BR112021016260A2 - Composição cosmética e uso da composição - Google Patents

Abstract

composição cosmética e uso da composição. são descritas emulsões múltiplas compreendendo uma fase interna que é uma nanoemulsão contínua em óleo. as emulsões múltiplas são contínuas em água, estáveis, fornecem benefícios hidratantes e podem conter uma alta concentração de ativos solúveis em água.

Description

“COMPOSIÇÃO COSMÉTICA E USO DA COMPOSIÇÃO” CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção é direcionada a uma emulsão múltipla compreendendo uma nanoemulsão contínua em óleo e um método para usar a mesma. Mais particularmente, a invenção é direcionada a uma emulsão múltipla que é contínua em água, mas contém, como uma fase interna, uma nanoemulsão contínua em óleo.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] O uso de nanoemulsões está se tornando cada vez mais popular em composições de beleza e cuidados pessoais. As nanoemulsões são de forma geral estáveis e possuem uma grande área de superfície devido ao seu volume unitário. As nanoemulsões podem carregar ativos em suas fases de água e óleo e são desejáveis, pois seu tamanho ajuda a aumentar a penetração do ativo através da pele. Apesar dos benefícios associados às emulsões, especialmente nanoemulsões, os problemas em geral com as emulsões de forma geral dizem respeito à incapacidade de incluir vários ativos, bem como altos níveis de umectantes, como a glicerina, que muitas vezes impedem a solubilidade de ativos importantes na água. Além disso, em composições onde o teor de água é alto, quantidades significativas de conservantes são necessárias para a estabilidade microbiológica.

[003] Foi descoberto inesperadamente que quando nanoemulsões contínuas de óleo estão presentes como a fase interna em uma emulsão múltipla contínua de água, os ativos hidrofílicos podem ser separados e composições de uso final, com alto teor de água, podem ser feitas para fornecer bons benefícios sensoriais e de hidratação. Também foi descoberto que quando emulsões múltiplas tendo uma nanoemulsão contínua de óleo como a fase interna são preparadas, a emulsão múltipla resultante requer menos conservante para estabilidade microbiológica.

[004] Há um interesse crescente em entregar composições com ativos e benefícios hidratantes aos consumidores e sem compreender altos níveis de conservante.

[005] Esta invenção, portanto, é direcionada a uma emulsão múltipla compreendendo uma nanoemulsão contínua de óleo e um método para usar a mesma. A emulsão múltipla da presente invenção, surpreendentemente, pode ter uma alta concentração de agente de benefício hidrofílico em suas fases de água, oferece benefícios de hidratação superiores e não requer altos níveis de conservante para estabilidade microbiológica.

Essas emulsões múltiplas são estáveis, têm boas propriedades sensoriais (consistentes com as emulsões tradicionais de óleo em água sem glicerina) e não são pegajosas mesmo quando a glicerina está presente. A invenção também se refere a um método que usa essa emulsão múltipla.

INFORMAÇÃO ADICIONAL

[006] Esforços foram descritos para fazer emulsões. No Pedido de Patente U.S. Nº 2017/0112764 A1 publicado, nanoemulsões com fases reversíveis contínuas e dispersas são descritas.

[007] Mesmo outros esforços foram divulgados para fazer emulsões. No pedido mundial WO 03/039724 A1, emulsões múltiplas compreendendo partículas de dimensões nanométricas são descritas.

[008] Ainda outros esforços foram divulgados para fazer emulsões. Na Patente US Nº 5.589.177 são descritas composições de emulsão múltipla água-em-óleo com enxágue.

[009] Nenhuma das informações adicionais acima descreve uma emulsão múltipla e método para usar uma emulsão múltipla conforme estabelecido nas presentes reivindicações.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[010] Em um primeiro aspecto, a presente invenção é direcionada a uma emulsão múltipla que compreende: (a) uma fase interna compreendendo uma nanoemulsão de água em óleo; e (b) uma fase aquosa externa compreendendo água e umectante, a água e o umectante na fase aquosa externa em uma razão de peso de 95:5 a 50:50, e a emulsão de água em óleo compreendendo um emulsificante com um HLB inferior a 8 e a fase externa compreendendo um emulsificante com um HLB de 8 ou mais, em que a fase aquosa externa constitui de 25 a 70% em peso da emulsão múltipla.

[011] Em um segundo aspecto, a presente invenção é direcionada a uma composição cosmética que compreende uma emulsão múltipla que compreende: (a) uma fase interna compreendendo uma nanoemulsão de água em óleo compreendendo emulsionante, a nanoemulsão tendo um tamanho de partícula de 100 a 850 nm, e compreendendo ainda de 0,0 a 15% em peso de agente de benefício solúvel em óleo, de 0,0 a 15% em peso de agente de benefício solúvel em água e de 0,0 a 20% em peso de umectante com base no peso total da nanoemulsão; e (b) uma fase aquosa externa compreendendo água, de 0,0 a 20% em peso de umectante e de 0,0 a 15% em peso de agente de benefício solúvel em água com base no peso total da fase aquosa externa, a composição cosmética compreendendo de 20 a 65% (de preferência, 40 a 60%) em peso de nanoemulsão com base no peso total da composição cosmética, com a condição de que a nanoemulsão e a fase aquosa externa não tenham simultaneamente 0,0% em peso de umectante.

[012] Em um terceiro aspecto, a invenção é direcionada ao uso da emulsão múltipla e composição cosmética do primeiro e segundo aspectos da invenção para melhorar uma característica cosmética da pele.

[013] Todos os outros aspectos da presente invenção irão se tornar mais facilmente evidentes a partir da descrição e dos exemplos que se seguem.

[014] Pele, tal como aqui utilizado, deve incluir pele nos braços (incluindo axilas), rosto, pés, pescoço, tórax, mãos, pernas, nádegas e couro cabeludo (incluindo cabelo). O tamanho de partícula, no que se refere à emulsão múltipla e nanoemulsão, significa o diâmetro médio do volume das gotas de água em mícrons ou nanômetros, respectivamente. O tamanho das gotas de água pode ser medido com um Malvern Mastersizer disponível comercialmente. A composição cosmética é uma composição para aplicação tópica e inclui um creme, loção, bálsamo, soro, gel, mousse, aerossol, desodorante, antitranspirante, shampoo, condicionador, maquiagem ou sabonete pessoal, incluindo barras e líquidos. Tal composição pode ser a emulsão múltipla desta invenção ou a emulsão múltipla com ingredientes adicionais adicionados a ela, tais como óleos (como silicone, óleos de peixe ou minerais), fragrâncias, agentes de benefício (como vitamina B3, resorcinóis e retinóides) e/ou corantes. Agente de benefício (ou ativo), como aqui definido, é um componente solúvel ou insolúvel em água que fornece um benefício à pele após ser aplicado topicamente. Insolúvel em água significa ter uma solubilidade em água de não mais do que 0,05% em peso a 25 ºC, pressão atmosférica e pH neutro. Para agentes de benefício insolúveis como certos aminoácidos (por exemplo, cistina), o pH da água pode ser ajustado para induzir a solubilidade de tal soluto em água. PH neutro, tal como aqui utilizado, significa ter um pH de 6,0 a 7,5. A viscosidade, tal como aqui utilizada, é obtida com um heliponto TD de Brookfield, a 4 rpm durante 1 minuto, a menos que indicado de outra forma.

Emulsão múltipla, tal como aqui utilizado, significa a emulsão contínua em água (água em óleo em água) compreendendo a nanoemulsão desta invenção. Tal emulsão múltipla normalmente tem dentro de sua fase interna um tamanho de gota de óleo de 1 a 35 mícrons, incluindo todas as faixas nela incluídas. Em outra forma de realização, a composição cosmética desta invenção é uma loção para a pele, creme ou composição líquida para lavagem pessoal sem enxágue. Em ainda outra forma de realização, a composição cosmética é uma loção ou creme para aplicação tópica e deixar na pele. Na ausência de indicação explícita de outra forma, todas as faixas descritas neste documento devem incluir todas as faixas aqui incluídas. O termo compreendendo pretende abranger os termos consistindo essencialmente em e consistindo em. Para evitar dúvidas, e para ilustração, uma nanoemulsão contínua de óleo desta invenção compreendendo óleo, água, emulsionante e agente de benefício pretende incluir uma nanoemulsão consistindo essencialmente no mesmo e uma nanoemulsão consistindo no mesmo. Exceto nos exemplos comparativos operacionais, ou onde de outra forma explicitamente indicado, todos os números nesta descrição indicando quantidades ou proporções de materiais ou condições e/ou propriedades físicas de materiais e/ou uso devem ser entendidos como modificados pela palavra “cerca de”.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[015] Quanto às nanoemulsões contínuas de óleo usadas na emulsão múltipla da presente invenção, as mesmas compreendem tipicamente de 30 a 70%, e em outra forma de realização, de 35 a 65%, e em ainda outra forma de realização, de 40 a 60% em peso de água, com base no peso total da nanoemulsão e incluindo todos os intervalos nela incluídos.

[016] Quanto ao óleo na nanoemulsão, o óleo normalmente constitui de 25 a 70%, e em outra forma de realização, 30 a 65%, e ainda em outra forma de realização, 35 a 60% em peso da nanoemulsão, com base no peso total da nanoemulsão e incluindo todos os intervalos nela incluídos. Essas nanoemulsões normalmente têm um tamanho de partícula (gota de água) de 100 a 850 e, em outra forma de realização, de 150 a 800, e ainda em outra forma de realização, de 200 a 750 nanômetros, incluindo todas as faixas aí incluídas.

[017] O óleo para uso nesta invenção dentro da nanoemulsão é limitado apenas na medida em que o mesmo é um líquido à temperatura ambiente (ou um líquido após aquecimento a cerca de 35 ºC) e adequado para uso em uma composição tópica aplicada à pele.

[018] Exemplos ilustrativos dos óleos adequados para uso incluem óleos de silicone.

[019] Os óleos de silicone podem ser divididos em variedades voláteis e não voláteis. O termo “volátil”, tal como aqui utilizado, refere-se aos materiais que têm uma pressão de vapor mensurável em temperatura ambiente. Os óleos de silicone voláteis são de forma preferencial escolhidos entre polidimetilsiloxanos cíclicos ou lineares contendo de 3 a 9, e de forma preferencial, de 4 a 5 átomos de silício.

Os óleos de silicone não voláteis úteis nesta invenção incluem polialquilsiloxanos, polialquilarilsiloxanos e copolímeros de poliéter siloxano.

Esses polialquilsiloxanos essencialmente não voláteis úteis aqui incluem, por exemplo, polidimetilsiloxanos (como dimeticona) com viscosidades de 5 a

100.000 centistokes a 25 ºC.

[020] Uma fonte de silicone frequentemente preferida é uma solução de ciclopentasiloxano e dimeticona.

[021] Os ésteres adequados para uso para fazer emulsão nesta invenção incluem: (1) Alquenila ou alquila ésteres de ácidos graxos com 10 a 20 átomos de carbono como isopropila palmitato, isopropila isostearato, isononila isonanonoato, oleila miristato, isopropila miristato, oleila estearato e oleila oleato; (2) Éteres-ésteres, tais como ésteres de ácidos graxos de álcoois graxos etoxilados; (3) Ésteres de álcool poli-hídrico, tais como mono- e di-ésteres de ácidos graxos de etilenoglicol, mono- e di-ésteres de ácidos graxos de dietilenoglicol, mono- e di-ésteres de ácidos graxos de polietilenoglicol (200- 6000), mono- e di-ésteres de ácidos graxos de propilenoglicol, polipropilenoglicol 2000 monooleato, polipropilenoglicol 2000 monoestearato, propilenoglicol etoxilado monoestearato, mono- e di-ésteres de ácidos graxos de glicerila, poliglicerol poliésteres graxos, glicerila monoestearato etoxilado, 1,3-butileno monoestearato de glicol, diestearato de 1,3-butilenoglicol, éster de ácido graxo de polioxietileno poliol, ésteres de ácido graxo de sorbitano e ésteres de ácido graxo de polioxietileno sorbitano; (4) Ésteres de esterol, dos quais esterol de soja e ésteres de ácidos graxos de colesterol são exemplos.

[022] Ainda outros óleos que podem ser usados nesta invenção incluem triglicerídeos (animal e/ou vegetal) como óleo de soja, óleo de girassol, óleo de coco, óleo de palmiste, óleo de rícino, óleo de colza, óleo de palma, óleo de semente de uva, triglicerídeo caprílico/cáprico, óleo de cártamo, óleo de peixe ou misturas dos mesmos.

[023] Mesmo outros óleos adequados para uso incluem óleo mineral, óleo de jojoba, isoparafinas, benzoatos de alquila C12-C15, polialfaolefinas, isohexadecano, petrolato, misturas dos mesmos (incluindo com os óleos acima) ou semelhantes. Em uma forma de realização da invenção, óleo de soja e girassol são os óleos triglicerídeos usados.

[024] Em ainda outra forma de realização, o triglicerídeo cáprico caprílico é outro óleo adequado para uso nas nanoemulsões da presente invenção.

[025] Podem ser usados ajustadores adequados para modificar o pH das fases aquosas na emulsão múltipla desta invenção. Esses ajustadores de pH incluem trietilamina, NaOH, KOH, H2SO4, HCl, C6H8O7 (isto é, ácido cítrico) ou misturas dos mesmos. Os ajustadores de pH são adicionados em quantidades tais que o pH resultante da emulsão múltipla desta invenção é de 5 a 7,5. Em uma forma de realização, o pH é de 6 a 7,5 e em ainda outra forma de realização de 6 a 7.

[026] Em uma forma de realização desta invenção, é particularmente notado que quando o agente de benefício é um aminoácido, como a cistina, uma macroemulsão contínua de óleo tendo um pH de 10 a 14 com aminoácidos dissolvidos nela é combinada com uma macroemulsão tendo um pH de 2 a 5. As macroemulsões são misturadas e cortadas para produzir nanoemulsões adequadas para uso como a fase interna da emulsão múltipla contínua em água desta invenção.

[027] Os valores de pH da fase aquosa da emulsão nano e múltipla desejada da presente invenção são avaliados usando instrumentação convencional, como um medidor de pH disponibilizado comercialmente pela Thermo Scientific®.

[028] Os emulsionantes adequados para uso nesta invenção para fazer nanoemulsão tipicamente têm um HLB de 2,5 a menos de 8,0 e, de preferência, de 3 a 7,0, e de forma mais preferencial, de 3 a 6,5, incluindo todas as faixas aí incluídas.

[029] Exemplos ilustrativos dos tipos de emulsificantes que são adequados para uso para fazer a nanoemulsão contínua de óleo desta invenção são isoestearato de propilenoglicol, estearato de glicol sorbitano sesquioleato, lecitina, oleth-2, stearth-2, estearato de ceteth-2 glicerila, PEG-30 dipoliidroxiestearato.

[030] Ainda outros emulsionantes adequados para uso incluem diestearato de glicol, oleato de glicerila, monooleato de sorbitano, triestearato de sorbitano, trioleato de sorbitano, monopalmitato de sorbitano, lauril PEG-10,

(trimetilsiloxi) sililetil dimeticona (Dow Corning® ES-5300) ou misturas dos mesmos.

[031] Exemplos ilustrativos dos tipos de emulsionantes que são adequados para uso para fazer a emulsão contínua de água compreendendo a nanoemulsão da presente invenção são polissorbato 85, laureth-4, laurato de sódio, cetearil glucosídeo, PEG-8 oleato, Tween 20, Tween 40, oleth-10 ou misturas dos mesmos.

[032] Nas nanoemulsões contínuas de óleo e nas emulsões múltiplas contínuas de água desta invenção, os emulsionantes tipicamente e independentemente constituem de 1,0 a 10, e de preferência, de 1,2 a 8, e de forma mais preferencial, de 1,5 a 7,5% em peso de cada emulsão (isto é, tanto o nano- e água contínuo), incluindo todos os intervalos incluídos nele.

[033] A fase externa da emulsão contínua em água constitui tipicamente de 25 a 70% em peso da emulsão água em óleo em água. Em uma forma de realização, a fase externa constitui de 35 a 65% em peso da emulsão água-em-óleo em água. Em ainda outra forma de realização, a fase externa constitui de 40 a 60% em peso da emulsão água-em-óleo em água.

[034] Quanto aos agentes de benefício para a pele opcionais adequados para uso nesta invenção, os mesmos são limitados apenas na medida em que são capazes de ser aplicados topicamente e adequados para se dissolverem na fase oleosa ou aquosa da emulsão múltipla desta invenção.

Entende-se que a solubilidade de um agente de benefício na fase aquosa pode ser impactada pela modificação ou regulação do pH da fase aquosa com os ajustadores aqui descritos.

[035] Exemplos ilustrativos dos agentes de benefício adequados para incluir nas fases de água das emulsões múltiplas são ácidos, como aminoácidos, como arginina, valina ou histidina. Agentes de benefício adicionais solúveis em água adequados para uso incluem vitamina B2,

niacinamida (vitamina B3), vitamina B6, vitamina C, misturas dos mesmos ou semelhantes. Também podem ser utilizados derivados solúveis em água de tais vitaminas. Por exemplo, derivados da vitamina C, tais como ascorbil tetraisopalmitato, ascorbil fosfato de magnésio e ascorbil glicosídeo podem ser usados sozinhos ou em combinação uns com os outros. Outros agentes de benefício solúveis em água adequados para uso nas fases de água das emulsões múltiplas desta invenção incluem 4-etil resorcinol, extratos como sálvia, aloe vera, chá verde, semente de uva, tomilho, camomila, mil-folhas, pepino, alcaçuz ou extrato de alecrim ou misturas dos mesmos. Filtros solares solúveis em água como ensulizol também podem ser usados. A quantidade total de agentes de benefício solúveis em água (incluindo misturas) quando presentes nas fases de água das emulsões (isto é, nano e múltiplas) da presente invenção pode variar de 0,0 a 15%, de preferência de 0,001 a 10%, otimamente de 0,01 a 6% em peso, com base no peso total da nanoemulsão e da fase aquosa da emulsão múltipla (conforme o caso) e incluindo todos os intervalos incluídos.

[036] Também está dentro do escopo da presente invenção incluir, na fase aquosa da nanoemulsão da emulsão múltipla, agentes de benefício insolúveis em água, tais como aminoácidos insolúveis como fenilalanina, tirosina, triptofano, cistina ou misturas dos mesmos, aumentando sua solubilidade com modificações do pH da água. Em uma forma de realização, o agente de benefício insolúvel constitui de 0,02 a 5%, e em outra forma de realização, de 0,1 a 3%, e em ainda outra forma de realização, de 0,3 a 2% em peso do peso total da emulsão múltipla, incluindo todos os intervalos incluídos nele.

[037] Ao preparar nanoemulsão com agente de benefício insolúvel (por exemplo, cistina), tipicamente uma primeira macroemulsão de água em óleo é feita com um pH de 10 a 14 a fim de solubilizar o agente de benefício insolúvel. O mesmo é combinado com uma segunda macroemulsão de água em óleo tendo um pH de 2,5 a 4 e nenhum agente de benefício. As macroemulsões são misturadas (pH alto a pH baixo em uma proporção em peso de 75:30 a 50:50 ou 70:30 a 60 a 40, incluindo todas as proporções aí incluídas). A mistura resultante de macroemulsão é homogeneizada ou cortada sob as condições aqui descritas para produzir nanoemulsão contínua em óleo adequada para uso como a fase interna da emulsão múltipla da presente invenção.

[038] Também está dentro do escopo da presente invenção incluir opcionalmente um agente de benefício solúvel em óleo na fase de óleo das nanoemulsões. A única limitação com respeito a tal agente de benefício solúvel em óleo é que o mesmo é adequado para fornecer um benefício para a pele quando aplicado topicamente.

[039] Exemplos ilustrativos dos tipos de agentes de benefício solúveis em óleo que podem ser opcionalmente usados nesta invenção incluem vitaminas como Vitamina A, D, E e K (e seus derivados solúveis em óleo), filtros solares como etilhexilmetoxicinamato, bis-etil hexiloxifenol metoxifenol triazina, ácido 2-etilhexil-2-ciano-3,3-difenil-2-propanóico, drometrizol trisiloxano, 3,3,5-trimetil ciclohexil 2-hidroxibenzoato, 2-etilhexil-2- hidroxibenzoato ou misturas dos mesmos.

[040] Outros agentes de benefício opcionais solúveis em óleo adequados para uso incluem resorcinóis como 4-hexil resorcinol, 4-feniletil resorcinol, 4-ciclopentil resorcinol, 4-ciclohexil resorcinol, 4-isopropil resorcinol ou uma mistura dos mesmos. Além disso, podem ser usados resorcinóis 5- substituídos como 4-ciclohexil-5-metilbenzeno-1,3-diol, 4-isopropil-5- metilbenzeno-1,3-diol, misturas dos mesmos ou semelhantes. Os resorcinóis substituídos em 5 e a sua síntese são descritos no pedido de patente publicado dos EUA nº 2016/0000669A1 comumente atribuído.

[041] Mesmo outros ativos solúveis em óleo adequados para uso incluem ácidos graxos ômega-3, ácidos graxos ômega-6, climbazol, farnesol, ácido ursólico, ácido mirístico, geranil geraniol, oleila betaína, cocoila hidroxietil imidazolina, hexanoil esfingosina, ácido 12-hidroxiestárico, ácido pelínico, ácido linoleico conjugado, terpineol, misturas de timol dos mesmos ou semelhantes.

[042] Em uma forma de realização da invenção, o agente de benefício opcional solúvel em óleo usado é um precursor de ácido retinóico.

[043] Em uma forma de realização da invenção, o precursor do ácido retinóico é retinol, retinal, propionato de retinila, palmitato de retinila, acetato de retinila ou uma mistura dos mesmos. O propionato de retinila, palmitato de retinila e misturas dos mesmos são tipicamente preferidos.

[044] Ainda em outra forma de realização, o precursor do ácido retinóico adequado para uso é o retinoato de hidroxanasatil disponibilizado comercialmente sob o nome Retextra® fornecido pela Molecular Design International. O mesmo pode ser usado em uma mistura com os princípios ativos solúveis em óleo aqui descritos.

[045] Quando o ativo solúvel em óleo opcional (ou seja, 0,0 a 15% em peso) é usado na fase de óleo da nanoemulsão desta invenção, ele normalmente constitui de 0,001 a 15%, e em outra forma de realização, de 0,05 a 7,0, e em ainda outra forma de realização, de 0,1 a 5% em peso do peso total da nanoemulsão na emulsão múltipla da invenção e incluindo todos os intervalos nela incluídos.

[046] Os conservantes podem desejavelmente ser incorporados nas fases de água da nanoemulsão e na fase exterior da emulsão múltipla desta invenção para proteger contra o crescimento de microrganismos potencialmente prejudiciais, embora esteja dentro do escopo da invenção que tais emulsões sejam livres de conservantes. Conservantes tradicionais adequados para uso nesta invenção são ésteres alquílicos de ácido para-

hidroxibenzóico. Outros conservantes incluem derivados de hidantoína, sais de propionato e uma variedade de compostos de amônio quaternário. Os químicos de cosméticos estão familiarizados com os conservantes apropriados e os escolhem rotineiramente para satisfazer o teste de desafio de conservantes e para fornecer estabilidade ao produto. Conservantes particularmente preferidos são iodopropinil butil carbamato, fenoxietanol, 1,2-octanodiol, hidroxiacetofenona, etilhexilglicerina, hexilenoglicol, metil parabeno, propil parabeno, imidazolidinil ureia, desidroacetato de sódio e álcool benzílico. Os conservantes devem ser selecionados levando em consideração o uso da composição e possíveis incompatibilidades entre os conservantes e outros ingredientes na emulsão. Os conservantes são de forma preferencial empregues em quantidades que variam de 0,01% a 2% em peso do peso total da emulsão múltipla, incluindo todas as gamas aí incluídas. As combinações de 1,2-octanodiol e fenoxietanol, ou carbamato de iodopropinil butil e fenoxietanol são preferidas, com fenoxietanol e 1,2-octanodiol, coletivamente e de preferência, fazendo menos de 1,8% em peso do peso total da emulsão ou composição de uso final da presente invenção. Também preferido é um sistema conservante com hidroxiacetofenona sozinha ou em mistura com outros conservantes.

[047] Os agentes espessantes são adequados para uso nas emulsões da presente invenção. Particularmente úteis são os polissacarídeos.

Os exemplos incluem fibras, amidos, gomas naturais/sintéticas e celulósicos.

Os amidos representativos são os amidos modificados quimicamente, tais como o hidroxipropilamido fosfato de sódio e o octenilsuccinato de amido de alumínio. Frequentemente, o amido de tapioca é o preferido, assim como a maltodextrina. Gomas adequadas incluem xantana, esclerócio, pectina, karaya, arábica, ágar, guar (incluindo Acacia senegal guar), carragenina, alginato e combinações dos mesmos. Celulósicos adequados incluem hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, etilcelulose, carboximetilcelulose de sódio (goma de celulose/carboximetilcelulose) e celulose (por exemplo, microfibrilas de celulose, nanocristais de celulose ou celulose microcristalina). Fontes de microfibrilas de celulose incluem materiais de parede celular secundária (por exemplo, polpa de madeira, algodão), celulose bacteriana e materiais de parede celular primária. De preferência, a fonte de material da parede celular primária é selecionada a partir de tecido parenquimatoso de frutas, raízes, bulbos, tubérculos, sementes, folhas e combinações dos mesmos; de forma mais preferencial é selecionado a partir de frutas cítricas, tomate, pêssego, abóbora, kiwi, maçã, manga, beterraba sacarina, raiz de beterraba, nabo, pastinaga, milho, aveia, trigo, ervilhas e combinações dos mesmos; e ainda de forma mais preferencial é selecionado a partir de frutas cítricas, tomate e combinações dos mesmos. A fonte mais preferida de material da parede celular primária é o tecido parenquimatoso de frutas cítricas. As fibras cítricas, como as disponibilizadas pela Herbacel ® como AQ Plus, também podem ser utilizadas como fonte de microfibrilas de celulose.

As fontes de celulose podem ser modificadas na superfície por qualquer um dos métodos conhecidos, incluindo aqueles descritos em Colloidal Polymer Science, Kalia et al., “Nanofibrillated cellulose: surface modification and potential applications” (2014), Vol. 292, Páginas 5-31.

[048] Os polímeros sintéticos são outra classe de agente espessante eficaz. Esta categoria inclui poliacrilatos reticulados, como os carbômeros, poliacrilamidas, como Sepigel® 305 e copolímeros de taurato, como Simulgel® EG e Aristoflex® AVC, sendo os copolímeros identificados pela respectiva nomenclatura INCI como copolímeros de acrilato de sódio/acriloildimetil taurato de sódio/acriloildimetil taurato/dimurato de sódio. Outro polímero sintético preferido adequado para espessamento é um polímero à base de acrilato disponibilizado comercialmente pela Seppic e vendido sob o nome Simulgel INS100. Carbonato de cálcio, sílica pirogênica e silicato de alumínio e magnésio também podem ser usados.

[049] Quantidades do agente espessante, quando usado, podem variar de 0,001 a 20% e, de preferência, de 0,1 a 15%, e de forma mais preferencial, de 0,2 a 10% em peso da emulsão múltipla, com base no peso total da emulsão múltipla e incluindo todos os intervalos nele incluídos. A maltodextrina, goma xantana e carboximetilcelulose são as frequentemente preferidas.

[050] Fragrâncias, fixadores, quelantes (como EDTA), sais (como NaCl) e esfoliantes podem ser opcionalmente incluídos em emulsões múltiplas da presente invenção. Cada uma dessas substâncias pode variar de cerca de 0,03 a cerca de 5%, de preferência entre 0,1 e 3% em peso do peso total da emulsão múltipla, incluindo todas as faixas nela incluídas.

[051] Umectantes convencionais podem ser empregados como aditivos na emulsão múltipla da presente invenção (para a nanoemulsão e/ou fase aquosa externa da emulsão múltipla) para auxiliar na hidratação da pele quando tais emulsões são aplicadas topicamente. Estes são de forma geral materiais do tipo álcool polihídrico. Álcoois poliídricos típicos incluem glicerol (ou seja, glicerina ou glicerin), propilenoglicol, dipropilenoglicol, polipropilenoglicol, polietilenoglicol, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, hexilenoglicol, 1,3-butilenoglicol, isopreno glicol, 1,2,6-hexanetriol, glicerol etoxilado, glicerol propoxilado e misturas dos mesmos. O mais preferido é glicerina, propilenoglicol ou uma mistura dos mesmos. A quantidade de umectante empregado pode variar de 0,0 a 35% em peso do peso total da fase aquosa externa da emulsão múltipla e/ou nanoemulsão. Muitas vezes, o umectante constitui de 0,0 a 20% e, de preferência, de 0,001 a 15% em peso (de forma mais preferencial, de 2 a 12% em peso) do peso total da fase aquosa externa da emulsão múltipla e/ou peso total da nanoemulsão. Quando o umectante está presente em 15% em peso ou mais na fase de água externa e na nanoemulsão, em uma forma de realização, o peso total do conservante na emulsão múltipla não excede 1,3% (de forma mais preferencial de 0,15 a 0,65%) em peso, com base no peso total da emulsão múltipla.

[052] Ao fazer a nanoemulsão da presente invenção, os ingredientes desejados podem ser misturados para produzir as fases de água e óleo. O mesmo pode ser misturado sob cisalhamento moderado com emulsionante sob condições atmosféricas com temperatura sendo de ambiente a 85 ºC. A mistura para fazer uma pré-nanoemulsão resultante (ou seja, macroemulsão, 1-20 mícrons) pode ser feita com uma barra de agitação magnética ou pode ser realizada em um misturador disponível comercialmente equipado com, por exemplo, um impulsor (por exemplo, turbina ou âncora), ou um misturador de alto cisalhamento de rotor/estator disponibilizado comercialmente por fornecedores como Esco-Labs, AG, Silverson® ou Charles Ross & Son. A taxa de cisalhamento para mistura pode variar e é de forma preferencial ajustada de forma que a pré-nanoemulsão resultante não seja aerada a ponto de exibir bolsas de ar visuais. Frequentemente, a mistura para fazer a pré-nanoemulsão é ajustada com um agitador ou raspador em 35 a 500 e, de preferência, em 40 a 250 e, de forma mais preferencial, em 45 a 150 rpm.

O cisalhamento com um rotor/estator para fazer a nanoemulsão contínua de óleo desejada é tipicamente realizado com a rotação sendo ajustada de 1000 a 8000, e de forma preferencial, de 2000 a 7000, e de forma mais preferencial, de 2500 a 6250 rpm, incluindo todas as faixas subsumidas nele.

[053] A pré-nanoemulsão resultante tipicamente tem uma viscosidade de 1.000 a 65.000 cps e, de preferência, de 2.000 a 45.000 cps, e de forma mais preferencial, de 5.000 a 35.000 cps, incluindo todas as faixas subsumidas nela, onde a viscosidade das macroemulsões é medida com um Viscosímetro Brookfield (DV-1+), temperatura de 25 ºC e regulado em 20 RPM,

RV6 por 30 segundos.

[054] Além disso, a nanoemulsão contínua de óleo pode ser feita alimentando a pré-nanoemulsão resultante (ou misturas de pré-nanoemulsões como é o caso quando o agente de benefício é um aminoácido) pode ser alimentada após a pré-mistura ou simultaneamente a um misturador de alto cisalhamento (como um misturador de rotor/estator) ou um homogeneizador para produzir as nanoemulsões de água em óleo desejadas da presente invenção. Essas nanoemulsões novamente têm um tamanho de gotícula de partícula de 100 a 850 nm, incluindo todos os intervalos aí incluídos. A produção de nanoemulsão contínua de óleo é surpreendentemente alcançada após uma passagem através de um homogeneizador, (quando um homogeneizador é selecionado) com pressão ajustada de 50 a 2.000 e, de preferência, de 250 a 1000, e de forma mais preferencial, de 300 a 800 psi, incluindo todas as faixas subsumidas aí. Dispositivos preferidos para fazer as nanoemulsões da presente invenção são o misturador de rotor/estator Silverson® ou homogeneizador (tal como um Sonic Sonolator). Em uma forma de realização especialmente preferida, e quando um homogeneizador é usado, a pressão é ajustada de 50 a 1000 psi. A viscosidade das nanoemulsões resultantes cairá dentro da faixa de 750 a 55.000 cps, de forma preferencial, de

1.200 a 40.000 cps, e de forma mais preferencial, de 1.500 a 30.000 cps, incluindo todas as faixas aí incluídas.

[055] Água com ou sem umectante é combinada com a nanoemulsão contínua de óleo resultante (e emulsificante tendo um HLB de 8 ou superior) e misturada sob cisalhamento moderado para produzir a emulsão múltipla da presente invenção. A emulsão múltipla terá uma viscosidade dentro dos intervalos de uma emulsão óleo-em-água convencional preparada com óleo e não uma emulsão água-em-óleo. Frequentemente, o tamanho da gota de óleo da fase interna de emulsão múltipla é de 1 a 35, e de preferência, de 2 a 30, e de forma mais preferencial de 8 a 20 mícrons, incluindo todas as faixas aí incluídas. A viscosidade da emulsão múltipla é tipicamente de 1.000 a

60.000 cps e, em outra forma de realização, de 3.000 a 55.000 cps, incluindo todas as faixas aí incluídas. Em outra forma de realização, a proporção em peso de água para umectante na fase aquosa externa da presente invenção é de 70:30 a 55:45, incluindo todas as proporções aí incluídas.

[056] As emulsões múltiplas da presente invenção podem ser usadas por um consumidor para aplicação tópica no corpo, especialmente no cabelo ou pele, de forma mais preferencial para uso para hidratar a pele.

[057] A embalagem para as emulsões múltiplas desta invenção é tipicamente uma garrafa, tubo ou jarro. Outras embalagens adequadas incluem blister ou saches. A emulsão múltipla da presente invenção também pode ser dispensada a partir de distribuidores automáticos ou embalagens pressurizadas com propulsor.

[058] Os exemplos fornecidos destinam-se a facilitar a compreensão da invenção. Eles não se destinam a limitar o escopo das reivindicações.

EXEMPLO 1 NANOEMULSÃO, 1% DE CISTINA (AMINOÁCIDO COMO AGENTE DE BENEFÍCIO), ÓLEO CONTÍNUO E PH 7.

[059] Pré-nanoemulsão de alto pH (pH 12) e pré-nanoemulsão de baixo pH (pH 2,5) foram preparadas separadamente. Ao preparar a pré- nanoemulsão de alto pH (Tabela 1a), todos os ingredientes da fase aquosa foram combinados em um recipiente de mistura e misturados (à temperatura ambiente e com cisalhamento moderado) com uma barra de agitação magnética, resultando em uma mistura transparente. A fase oleosa foi preparada combinando e misturando ingredientes (também em cisalhamento moderado e temperatura ambiente) em um recipiente de mistura separado equipado com um agitador suspenso. A mistura foi encerrada quando a mistura resultante estava límpida. A solução aquosa foi subsequentemente e gradualmente adicionada ao recipiente de mistura com a fase oleosa enquanto se agitava/misturava para misturar as duas fases. A agitação foi interrompida após a obtenção de uma mistura uniforme e a macroemulsão contínua em óleo tinha tamanho de partícula de cerca de 10 mícrons.

TABELA 1A. PRÉ-NANOEMULSÃO DE PH ALTO % em peso * Fase aquosa Água DI Equilíbrio NaOH 0,7 NaCl 0,4 EDTA 0,4 Cistina 1,4 Fase de óleo CCT** 36,6 DC ES-5300*** 5,8 * com base no peso total da macroemulsão de alto pH ** Triglicerídeo caprílico caprico *** Emulsificante de silicone, Dow Corning

[060] A pré-nanoemulsão de baixo pH, cerca de 10 mícrons, (Tabela 1b) foi preparada de uma maneira semelhante à descrita para a pré- nanoemulsão de alto pH descrita neste exemplo.

TABELA 1B. MACROEMULSÃO DE BAIXO PH % em peso * Fase aquosa Água DI Equilíbrio Ácido Cítrico 2,9 Fase de óleo CCT** 37,1 DC ES-5300*** 5,8 * com base no peso total da macroemulsão de baixo pH ** Triglicerídeo caprílico caprico *** Emulsificante de silicone, Dow Corning

[061] As macroemulsões de alto pH e baixo pH resultantes foram misturadas em uma proporção de 2,6/1, respectivamente por 2 minutos em um misturador ESCO de um litro equipado com um raspador e dispositivo de alto cisalhamento de rotor/estator (ESCO-LABOR AG, Suíça), com apenas o raspador a uma velocidade de cerca de 50 a 100 RPM. Foi produzida uma mistura com macroemulsões de pH alto e baixo.

[062] Após fazer a mistura de pré-nanoemulsão de pH alto e baixo e no mesmo misturador ESCO, o rotor/estator foi ativado para cisalhar a mistura a uma velocidade de 3000 ~ 6000 rpm por até 5 minutos e até uma nanoemulsão com o tamanho de gota (650 nm) foi formado (Tabela 1c) com 1% em peso de cistina.

TABELA 1C. NANOEMULSÃO COM 1% DE CISTINA % em peso * Fase aquosa Água DI Equilíbrio NaOH 0,5 NaCl 0,3 EDTA 0,3 Cistina 1,0 Ácido Cítrico 0,8 Fase de óleo CCT** 36,7 DC ES-5300*** 5,8 * com base no peso total da nanoemulsão (tamanho de partícula 100 nm) ** Triglicerídeo caprílico caprico *** Emulsificante de silicone, Dow Corning EXEMPLO 2

[063] A nanoemulsão do Exemplo 2 foi combinada e misturada com os seguintes ingredientes para fazer a emulsão múltipla. Emulsão múltipla Ingrediente Peso em % Nanoemulsão* 55,0 Água Equilíbrio Emulsionante (HLB> 8) 1,7

Emulsão múltipla Espessante 0,3 EDTA 0,07 Glicerina 10 Conservante 0,1 * do Exemplo 2

[064] A mistura resultante foi cortada com um impulsor de metal regulado para 150 rpm à pressão atmosférica e à temperatura ambiente (25 ºC). Foi recuperada uma emulsão múltipla com um tamanho de partícula de água de 15 mícrons. A emulsão múltipla era de cerca de 45% em peso de fase aquosa externa, cerca de 24% em peso de fase oleosa e cerca de 31% em peso de fase aquosa interna.

EXEMPLO 3

[065] A emulsão múltipla do Exemplo 2 foi armazenada durante três (3) meses a 45 ºC. Surpreendentemente, nenhuma sinérese, coalescência ou aglomeração de qualquer tipo foi observada após a microscopia eletrônica de varredura da emulsão múltipla. Além disso, os perfis de viscosidade versus taxa de cisalhamento foram avaliados para emulsões múltiplas feitas de acordo com o Exemplo 2. Foi inesperadamente descoberto que, embora as nanoemulsões da presente invenção possam compreender ativos e/ou umectantes, o perfil sensorial das emulsões múltiplas desta invenção eram consistentes com uma emulsão óleo-em-água com menos de 3% em peso de glicerina ou sem glicerina.

Claims (11)

REIVINDICAÇÕES

1. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA que compreende uma emulsão múltipla, caracterizada por compreender: (a) uma fase interna compreendendo uma nanoemulsão de água em óleo compreendendo emulsionante, a nanoemulsão tendo um tamanho de partícula de 100 a 850 nm, e compreendendo ainda de 0,0 a 15% em peso de agente de benefício solúvel em óleo, de 0,0 a 15% em peso de agente de benefício solúvel em água e de 0,0 a 20% em peso de umectante com base no peso total da nanoemulsão; e (b) uma fase aquosa externa compreendendo água, de 0,0 a 20% em peso de umectante e de 0,0 a 15% em peso de agente de benefício solúvel em água com base no peso total da fase aquosa externa, a composição cosmética compreendendo de 20 a 65% em peso de nanoemulsão com base no peso total da composição cosmética, com a condição de que a nanoemulsão e a fase aquosa externa não tenham simultaneamente 0,0% em peso de umectante e em que a fase aquosa da nanoemulsão da emulsão múltipla, inclui agentes de benefício insolúveis em água selecionados a partir de aminoácidos insolúveis selecionados a partir de fenilalanina, tirosina, triptofano, cistina ou misturas dos mesmos; e em que os agentes de benefício insolúveis em água constituem de 0,02 a 5% em peso do peso total da emulsão múltipla.

2. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela fase oleosa da nanoemulsão compreender de 0,01 a 15% em peso de agente de benefício solúvel em óleo.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo agente de benefício solúvel em óleo ser vitamina A, D, E, K, etilhexilmetoxicinamato, bis-etil hexiloxifenol metoxifenol triazina, ácido 2-etilhexil-2-ciano-3,3-difenil-2-propanóico,

trisiloxano de drometrizol, 3,3,5-trimetil ciclohexil 2-hidroxibenzoato, 2-etilhexil- 2-hidroxibenzoato ou uma mistura dos mesmos.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo agente de benefício solúvel em óleo ser 4-feniletil resorcinol, 4-ciclopentil resorcinol, 4-ciclohexil resorcinol 4- isopropil resorcinol, 4-ciclohexil-5-metilbenzeno-1,3-diol, 4-isopropil-5- metilbenzeno-1,3-diol, ou uma mistura dos mesmos.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pela fase aquosa da nanoemulsão e/ou a fase aquosa externa da emulsão múltipla compreender de 0,001 a 10% em peso de agente de benefício solúvel em água.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo agente de benefício solúvel em água ser arginina, valina, histidina, vitamina B2, niacinamida (vitamina B3), vitamina B6, vitamina C, ascorbil tetraisopalmitato, ascorbil fosfato de magnésio, ascorbil glicosídeo, 4- etil resorcinol, extrato de sálvia, extrato de aloe vera, extrato de chá verde, extrato de semente de uva, extrato de tomilho, extrato de camomila, extrato de mil-folhas, extrato de pepino, extrato de alcaçuz, extrato de alecrim, ensulizol ou misturas dos mesmos.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo agente de benefício solúvel em óleo ser um ácido graxo ômega-3, ácido graxo ômega-6, climbazol, farnesol, ácido ursólico, ácido mirístico, geranil geraniol, oleila betaína, cocoila hidroxietil imidazolina, hexanoil esfingosina, ácido 12-hidroxiesteárico, ácido petroselínico, ácido linoléico conjugado, terpineol, timol retinol, retinal, retinil propionato, retinil palmitato, acetato de retinila ou uma mistura dos mesmos.

8. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pela água na nanoemulsão e/ou na fase aquosa externa compreender de 0,001 a 15% em peso de umectante.

9. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo umectante ser glicerina.

10. USO DA COMPOSIÇÃO, conforme definida na reivindicação 1, caracterizado por ser para hidratar a pele.

11. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pela nanoemulsão água em óleo da fase interna da emulsão múltipla ser preparada por um processo que compreende as etapas de: fazer uma primeira macroemulsão de água em óleo tendo um pH de 10 a 14 a fim de solubilizar o agente de benefício insolúvel em água; combinar a primeira macroemulsão de água em óleo com uma segunda macroemulsão de água em óleo tendo um pH de 2,5 a 4 e nenhum agente de benefício; misturar a primeira e a segunda macroemulsões em uma proporção de peso de 75:30 a 50:50; homogeneizar ou cisalhar a mistura resultante de macroemulsões para produzir uma nanoemulsão contínua de óleo.