BRPI0709697A2 - combinaÇÕes de substÂncia ativa contendo propriedades inseticidas - Google Patents
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Abstract
<B>COMBINAÇÕES DE SUBSTÂNCIA ATIVA CONTENDO PROPRIEDADES INSETICIDAS<D>A presente invenção refere-se a novas combinações de substância ativa compreendendo pelo menos um composto conhecido da fórmula (1) onde R possui os significados indicados no relatório descritivo, e pelo menos uma outra substância ativa conhecida da classe dos neonicotinóides, por um lado, e por outro, são extremamente adequadas para o combate de pragas de animal tais como insetos.
Description
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMBINA-ÇÕES DE SUBSTÂNCIA ATIVA CONTENDO PROPRIEDADES INSETICIDAS"
A presente invenção refere-se a novas combinações de subs-tância ativa compreendendo por um lado pelo menos um composto conheci-do da fórmula (I) e e por outro pelo menos uma outra substância ativa co-nhecida da classe dos neonicotinóides e que são extremamente adequadospara combater pragas tais como insetos.
Já é conhecido que compostos da fórmula (I)
<formula>formula see original document page 2</formula>
onde
R representa metila ou ciclopropila,
possuem ação inseticida (confira EP-A 0 539 588). Especifica-mente, pode-se mencionar os compostos (Ia) e (Ib).
<formula>formula see original document page 2</formula>A ação desses compostos é boa, porém em alguns casos é, a-pesar disso, insatisfatória,
Neonicotinóides podem ser descritos pela fórmula (II)
<formula>formula see original document page 3</formula>
onde
Het representa um heterociclo selecionado do seguinte grupo deheterociclos:
2-cloropirid-5-ila, 2-metilpirid-5-ila, 2-cloro-1-oxido-pirid-5-ila,2,3-dicloropirid-5-ila, 2,3-dicloro-1-oxido-pirid-5-ila, tetrahidrofuran-3-ila, 5-metil-tetrahidrofuran-3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-il
R representa hidrogênio, alquila C-|-Cg, alquenila C2-Cg, alqui-nila C2-Cg ou -C(=0)-CH3 ou junto com R2 que representa um dos gruposabaixo:
-CH2-CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-
X representa N-NO2, N-CN or CH-NO2
A representa metila, n(r1 Xr2) or S(R2)
onde
R1 representa hidrogênio, alquila C-|-C6, fenil-alquila C1-C4, ci-cloalquila C3-Cg, alquenila C2-Cg ou alquinila C2-Cg, e
R2 representa hidrogênio, alquila C-j-Cg, alquenila C2-Cg,alquinila C2-Cg ou -C(=0)-CH3,
(vide, por exemplo, EP-A1-192 606, EP-A 2-580 533, EP-A 2-376 279, EP-A 2-235 725).
Especificamente, pode-se mencionar os seguintes compostos 1 a 7 da classe de neonicotinóides:
• tiacloprida (1) possui a fórmula<formula>formula see original document page 4</formula>
e é conhecido do documento EP A2 0 235 725.
dinotefurano (2) possui a fórmula
<formula>formula see original document page 4</formula>
e é conhecido do documento EP A1 O 649 845.
• acetamiprida (3) possui a fórmula
<formula>formula see original document page 4</formula>
e é conhecida do documento WO A1 91/04965.
• nitenpiramo (4) possui a fórmula
<formula>formula see original document page 4</formula>
e é conhecido do documento EP-A O 302 389.
• imidacloprida (5) possui a fórmula
<formula>formula see original document page 4</formula>
imidaclotiz (6) possui a fórmula
<formula>formula see original document page 4</formula>
e é conhecido da publicação ,,Modem Agrochemicals", Vol. 4, No. 3, junhode 2005.AKD-1022 (7) possui a fórmula
<formula>formula see original document page 5</formula>
e é conhecido do documento EP 00428941
Neonicotinóides também possuem ação inseticida, porém, emcasos específicos, a ação é insatisfatória.
Surpreendentemente, a ação inseticida da combinação de subs-tância ativa, de acordo com a invenção, é consideravelmente maior do que asoma das ações de cada uma das substâncias ativas. Temos um efeito si-nérgico genuíno imprevisível e não apenas uma complementação de ações.
Além de pelo menos uma substância ativa da fórmula (I) ascombinações de substância ativa, de acordo com a invenção, compreendempelo menos um dos neonicotinóides 1 a 7, relacionados individualmente abaixo.
Preferivelmente, as combinações de substância ativa, de acordocom a invenção, compreendem um dos compostos ativos (Ia) ou (Ib) e umdos neonicotinóides 1 a 7 relacionados individualmente abaixo.
Especificamente, resultam as combinações relacionadas na ta-bela 1, onde cada combinação representa per si uma forma de concretiza-ção preferida, de acordo com a invenção.
Tabela 1
<table>table see original document page 5</column></row><table><table>table see original document page 6</column></row><table>
O efeito sinérgico se mostra particularmente evidente quando assubstâncias ativas nas combinações de substância ativa, de acordo com ainvenção, estão presentes em relações de peso. Porém, as relações de pesodas substâncias ativas nas combinações de substância ativa podem ser va-riadas dentro de uma faixa relativamente extensa. Em geral, as combina-ções, de acordo com a invenção, compreendem uma substância ativa dafórmula (I) e um dos nicotinóides 1 a 7 nas seguintes relações preferidas eespecialmente preferidas de misturas:
Relação de mistura preferida: 625:1 a 1:625
Relação de mistura especialmente preferida: 25:1 a 1:25
As relações de mistura são baseadas em relações de peso. Arelação deve ser entendida como substância ativa da fórmula (IO: neonicoti-nóide (II).
As combinações de substância ativa, de acordo com a invenção,em combinação uma boa tolerância em planta, toxicidade favorável em ani-mais de sangue quente, e sendo bem toleradas pelo meio ambiente, sãoadequadas para proteger plantas e orgãos vegetais, aumentando a produ-ção agrícola, melhorando a qualidade do produto de colheita e combatendopragas, em particular insetos, araquinídeos, helmintos, nematóides e molus-cos, que são encontrados na agricultura, na horticultura, em criação de ani-mais, em florestas, em jardins e instalações de lazer, na proteção de produ-tos estocados e de materiais e no setor de higiene. Elas podem ser preferi-velmente empregadas como agentes protetores de plantas. Elas são efica-zes contra espécies normalmente sensíveis e resistentes e contrastados oualguns estágios de desenvolvimento. As pragas acima mencionadas inclu-em:
Da ordem da anoplura (Phthiraptera), por exemplo, Damaliniaspp., Haematopinus spp., Linognathus spp., Pediculus spp., Trichodectesspp.
Da classe do aracnídeo, por exemplo, Acarus siro, Aceria shel-doni, Aculops spp., Aculus spp., Amblyomma spp., Argas spp., Boophilusspp., Brevipalpus spp., Bryobia praetiosa, Chorioptes spp., Dermanyssusgallinae, Eotetranychus spp., Epitrimerus pyri, Eutetranychus spp., Eriophyesspp., Hemitarsonemus spp., Hyalomma spp., Ixodes spp., Latrodectus mac-tans, Metatetranychus spp., Oligonychus spp., Ornithodoros spp., Panony-chus spp., Phyllocoptruta oleivora, Polyphagotarsonemus latus, Psoroptesspp., Rhipicephalus spp., Rhizoglyphus spp., Sarcoptes spp., Scorpio mau-rus, Stenotarsonemus spp., Tarsonemus spp., Tetranychus spp., Vasatesiycopersici.
Da classe da bivalva, por exemplo, Dreissena spp.
Da ordem da Chilopoda, por exemplo, Geophilus spp., Scutigeraspp.
Da ordem da Coleoptera, por exemplo, Acanthoscelides obtec-tus, Adoretus spp., Agelastiea alni, Agriotes spp., Amphimallon solstitialis,Anobium punctatum, Anoplophora spp., Anthonomus spp., Anthrenus spp.,Apogonia spp., Atomaria spp., Attagenus spp., Bruchidius obtectus, Bruchusspp., Ceuthorhynchus spp., Cleonus mendicus, Conoderus spp., Cosmopoli- tes spp., Costelytra zealandica, Curculio spp., Cryptorhynehus lapathi, Der-mestes spp., Diabrotica spp., Epilachna spp., Faustinus cubae, Gibbium ps-ylloides, Heteronychus arator, Hylamorpha elegans, Hylotrupes bajulus, Hy-pera postiça, Hypothenemus spp., Lachnosterna consanguinea, Leptinotarsadecemlineata, Lissorhoptrus oryzophilus, Lixus spp., Lyctus spp., Meligethesaeneus, Melolontha melolontha, Migdolus spp., Monochamus spp., Naupac-tus xanthographus, Niptus hololeucus, Oryctes rhinoceros, Oryzaephilus su-rinamensis, Otiorrhynchus sulcatus, Oxycetonia jucunda, Phaedon cochlea-riae, Phyllophaga spp., Popillia japonica, Premnotrypes spp., Psylliodes c-hrysocephala, Ptinus spp., Rhizobius ventralis, Rhizopertha dominica, Sito-philus spp., Sphenophorus spp., Sternechus spp., Symphyletes spp., Tene-brio molitor, Tribolium spp., Trogoderma spp., Tychius spp., Xylotrechusspp., Zabrus spp.
Da ordem da Collembola, por exemplo, Onyehiurus armatus.
Da ordem da Dermaptera, por exemplo, Forfieula auricularia.
Da ordem da Diplopoda, por exemplo, Blaniulus guttulatus.
Da ordem da Diptera1 por exemplo, Aedes spp., Anopheles spp.,Bibio hortulanus, Calliphora erythrocephala, Ceratitis capitata, Chrysomyiaspp., Cochliomyia spp., Cordylobia anthropophaga, Culex spp., Cuterebraspp., Daeus oleae, Dermatobia hominis, Drosophila spp., Fannia spp., Gas-trophilus spp., Hylemyia spp., Hyppobosca spp., Hypoderma spp., Liriomyzaspp., Lueilia spp., Musea spp., Nezara spp., Oestrus spp., Oseinella frit, Pe-gomyia hyoscyami, Phorbia spp., Stomoxys spp., Tabanus spp., Tannia spp.,Tipula paludosa, Wohlfahrtia spp.
Da classe da Gastropoda, por exemplo, Arion spp., Biomphala-ria spp., Bulinus spp., Deroeeras spp., Galba spp., Lymnaea spp., Oncome-lania spp., Sueeinea spp.
Da classe dos helmintos, por exemplo, Ancylostoma duodenale,Ancylostoma ceylanicum, Acylostoma braziliensis, Ancylostoma spp., Asearislubricoides, Ascaris spp., Brugia malayi, Brugia timori, Bunostomum spp.,Chabertia spp., Clonorchis spp., Cooperia spp., Dicrocoelium spp, Dictyocau-lus filaria, Diphyllobothrium latum, Dracunculus medinensis, Echinococcusgranulosus, Echinococcus multilocularis, Enterobius vermicularis, Faeiolaspp., Haemonehus spp., Heterakis spp., Hymenolepis nana, Hyostrongulusspp., Loa Loa, Nematodirus spp., Oesophagostomum spp., Opisthorehisspp., Onehoeerea volvulus, Ostertagia spp., Paragonimus spp., Schistoso-men spp., Strongyloides fuelleborni, Strongyloides stercoralis, Stronyloidesspp., Taenia saginata, Taenia solium, Triehinella spiralis, Trichinella nativa,Triehinella britovi, Triehinella nelsoni, Trichinella pseudopsiralis, Trichostron-gulus spp., Triehuris trichuria, Wuehereria bancrofti.Além disso, é possível combater protozoários, tais como Eimeri-a.
Da ordem da Heteroptera, por exemplo, Anasa tristis, Antestiop-sis spp., Blissus spp., Calocoris spp., Campylomma livida, Cavelerius spp.,Cimex spp., Creontiades dilutus, Dasynus piperis, Dichelops furcatus, Dico-noeoris hewetti, Dysdercus spp., Euschistus spp., Eurygaster spp., Heliopel-tis spp., Horeias nobilellus, Leptocorisa spp., Leptoglossus phyllopus, Lygusspp., Macropes excavatus, Miridae, Nezara spp., Oebalus spp., Pentomidae,Piesma quadrata, Piezodorus spp., Psallus seriatus, Pseudacysta persea, Rhodnius spp., Sahlbergella singularis, Scotinophora spp., Stephanitis nashi,Tibraea spp., Triatoma spp.
Da ordem da Homoptera, por exemplo, Acyrthosipon spp., Ae-neolamia spp., Agonoscena spp., Aleurodes spp., Aleurolobus barodensis,Aleurothrixus spp., Amrasea spp., Anuraphis cardui, Aonidiella spp., Apha- nostigma piri, Aphis spp., Arboridia apicalis, Aspidiella spp., Aspidiotus spp.,Atanus spp., Aulaeorthum solani, Bemisia spp., Brachyeaudus helichrysii,Brachycolus spp., Brevieoryne brassicae, Calligypona marginata, Carneoce-phala fulgida, Ceratovaeuna lanigera, Cercopidae, Ceroplastes spp., Chae-tosiphon fragaefolii, Chionaspis tegalensis, Chlorita onukii, Chromaphis ju- glandicola, Chrysomphalus ficus, Cieadulina mbila, Coccomytilus halli, Coc-cus spp., Cryptomyzus ribis, Dalbulus spp., Dialeurodes spp., Diaphorinaspp., Diaspis spp., Doralis spp., Drosieha spp., Dysaphis spp., Dysmicoccusspp., Empoasea spp., Eriosoma spp., Erythroneura spp., Euseelis bilobatus,Geococcus coffeae, Homalodisca coagulata, Hyalopterus arundinis, Icerya spp., Idiocerus spp., Idioscopus spp., Laodelphax striatellus, Lecanium spp.,Lepidosaphes spp., Lipaphis erysimi, Macrosiphum spp., Mahanarva fimbrio-lata, Melanaphis sacchari, MeteaIfieIIa spp., Metopolophium dirhodum, Mo-nellia costalis, Monelliopsis pecanis, Myzus spp., Nasonovia ribisnigri, Ne-photettix spp., Nilaparvata lugens, Oncometopia spp., Orthezia praelonga,Parabemisia myricae, Paratrioza spp., Parlatoria spp., Pemphigus spp., Pe-regrinus maidis, Phenacoccus spp., Phloeomyzus passerinii, Phorodon hu-muli, Phylloxera spp., Pinnaspis aspidistrae, Planococcus spp., Proto-pulvinaria pyriformis, Pseudaulacaspis pentagona, Pseudococcus spp., Psyl-Ia spp., Pteromalus spp., Pyrilla spp., Quadraspidiotus spp., Quesada gigas,Rastrococcus spp., Rhopalosiphum spp., Saissetia spp., Seaphoides titanus,Sehizaphis graminum, Selenaspidus articulatus, Sogata spp., Sogatella furci-fera, Sogatodes spp., Stictoeephala festina, Tenalaphara malayensis, Tino-callis caryaefoliae, Tomaspis spp., Toxoptera spp., Trialeurodes vaporario-rum, Trioza spp., Typhloeyba spp., Unaspis spp., Viteus vitifolii.
Da ordem da Himenoptera, por exemplo, Diprion spp., Hop-loeampa spp., Lasius spp., Monomorium pharaonis, Vespa spp.
Da ordem da Isopoda, por exemplo, Armadillidium vulgare, O-niscus asellus, Poreellio scaber.
Da ordem da Isoptera, por exemplo, Retieulitermes spp., Odon-totermes spp., Alabama argillacea, Antiearsia spp., Barathra brassicae, Buc-culatrix thurberiella, Bupalus piniarius, Caeoeeia podana, Capua reticulana,Carpoeapsa pomonella, Cheimatobia brumata, Chilo spp., Choristoneurafumiferana, Clysia ambiguella, Cnaphalocerus spp., Earias insulana, Ephes-tia kuehniella, Euproetis chrysorrhoea, Euxoa spp., Feltia spp., Galleria mel-lonella, Helieoverpa spp., Heliothis spp., Hofmannophila pseudospretella,Homona magnanima, Hyponomeuta padella, Laphygma spp., Lithocolletisblancardella, Lithophane antennata, Loxagrotis albicosta, Lymantria spp.,Malaeosoma neustria, Mamestra brassicae, Moeis repanda, Mythimna sepa-rata, Oria spp., Oulema oryzae, Panolis flammea, Peetinophora gossypiella,Phyllocnistis citrella, Pieris spp., Plutella xylostella, Prodenia spp., Pseudale-tia spp., Pseudoplusia includens, Pyrausta nubilalis, Spodoptera spp., Ther-mesia gemmatalis, Tinea pellionella, Tineola bisselliella, Tortrix viridana, Tri-choplusia spp.
Da ordem da Ortoptera, por exemplo, Aeheta domesticus, Blattaorientalis, Blattella germanica, Gryllotalpa spp., Leueophaea maderae, Lo-custa spp., Melanoplus spp., Periplaneta americana, Schistocerca gregaria.
Da ordem da Sifonaptera, por exemplo, Ceratophyllus spp., Xe-nopsylla cheopis.
Da ordem da Simfila, por exemplo, Seutigerella immaculata.Da ordem da Tisanoptera, por exemplo, Baliothrips biformis, En-neothrips flavens, Frankliniella spp., Heliothrips spp., Hercinothrips femoralis,Kakothrips spp., Rhipiphorothrips cruentatus, Scirtothrips spp., Taeniothripscardamoni, Thrips spp.
Da ordem da Tisanura, por exemplo, Lepisma saccharina.
Os nematodos fitoparasíticos incluem, por exemplo, Anguinaspp., Aphelenchoides spp., Belonoaimus spp., Bursaphelenchus spp., Dit-ylenchus dipsaci, Globodera spp., Heliocotylenchus spp., Heterodera spp.,Longidorus spp., Meloidogyne spp., Pratylenchus spp., Radopholus similis,Rotylenchus spp., Trichodorus spp., Tylenchorhynchus spp., Tylenchulusspp., Tylenchulus semipenetrans, Xiphinema spp.
Se necessário, as combinações de substância ativa, de acordocom a invenção, em certas concentrações ou taxas de aplicação, tambémpodem ser usadas como herbicidas, safeners, reguladores de crescimentoou agentes para melhorar propriedades de plantas, ou como microbicidas,por exemplo, fungicidas, antimicóticos, bactericidas, viricidas (incluindo a-gentes contra viróides) ou como agentes contra MLO (organismo do tipo Mi-coplasma) e RLO (organismo do tipo Rickettsia). Se necessário, elas tam-bém podem ser empregadas como produtos intermediários ou produtos pre-cursores para a síntese de outras substâncias ativas.
Todas as plantas e partes de plantas podem ser tratadas de a-cordo com a invenção. Por plantas entende-se, no presente contexto, todasas plantas e populações de plantas, como por exemplo plantas selvagensdesejadas ou indesejadas ou plantas cultivadas (incluindo plantas cultivadasocorridas naturalmente). Plantas cultivadas podem ser plantas que podemser obtidas através de métodos de cultivo e otimização convencionais ou pormétodos biotecnológicos e de engenharia genética ou por combinações des-ses métodos, incluindo as plantas transgênicas e os tipos de plantas paten-teáveis ou não patenteáveis através de direitos de proteção de variedadesde plantas. Entende-se por partes de plantas todas as partes e órgãos deplantas acima e abaixo da terra , tais como broto, folha, flores e raiz, poden-do-se mencionar exemplos como folhas, espinhos, caule, tronco, flores, cor-pos frutíferos, frutos, semente assim como raiz, tubérculo e rizomas. As par-tes de planta também incluem material de colheita, e material de propagaçãovegetativa e generativa, por exemplo, estacas, bolbos, rizoma, tanchão esementes.
O tratamento das plantas e partes de plantas, de acordo com ainvenção, com as combinações de substância ativa é feito diretamente oudeixando as substâncias agir em seu meio, habitat ou espaço de armazena-gem através de métodos de tratamento usuais, como por exemplo imersão,pulverização, evaporação, nebulização, dispersão, aplicação de demão, in-jeção e, no caso de material de propagação, especialmente no caso de se-mentes, também através da aplicação de uma ou várias camadas.
As combinações de substância ativa, de acordo com a invenção,são particularmente adequadas para o tratamento de sementes. Neste caso,as combinações, de acordo com a invenção, acima mencionadas como pre-feridas ou especialmente preferidas, podem ser mencionadas como sendopreferidas. Assim, uma grande parte do dano causado por pragas em plan-tas cultivadas, ocorre já quando a semente é atacada durante a estocagem eapós a semente ser introduzida no solo, durante e imediatamente após agerminação das plantas. Essa fase é especialmente crítica, já que as raízese brotos da planta em crescimento são particularmente sensíveis e basta umpequeno dano para matar todas as plantas. Por essa razão, existe um gran-de interesse em proteger a semente e a planta em germinação através douso de composições adequadas.
O combate a pragas através do tratamento de sementes deplantas é há muito tempo conhecido e sofre constantes aperfeiçoamentos.No entanto, o tratamento de sementes freqüentemente acarreta freqüente-mente uma série de problemas que não podem ser sempre resolvidos demaneira satisfatória. Assim, é desejável desenvolver métodos para protegera semente e a planta em germinação que tornam dispensáveis a aplicaçãoadicional de agentes de proteção de plantas após semeadura ou após a e-mersão das plantas. Além disso, é desejável, otimizar a quantidade de subs-tância ativa empregada de modo a prover a máxima proteção para a semen-te e para a planta em germinação do ataque por pragas, mas sem danificar aplanta através da substância ativa empregada. Particularmente, métodospara o tratamento de semente também levar em consideração as proprieda-des inseticidas intrínsecas de plantas transgênicas para obter proteção idealda semente e da planta em germinação com o mínimo de agentes protetoresde plantas.
Conseqüentemente, a presente invenção refere-se especial-mente também a um método para proteger semente e planta em germinaçãocontra o ataque de pragas, o qual compreende o tratamento da sementecom uma combinação de substância ativa, de acordo com a invenção. Ométodo, de acordo com a invenção, para proteger semente e planta emgerminação contra o ataque de pragas compreende um método em que asemente é tratada simultaneamente com uma substância ativa da fórmula 1e uma substância ativa da fórmula II, preferivelmente um dos neonicotinói-des 1 a 7. A invenção também compreende um método em que a semente étratada em diferentes períodos com uma substância ativa da fórmula 1 euma substância ativa da fórmula II, preferivelmente um dos neocotinóides 1a 7. A invenção também refere-se ao uso das combinações de substânciaativa, de acordo com a invenção, para tratar semente, proteger a semente ea planta em germinação de pragas. Além disso, a invenção refere-se a se-mente tratada com uma combinação de substância ativa, de acordo com ainvenção, para proteger contra pragas. A invenção também refere-se a se-mente tratada simultaneamente com uma substância ativa da fórmula I e auma substância ativa da fórmula II, preferivelmente dos neonicotinóides 1 a7. Além disso, a invenção refere-se a semente tratada em diferentes perío-dos com uma substância ativa da fórmula I e uma substância ativa da fórmu-la II, preferivelmente um dos neocotinóides 1 a 7. No caso da semente trata-da em diferentes períodos com uma substância ativa da fórmula I e umasubstância ativa da fórmula II, preferivelmente um dos neocotinóides 1 a7,cada uma das substâncias ativas da composição, de acordo com a inven-ção, pode estar presente em diferentes camadas na semente. Aqui, as ca-madas compreendem uma substância ativa da fórmula I e uma substânciaativa da fórmula II, preferivelmente um dos neocotinóides 1 a 7, pode opcio-nalmente ser separado por uma camada intermediária. A invenção tambémrefere-se a semente, na qual uma substância ativa da fórmula I e uma subs-tância ativa da fórmula II, preferivelmente um dos neonicotinóides 1 a 7, sãoaplicadas como componente de um revestimento ou como uma outra cama-da ou outras camadas adicionalmente ao revestimento.
Uma das vantagens da presente invenção é que as proprieda-des sistêmicas especiais das combinações de substância ativa, de acordocom a invenção, significam que o tratamento da semente com essas combi-nações de substância ativa não somente protege a semente propriamentedita, mas também as plantas dela resultantes após emersão, contra pragas.Desse modo, o tratamento imediato da cultura pode ser dispensado no mo-mento da semeadura ou pouco depois dela.
Uma outra vantagem é a ação inseticida sinergicamente elevadadas combinações de substância ativa, de acordo com a invenção, em com-paração com a respectiva substância ativa individual, que excede a açãoesperada das duas substâncias ativas quando aplicadas individualmente.Também é vantajosa a ação inseticida sinergicamente elevada das compo-sições de substância ativa, de acordo com a invenção. Isso possibilita umaotimização da quantidade de substância ativa empregada.
Além disso, devemos considerar com sendo vantajoso o fato deas combinações de substância ativa, de acordo com a invenção, tambémpoderem ser empregadas em particular em semente transgênica, sendo queas plantas que nascem dessa semente são capazes de expressar uma pro-teína dirigida contra pragas. Através desse tratamento de tal semente comas combinações de substância ativa, de acordo com a invenção, determina-das pregas podem ser combatidas meramente pela expressão, por exemplo,da proteína inseticida, e adicionalmente as sementes serem protegidas deserem danificadas, por meio das combinações de substância ativa, de acor-do com a invenção.
As combinações de substância ativa, de acordo com a invenção,são adequadas para proteger a semente de qualquer variedade de planta,conforme já mencionado acima, que for empregada na agricultura, na estufade plantas, em florestas ou na horticultura. Em particular, trata-se de semen-te de milho, amendoim, canola, colza, papoula, soja, algodão, nabo (por e-xemplo, beterraba sacarina e açúcar de beterraba), arroz, milho, trigo, ceva- da, aveia, centeio, girassol, tabaco, batata ou legumes (por exemplo toma-tes, repolhos). As combinações de substância ativa, de acordo com a inven-ção, são igualmente adequadas para tratar a semente de plantas frutíferas evegetais tais como os acima já citados. O tratamento da semente de milho,soja, algodão, trigo e canola ou colza é de especial importância.
Conforme já mencionado acima, o tratamento de sementetransgênica com uma combinação de substância ativa, de acordo com a in-venção, também é de particular importância. Trata-se de semente de plantasque, de modo geral, contém pelo menos genes heterólogos que governam aexpressão de um polipeptídeo com propriedades inseticidas. Neste contexto, os genes heterólogos na semente transgênica podem ser derivados de mi-croorganismos tais como Bacillus, Rhizobium, Pseudomonas, Serratia, Tri-choderma, Clavibacter, Glomus ou Gliocladium. A presente invenção é, par-ticularmente, adequada para o tratamento de semente transgênica que con-tém pelo menos genes heterólogos que se originam do Bacillus sp e cujoproduto gênico mostra ação contra a broca do milho européia e/ou larva dediabrotica virgifera. É especialmente preferível um gene heterólogo derivadode Bacillus thuringiensis.
No contexto da presente invenção, a combinação de substânciaativa, de acordo com a invenção, é aplicada sobre semente isoladamente ouem uma formulação adequada. Preferivelmente, a semente é tratada em umestado em que é suficientemente estável para evitar danos durante o trata-mento. Em geral, a semente pode ser tratada em qualquer intervalo de tem-po entre a colheita e a semeadura. A semente usualmente utilizada foi sepa-rada da planta e removida do sabugo, casca, caule, invólucro, Ianugem ou polpa.
Durante o tratamento da semente, é necessário observar aten-tamente ao fato de a quantidade de combinação de substância ativa, de a-cordo com a invenção, aplicada sobre a semente e/ou a quantidade de ou-tros aditivos seja de tal modo selecionada que a germinação da sementenão seja prejudicialmente afetada, ou que a planta resultante não seja dani-ficada. É preciso estar atento principalmente no caso das substâncias ativasque podem apresentar efeito fitotóxicos em certas quantidades de aplicação.
As combinações de substância ativa podem ser convertidas emformulações costumeiras, tais como soluções, emulsões, pós pulverizáveis,suspensões a base de água ou óleo, pós, pastas, pós solúveis, granuladossolúveis, granulados de dispersão, concentrados em suspensão-emulsão,materiais naturais impregnados com substância ativa, materiais sintéticosimpregnados com substância ativa, fertilizantes e microensapsulamentos emsubstâncias poliméricas.
Essas formulações são produzidas de maneira conhecida, porexemplo, misturando as substâncias ativas com extensores, ou seja solven-tes líquidos e/ou portadores sólidos, opcionalmente com o uso de surfactan-tes, que são emulsificadores e/ou dispersantes e/ou agentes de esponja-mento. As formulações são preparadas em plantas adequadas ou antes oudurante a aplicação.
São adequadas para o uso como auxiliares substâncias que sãoapropriadas para conferir à composição de substância ativa propriamentedita e/ou a preparações derivadas das mesma (por exemplo líquido de pul-verização, tratamento de semente) propriedade especiais tais como determi-nas propriedades técnica e/ou também propriedades biológicas especiais.Auxiliares tipicamente adequados são: extensores, solventes e portadores.
Extensores adequados são, por exemplo, água, líquidos quími-cos orgânicos polares ou não-polares, por exemplo, das classes dos hidro-carbonetos aromáticos e não-aromáticos (tais como parafinas, alquil benze-nos, alquil naftalenos, clorobenzenos), os alcoóis e polióis (que, se necessá-rio, também podem ser substituídos, eterificados e/ou esterifiçados) as ceto-nas (tais como acetona, ciclohexanona), esteres (incluingo gorduras e óleos)e (poli)eteres, as aminas não substituídas, ou substituídas, amidas, Iactamos(tais como N-alquilpirrolidonas) e lactonas, as sulfonas e sulfóxidos (tais co-mo sulfóxido de dimetila).
Se o extensor usado for água, também será possível empregar,por exemplo, solventes orgânicos como solventes auxiliares. Essencialmen-te, solventes líquidos adequados são: aromáticos tais como: xileno, toluenooo alquilnaftalenos, hidrocarbonetos alifáticos clorinatados e aromáticos clo-rinatados tais como clorobenzenos, cloroetilenos ou cloreto de metileno, hi-drocarbonetos alifáticos tais como cyclohexano ou parafinas, por exemplofrações de petróleo, óleos minerais e vegetais, álcoois tais como butanol ouglicol e também seus éteres e ésteres, cetonas tais como acetona, metil etilcetona, metil isobutil cetona ou ciclohexanona, solventes fortemente polarestais como sulfóxido de dimetila, e também água.
Portadores sólidos adequados são:
por exemplo sais de amônio e pós de pedra tais como caulinos,óxidos de alumínio, talco, giz, quartzo, atapulgite, montmorilonite ou diatomi-to, e pós de pedras sintéticas, tais como ácido silícico altamente disperso,óxido de alumínio e silicatos; portadores sólidos adequados para grânulossão: por exemplo, pedras naturais quebradas ou fracionadas tais como calci-to, mármore, pedra-pomes, sepiolita e dolomita, e também grânulos sintéti-cos de farinha inorgânica e orgânica, e grânulos de material orgânico taiscomo papel, serragem, cascas de côco, sabugos de milho e talos de tabaco;emulsificadores adequados e/ou agentes de esponjamento são: por exem-plo, emulsificadores não-iônicos e iônicos, tais como ésteres de ácido graxode polioxietileno, éteres de álcool graxo de polioxietileno, por exemplo alqui-Iaril poliglicol éteres, alquilsulfonatos, alquil sulfatos, arilsulfonatos e tambémhidrolizados de proteína; dispersantes adequados são substâncias não-iônicas e/ou iônicas.por exemplo das classes dos alcool-POE éteres e/ouálcool-POP éteres, ácido e/ou ésteres POP-POE, alquil aril e/ou éteres POP-POE, aductos graxos e/ou aductos POP-POE, derivados de poliol POE e/oude poliol POP, aductos de açúcar POE e/ou de sorbitano POP, alquil ou arilsulfatos, alquil ou arilsulfonatos e alquil ou aril fosfatos ou os aductos corres-pondentes de éter PO. Além disso, polímeros ou oligopolímeros adequados,por exemplo aqueles derivados dos monômeros vinílicos, do ácido acrílico,do EO e/ou PO isoladamente ou em combinação com,por exemplo, (po-li)alcoóis ou (poli)aminas. Também é possível empregar Iignina ou seus deri-vados de ácido sulfônicos, celuloses não modificadas e modificadas, ácidossulfônicos aromáticos e/ou alifáticos e seus aductos com formaldeído.
Agentes adesivos tais como carboximetilcelulose e polímerosnaturais e sintéticos na forma de pós, grânulos ou látex, tais como goma a-rábica, álcool de polivinil e acetato de polivinila, como também fosfolipídeosnaturais tais como defalinas e lecitinas, e fosfolipídeos sintéticos, podem serusados nas formulações.
É possível usar corantes tais como pigmentos inorgânicos, porexemplo oxido de ferro, oxido de titânio e azul da Prússia, e corantes orgâni-cos, tais como corantes alizarina, corantes azo e corantes de ftalocianina, enutrientes traço tais como sais de ferro, manganês, boro, cobre, cobalto, mo-libdênio e zinco.
Outros possíveis aditivos são perfumes, óleos minerais ou vege-tais, opcionalmente modificados, ceras e nutrientes (incluindo nutrientes tra-ço), tais como sais de ferro, manganês, boro, cobre, cobalto, molibdênio ezinco.
Estabilizadores tais como estabilizadores a frio, preservativos, antioxidantes, estabilizadores de luz ou outros agentes que aumentem a es-tabilidade química e/ou física, também podem estar presentes.
As formulações geralmente contém entre 0.01 e 98% em pesode substância ativa, preferivelmente entre 0.5 e 90%.
Se necessário, as combinações de substância ativa, de acordo com a invenção, em formulações comercialmente disponíveis, e no uso deformas preparadas a partir dessas formulações, podem estar presentes emuma mistura com outras substâncias ativas tais como inseticidas, atrativos,esterilizadores, bactericidas, acaricidas, nematicidas, fungicidas, reguladoresdo crescimento ou herbicidas. Os inseticidas incluem,por exemplo, ésteresfosfóricos, carbamatos, ésteres carboxílicos, hidrocarbonetos clorinatados,feniluréias, substâncias produzidas por microorganismos, entre outros.
Um mistura com outras substâncias ativas conhecidas, tais co-mo herbicidas ou com fertilizadores e reguladores do crescimento também épossível.
Ao serem usadas como inseticidas, as combinações de subs-tância ativa, de acordo com a invenção, podem, além disso, estar presentesem suas formulações disponíveis e no uso de formas, preparadas a partirdessas formulações, como uma mistura com agentes sinérgicos. Agentessinérgicos são compostos que intensificam a ação das substâncias ativas,sem que o agente sinérgico adicionado tenha que ser ativamente eficaz.
O conteúdo de substância das formas de uso preparadas a par-tir das formulações comercialmente disponíveis podem variar dentro de umaampla margem. A concentração de substância ativa das formas de uso po-dem ser de 0.00000001 a 95% em peso de substância ativa, preferivelmenteentre 0.00001 e 1%em peso.
A aplicação é feita da maneira usual apropriada para as formas de uso.
Conforme já mencionado acima, é possível tratar todas as plan-tas e suas partes, de acordo com a invenção. Em uma forma de concretiza-ção preferida, são tratadas espécies de tipos de plantas selvagens ou culti-vares de plantas obtidas por métodos de cultivo biológicos convencionais,tais como cruzamento ou por fusão de protoplasto, ou partes delas. Em umaoutra forma de concretização preferida, são tratadas plantas transgênicas ecultivares de plantas obtidas através de métodos de engenharia genética, senecessário, em combinação com métodos convencionais (organismos gene-ticamente modificados). Os termos "partes", "partes de plantas" e "partes deplanta" forma acima esclarecidos.
Especialmente preferíveis, plantas dos cultivares de plantasrespectivamente disponíveis no mercado ou em uso, são tratadas de acordocom a invenção. Entende-se por cultivares de plantas, plantas que apresen-tam propriedades novas ("Traits"), que são obtidas tanto por reproduçãoconvencional através de mutagênese ou através de técnicas de DNA recom-binantes. Essas podem ser cultivares, biótipos ou genótipos.
Dependendo das espécies de plantas ou de cultivares, sua loca-lização e condições de crescimento (solos, clima, período de vegetação, nu-trição), o tratamento, de acordo com a invenção, também pode resultar emefeitos superaditivos ("sinérgicos"), Assim, por exemplo, são possíveis taxasde aplicação reduzidas e/ou ampliações do espectro de ação e/ou um au-mento na ação das substâncias e composições que podem ser usadas, deacordo com a invenção, melhor crescimento da planta, tolerância elevadaem relação a temperaturas altas ou baixas, tolerância elevada em relação asecura ou ao conteúdo de água ou de sal no solo, capacidade de floresci-mento elevada, cultivo mais fácila, maturação acelerada, maior colheita, ele-vada qualidade e/ou um elevado valor nutricional dos produtos cultivados,melhor estabilidade de estocagem e/ou processabilidade dos produtos culti-vados, que superam os efeitos que atualmente eram esperados.
As plantas transgênicas ou cultivares (obtidas através de enge-nharia genética) a serem tratadas preferivelmente de acordo com a inven-ção, incluem todas as plantas que através da modificação genética recebe-ram material genético que confere a essas plantas propriedades valiosasespecialmente vantajosas ("Traits"). Exemplos de tais propriedades são me-lhor crescimento da planta, tolerância elevada em relação a temperaturasaltas e baixas, tolerância elevada em relação à secura ou em relação aoconteúdo de água ou de sal no solo, capacidade elevada de florescimento,cultivo mais fácila, maturação acelerada, aumento de produtos da colheita,elevada qualidade e/ou valor nutricional elevado dos produtos cultivados,melhor estabilidade de estocagem e/ou processabilidade dos produtos culti-vados. Outros exemplos e particularmente enfatizados de tais propriedadessão uma melhor defesa das plantas contra pragas animais e microbianas.,tais como contra insetos, ácaros, fungo fitopatogênico, bactéria e/ou vírus etambém tolerância elevada das plantas em relação a certas substânciasherbicidamente ativas. Exemplos de plantas transgênicas, que podem sermencionados, são as importantes plantas cultivadas, tais como cereais (tri-go, arroz), milho, soja, batata, beterraba sacarina, tomates, ervilhas e outrasvariedades de vegetais, algodão, tabaco, colza e plantas frutíferas (com asfrutas maça, p~era, frutas cítricas e cachos de uvas), sendo dada particularênfase ao milho, soja, batata, algodão, tabaco e colza. Propriedades que sãoenfatizadas são, especialmente a defesa aumentada das plantas contra in-setos, ácaros, nemátodos e Iesmas e caracóis através de toxinas formadasnas plantas, em particular aquelas formadas nas plantas através do materialgenético proveniente de Bacillus thuringiensis (por exemplo pelos genes Cr-ylA(a), CrylA(b), CrylA(c), CrylIA, CrylllA, CrylllB2, Cry9c, Cry2Ab, Cry3Bb eCryIF e também por combinações dos mesmos) (a seguir referido como"plantas Bt"). Propriedades que também são particularmente enfatizadas sãoa defesa aumentada das plantascontra fungo, bactéria e vírus através deresistência adquirida sistêmica (SAR)1 sistemina, fitoalexinas, elicitores egenes de resistência assim como toxinas e proteínas correspondentementeexpressadas. Propriedades que além disso são especialmente enfatizadassão a tolerância aumentada das plantas em relação a certas substânciasherbicidamente ativas, por exemplo, imidazolinonas, sulfoniluréias, glifosatoou fosfinotricina (por exemplo o gene "PAT"). Os genes que conferem aspropriedades desejadas em questão também podem estar presentes emcombinação com um outro nas plantas transgênicas. Exemplos de "plantasBt", que podem er mencionadas, são variedades de milho, variedades dealgodão, variedades de soja e variedades de batata que são vendidas sob onome comercial YIELD GARD® (por exemplo milho, algodão, soja), Knoc-kOut® (por exemplo milho), StarLink® (por exemplo milho), Bollgard® (algo-dão), Nucotn® (algodão) e NewLeaf® (batata). Exemplos de plantas herbici-da-tolerantes que podem ser mencionadas são variedades de milho, varie-dades de algosão e variedades de soja, que são vendidas sob o nome co-mecial de Roundup Ready® (tolerância em relação ao glifosato, por exemplomilho, algodão, soja), Liberty Link® (tolerância em relação a fosfinotricina,por exemplo colza), IMI® (tolerância a imidazolinonas) e STS® (tolerância asulfoniluréias, por exemplo milho). Plantas herbicida-resistentes (cultivadasde modo convencional quanto a tolerância herbicida) que podem ser men-cionadas, incluem as variedades vendidas sob o nome comercial Clearfield®(por exemplo milho). Natutalmente, essas declarações também podem seraplicadas a cultivares a serem desenvolvidas no futuro ou a serem futura-mente colocadas no mercado, as quais apresentam essas propriedades ge-néticas ou essas propriedades genéticas futuramente desenvolvias.
As plantas relacionadas podem ser tratadas de maneira especi-almente vantajosa com as combinações de substância ativa, de acordo coma invenção. As áreas de preferidas indicadas acima para as combinações desubstância ativa também se aplicam ao tratamento dessas plantas. É dadaênfase especial ao tratamento de plantas com as combinações de substân-cia ativa especialmente mencionadas no presente texto.
As combinações de substância ativa, de acordo com a invenção,agem não somente contra pragas de plantas, de higiene e de produtos esto-cados, mas também no setor da medicina veterinária contra parasitas deanimal (ectoparasitas e endoparasitas), tais como carrapatos duros, carrapa-tos moles, sarna sarcóptica, sarna, moscas (que lambem e mordem) larvasde mosca parasita, piolhos, piolhos de cabelo, piolhos de penas e pulgas.
Esses parasitas incluem:
Da ordem da Anoplurida, por exemplo, Haematopinus spp., Li-nognathus spp., Pediculus spp., Phtirus spp., Solenopotes spp.
Da ordem da Mallophagida e das subordens Amblicerina e Isch-nocerina, por exemplo, Trimenopon spp., Menopon spp., Trinoton spp., Bovi-cola spp., Werneckiella spp., Lepikentron spp., Damalina spp., Trichodectesspp., Felicola spp.
Da ordem da Diptera e das subordens Nematocerina e Braqui-cerina, por exemplo, Aedes spp., Anopheles spp., Culex spp., Simulium spp.,Eusimulium spp., Phlebotomus spp., Lutzomyia spp., Culicoides spp., Chry-sops spp., Hybomitra spp., Atylotus spp., Tabanus spp., Haematopota spp.,Philipomyia spp., Braula spp., Musca spp., Hydrotaea spp., Stomoxys spp.,Haematobia spp., Morellia spp., Fannia spp., Glossina spp., Calliphora spp.,Lucilia spp., Chrysomyia spp., Wohlfahrtia spp., Sarcophaga spp., Oestrusspp., Hypoderma spp., Gasterophilus spp., Hippobosca spp., Lipoptena spp.,
Melophagus spp.
Da ordem da Siphonapterida, por exemplo, Pulex spp., Cteno-cephalides spp., Xenopsylla spp., Ceratophyllus spp.Da ordem da Heteropterida, por exemplo, Cimex spp., Triatomaspp., Rhodnius spp., Panstrongylus spp.
Da ordem da Blattarida, por exemplo, Blatta orientalis, Peripla-neta americana, Blattela germanica, Supella spp.
Da subclasse da Acari (Acarina) e das ordens da Metastigmatae Mesostigmata, por exemplo, Argas spp., Ornithodorus spp., Otobius spp.,lxodes spp., Amblyomma spp., Boophilus spp., Dermacentor spp., Haemo-physalis spp., Hyalomma spp., Rhipicephalus spp., Dermanyssus spp., Rail-lietia spp., Pneumonyssus spp., Sternostoma spp., Varroa spp.
Da ordem da Aetinedida (Prostigmata) e Aearidida (Astigmata),por exemplo, Aearapis spp., Cheyletiella spp., Ornithoeheyletia spp., Myobiaspp., Psorergates spp., Demodex spp., Trombieula spp., Listrophorus spp.,Aearus spp., Tyrophagus spp., Caloglyphus spp., Hypodeetes spp., Pteroli-chus spp., Psoroptes spp., Chorioptes spp., Otodeetes spp., Sareoptes spp.,Notoedres spp., Knemidocoptes spp., Cytodites spp., Laminosioptes spp.
As combinações de substância ativa, de acordo com a invenção,também são adequadas para o controle de artrópodos que infestam animaisde criação agrícolas, tais como, por exemplo, gados bovinos, ovelhas, ca-bras, cavalos, porcos, burros, camelos, búfalos, coelhos, galinhas, peru-as,patos, gansos, abelhas, e outros animais domésticos tais como por e-xemplo, cachorro, gato, pássaros engaiolados, peixes de aquário assim co-mo os assim chamados animais de ensaio, tais como hamsters, porquinhosda índia, ratos. Através do combate a esses artrópodos, casos fatais e redu-ção em produtividade (carne, leite, lã, couro, ovos, mel etc.) são reduzidos,de tal forma que seja possível uma criação de animal mais econômica emais fácil pela aplicação das combinações de substância ativa.
A aplicação das combinações de substância ativa, de acordocom a invenção, são usadas no setor veterinário e criação animal de manei-ra conhecida através da administração enteral na forma de, por exemplo,tabletes, cápsulas, poções, doses forçadas, grânulos, pastas, pílulas volu-mosas, do processo feed-through e supositórios, através da administraçãoparental, tal como, por exemplo, por injeção (intramuscular, subcutânea, in-travenosa, intraperitoneal entre outros), implantes, através de administraçãonasal, por uso cutâneo na forma, por exemplo, de imersão ou banho, spray,infusão (Pour-on e Spot-on), lavagem, cobrimento com pó assim como comauxílio de produtos moldados contendo a substância ativa, tais como, colei-ras, furador para marcar orelhas, marcas de extremidades, fitas do membrodo corpo, cabrestos, dispositivos marcadores etc.
Quando usadas em gado, aves domésticas, gatos etc, as com-binações de substância ativa podem ser usadas como formulações (por e-xemplo, pós, emulsões, composições de livre escoamento), que incluem as substâncias ativas em uma quantidade de 1 a 8% em peso, diretamente ouapós diluição de 100 a 10 000 vezes, ou usadas como banho químico.
Além disso, verificou-se que as combinações de substância ati-va, de acordo com a invenção, também possuem uma ação fortemente inse-ticida contra insetos que destroem materiais industriais.
Podemos mencionar, a título de exemplo e preferivelmentesem no entanto um caráter restritivo, os seguintes insetos:
Coleópteros, tais como Hylotrupes bajulus, Chlorophorus pilo-sis, Anobium punctatum, Xestobium rufovillosum, Ptilinus pecticornis, Den-drobium pertinex, Ernobius mollis, Priobium carpini, Lyctus brunneus, Lyctusafricanus, Lyctus planicollis, Lyctus linearis, Lyctus pubescens, Trogoxylonaequale, Minthes rugicollis, Xyleborus spec. Tryptodendron spec. Apate mo-nachus, Bostrychus capucins, Heterobostrychus brunneus, Sinoxylon spec.
Dinoderus minutes.
Himenopteros tais como Sirex juvencus, Urocerus gigas, Uroce- rus gigas taignus, Urocerus augur;
Térmites, tais como Kalotermes flavicollis, Cryptotermes brevis,Heterotermes indicola, Reticulitermes flavipes, Reticulitermes santonensis,Reticulitermes lucifugus, Mastotermes darwiniensis, Zootermopsis nevaden-sis, Coptotermes formosanus ;
Thysanura, tais como Lepisma saccharina.
Entende-se por materiais industriais no presente contexto mate-riais não viventes, tais como, preferivelmente, plásticos, adesivos, goma,papéis e papelão, couro, madeira e produtos de madeira processados ecomposições de revestimento.
As composições prontas para uso, quando necessário, incluemalém disso inseticidas, e se necessário, um ou mais fungicidas.
Com relação aos possíveis aditivos, pode-se fazer referêncioaaos inseticidas e fungicidas acima mencionados.
As combinações de substância ativa, de acordo com a invenção,podem igualmente ser empregadas para a proteção de objetos que ficam emcontato com a água do mar ou água salobre, tais como cascos de navio, cri-vos, redes, obras de construção, cais e sinaleiros,.
Além disso, as combinações de substância ativa, de acordo coma invenção, podem ser empregadas isoladamente ou em combinações comoutras substâncias ativas, como agentes anti-manchas.
As combinações de substância ativa também são indicadas paracombater pragas de animais para proteção doméstica, em higiene e de pro-dutos estocados, em especial de insetos, araquinídeos e ácaros, que sãoencontrados em espaços fechados, tais como, por exemplo, residências,galpões de fábricas, escritórios, cabines de veículos entre outros. Elas po-dem ser empregadas para combater essas pragas isoladamente ou emcombinação com outras substâncias ativas ou substâncias auxiliares emprodutos inseticidas domésticos. Elas agem contra espécies sensíveis e re-sistentes e contra todos os estágios de desenvolvimento. Essa spragas in-cluem:
Da ordem da Scorpionidea, por exemplo, Buthus occitanus.
Da ordem da Acarina, por exemplo, , Argas persicus, Argas re-flexus, Bryobia ssp., Dermanyssus gallinae, Glyciphagus domesticus, Orni-thodorus moubat, Rhipicephalus sanguineus, Trombicula alfreddugesi, Neu-trombicula autumnalis, Dermatophagoides pteronissimus, Dermatophagoidesforinae.
Da ordem da Araneae, por exemplo,, Aviculariidae, Araneidae.
Da ordem das Opiliones, por exemplo, Pseudoscorpiones cheli-fer, Pseudoscorpiones cheiridium, Opiliones phalangium.Da ordem da Isopoda, por exemplo, Oniscus asellus, Porcellioscacalc.
Da ordem da Diplopoda, por exemplo, Blaniulus guttulatus,Polydesmus spp.
Da ordem da Chilopoda, por exemplo, Geophilus spp.
Da ordem da Zygentoma, por exemplo, Ctenolepisma spp., Le-pisma saccharina, Lepismodes inquilinus.
Da ordem da Blattaria, por exemplo, , Blatta orientalies, Blattellagermanica, Blattella asahinai, Leucophaea maderae, Panehlora spp., Parco- blatta spp., Periplaneta australasiae, Periplaneta americana, Periplanetabrunnea, Periplaneta fuliginosa, Supella longipalpa.
Da ordem da Saltatoria, por exemplo, Acheta domesticus.
Da ordem da Dermaptera, por exemplo, Forfieula auricularia.
Da ordem da Isoptera, por exemplo, Kalotermes spp., Reticuli- termes spp.
Da ordem da Psocoptera, por exemplo , Lepinatus spp., Lipos-celis spp.
Da ordem da Coleoptera, por exemplo, Anthrenus spp., Attage-nus spp., Dermestes spp., Lathetieus oryzae, Neerobia spp., Ptinus spp., Rhizopertha dominica, Sitophilus granarius, Sitophilus oryzae, Sitophilus ze-amais, Stegobium paniceum.
Da ordem da Diptera, por exemplo, Aedes aegypti, Aedes albo-pictus, Aedes taeniorhynchus, Anopheles spp., Calliphora erythrocephala,Chrysozona pluvialis, Culex quinquefasciatus, Culex pipiens, Culex tarsalis,Drosophila spp., Fannia canicularis, Musea domestica, Phlebotomus spp.,Sarcophaga carnaria, Simulium spp., Stomoxys calcitrans, Tipula paludosa.
Da ordem da Lepidoptera, por exemplo, Achroia grisella, Galle-ria mellonella, Plodia interpunctella, Tinea cloacella, Tinea pellionella, Tineo-Ia bisselliella.
Da ordem da Siphonaptera, por exemplo, Ctenocephalides ca-nis, Ctenocephalides felis, Pulex irritans, Tunga penetrans, Xenopsylla cheo-pis.Da ordem da Hymenoptera, por exemlo, Camponotus herculea-nus, Lasius fuliginosus, Lasius niger, Lasius umbratus, Monomorium pharao-nis, Paravespula spp., Tetramorium caespitum.
Da ordem da Anoplura, por exemplo, Pediculus humanus capi- tis, Pediculus humanus corporis, Pemphigus spp., Phylloera vastatrix, Phthi-rus púbis.
Da ordem da Heteroptera, por exemplo, Cimex hemipterus, Ci-mex lectularius, Rhodinus prolixus, Triatoma infestans.
No campo de inseticidas domésticos, elas são usadas isolada- mente ou em combinação com outras substâncias ativas adequadas, taiscomo ésteres fosfóricos, carbamatos, piretróides, neonicotinóides, regulado-res de crescimento ou substâncias ativas de outras classes conhecidas deinseticidas.
Elas são usadas em aerosóis, produtos em spray despressuri- zados, por exemplo, sprays em forma de bomba ou atomizadores, nebuliza-dores automáticos, termonebulizadores, espumas, géis, produtos vaporiza-dores com plaquetas vaporizadoras, feitos de celulose ou polímero, vapori-zadores líquidos, gel e vaporizadores de membrana, vaporizadores de acio-namento por hélice, sistemas vaporizadores sem energia ou passivos, pa-péis de naftalina, saches de naftalina e géis de naftalina, como granuladosou pós, em iscas para pulverização ou em estações de iscas.
A excelente ação inseticida das combinações de substância ati-va, de acordo com a invenção, é ilustrada através dos exemplos a seguir.Enquanto as substâncias ativas apresentam pontos fracos em sua ação, as combinações mostram uma ação que vai além de uma simples adição deações.
Um efeito sinergístico em inseticidas está sempre presentequando a ação das combinações de substância ativa vão além da soma dasações das substâncias ativas, quando aplicadas individualmente.
A ação esperada para uma dada combinação de duas substân-cias ativas podem ser calculadas, de acordo com S.R. Colby, Weeds 15(1967), 20-22 como segue:X é a taxa de matança, expressada em % do controle não trata-do, no caso da aplicação da substância ativa A em uma quantidade de apli-cação de m g/ha ou em uma concentração de m ppm,
Y é a taxa de matança, expressada em % do controle não trata-do, no caso da aplicação da substância ativa B em uma quantidade de apli-cação de η g/ha ou em uma concentração de η ppm e
E é a taxa de matança, expressada em % do controle não trata-do, no caso da aplicação de substâncias ativas Ae B em quantidades de a-plicação de de m e η g/ha ou em uma concentração de m e η ppm,então é
<formula>formula see original document page 28</formula>
Se a atual taxa inseticida for maior do que a taxa calculada, acombinação em sua matança será superaditiva, ou seja, existe um efeitosinergístico. Neste caso, a taxa atual de matança observada deve ser maiordo que o valor para a taxa de matança esperada (E) calculada a partir dafórmula acima relacionada.
Exemplo A
Myzus persicae - teste
Solvente: 7 partes em peso de formamida de dimetila
Emulsificador: 2 partes em peso de alquilaril poliglicol éter
Para produzir uma preparação adequada de substância ativa, 1parte em peso de substância ativa é misturada com as quantidades indica-das de solvente e de emulsificador, e o concentrado é diluído com água for-mando a concentração desejada.
Folhas de couve (Brassica oleracea) que são intensamente in-festadas pelos piolhos verdes de pessegueiro (Myzus persicae) são tratadasatravés da imersão na preparação de substância ativa da concentração desejada.
Após o intervalo de tempo desejado, a matança em % é deter-minada. Neste caso, 100% significa que todos os piolhos foram extermina-dos; o% significa que nenhum dos piolhos foi exterminado. As taxas de ma-tança determinadas são calculadas com base na fórmula de Colby (vide folha 1).
No caso desse teste, por exemplo, as combinações de substân-cia ativa a seguir, de acordo com o presente pedido, mostram uma forte a-ção sinergística em comparação com as substâncias ativas individualmenteaplicadas.
Insetos que danificam plantas
<table>table see original document page 29</column></row><table>
*verifiçada= ação verificada
** calc. = ação calculada com uso da fórmula de Colby.
Exemplo B
Phaedon cochleariae Iarvae - teste
Solvente: 7 partes em peso de formamida de dimetilaEmulsificador: 2 partes em peso de alquilaril poliglicol éter
Para produzir uma preparação adequada de substância ativa, 1parte em peso de substância ativa é misturada com as quantidades indica-das de solvente e de emulsificador, e o concentrado é diluído com água for-mando a concentração desejada.Folhas de couve (Brassica oleracea) são tratadas através daimersão na preparação de substância ativa da concentração desejada e po-puladas com larvas de coleóptero da folha de mostarda (Phaedon cochleari-ae), enquanto as folhas ainda estão úmidas.
Após o intervalo de tempo desejado, a matança em % é deter-minada. Neste caso, 100% significa que todas as larvas do coleóptero foramexterminadas; o% significa que nenhuma das larvas de coleóptero foi exter-minada. As taxas de matança determinadas são calculadas com base nafórmula de Colby (vide folha 1).
No caso desse teste, por exemplo, a combinação de substânciaativa a seguir, de acordo com o presente pedido, mostro uma ação sinergís-ticamente aumentada em comparação com as substâncias ativas individu-almente aplicadas.<table>table see original document page 31</column></row><table>
* verificada= ação verificada
** calc. = ação calculada com uso da fórmula de ColbyTabela Β, página 2
Insetos que danificam plantas
Phaedon cochleariae Iarvae teste
<table>table see original document page 32</column></row><table>
Claims (13)
1. Combinações de substância ativa contendo pelo menos umcomposto da fórmula (1)<formula>formula see original document page 33</formula>ondeR representa metila ou ciclopropila,e pelo menos um composto da fórmula (II)<formula>formula see original document page 33</formula>ondeHet representa um heterociclo selecionado do grupo a seguir deheterociclos:-2-cloropirid-5-ila, 2-metilpirid-5-ila, 2-cloro-1-oxido-pirid-5-ila,-2,3-dicloropirid-5-ila, 2,3-dicloro-1 -oxido-pirid-5-ila, tetrahidrofuran-3-ila, 5-metil-tetrahidrofuran-3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila,R representa hidrogênio, alquila C-i-Cg, alquenila C2-Ce, alqui-nila C2-C6 ou -C(=0)-CH3 ou junto com R2 representa um dos grupos a seguir:-CH2-CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2- eX representa N-NO2, N-CN ou CH-NO2A representa metila, -N(R1 )(R2) ou S(R2)ondeR1 representa hidrogênio, alquila C1-C6, fenila-alquila C1-C4,cicloalquila C3-C6, alquenila C2-C6ou alquinila C2-C6, eR2 representa hidrogênio alquila C1-C6, alquenila C2-C6, alqui-nila C2-C6 ou -C(=0)-CH3>
2. Combinações, de acordo com a reivindicação 1, caracteriza-das pelo fato de o composto da fórmula (II) ser selecionado dos seguintesgrupos de compostos• tiacloprida (1) da fórmula<formula>formula see original document page 34</formula>dinotefurano (2) da fórmula<formula>formula see original document page 34</formula>acetamiprida (3) da fórmula<formula>formula see original document page 34</formula>nitenpiram (4) da fórmula<formula>formula see original document page 34</formula>* imidacloprida (5) da fórmula<formula>formula see original document page 34</formula>imidaclotiz (6) da fórmula<formula>formula see original document page 35</formula>AKD-1022 (7) da fórmula<formula>formula see original document page 35</formula>
3. Uso de combinações de substância ativa, conforme definidona reivindicação 1, caracterizado pelo fato de ser destinado ao combate depragas de animal.
4. Método para o combate de pragas de animal, caracterizadopelo fato de combinações de substância ativa, conforme definidas na reivin-dicação 1, serem aptas para agir em pragas de animal e/ou em seu habitate/ou sua semente.
5. Método, de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelofato de uma substância ativa da fórmula I e uma substância ativa da fórmulaII, preferivelmente um dos neonicotinóides de 1 a7, serem aptos para agirsimultaneamente na semente.
6. Método, de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelofato de uma substância ativa da fórmula 1 e uma substância ativa da fórmulaII, preferivelmente um dos neonicotinóides de 1 a 7, serem aptos para agirem diferentes intervalos de tempo sobre a semente.
7. Processo para a fabricação de composições inseticidas e a-caricidas, caracterizado pelo fato de combinações de substância ativa, con-forme definidas na reivindicação 1, serem misturadas com extensores e/ousurfactantes.
8. Uso de uma combinação de substância ativa, de acordo coma reivindicação 1, caracterizado pelo fato de ser destinado ao tratamento desemente.
9. Uso de combinações de substância ativa, de acordo com areivindicação 1, caracterizado pelo fato de ser destinado ao tratamento deplantas transgênicas.
10. Uso de combinações de substância ativa, de acordo com areivindicação 1, caracterizado pelo fato de ser destinado ao tratamento desementes de plantas transgênicas.
11. Semente tratada com uma combinação de substância ativa,caracterizada pelo fato de ser conforme definido na reivindicação 1.
12. Semente, de acordo com a reivindicação 11, caracterizadapelo fato de ter sido tratado simultaneamente com uma substância ativa dafórmula I e com uma substância tiva da fórmula II, preferivelmente um dosneonicotinóides de 1 a 7.
13. Semente, de acordo com a reivindicação 11, caracterizadapelo fato de ter sido tratada em diferentes intervalos com uma substânciaativa da formula 1 e uma substância ativa da fórmula II, preferivelmente umdos neonicotinoides de 1 a 7.
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