BR112021015707A2

BR112021015707A2 - Composição antiperspirante aquosa, método para reduzir a transpiração e uso da composição

Info

Publication number: BR112021015707A2
Application number: BR112021015707-7A
Authority: BR
Inventors: Renjiang Liu; Xiaoke Li; Weining LIU; Huanjun Zhou
Original assignee: Unilever Ip Holdings B.V.
Priority date: 2019-03-18
Filing date: 2020-03-12
Publication date: 2021-10-26
Also published as: WO2020187699A1; US20220160595A1; EP3941594A1; MX2021011175A; EP3941594B1

Abstract

composição antiperspirante aquosa, método para reduzir a transpiração e uso da composição. a presente invenção está no campo das composições antiperspirantes, em particular, composições que compreendem ativos antiperspirantes. é divulgada uma composição antiperspirante aquosa tendo ph 2 a 5, compreendendo uma fase em que a referida fase compreende: (i) um sal fosfato solúvel em água; e (ii) um sal não fosfato solúvel em água; em que o referido sal não fosfato solúvel em água é o sal de um ácido carboxílico, amino ácido ou um ácido sulfônico; em que o referido sal não fosfato solúvel em água é selecionado a partir de gluconato de cálcio, formato de cálcio, lactato de cálcio, propanoato de cálcio, acetato de cálcio, dobesilato de cálcio, citrato de magnésio, gluconato de magnésio, acetato de magnésio, lactato de magnésio, malato de magnésio, citrato de zinco, gluconato de zinco, acetato de cobre (ii), gluconato de cobre (ii), citrato de ferro (iii), glicinato de cálcio, glicinato de zinco, glicinato de cobre, glicinato de cloreto de zircônio, acetato de lantânio e acetato de prata; em que o referido sal fosfato solúvel em água é selecionado a partir de fosfato monossódico, fosfato dissódico, fosfato trissódico, fosfato monopotássico, fosfato dipotássico, fosfato tripotássico, fosfato monoamônio, fosfato diamônio, fosfato triamônio, dihidrogeno fosfato de lítio, hidrogeno fosfato de dilítio e fosfato de lítio; em que a referida composição não é um dentifrício; em que a solubilidade do referido sal em água é avaliada a 25 °c e à pressão atmosférica.

Description

“COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, MÉTODO PARA REDUZIR A TRANSPIRAÇÃO E USO DA COMPOSIÇÃO” CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção está no campo das composições antiperspirantes.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] A presente invenção refere-se a composições que contêm princípios ativos antiperspirantes. Estes ativos são adicionados às composições para reduzir a transpiração após a aplicação tópica das composições no corpo, particularmente nas regiões sob os braços do corpo humano viz. na axila e, às vezes, até na parte superior do corpo perto do tórax. Normalmente, os ingredientes ativos antiperspirantes convencionais são os sais de metais tendo um efeito adstringente, tais como os sais de alumínio e/ou zircônio. Uma vez que antiperspirantes são usados regularmente, e tem sido usado por décadas, existe uma necessidade sempre crescente de desenvolver ativos antiperspirantes alternativos que sejam igualmente eficazes e seguros.

[003] O documento FR 2978034 (L’Oreal, 2011) divulga uma emulsão antiperspirante multifásica compreendendo dois reagentes separados em duas fases diferentes da emulsão e produzindo um efeito antiperspirante quando a emulsão é aplicada à pele através da reação in situ dos reagentes na pele.

[004] O documento WO 13013903 A1 (L’Oreal, 2011) divulga um processo para o tratamento da transpiração usando uma composição anidra que compreende dois reagentes que, juntos, produzem um efeito antiperspirante in situ na pele. A composição é anidra para evitar qualquer reação entre os reagentes da embalagem.

[005] O documento WO 13013902 A2 (L’Oreal, 2011) divulga um método para reduzir a transpiração que compreende a mistura de duas composições (A e B) que são embaladas separadamente e a aplicação das duas composições na pele simultaneamente ou sequencialmente. A composição A compreende pelo menos um sal de cátion polivalente e a composição B compreende pelo menos um sal de ânion e, juntos, eles podem formar um sal antiperspirante in situ na pele. Portanto, as composições A e B são embaladas separadamente.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[006] Sabe-se que alguns sais de fosfato solúveis em água e alguns sais não fosfato solúveis em água podem reagir uns com os outros por reação de duplo deslocamento para formar um precipitado de um sal fosfato insolúvel em água e que poderia atuar como um ativo antiperspirante. No entanto, um problema técnico é mantê-los estáveis na mesma fase aquosa, assegurando ao mesmo tempo que a composição permaneça eficaz no momento da aplicação ou uso.

[007] Os presentes inventores observaram surpreendentemente que sais não fosfato solúveis em água específicos com sais de fosfato solúveis em água podem ser estáveis na mesma fase a certo pH. Dentro de tais sais não fosfato solúveis em água específicos, acredita-se que há relativamente forte ligação entre os cátions e ânions não fosfato, que retarda ou atrasa a reação de duplo deslocamento. Uma vez que a composição é aplicada à pele, o dois sais se difundem para os dutos de suor antes da reação de duplo deslocamento começar devido às fortes ligações intramoleculares dos sais não fosfato solúveis em água. Quando a composição entra em contato com o suor, que é um meio salino aquoso com pH de 5 a 7, a composição experimenta um aumento nas condições de pH, que poderia, por exemplo, ser ligeiramente mais alto do que o pH da própria composição. Os presentes inventores descobriram que tal mudança é suficiente para desencadear a reação de duplo deslocamento. Nesta fase, acredita-se que a reação de duplo deslocamento ocorre dentro dos dutos de suor porque a atração entre os cátions de sais não fosfato e ânions de fosfato de sais de fosfato é considerada suficientemente avançada, maior do que as ligações intramoleculares dos sais não fosfato solúveis em água. O produto da reação de duplo deslocamento, atua como um tampão que bloqueia os dutos de suor parcialmente ou totalmente de forma não permanente e dessa forma é capaz de evitar, ou pelo menos reduzir, a produção de suor. Deste modo, devido à formação in situ do sal insolúvel em água, as composições de acordo com a invenção comportam-se como uma composição antiperspirante convencional que normalmente contém certos compostos de metais como o alumínio.

[008] De acordo com um primeiro aspecto, é divulgada uma composição antiperspirante aquosa com um pH de 2 para 5, que compreende uma fase em que a referida fase compreende: (i) um sal fosfato solúvel em água; e (ii) um sal não fosfato solúvel em água; em que o referido sal não fosfato solúvel em água é o sal de um ácido carboxílico, amino ácido ou um ácido sulfônico; em que o referido sal não fosfato solúvel em água é selecionado a partir de gluconato de cálcio, formato de cálcio, lactato de cálcio, propanoato de cálcio, acetato de cálcio, dobesilato de cálcio, citrato de magnésio, gluconato de magnésio, acetato de magnésio, lactato de magnésio, malato de magnésio, citrato de zinco, gluconato de zinco, acetato de cobre (II), gluconato de cobre (II), citrato de ferro (III), glicinato de cálcio, glicinato de zinco, glicinato de cobre, glicinato de cloreto de zircônio, acetato de lantânio e acetato de prata; em que o referido sal fosfato solúvel em água é selecionado a partir de fosfato monossódico, fosfato dissódico, fosfato trissódico, fosfato monopotássico, fosfato dipotássico, fosfato tripotássico, fosfato monoamônio, fosfato diamônio, fosfato triamônio, dihidrogeno fosfato de lítio, hidrogeno fosfato de dilítio e fosfato de lítio; em que a referida composição não é um dentifrício; em que a solubilidade do referido sal em água é avaliada a

25 °C e à pressão atmosférica.

[009] De acordo com um segundo aspecto é divulgado um método para reduzir a transpiração compreendendo uma etapa de aplicação tópica da composição do primeiro aspecto.

[0010] De acordo com um terceiro aspecto é divulgado o uso da composição do primeiro aspecto para redução de transpiração corporal.

[0011] Todos os outros aspectos da presente invenção se tornarão mais facilmente evidentes ao considerar a descrição detalhada e os exemplos que se seguem.

[0012] Exceto nos exemplos, ou onde de outra forma explicitamente indicado, todos os números nesta descrição indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas de materiais e/ou uso podem ser opcionalmente entendidos como modificados pela palavra “cerca de”.

[0013] Todas as quantidades são em peso da composição antiperspirante, a menos que especificado de outra forma.

[0014] Deve-se observar que, ao especificar qualquer intervalo de valores, qualquer valor superior particular pode ser associado a qualquer valor inferior particular.

[0015] Para evitar dúvidas, a palavra “compreendendo” pretende significar “incluindo”, mas não necessariamente “consistindo em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas.

[0016] A divulgação da invenção como aqui encontrada deve ser considerada como cobrindo todas as formas de realização encontradas nas reivindicações como sendo multiplamente dependentes umas das outras, independentemente do fato de que as reivindicações podem ser encontradas sem dependência ou redundância múltipla.

[0017] Quando uma característica é divulgada em relação a um aspecto particular da invenção (por exemplo, uma composição da invenção), tal divulgação também deve ser considerada como aplicável a qualquer outro aspecto da invenção (por exemplo, um método da invenção) mutatis mutandis.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[0018] Por “Uma Composição Antiperspirante”, tal como aqui utilizado, pretende-se incluir uma composição para aplicação tópica na pele de mamíferos, especialmente humanos. Tal composição é preferencialmente do tipo sem enxágue. Por uma composição sem enxágue entende-se uma composição que é aplicada à superfície da pele desejada e deixada por um minuto a 24 horas após o que pode ser limpa ou enxaguada com água, geralmente durante o curso normal de lavagem pessoal. A composição também pode ser formulada em um produto que é aplicado a um corpo humano para melhorar a aparência, limpeza, controle de odores ou estética geral. A composição da presente invenção pode estar na forma de um líquido, loção, creme, espuma, esfoliante, gel ou forma de bastão e pode ser administrada através de um dispositivo roll-on ou usando uma lata de aerossol contendo propelente. “Pele”, conforme usado neste documento, pretende incluir a pele em qualquer parte do corpo (por exemplo, pescoço, tórax, costas, braços, axilas, mãos, pernas, nádegas e couro cabeludo), especialmente nas axilas. A composição da presente invenção não é um dentifrício e certamente não é uma composição para higiene bucal.

SOLUBILIDADE

[0019] “Solúvel em água” e “insolúvel em água” para o propósito da presente invenção significa a solubilidade de um sal (por exemplo, como sais de cálcio) em água a 25 °C e pressão atmosférica. Para o propósito da presente invenção, os sais solúveis em água têm uma solubilidade de pelo menos 0,1 moles por litro e os sais insolúveis em água têm uma solubilidade de menos de

0,001 moles por litro, sendo as solubilidades medidas a 25 °C e à pressão atmosférica.

SAL FOSFATO SOLÚVEL EM ÁGUA E SAL NÃO FOSFATO SOLÚVEL EM ÁGUA

[0020] As composições antiperspirantes de acordo com a presente invenção compreendem um sal fosfato solúvel em água e um sal não fosfato solúvel em água, em que o sal fosfato solúvel em água e sal não fosfato solúveis em água são capazes de reagir um com o outro por reação de duplo deslocamento para formar um precipitado de um sal fosfato insolúvel em água.

[0021] O duplo deslocamento é um tipo de reação química onde dois compostos reagem, e os íons positivos (cátions) e os íons negativos (ânions) dos dois reagentes trocam de lugar, formando dois novos compostos ou produtos. A forma geral de uma reação de dupla substituição é: A B + CD AD + CB

[0022] As composições antiperspirantes de acordo com esta invenção compreendem um sal não fosfato solúvel em água, em que o sal não fosfato solúvel em água é o sal de um ácido carboxílico, amino ácido ou um ácido sulfônico.

[0023] O sal não fosfato solúvel em água da presente invenção é selecionado a partir de gluconato de cálcio, formato de cálcio, lactato de cálcio, propanoato de cálcio, acetato de cálcio, dobesilato de cálcio, citrato de magnésio, gluconato de magnésio, acetato de magnésio, lactato de magnésio, malato de magnésio, citrato de zinco, gluconato de zinco, cobre (II), acetato de cobre (II), gluconato cobre (II), citrato de ferro (III), glicinato de cálcio, glicinato de zinco, glicinato de cobre, glicinato de cloreto de zircônio, acetato de lantânio e acetato de prata.

[0024] É ainda mais preferido que o sal não fosfato solúvel em água é um sal de cálcio ou magnésio.

[0025] O sal fosfato solúveis em água da presente invenção é selecionado a partir de fosfato monossódico, fosfato dissódico, fosfato trissódico, fosfato monopotássico, fosfato dipotássico, fosfato tripotássico, fosfato monoamônio, fosfato diamônio, fosfato triamônio, dihidrogeno fosfato de lítio, hidrogeno fosfato dilítio e fosfato de lítio.

[0026] É preferido que o sal fosfato solúvel em água é um sal de sódio ou sal de potássio.

[0027] É preferido que a composição antiperspirante compreenda de 0,1 a 40% em peso, e mais preferencialmente de 1 a 30% em peso, e mais preferencialmente de 5 a 20% em peso do sal não fosfato solúvel em água, com base no peso total da composição.

[0028] É preferido que a composição antiperspirante compreenda de 0,1 a 40% em peso, e mais preferencialmente de 1 a 30% em peso, e mais preferencialmente de 5 a 20% em peso do sal fosfato solúvel em água, com base no peso total da composição.

[0029] É particularmente preferido que o sal fosfato solúvel em água seja o fosfato de sódio ou fosfato de potássio, em que o sal não fosfato solúvel em água é glicinato de cálcio ou de glicinato de magnésio.

[0030] Sem pretender estar limitado pela teoria, os inventores acreditam que no sal fosfato solúvel em água, existem relativamente fortes ligações intramoleculares entre os cátions e os ânions não fosfato que retarda/ atrasa a reação de duplo deslocamento no interior da fase da composição.

Portanto, a reação de duplo deslocamento não ocorre dentro da composição.

[0031] Após a aplicação da composição na pele, por exemplo, nas axilas, a composição entra nas glândulas sudoríparas. Dentro das glândulas, acredita-se que o pH do meio circundante é de cerca de 5 a 7 e, neste estágio, a composição entra em contato com o suor à medida que é produzido. Este contato induz a dissociação do sal não fosfato e a reação de duplo deslocamento entre o sal fosfato solúvel em água e o sal não fosfato solúvel em água é desencadeada para formar, assim, um precipitado, que parcial ou totalmente, e de forma não permanente, obstrui ou bloqueia os dutos de suor para fornecer benefícios antiperspirantes.

OUTROS INGREDIENTES

[0032] Outros componentes comumente incluídos em composições antiperspirantes convencionais também podem ser incorporados nas composições da presente invenção. Esses componentes incluem agentes de cuidado da pele, tais como emolientes, umectantes e promotores de barreira da pele; modificadores da aparência da pele, tais como agentes de clareamento da pele e agentes de suavização da pele; agentes antimicrobianos, em particular agentes antimicrobianos orgânicos e conservantes.

[0033] As composições antiperspirantes da invenção são aplicadas cosmeticamente e topicamente na pele, em termos gerais, por um de dois métodos. Consumidores diferentes preferem um método ou outro. Em um método, às vezes chamado de método de contato, a composição é esfregada na superfície da pele, depositando uma fração da composição conforme ela é passada. No segundo método, às vezes chamado de método sem contato, a composição é pulverizada a partir de um distribuidor mantido próximo à pele, muitas vezes em uma área de cerca de 10 a 20 cm2. O spray pode ser desenvolvido por meios mecânicos de geração de pressão sobre o conteúdo de um dispensador, como uma bomba ou uma parede lateral que pode ser comprimida ou por pressão gerada internamente, proveniente de uma fração de um propelente liquefeito que se volatiliza, sendo o dispensador comumente chamado de aerossol.

[0034] De um modo geral, existem duas classes de composições de contato, uma das quais é líquida e geralmente aplicada usando um dispensador roll-on ou possivelmente absorvida em ou sobre um lenço, e na segunda das quais o ativo antiperspirante é distribuído dentro de um líquido transportador que se forma uma fase contínua que foi gelificada. Em uma variação, o fluido transportador compreende um solvente para o antiperspirante e, em uma segunda variação, o antiperspirante permanece um sólido particulado que está suspenso em um óleo, geralmente uma mistura de óleos.

[0035] A composição da invenção é aquosa e compreende um veículo cosmeticamente aceitável. A composição da invenção compreende uma fase que compreende o sal fosfato solúvel em água e o sal não fosfato solúvel em água. O termo aquoso significa que a composição da invenção compreende água como o veículo principal ou que a água constitui a parte principal do veículo.

Em tais casos, outros solventes e ingredientes diferentes da água também podem estar presentes.

[0036] A composição da invenção pode ser uma emulsão. Quando se trata de uma emulsão, o sal fosfato solúvel em água e o sal não fosfato solúvel em água estão presentes na mesma fase da emulsão.

[0037] É preferido que a composição da invenção esteja na forma de uma loção, um creme, um spray, um sólido firme, um sólido macio ou seja uma emulsão embalada em um aplicador roll-on.

[0038] Mais preferencialmente, quando a referida composição é um spray, ela compreende um propelente e a composição está na forma de um aerossol.

COMPOSIÇÕES EM BASTÃO

[0039] Em um aspecto, as composições antiperspirantes da invenção são uma composição em bastão que geralmente está na forma de uma emulsão. Os bastões de emulsão antiperspirante são composições solidificadas caracterizadas por possuírem fases aquosa e oleosa. Entre esses bastões de emulsão antiperspirante estão composições com uma fase aquosa dispersa na qual está dissolvido um ativo antiperspirante, em casos usuais, alumínio, zircônio e/ou sais mistos de alumínio/zircônio e uma fase oleosa contínua compreendendo um ou mais agentes gelificantes capazes de estruturar essa fase.

[0040] Os bastões de emulsão antiperspirante podem ser formulados como composições claras (ou seja, translúcidas ou transparentes) ou opacas. Os bastões de emulsão translúcidos ou transparentes permanecem límpidos e, dependendo da formulação, podem permanecer límpidos por longos períodos de tempo, reduzindo a percepção do consumidor de “manchas brancas” associadas à deposição do ativo antiperspirante. Muitos materiais diferentes têm sido propostos como gelificantes para uma fase oleosa contínua, incluindo ceras, agentes gelificantes de pequenas moléculas e polímeros. Cada um deles tem suas vantagens e, entre eles, uma das classes mais populares de gelificantes são as ceras, pelo menos em parte devido à sua pronta disponibilidade e facilidade de processamento, incluindo em particular os gelificantes de cera de álcool graxo linear. Uma composição antiperspirante gelificada é aplicada topicamente na pele, esfregando-a e em contato com a pele, depositando assim uma película fina sobre a pele.

[0041] A natureza do filme depende em grande medida do gelificante que é empregado. Embora os álcoois graxos de cera tenham sido usados como gelificantes por muitos anos e sejam eficazes para o propósito de gelificação, o produto resultante é bastante ineficaz para melhorar a aparência visual da pele, e em particular da pele das axilas, à qual a composição foi aplicada. Este problema foi resolvido incluindo materiais de melhoria, por exemplo, umectantes di ou poli-hídricos e/ou um óleo triglicerídeo.

[0042] As composições em bastão estão normalmente disponíveis na forma de um sólido firme ou um sólido macio. Os sólidos firmes, como o nome indica, são mais duros e podem ser aplicados diretamente por meio de um aplicador, por exemplo, nas axilas. Sólidos macios também precisam de um aplicador que seja semelhante aos sólidos firmes, a diferença sendo que os sólidos macios são mais macios e o aplicador precisa ser projetado a fim de permitir a extrusão dos sólidos através de um elemento de tampa compreendendo uma pluralidade de orifícios e a composição extrudada pode então ser aplicado nas axilas.

ROLL-ON

[0043] Alternativamente, a composição da invenção é uma composição líquida, que pode ser dispensada de uma embalagem roll-on.

Falando de maneira ampla, tais composições podem ser divididas em duas classes, nomeadamente aquelas em que um antiperspirante ativo é suspenso em um veículo hidrofóbico, como um silicone volátil e aquelas em que o antiperspirante ativo é dissolvido em um veículo líquido.

[0044] A segunda categoria de formulações que é uma alternativa às formulações alcoólicas compreende uma dispersão de ingredientes insolúveis em água ou muito pouco solúveis em água em uma solução aquosa do antiperspirante. Aqui, tais composições serão chamadas de emulsões. Emulsões roll-on antiperspirantes comumente compreendem um ou mais emulsificantes para manter uma distribuição dos ingredientes solúveis em água.

COMPOSIÇÕES EM AEROSSOL

[0045] Além disso, alternativamente, a composição antiperspirante da invenção é entregue através de uma composição em aerossol que compreende um propelente além dos outros ingredientes aplicáveis descritos acima. Normalmente, o propelente é empregado em uma proporção em peso para a formulação de base de 95:5 a 5:95. Dependendo do propelente, em tais composições de aerossol, a razão de propelente para formulação de base é normalmente pelo menos 20:80, geralmente pelo menos 30:70, particularmente pelo menos 40:60, e em muitas formulações, a razão em peso é de 90:10 a 50:50. Uma faixa de proporção de 70:30 a 90:10 é às vezes preferida.

[0046] Os propelentes aqui geralmente são uma de três classes; (i)

gases de baixo ponto de ebulição liquidificados por compressão, (ii) éteres voláteis e (iii) gases não oxidantes comprimidos.

[0047] A classe (i) é convenientemente um material de baixo ponto de ebulição, tipicamente com ponto de ebulição abaixo de –5 °C, e frequentemente abaixo de –15 °C, e em particular, alcanos e/ou hidrocarbonetos halogenados. Esta classe de propelente é geralmente liquefeita na pressão no recipiente do aerossol e evapora para gerar a pressão para expelir a composição para fora do recipiente. Exemplos de alcanos adequados incluem particularmente propano, butano ou isobutano. A classe (ii) de propelente compreende um éter muito volátil, do qual o éter mais amplamente utilizado até agora é o éter dimetílico. Este propelente pode ser vantajosamente empregado em uma relação em peso relativamente baixa de propelente para formulação de base, por exemplo, tão baixa quanto 5:95. Também pode ser empregue em mistura com, por exemplo, gases alcano compressíveis/liquefeitos. A classe (iii) de propelente compreende gases não oxidantes comprimidos e, em particular, dióxido de carbono ou nitrogênio. Gases inertes como o neônio são uma alternativa teórica.

[0048] A composição da presente invenção pode compreender uma ampla gama de outros componentes opcionais. O CTFA Personal Care Ingredient Handbook, Second Edition, 1992, que é incorporado por referência neste documento em sua totalidade, descreve uma ampla variedade de ingredientes não limitativos de cuidados pessoais e farmacêuticos comumente usados na indústria de cuidados com a pele, que são adequados para uso nas composições da presente invenção. Os exemplos incluem: antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes, corantes, espessantes, polímeros, adstringentes, fragrâncias, condicionadores, agentes esfoliantes, ajustadores de pH, outros diferentes daqueles já discutidos anteriormente, conservantes, extratos naturais, óleos essenciais, agentes de sensações cutâneas, agentes calmantes da pele e agentes de cura da pele.

[0049] Um conservante é um componente adicional preferido nas composições da invenção. Um conservante serve para reduzir ou eliminar a contaminação microbiana das composições da invenção. Os conservantes são tipicamente empregados em um nível total de 0,05 a 3%, preferencialmente de 0,1 a 2% e mais preferencialmente de 0,4 a 1%.

[0050] Conservantes adequados para uso com a presente invenção incluem 2-fenoxietanol, iodopropinil butilcarbamato, alquil parabenos C1-C3, benzoato de sódio, caprilil glicol e EDTA. Conservantes particularmente preferidos são 2-fenoxietanol, iodopropinil butilcarbamato, benzoato de sódio, caprilil glicol e EDTA e especialmente preferido são 2-fenoxietanol e iodopropinil butilcarbamato.

[0051] Um componente adicional preferido das composições da invenção é uma fragrância. Os materiais adequados incluem perfumes convencionais, tais como óleos de perfume e também incluem os chamados deo- colônias, como descrito em EP 545,556 e outras publicações. Os níveis de incorporação são de preferência de até 4% em peso, particularmente de 0,1% a 2% em peso, e especialmente de 0,7% a 1,7% em peso.

[0052] Um desodorante antimicrobiano ativo é um componente adicional preferido nas composições da invenção. Esses componentes servem para reduzir ou eliminar o odor corporal, reduzindo ou impedindo de outra forma a função dos micróbios na pele do corpo responsáveis pela geração de mau cheiro.

[0053] O desodorante antimicrobiano ativo também pode ser um conservante para a composição.

[0054] Quando empregado, o agente desodorante antimicrobiano é tipicamente incorporado na composição de 0,01% a 3% e particularmente de 0,03% a 0,5%.

[0055] Os agentes desodorantes antimicrobianos preferidos têm uma concentração inibitória mínima (MIC) de 1 mg.ml -1 ou menos, particularmente 200 µg.ml-1 ou menos, e especialmente 100 µg.ml-1 ou menos. A MIC de um agente antimicrobiano é a concentração mínima do agente necessária para inibir significativamente o crescimento microbiano. A inibição é considerada “significativa” se for observada uma redução de 80% ou mais no crescimento de um inóculo de Staphylococcus epidermidis, em relação a um meio de controle sem um agente antimicrobiano, durante um período de 16 a 24 horas a 37 °C. Detalhes de métodos adequados para a determinação da CIM pode ser encontrada em “Antimicrobial Agents and Susceptibilidade Testing”, C.

Thornsberry, (em “Manual of Clinicai Microbiology”, 5a Edição, Ed. A. Balows et ai, American Society for Microbiology, Washington DC, 1991). Um método particularmente adequado é o Método de Diluição Macrobroth como descrito no Capítulo 110 da publicação acima (pp. 1101-1111) por D. F. Sahm e J. A.

Washington II. As MICs de antimicrobianos adequados para inclusão nas composições da invenção são triclosan: 0,01-10 µg.ml-1 (J. Regos et al., Dermatologica (1979), 158: 72-79) e farnesol: ca. 25 µg.ml-1 (K. Sawano, T. Sato e R. Hattori, Proceedings of the 17th IFSCC International Conference, Yokahama (1992) p.210-232). Em contraste, o etanol e alcanóis semelhantes têm CIMs maiores que 1 µg.ml-1.

[0056] Antimicrobianos orgânicos adequados são bactericidas, por exemplo compostos de amônio quaternário, como sais de cetiltrimetilamônio; clorexidina e seus sais; e monocaprato de diglicerol, monolaurato de diglicerol, monolaurato de glicerol e materiais semelhantes, como descrito em “Deodorant Ingredients”, S. A. Makin e M. R. Lowry, em “Antiperspirants and Deodorants”, Ed. K. Laden (1999, Marcel Dekker, Nova York). Antimicrobianos mais preferidos para uso nas composições da invenção são sais de polihexametileno biguanida (também conhecidos como sais de poliaminopropil biguanida), um exemplo sendo Cosmocil CQ™ disponível na Zeneca PLC, preferencialmente usado em até 1% e mais preferencialmente em 0,03% a 0,3% em peso; 2’,4,4’-tricloro,2- hidroxi-difenil éter (triclosan), de preferência usado em até 1% em peso da composição e mais preferencialmente em 0,05 a 0,3%; e 3,7,11-trimetildodeca- 2,6,10-trienol (farnesol), de preferência usado em até 1% em peso da composição e mais preferencialmente em até 0,5%.

[0057] Outros agentes antimicrobianos orgânicos adequados são quelantes de metais de transição, como descrito em WO 01/52805, por exemplo.

São preferidos quelantes de metal de transição com um coeficiente de ligação ao ferro (III) superior a 1026, por exemplo ácido dietilenotriaminopentaacético e seus sais.

MÉTODO E USO

[0058] A presente invenção também prevê um método para reduzir transpiração compreendendo uma etapa de aplicação tópica da composição do primeiro aspecto. Essa aplicação tópica exclui a aplicação na cavidade oral. De preferência, a presente invenção fornece um método em que a composição do primeiro aspecto é aplicada nas axilas. A presente invenção também proporciona um método em que o referido sal fosfato insolúvel em água bloqueia os dutos de suor parcialmente ou totalmente de forma não permanente. O método de acordo com a invenção é preferencialmente não terapêutico. Por não terapêutico entende-se que o método é de natureza cosmética.

[0059] A invenção também fornece o uso da composição do primeiro aspecto para redução de transpiração corporal. O uso de acordo com a invenção é preferencialmente de natureza não terapêutica, mais preferencialmente de natureza cosmética. De preferência, a presente invenção fornece o uso da composição do primeiro aspecto para bloquear parcialmente ou totalmente os dutos de suor de um modo não permanente. De preferência, a presente invenção fornece o uso em que com o referido uso, os dutos de suor presentes na pele ficam parcialmente ou totalmente bloqueados de um modo não permanente.

[0060] A invenção será agora demonstrada com a ajuda dos seguintes exemplos não limitativos.

EXEMPLOS EXEMPLO 1: FORMAÇÃO DE PRECIPITAÇÃO DE COMPOSIÇÕES DESENCADEADA PELO AUMENTO DO PH.

[0061] As seguintes composições foram preparadas de acordo com a Tabela - 1.

TABELA - 1 No. de Sal fosfato solúvel Sal não fosfato solúvel em água Água referência em água A 6,3% em peso de 5,8% em peso de cloreto de cálcio Para 100% NaH2PO4 em peso 1 6,3% em peso de 5,8% em peso de monohidrato Para 100% NaH2PO4 dobesilato de cálcio em peso 2 6,3% em peso de 5,8% em peso de lactato de cálcio Para 100% NaH2PO4 em peso 3 6,3% em peso de 5,8% em peso de glicinato de cálcio Para 100% NaH2PO4 em peso

[0062] O pH de todas as composições foi ajustado para 2,0.

[0063] A capacidade das composições acima de formar um precipitado desencadeado pelo aumento do pH foi testada pelo seguinte procedimento:

[0064] 10 ml da composição em questão foi feita num recipiente e uma solução aquosa de hidróxido de sódio (12% em peso) foi adicionada, gota a gota, sob agitação, para aumentar o pH do meio. A aparência de cada amostra foi verificada visualmente e registrada conforme o pH aumentava gradualmente.

As amostras foram classificadas como Transparente (C), Turva (T) ou Precipitado (P). Turvo significa turvo, opaco ou espesso com matéria em suspensão, que é considerado o ponto de partida para a precipitação. Portanto, a formação de precipitação começa assim que a aparência da amostra se torna turva.

[0065] Os dados estão resumidos na Tabela - 2 abaixo: TABELA - 2 No. de pH = 3,4 pH = 4,2 pH = 4,6 pH = 4,8 pH = 5,2 referência (com NaOH) (com NaOH) (com NaOH) (com NaOH) (com NaOH)

A T T T T T 1 C C T T T 2 C C T T T 3 C C C C T

[0066] Os dados na Tabela - 2 acima indicam que as composições de acordo com a invenção (Referências No. 1 e 2) eram estáveis (solução transparente) em pH 3,4, 4,2 e suas precipitações foram desencadeadas por um aumento no pH do meio (pH = 4.6). Os dados na Tabela - 2 acima também indicam que as composições de acordo com a invenção (Referência No. 3) eram estáveis a pH 3,4, 4,2, 4,6, 4,8 e suas precipitações foram desencadeadas por um aumento no pH do meio (pH = 5,2). Isso indica a capacidade da composição de acordo com a invenção de formar um precipitado em contato com o suor. Isso indica a capacidade da composição de acordo com a invenção de formar uma precipitação em contato com o modelo de suor enquanto é transparente em pH de 2 a 5, que é o pH no qual tais composições antiperspirantes são normalmente formuladas.

EXEMPLO 2: TESTE DE ESTABILIDADE DE COMPOSIÇÕES

[0067] A estabilidade das composições foi testada seguindo o procedimento após vários períodos de tempo.

[0068] 10 ml de cada composição em questão foram colocados em 2 frascos e o pH foi ajustado para 3,5 e 4,0 usando solução de NaOH a 12% em peso, respectivamente. Em seguida, os frascos foram selados com tampas. A aparência de cada amostra foi verificada visualmente e registrada após vários períodos de tempo. As amostras foram classificadas como Transparente (C), Turva (T) ou Precipitado (P). Os dados estão resumidos na Tabela - 3 abaixo:

TABELA - 3 Nº de pH = 3,5 pH = 4,0 Tempo referência (com NaOH) (com NaOH) A 1 minuto T T 3 1 minuto C C Depois de 1 C C hora Depois de 3 C C dias Depois de 1 C C semana Depois de 2 C C semanas

[0069] Os dados na Tabela - 3 acima indicam que as composições de acordo com a invenção (Referência No. 3) são capazes de ser estáveis em pH = 3,5 e 4,0 por um longo tempo, enquanto composições fora da invenção (Referência No. A) não exibem esta propriedade. Isso indica que o sal não fosfato solúvel em água específico e o sal fosfato solúvel em água podem ser estáveis na mesma fase aquosa em certo nível de pH.

[0070] A composição do modelo de suor iônico (pH 6,9) é dada abaixo na Tabela - 4: TABELA - 4 Ingrediente % em peso do total Cloreto de Potássio 0,0373 Bicarbonato de Sódio 0. 2025 Cloreto de Sódio 0. 2098 Cloreto de amônio 0,0107 Cloreto de cálcio 0,0222 Ácido lático 0,0901 Ureia 0,0018 Água 99,4256

[0071] O comportamento de formação de precipitação da composição foi testada, seguindo o procedimento:

[0072] 10 ml da composição de acordo com a invenção (Referência No. 3) foi feita num recipiente e uma solução aquosa de sódio hidróxido de (12% em peso) foi adicionada, gota a gota, sob agitação, para aumentar o pH do meio a pH = 3,5. Então 0,4 ml da solução cima é tomada e misturada com 4 ml do modelo de suor iônico. A aparência da amostra foi verificada visualmente e registrada após vários períodos de tempo. As amostras foram classificadas como Transparente (C), Turva (T) ou Precipitado (P).

[0073] Os dados estão resumidos na Tabela - 5 abaixo: TABELA - 5 Nº de referência Tempo Aparência 1 minuto C 5 minutos C 3 0,5 hora C 2 horas T

[0074] Os dados na Tabela - 5 acima indicam que as composições de acordo com a invenção (Referência No. 3) são capazes de formar uma precipitação muito lentamente após o contato com o suor. Isso indica que a reação entre esses dois sais é retardada e permite que os íons desses dois sais se difundam no duto de suor antes que as precipitações sejam formadas pela reação de dupla substituição, garantindo que as precipitações formadas possam bloquear o duto de suor de forma eficaz.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, caracterizada por ter um pH de 2 para 5, que compreende uma fase em que a referida fase compreende: (i) um sal fosfato solúvel em água; e (ii) um sal não fosfato solúvel em água; em que o referido sal não fosfato solúvel em água é o sal de um ácido carboxílico, amino ácido ou um ácido sulfônico; em que o referido sal não fosfato solúvel em água é selecionado a partir de gluconato de cálcio, formato de cálcio, lactato de cálcio, propanoato de cálcio, acetato de cálcio, dobesilato de cálcio, citrato de magnésio, gluconato de magnésio, acetato de magnésio, lactato de magnésio, malato de magnésio, citrato de zinco, gluconato de zinco, acetato de cobre (II), gluconato de cobre (II), citrato de ferro (III), glicinato de cálcio, glicinato de zinco, glicinato de cobre, glicinato de cloreto de zircônio, acetato de lantânio e acetato de prata; em que o referido sal fosfato solúvel em água é selecionado a partir de fosfato monossódico, fosfato dissódico, fosfato trissódico, fosfato monopotássico, fosfato dipotássico, fosfato tripotássico, fosfato monoamônio, fosfato diamônio, fosfato triamônio, dihidrogeno fosfato de lítio, hidrogeno fosfato de dilítio e fosfato de lítio; em que a referida composição não é uma composição de cuidados bucais; em que a solubilidade do referido sal em água é avaliada a 25 °C e à pressão atmosférica.

2. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo referido sal não fosfato solúvel em água ser um sal de cálcio ou sal de magnésio.

3. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo referido sal fosfato solúvel em água ser um sal de sódio ou sal de potássio.

4. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pela referida composição compreender 0,1 a 40% em peso do referido sal não fosfato solúvel em água.

5. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pela referida composição compreender 0,1 para 40% em peso do referido sal fosfato solúvel em água.

6. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pela referida composição compreender uma fragrância.

7. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pela referida composição compreender um desodorante antimicrobiano.

8. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pela referida composição estar na forma de uma loção, um creme, um pulverizante, um sólido firme, um sólido macio ou é uma emulsão embalada em um aplicador roll-on.

9. MÉTODO PARA REDUZIR A TRANSPIRAÇÃO, caracterizado por compreender uma etapa de aplicação tópica de uma composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 8.

10. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pela referida composição ser aplicada nas axilas.

11. MÉTODO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 9 a 10, caracterizado pelo referido sal fosfato insolúvel em água bloquear o duto do suor parcialmente ou totalmente de forma não permanente.

12. USO DA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizado por ser para a redução da transpiração corporal.

13. USO, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado por após o referido uso, os dutos de suor presentes na pele ficarem parcialmente ou totalmente bloqueados de um modo não permanente.