 31</column></row><table>
FORMULAÇÃO C (cont): % de concentração)
<table>table see original document page 31</column></row><table>
FORMULAÇÃO D: % de concentração)
<table>table see original document page 31</column></row><table>FORMULAÇÃO D (cont): % de concentração)
Números da ComposiçãoIngredientes_ 3061-63G 3061-63H 3061-631 3061-63J 3061-63K 3061-63L
<table>table see original document page 32</column></row><table>
TS#12855 TS#12856
FORMULAÇÃO E: % de concentração)
Números da ComposiçãoIngredientes_ 3061-55A 3061-55B 3061-55K
<table>table see original document page 32</column></row><table>
S-163 8 é dinotefuran e Agsolex 8 é N-octil pirrolidona.Piriproxifen também é conhecido como Nylar.Resultados de teste:
A Tabela 3A mostra os resultados do teste de estabilidade emtemperatura ambiente.
Tabela 3A
<table>table see original document page 32</column></row><table><table>table see original document page 33</column></row><table><table>table see original document page 34</column></row><table><table>table see original document page 35</column></row><table><table>table see original document page 36</column></row><table>
A tabela 3B mostra os resultados do teste de estabilidade a 4°C.
Tabela 3B
<table>table see original document page 36</column></row><table><table>table see original document page 37</column></row><table><table>table see original document page 38</column></row><table><table>table see original document page 39</column></row><table><table>table see original document page 40</column></row><table>
A tabela 3C mostra os resultados do teste de estabilidade sobcondições de congelamento (0° F) (-17,8°C)/ descongelamento (F/T).Tabela 3C
<table>table see original document page 40</column></row><table><table>table see original document page 41</column></row><table><table>table see original document page 42</column></row><table><table>table see original document page 43</column></row><table>
Exemplo 6: Dados de Estabilidade para formulações G e H
Os seguintes exemplos da composição do inseticida de acordocom a forma de realização das formulações GeH foram testadas parauniformidade sob condições congeladas/descongeladas na duração de quatromeses. A composição destes exemplos e os resultados dos testes sãofornecidos abaixo. Os exemplos seguintes são dados para o propósito deilustração apenas e não são pretendidos a serem construídos de maneiralimitante.
Tabela 4A — Composições da Série A
As composições são dadas em por cento em peso.
<table>table see original document page 44</column></row><table>
Tabela 4B - Composições da Série B
As composições são dadas em por cento em peso.
<table>table see original document page 44</column></row><table>
Tabela 4C - Composições da Série C
As composições são dadas em por cento em peso.
<table>table see original document page 44</column></row><table>Tabela 4D — Composições da Série D
As composições são dadas em por cento em peso.
<table>table see original document page 45</column></row><table>
Tabela 4E - Composições da Série E
As composições são dadas em por cento em peso.
<table>table see original document page 45</column></row><table>
Tabela 4F - Composições da Série F
As composições são dadas em por cento em peso.
<table>table see original document page 45</column></row><table>
Tabela 4G — Composições da Série G
As composições são dadas em por cento em peso.
<table>table see original document page 45</column></row><table>
Tabela 4H - Composições da Série H
As composições são dadas em por cento em peso.
<table>table see original document page 45</column></row><table>
Pode ser visto que os inseticidas de acordo com a invençãopodem permanecer líquidos sem realmente a precipitação observada (porexemplo, formação de cristal visível), em temperatura ambiente,preferivelmente menos do que cerca de 4°C e mais preferivelmente sob cercade 0°C por mais do que 4 dias, preferivelmente mais do que 28 dias.
Deste modo será visto que os objetos apresentados acima,entre aqueles feitos evidenciam a partir da descrição precedida, e sãoeficientemente atingidos e, visto que certas mudanças podem ser feitas pararealizar o método acima e nas formulações apresentadas sem separação doespírito e escopo da invenção, é pretendido que todas as substânciascontenham a descrição acima e devem ser interpretadas como ilustrativas enão no sentido limitante.
Também será entendido que as seguintes reivindicações sãopretendidas cobrir todas as características genéricas e específicas da invençãoneste descrito e todos as declarações do escopo da invenção que, como umasubstância de linguagem, pode ser dito a dita queda. Particularmente seráentendido que as ditas reivindicações, ingredientes ou compostos citados nosingular são pretendidos para incluir as misturas compatíveis de taisingredientes onde permite o sentido.

Claims (41)

1. Inseticida líquido, caracterizado pelo fato de ser formuladocombinando:uma quantidade inseticidamente eficaz de dinotefuran;uma quantidade eficaz de piriproxifen; euma quantidade eficaz de um componente de solvente quecompreende N-metil pirrolidona; em que o inseticida é formulado parapermanecer em solução por mais de 28 dias sob 4°C.
2. Inseticida de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o componente de solvente ainda compreende N-octilpirrolidona.
3. Inseticida de acordo com a reivindicação 2, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 0,1 a 8% de N-octilpirrolidona.
4. Inseticida de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 5 a 40% de dinotefuran.
5. Inseticida de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 1 a 7% de piriproxifen.
6. Inseticida de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 30 a 94% de N-metilpirrolidona.
7. Inseticida de acordo com a reivindicação 2, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 5 a 30% de dinotefuran.
8. Inseticida de acordo com a reivindicação 7, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 1 a 3% de piriproxifen.
9. Inseticida de acordo com a reivindicação 8, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 0,1 a 6% de N-octilpirrolidona.
10. Inseticida de acordo com a reivindicação 9, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 61 a 94% de N-metilpirrolidona.
11. Inseticida de acordo com a reivindicação 2, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 20 a 40% dedinotefuran.
12. Inseticida de acordo com a reivindicação 11, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 1% de piriproxifen.
13. Inseticida de acordo com a reivindicação 12, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende cerca de 6% de N-octil pirrolidona.
14. Inseticida de acordo com a reivindicação 13, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 53 a 73% de N-metilpirrolidona.
15. Inseticida de acordo com a reivindicação 2, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca 30% de dinotefuran.
16. Inseticida de acordo com a reivindicação 15, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 1,5 a 7% de piriproxifen.
17. Inseticida de acordo com a reivindicação 16, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende cerca de 6% de N-octil pirrolidona.
18. Inseticida de acordo com a reivindicação 17, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 57 a 63% de N-metilpirrolidona.
19. Inseticida de acordo com a reivindicação 2, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende cerca de 35% de dinotefuran.
20. Inseticida de acordo com a reivindicação 19, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 1,5 a 7% de piriproxifen.
21. Inseticida de acordo com a reivindicação 20, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende cerca de 6% de N-octil pirrolidona.
22. Inseticida de acordo com a reivindicação 21, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 52 a 58% de N-metilpirrolidona.
23. Inseticida de acordo com a reivindicação 2, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 20 a 25% dedinotefuran.
24. Inseticida de acordo com a reivindicação 23, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 2% de piriproxifen.
25. Inseticida de acordo com a reivindicação 24, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 6% de N-octilpirrolidona.
26. Inseticida de acordo com a reivindicação 25, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 45 a 54% de N-metilpirrolidona.
27. Inseticida de acordo com a reivindicação 25, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 16 a 27% de água.
28. Inseticida de acordo com a reivindicação 2, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende cerca de 35% de dinotefuran.
29. Inseticida de acordo com a reivindicação 28, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende cerca de 5% de piriproxifen.
30. Inseticida de acordo com a reivindicação 29, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende cerca de 6% de N-octil pirrolidona.
31. Inseticida de acordo com a reivindicação 30, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende cerca de 54% de N-metilpirrolidona.
32. Inseticida de acordo com a reivindicação 2, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 18 a 26% dedinotefuran.
33. Inseticida de acordo com a reivindicação 32, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 2 a 4% de piriproxifen.
34. Inseticida de acordo com a reivindicação 33, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 3 a 8% de N-octilpirrolidona.
35. Inseticida de acordo com a reivindicação 34, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 30 a 48% de N-metilpirrolidona.
36. Inseticida de acordo com a reivindicação 35, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 30 a 38% de carbonatode propileno.
37. Inseticida de acordo com a reivindicação 2, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 22% de dinotefuran.
38. Inseticida de acordo com a reivindicação 37, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 3% de piriproxifen.
39. Inseticida de acordo com a reivindicação 38, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 6% de N-octilpirrolidona.
40. Inseticida de acordo com a reivindicação 39, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende de cerca de 34,74% de N-metilpirrolidona.
41. Inseticida de acordo com a reivindicação 40, caracterizadopelo fato de que o inseticida compreende cerca de 34% de carbonato depropileno.
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