BR112021015704A2

BR112021015704A2 - Composição antiperspirante aquosa, método para reduzir a perspiração e uso da composição

Info

Publication number: BR112021015704A2
Application number: BR112021015704-2A
Authority: BR
Inventors: Renjiang Liu; Xiaoke Li; Weining LIU; Huanjun Zhou
Original assignee: Unilever Ip Holdings B.V.
Priority date: 2019-03-18
Filing date: 2020-03-12
Publication date: 2021-10-26
Also published as: WO2020187686A1; EP3941593A1; US20220168195A1; EP3941593B1; MX2021011204A

Abstract

composição antiperspirante aquosa, método para reduzir a perspiração e uso da composição. a presente invenção está no campo de composições antiperspirantes, em particular, composições que compreendem ativos antiperspirantes. é revelada uma composição antiperspirante aquosa possuindo ph de 2 a 5, compreendendo: (i) um sal fosfato solúvel em água; (ii) um sal não fosfato solúvel em água; e (iii) um agente retardador; em que o referido sal fosfato solúvel em água é selecionado a partir de fosfato monossódico, fosfato dissódico, fosfato trissódico, fosfato monopotássico, fosfato dipotássico, fosfato tripotássico, fosfato monoamônio, fosfato diamônio, fosfato triamônio, dihidrogeno fosfato de lítio, hidrogeno fosfato de dilítio e fosfato de lítio; em que o referido sal não fosfato solúvel em água é selecionado a partir de cloreto de cálcio, gluconato de cálcio, nitrato de cálcio, brometo de cálcio, formiato de cálcio, lactato de cálcio, propanoato de cálcio, acetato de cálcio, dobesilato de cálcio, cloreto de magnésio, nitrato de magnésio, sulfato de magnésio, citrato de magnésio, gluconato de magnésio, acetato de magnésio, lactato de magnésio, malato de magnésio, cloreto férrico, nitrato férrico, sulfato férrico, cloreto de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, sulfato de zinco, gluconato de zinco, cloreto de cobre, sulfato de cobre, nitrato de cobre, acetato de cobre(ii), gluconato de cobre(ii), citrato de ferro(iii), nitrato de zircônio, tetracloreto de zircônio, oxicloreto de zircônio, cloreto de estrôncio, nitrato de estrôncio, cloreto de bário, nitrato de bário, cloreto de lantânio, acetato de lantânio, cloreto de estanho(ii), cloreto de estanho(iv) e nitrato de prata; em que o referido agente retardador é um composto que compreende pelo menos um grupo funcional selecionado a partir de -cooh, -coo-, -so3h ou -so3-.

Description

“COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, MÉTODO PARA REDUZIR A PERSPIRAÇÃO E USO DA COMPOSIÇÃO” CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção está no campo das composições antiperspirantes.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] A presente invenção se refere a composições que contêm ativos antiperspirantes. Estes ativos são adicionados às composições para reduzir a perspiração após a aplicação tópica das composições no corpo, particularmente nas regiões debaixo do braço do corpo humano, ou seja, na axila e, às vezes, até na parte superior do corpo perto do tórax. Normalmente, os ativos antiperspirantes convencionais são sais de metais com efeito adstringente, tais como os sais de alumínio e/ou zircônio. Uma vez que os antiperspirantes são usados regularmente, e têm sido usados por décadas, há uma necessidade cada vez maior de desenvolver ativos antiperspirantes alternativos que sejam igualmente eficazes e seguros.

[003] O documento FR 2978034 (L'Oreal, 2011) revela uma emulsão antiperspirante multifásica compreendendo dois reagentes separados em duas fases diferentes da emulsão e produzindo um efeito antiperspirante quando a emulsão é aplicada à pele através da reação in situ dos reagentes na pele.

[004] O documento WO 13013903 A1 (L'Oreal, 2011) revela um processo para tratar a perspiração usando uma composição anidra que compreende dois reagentes que, juntos, produzem um efeito antiperspirante in situ na pele. A composição é anidra para evitar qualquer reação entre os reagentes na embalagem.

[005] O documento WO 13013902 A2 (L'Oreal, 2011) revela um método para reduzir a perspiração que compreende a mistura de duas composições (A e B) que são embaladas separadamente e a aplicação das duas composições na pele simultaneamente ou sequencialmente. A composição A compreende pelo menos um sal de cátion polivalente e a composição B compreende pelo menos um sal de ânion e, juntas, elas podem formar um sal antiperspirante in situ na pele. Portanto, as composições A e B são embaladas separadamente.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[006] É conhecido que os sais fosfato solúveis em água e os sais não fosfato solúveis em água podem reagir uns com os outros por reação de deslocamento duplo para formar um precipitado de um sal fosfato insolúvel em água e que poderia atuar como um ativo antiperspirante. No entanto, um problema técnico é mantê-los estáveis em uma única formulação, garantindo ao mesmo tempo que a composição permaneça eficaz no momento da aplicação ou uso.

[007] Os presentes inventores observaram surpreendentemente que se um agente retardador estivesse na composição, os objetivos acima mencionados poderiam ser alcançados. O agente retardador se liga ao sal fosfato solúvel em água ou ao sal não fosfato solúvel em água para retardar ou atrasar a reação de deslocamento duplo. Uma vez que a composição é aplicada à pele, os dois sais se difundem nos dutos de suor antes que a reação de deslocamento duplo comece devido à presença do agente retardador.

Quando a composição entra em contato com o suor, que é um meio salino aquoso com pH de 5 a 7, a composição experimenta um aumento nas condições de pH, que poderia, por exemplo, ser ligeiramente mais alto do que o pH da própria composição, mas os presentes inventores descobriram que tal mudança é suficiente para desencadear a reação de deslocamento duplo. Nesta fase, acredita-se que a reação de deslocamento duplo ocorre dentro dos dutos de suor porque acredita-se que a ligação entre o sal e o agente retardador tenha sido suficientemente enfraquecida. O produto da reação de deslocamento duplo, que em alguns casos se manifesta como um precipitado, atua como um tampão que bloqueia os dutos de suor parcialmente ou totalmente de uma maneira não permanente e é, assim, capaz de prevenir, ou pelo menos reduzir, a produção de suor. Deste modo, devido à formação in situ do sal insolúvel em água, as composições de acordo com a invenção comportam-se como uma composição antiperspirante convencional que normalmente contém compostos de metais, tais como o alumínio.

[008] De acordo com um primeiro aspecto, é revelada uma composição antiperspirante aquosa possuindo pH de 2 a 5, compreendendo: (i) um sal fosfato solúvel em água; (ii) um sal não fosfato solúvel em água; e (iii) um agente retardador; em que o referido sal fosfato solúvel em água é selecionado a partir de fosfato monossódico, fosfato dissódico, fosfato trissódico, fosfato monopotássico, fosfato dipotássico, fosfato tripotássico, fosfato monoamônio, fosfato diamônio, fosfato triamônio, dihidrogeno fosfato de lítio, hidrogeno fosfato de dilítio e fosfato de lítio; em que o referido sal não fosfato solúvel em água é selecionado a partir de cloreto de cálcio, gluconato de cálcio, nitrato de cálcio, brometo de cálcio, formiato de cálcio, lactato de cálcio, propanoato de cálcio, acetato de cálcio, dobesilato de cálcio, cloreto de magnésio, nitrato de magnésio, sulfato de magnésio, citrato de magnésio, gluconato de magnésio, acetato de magnésio, lactato de magnésio, malato de magnésio, cloreto férrico, nitrato férrico, sulfato férrico, cloreto de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, sulfato de zinco, gluconato de zinco, cloreto de cobre, sulfato de cobre, nitrato de cobre, acetato de cobre(II), gluconato de cobre(II), citrato de ferro(III), nitrato de zircônio, tetracloreto de zircônio, oxicloreto de zircônio, cloreto de estrôncio, nitrato de estrôncio, cloreto de bário, nitrato de bário, cloreto de lantânio,

acetato de lantânio, cloreto de estanho(II), cloreto de estanho(IV) e nitrato de prata; em que o referido agente retardador é um composto que compreende pelo menos um grupo funcional selecionado a partir de -COOH, -COO-, -SO3H ou -SO3-; em que a referida composição não é um dentifrício; em que os referidos sal fosfato solúvel em água, sal não fosfato solúvel em água e agente retardador estão presentes em uma fase; em que a solubilidade do referido sal em água é avaliada a 25 °C e à pressão atmosférica.

[009] De acordo com um segundo aspecto, é revelado um método para reduzir a perspiração compreendendo uma etapa de aplicação tópica da composição do primeiro aspecto.

[010] De acordo com um terceiro aspecto, é revelado o uso da composição do primeiro aspecto para redução de perspiração corporal.

[011] Todos os outros aspectos da presente invenção tornar-se- ão mais facilmente evidentes ao considerar a descrição detalhada e os exemplos a seguir.

[012] Exceto nos exemplos, ou onde explicitamente indicado de outra forma, todos os números nesta descrição indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas de materiais e/ou uso podem ser opcionalmente entendidos como modificados pela palavra “cerca de”.

[013] Todas as quantidades são em peso da composição antiperspirante, a menos que especificado de outra forma.

[014] Deve-se observar que, ao especificar qualquer intervalo de valores, qualquer valor superior particular pode ser associado a qualquer valor inferior particular.

[015] Para evitar dúvidas, a palavra “compreendendo” pretende significar “incluindo”, mas não necessariamente “consistindo em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas.

[016] A divulgação da invenção, conforme encontrada neste documento, deve ser considerada como abrangendo todas as formas de realização encontradas nas reivindicações como sendo multiplamente dependentes umas das outras, independentemente do fato de que as reivindicações podem ser encontradas sem dependência múltipla ou redundância.

[017] Quando uma característica é revelada em relação a um aspecto particular da invenção (por exemplo, uma composição da invenção), tal divulgação também deve ser considerada como aplicável a qualquer outro aspecto da invenção (por exemplo, um método da invenção) mutatis mutandis.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[018] Por “uma composição antiperspirante”, tal como aqui utilizado, pretende-se incluir uma composição para aplicação tópica na pele de mamíferos, especialmente humanos. Tal composição é preferencialmente do tipo sem enxágue. Por uma composição sem enxágue entende-se uma composição que é aplicada à superfície da pele desejada e deixada por um minuto a 24 horas após o que pode ser enxugada ou enxaguada com água, geralmente durante o curso normal de lavagem pessoal. A composição também pode ser formulada em um produto que é aplicado ao corpo humano para melhorar a aparência, limpeza, controle de odores ou estética geral. A composição da presente invenção pode estar na forma de um líquido, loção, creme, espuma, esfoliante, gel ou forma de barra e pode ser administrada através de um dispositivo roll-on ou usando uma lata de aerossol contendo um propelente. “Pele”, tal como aqui utilizado, pretende incluir a pele em qualquer parte do corpo (por exemplo, pescoço, tórax, costas, braços, axilas, mãos, pernas, nádegas e couro cabeludo), especialmente as axilas. A composição da presente invenção não é um dentifrício e certamente não é uma composição para cuidados orais.

SOLUBILIDADE

[019] “Solúvel em água” e “insolúvel em água” para o propósito da presente invenção significa a solubilidade de um sal (por exemplo, como sais de cálcio) em água a 25 °C e pressão atmosférica.

[020] Para o propósito da presente invenção, os sais solúveis em água têm uma solubilidade de pelo menos 0,1 mols por litro e os sais insolúveis em água têm uma solubilidade de menos de 0,001 mols por litro, as solubilidades sendo medidas a 25 °C e à pressão atmosférica.

SAL FOSFATO SOLÚVEL EM ÁGUA E SAL NÃO FOSFATO SOLÚVEL EM ÁGUA

[021] As composições antiperspirantes de acordo com esta invenção compreendem um sal fosfato solúvel em água e um sal não fosfato solúvel em água, em que o sal fosfato solúvel em água e o sal não fosfato solúvel em água são capazes de reagir um com o outro por reação de deslocamento duplo para formar um precipitado de um sal fosfato insolúvel em água.

[022] O deslocamento duplo é um tipo de reação química onde dois compostos reagem, e os íons positivos (cátions) e os íons negativos (ânions) dos dois reagentes trocam de lugar, formando dois novos compostos ou produtos.

[023] O sal fosfato solúvel em água da presente invenção é selecionado a partir de fosfato monossódico, fosfato dissódico, fosfato trissódico, fosfato monopotássico, fosfato dipotássico, fosfato tripotássico, fosfato monoamônio, fosfato diamônio, fosfato triamônio, hidrogeno fosfato de lítio, hidrogeno fosfato de dilítio e fosfato de lítio.

[024] É preferido que o sal fosfato solúvel em água seja um sal de sódio ou sal de potássio.

[025] O sal não fosfato solúvel em água da presente invenção é selecionado a partir de cloreto de cálcio, gluconato de cálcio, nitrato de cálcio, brometo de cálcio, formiato de cálcio, lactato de cálcio, propanoato de cálcio, acetato de cálcio, dobesilato de cálcio, cloreto de magnésio, nitrato de magnésio, sulfato de magnésio, citrato de magnésio, gluconato de magnésio, acetato de magnésio, lactato de magnésio, malato de magnésio, cloreto férrico, nitrato férrico, sulfato férrico, cloreto de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, sulfato de zinco, gluconato de zinco, cloreto de cobre, sulfato de cobre, nitrato de cobre, acetato de cobre(II), gluconato de cobre(II), citrato de ferro(III), nitrato de zircônio, tetracloreto de zircônio, oxicloreto de zircônio, cloreto de estrôncio, nitrato de estrôncio, cloreto de bário, nitrato de bário, cloreto de lantânio, acetato de lantânio, cloreto de estanho(II), cloreto de estanho(IV) e nitrato de prata.

[026] É preferido que o sal não fosfato solúvel em água seja um sal de cálcio ou sal de magnésio.

[027] É preferido que a composição antiperspirante compreenda de 0,1 a 40% em peso, e mais preferencialmente de 1 a 30% em peso, e mais preferencialmente de 5 a 20% em peso do sal fosfato solúvel em água, com base no peso total da composição.

[028] É preferido que a composição antiperspirante compreenda de 0,1 a 40% em peso, e mais preferencialmente de 1 a 30% em peso, e mais preferencialmente de 5 a 20% em peso do sal não fosfato solúvel em água, com base no peso total da composição.

[029] É particularmente preferido que o sal fosfato solúvel em água seja fosfato de sódio ou fosfato de potássio em que o sal não fosfato solúvel em água é cloreto de cálcio ou cloreto de magnésio.

AGENTE RETARDADOR

[030] As composições antiperspirantes de acordo com esta invenção compreendem um agente retardador para complexar com o sal fosfato solúvel em água ou sal não fosfato solúvel em água para retardar/ atrasar a reação de deslocamento duplo quando o pH é de 2 a 5, e onde o complexo é quebrado com o aumento do pH quando a composição antiperspirante é aplicada à pele. Portanto, é essencial ter a composição formulada e entregue a um pH baixo na faixa de 2 a 5. Sem desejar ser limitado pela teoria, acredita-se que sob certo pH (de 2 a 5), as composições da invenção são estáveis por causa da presença do agente retardador e quando o pH é aumentado até certo nível (diverso para diferentes composições da invenção) durante a aplicação, ocorre a reação de deslocamento duplo e a composição é desestabilizada.

[031] O agente retardador da presente invenção é um composto que compreende pelo menos um grupo funcional selecionado a partir de - COOH, -COO-, -SO3H e -SO3-.

[032] Quando o agente retardador compreende um grupo - COOH, é preferido que o agente retardador seja selecionado a partir de um aminoácido e um ácido carboxílico.

[033] É preferido que o aminoácido seja selecionado a partir de arginina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, ácido glutâmico, glutamina, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, prolina, serina, treonina, triptofano, tirosina, valina e alanina.

[034] É preferido que o ácido carboxílico seja selecionado a partir de ácido graxo, ácido acético, ácido malônico, ácido antranílico, ácido glicólico, ácido láctico, ácido málico, ácido cítrico, ácido tartárico, ácido succínico, ácido benzóico, ácido ftálico, ácido cloroacético, ácido propiônico, ácido sórbico, ácido salicílico, ácido tricloroacético, ácido fórmico, ácido gálico, ácido maleico, ácido tioglicólico e ácido trifluoroacético.

[035] Quando o agente retardador compreende um grupo -SO3H, é preferível que o agente retardador seja um ácido sulfônico.

[036] É preferido que o ácido sulfônico seja selecionado a partir de ácido benzenossulfônico, ácido sulfâmico, ácido sulfanílico, ácido metanossulfônico e ácido p-toluenossulfônico.

[037] Quando o agente retardador compreende -COO- ou -SO3-, é preferido que o agente retardador seja selecionado a partir de acetato de sódio, citrato de sódio, sorbato de sódio, sulfamato de sódio, alquilbenzenossulfonato de sódio, citrato de potássio, acetato de potássio, sulfamato de potássio, sorbato de potássio, oxalato de potássio, alquilbenzenossulfonato de potássio, acetato de amônio, citrato de amônio, sulfamato de amônio, oxalato de amônio, alquilbenzenossulfonato de amônio.

[038] Sem desejar ser limitado pela teoria, os inventores acreditam que o agente retardador pode complexar com o sal fosfato solúvel em água ou sal não fosfato solúvel em água para retardar/ atrasar a referida reação de deslocamento duplo. Uma vez dentro das glândulas sudoríparas, acredita-se que o pH do meio circundante é de cerca de 5 a 7 porque, nesta fase, a composição entra em contato com o suor. Este contato induz a quebra do complexo e a reação de deslocamento duplo entre o sal fosfato solúvel em água ou o sal não fosfato solúvel em água para formar assim uma precipitação, que parcialmente ou totalmente, e de uma maneira não permanente, entope ou bloqueia os dutos de suor para fornecer benefícios antiperspirantes.

[039] É preferido que a composição antiperspirante compreenda de 0,1 a 40% em peso, e mais preferencialmente de 0,5 a 30% em peso, e mais preferencialmente de 1 a 20% em peso do agente retardador, com base no peso total da composição.

OUTROS INGREDIENTES

[040] Outros componentes comumente incluídos em composições antiperspirantes convencionais também podem ser incorporados nas composições da presente invenção. Esses componentes incluem agentes de cuidado da pele, tais como emolientes, umectantes e promotores de barreira da pele; modificadores da aparência da pele, tais como agentes de clareamento da pele e agentes de suavização da pele; agentes antimicrobianos, em particular agentes antimicrobianos orgânicos e conservantes.

[041] As composições antiperspirantes da invenção são aplicadas cosmeticamente e topicamente na pele, em termos gerais, por um de dois métodos. Consumidores diferentes preferem um método ou outro. Em um método, às vezes chamado de método de contato, a composição é esfregada na superfície da pele, depositando uma fração da composição conforme ela passa. No segundo método, às vezes chamado de método sem contato, a composição é pulverizada a partir de um dispensador mantido próximo à pele, frequentemente em uma área de cerca de 10 a 20 cm2. O pulverizador pode ser desenvolvido por meios mecânicos de geração de pressão sobre o conteúdo de um dispensador, tal como uma bomba ou uma parede lateral que pode ser comprimida ou por pressão gerada internamente, proveniente de uma fração de um propelente liquefeito que se volatiliza, sendo o dispensador comumente chamado de aerossol.

[042] De um modo geral, existem duas classes de composições de contato, uma das quais é líquida e geralmente aplicada usando um dispensador roll-on ou possivelmente absorvida em ou sobre um lenço, e na segunda das quais o ativo antiperspirante é distribuído dentro de um veículo líquido que forma uma fase contínua que foi gelificada. Em uma variação, o fluido veículo compreende um solvente para o antiperspirante e, em uma segunda variação, o antiperspirante permanece um sólido particulado que está suspenso em um óleo, geralmente uma mistura de óleos.

[043] A composição da invenção é aquosa e compreende um veículo cosmeticamente aceitável. O termo aquoso significa que a composição da invenção compreende água como o veículo principal ou que a água constitui a maior parte do veículo. Em tais casos, outros solventes e ingredientes diferentes da água também podem estar presentes.

[044] A composição da invenção pode ser uma emulsão. Quando é uma emulsão, é preferido que o sal fosfato solúvel em água e o sal não fosfato solúvel em água estejam presentes na mesma fase da emulsão.

[045] É preferido que a composição da invenção esteja na forma de uma loção, um creme, um pulverizador, um sólido firme, um sólido macio ou seja uma emulsão embalada em um aplicador roll-on.

[046] Mais preferencialmente, quando a referida composição é um pulverizador, compreende um propelente e a composição está na forma de um aerossol.

COMPOSIÇÕES EM BARRA

[047] Em um aspecto, as composições antiperspirantes da invenção são uma composição em barra que geralmente está na forma de uma emulsão. As barras de emulsão antiperspirante são composições solidificadas caracterizadas como tendo fases aquosa e oleosa. Entre essas barras de emulsão antiperspirante estão composições com uma fase aquosa dispersa na qual é dissolvido um ativo antiperspirante, em casos usuais, sais de alumínio, zircônio e/ou mistos de alumínio/zircônio e uma fase oleosa contínua compreendendo um ou mais agentes gelificantes capazes de estruturar essa fase.

[048] As barras de emulsão antiperspirante podem ser formuladas como composições límpidas (ou seja, translúcidas ou transparentes) ou opacas. As barras de emulsão translúcidas ou transparentes permanecem límpidas e, dependendo de sua formulação, podem permanecer límpidas por longos períodos de tempo, reduzindo a percepção negativa do consumidor de “manchas brancas” associadas à deposição do ativo antiperspirante. Muitos materiais diferentes têm sido propostos como gelificantes para uma fase oleosa contínua, incluindo ceras, agentes gelificantes de pequenas moléculas e polímeros. Cada um deles tem suas vantagens e, entre eles, uma das classes mais populares de gelificantes são as ceras, pelo menos em parte devido à sua pronta disponibilidade e facilidade de processamento, incluindo, em particular, gelificantes de cera de álcool graxo linear.

Uma composição antiperspirante gelificada é aplicada topicamente na pele, esfregando-a e em contato com a pele, depositando assim na pele um filme fino.

[049] A natureza do filme depende em grande medida do gelificante que é empregado. Embora os álcoois graxos de cera tenham sido empregados como gelificantes por muitos anos, e sejam eficazes para o propósito de gelificação, o produto resultante é bastante ineficaz para melhorar a aparência visual da pele, e em particular da pele das axilas, à qual a composição foi aplicada. Este problema foi resolvido incluindo materiais de melhoria, por exemplo, umectantes di- ou poli- hídricos e/ou um óleo triglicerídeo.

[050] As composições em barra estão normalmente disponíveis na forma de um sólido firme ou um sólido macio. Os sólidos firmes, como o nome indica, são mais duros e podem ser aplicados diretamente por meio de um aplicador, por exemplo, nas axilas. Os sólidos macios também precisam de um aplicador que é semelhante ao dos sólidos firmes, a diferença sendo que os sólidos macios são mais macios e o aplicador precisa ser projetado a fim de permitir a extrusão dos sólidos através de um elemento de tampa compreendendo uma pluralidade de orifícios e a composição extrudada pode então ser aplicada nas axilas.

ROLL-ON

[051] Alternativamente, a composição da invenção é uma composição líquida, que pode ser dispensada a partir de uma embalagem roll-on. Em termos gerais, tais composições podem ser divididas em duas classes, nomeadamente aquelas em que um ativo antiperspirante é suspenso em um veículo hidrofóbico, tal como um silicone volátil e aquelas em que o ativo antiperspirante é dissolvido em um veículo líquido.

[052] A segunda categoria de formulações que é uma alternativa às formulações alcoólicas compreende uma dispersão de ingredientes insolúveis em água ou muito pouco solúveis em água em uma solução aquosa do antiperspirante. Aqui, tais composições serão chamadas de emulsões.

Emulsões roll-on antiperspirantes comumente compreendem um ou mais emulsificantes para manter uma distribuição dos ingredientes solúveis em água.

COMPOSIÇÕES DE AEROSSOL

[053] Além disso, alternativamente, a composição antiperspirante da invenção é distribuída através de uma composição de aerossol que compreende um propelente além dos outros ingredientes aplicáveis descritos acima. Normalmente, o propelente é empregado em uma razão em peso para a formulação de base de 95:5 a 5:95. Dependendo do propelente, em tais composições de aerossol, a razão de propelente para formulação de base é normalmente pelo menos 20:80, geralmente pelo menos 30:70, particularmente pelo menos 40:60, e em muitas formulações, a razão em peso é de 90:10 a 50:50. Uma faixa de razão de 70:30 a 90:10 é às vezes preferida.

[054] Os propelentes aqui geralmente são uma das três classes; (i) gases de baixo ponto de ebulição liquefeitos por compressão, (ii) éteres voláteis e (iii) gases não oxidantes comprimidos.

[055] A classe (i) é convenientemente um material de baixo ponto de ebulição, normalmente com ponto de ebulição inferior a -5 °C e muitas vezes abaixo de -15 °C e, em particular, alcanos e/ou hidrocarbonetos halogenados. Esta classe de propelente é geralmente liquefeita na pressão no recipiente do aerossol e evapora para gerar a pressão para expelir a composição fora do recipiente. Exemplos de alcanos adequados incluem particularmente propano, butano ou isobutano. A classe (ii) de propelente compreende um éter muito volátil, do qual o éter mais amplamente utilizado até agora é o éter dimetílico. Este propelente pode ser vantajosamente empregado em uma razão em peso relativamente baixa de propelente para formulação de base, por exemplo, tão baixa quanto 5:95. Também pode ser empregue em mistura com, por exemplo, gases alcano compressíveis/ que podem ser liquefeitos. A classe (iii) de propelente compreende gases não oxidantes comprimidos e, em particular, dióxido de carbono ou nitrogênio. Gases inertes como o neônio são uma alternativa teórica.

[056] A composição da presente invenção pode compreender uma ampla gama de outros componentes opcionais. O CTFA Personal Care Ingredient Handbook, Segunda Edição, 1992, que é incorporado por referência neste documento em sua totalidade, descreve uma ampla variedade de ingredientes farmacêuticos e de cuidados pessoais não limitativos comumente usados na indústria de cuidados com a pele, que são adequados para uso nas composições da presente invenção. Os exemplos incluem: antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes, corantes, espessantes, polímeros, adstringentes, fragrâncias, condicionadores, agentes esfoliantes, ajustadores de pH, além dos já discutidos anteriormente, conservantes, extratos naturais, óleos essenciais, agentes sensoriais da pele, agentes suavizantes da pele e agentes de cura da pele.

[057] Um conservante é um componente adicional preferido nas composições da invenção. Um conservante serve para reduzir ou eliminar a contaminação microbiana de composições da invenção. Os conservantes são tipicamente empregados em um nível total de 0,05 a 3%, preferencialmente de 0,1 a 2% e, mais preferencialmente, de 0,4 a 1%.

[058] Conservantes adequados para uso com a presente invenção incluem 2-fenoxietanol, iodopropinil butilcarbamato, alquil C1-C3 parabenos, benzoato de sódio, caprilil glicol e EDTA. Conservantes particularmente preferidos são 2-fenoxietanol, iodopropinil butilcarbamato, benzoato de sódio, caprilil glicol e EDTA e, especialmente preferidos, são 2- fenoxietanol e iodopropinil butilcarbamato.

[059] Um componente adicional preferido das composições da invenção é uma fragrância. Os materiais adequados incluem perfumes convencionais, tais como óleos de perfume e também incluem os chamados deo-perfumes, como descrito em EP 545.556 e outras publicações. Os níveis de incorporação são, de preferência, até 4% em peso, particularmente de 0,1% a 2% em peso, e especialmente de 0,7% a 1,7% em peso.

[060] Um ativo desodorante antimicrobiano é um componente adicional preferido nas composições da invenção. Esses componentes servem para reduzir ou eliminar o odor corporal, reduzindo ou impedindo de outra forma a função dos micróbios na pele do corpo responsáveis pela geração de mau cheiro.

[061] O ativo desodorante antimicrobiano também pode ser um conservante para a composição.

[062] Quando empregado, o agente desodorante antimicrobiano é tipicamente incorporado na composição de 0,01% a 3% e, particularmente, de 0,03% a 0,5%.

[063] Os agentes desodorantes antimicrobianos preferidos têm uma concentração inibitória mínima (MIC) de 1 mg.ml-1 ou menos, particularmente 200 µg.ml-1 ou menos, e especialmente 100 µg.ml-1 ou menos.

A MIC de um agente antimicrobiano é a concentração mínima do agente necessária para inibir significativamente o crescimento microbiano. A inibição é considerada “significativa” se for observada uma redução de 80% ou mais no crescimento de um inóculo de Staphylococcus epidermidis, em relação a um meio de controle sem um agente antimicrobiano, durante um período de 16 a

24 horas a 37 °C. Detalhes de métodos adequados para determinar MICs podem ser encontrados em “Antimicrobial Agents and Susceptibility Testing”, C.Thornsberry, (em “Manual of Clinical Microbiology”, 5ª Edição, Ed. A. Balows et al, American Society for Microbiology, Washington D.C., 1991). Um método particularmente adequado é o Método de Diluição de Macrobroth como descrito no Capítulo 110 da publicação acima (p. 1101-1111) por D. F. Sahm e J. A.

Washington II. As MICs de agentes antimicrobianos adequados para inclusão nas composições da invenção são triclosan: 0,01-10 µg.ml-1 (J.Regos et al., Dermatologica (1979), 158: 72-79) e farnesol: cerca de 25 µg.ml-1 (K. Sawano, T. Sato e R. Hattori, Proceedings of the 17th IFSCC International Conference, Yokahama (1992) p. 210-232). Em contraste, o etanol e alcanóis semelhantes têm CIMs maiores que 1 mg.ml-1.

[064] Agentes antimicrobianos orgânicos adequados são bactericidas, por exemplo compostos de amônio quaternário, como sais de cetiltrimetilamônio; clorexidina e seus sais; e monocaprato de diglicerol, monolaurato de diglicerol, monolaurato de glicerol e materiais semelhantes, conforme descrito em “Deodorant Ingredients”, S. A. Makin e M. R. Lowry, em “Antiperspirants and Deodorants”, Ed. K. Laden (1999, Marcel Dekker, Nova York). Agentes antimicrobianos mais preferidos para uso nas composições da invenção são sais de polihexametileno biguanida (também conhecidos como sais de poliaminopropil biguanida), um exemplo sendo Cosmocil CQ™ disponível na Zeneca PLC, preferencialmente usado em até 1% e, mais preferencialmente, em 0,03% a 0,3% em peso; 2',4,4'-tricloro,2-hidroxi-difenil éter (triclosan), de preferência usado em até 1% em peso da composição e, mais preferencialmente, em 0,05-0,3%; e 3,7,11-trimetildodeca-2,6,10-trienol (farnesol), de preferência usado em até 1% em peso da composição e, mais preferencialmente, em até 0,5%.

[065] Outros agentes antimicrobianos orgânicos adequados são quelantes de metais de transição, como descrito em WO 01/52805, por exemplo. Quelantes de metais de transição tendo um coeficiente de ligação para ferro(III) maior do que 1026, por exemplo, ácido dietilenotriaminopentaacético e sais do mesmo, são preferidos.

MÉTODO E USO

[066] A presente invenção também fornece um método para reduzir a perspiração compreendendo uma etapa de aplicação tópica da composição do primeiro aspecto. Essa aplicação tópica exclui a aplicação na cavidade oral. De preferência, a presente invenção fornece um método em que a composição do primeiro aspecto é aplicada nas axilas. A presente invenção também fornece um método em que o referido sal fosfato insolúvel em água bloqueia parcialmente ou totalmente os dutos de suor de uma maneira não permanente. O método de acordo com a invenção é preferencialmente não terapêutico. Por não terapêutico entende-se que o método é de natureza cosmética.

[067] A invenção também fornece o uso da composição do primeiro aspecto para redução de perspiração corporal. O uso de acordo com a invenção é preferencialmente de natureza não terapêutica, mais preferencialmente de natureza cosmética. De preferência, a presente invenção fornece o uso em que, após o referido uso, os dutos de suor presentes na pele ficam parcialmente ou totalmente bloqueados de uma maneira não permanente.

[068] A invenção será agora demonstrada com a ajuda dos seguintes exemplos não limitativos.

EXEMPLOS EXEMPLO 1: FORMAÇÃO DE PRECIPITAÇÃO DE COMPOSIÇÕES DESENCADEADA POR

PH

[069] As seguintes composições foram preparadas conforme apresentado na Tabela 1.

TABELA 1 No. de Sal fosfato solúvel Sal não fosfato Agente retardador Água referência em água solúvel em água 1 6,3% em peso de 5,8% em peso de 4,7% em peso de Para 100% em NaH2PO4 CaCl2 Ácido DL-málico peso 2 6,3% em peso de 5,8% em peso de 4,7% em peso de Para 100% em NaH2PO4 CaCl2 Ácido cítrico peso 3 6,3% em peso de 10,6% em peso de 4,7% em peso de Para 100% em NaH2PO4 MgCl2·6H2O Ácido glicólico peso

[070] O pH das composições foi ajustado para 2,0 usando ácido fosfórico a 20% em peso.

[071] A capacidade das composições acima de formar uma precipitação foi testada pelo seguinte procedimento:

[072] 10 ml da composição em questão foram tomados em um béquer e uma solução aquosa de hidróxido de sódio (3,0 mol/l) foi adicionada gota a gota sob agitação, para aumentar o pH do meio. A aparência de cada amostra foi verificada visualmente e registrada em vários pH conforme o pH aumentava gradualmente. As amostras foram classificadas como Transparente (C), Turva (T) ou Precipitado (P). Turvo significa nebuloso, opaco ou espesso com matéria em suspensão, que é considerado como o ponto de partida para a precipitação. Portanto, a formação de precipitação começa assim que a aparência da amostra se torna turva.

[073] Os dados estão resumidos na Tabela 2 abaixo: TABELA 2 No. de pH = 3 pH=3,9 pH =4,8 pH = 5,6 pH=2 referência (com NaOH) (com NaOH) (com NaOH) (com NaOH) 1 C C C T T 2 C C C T T 3 C C C C T

[074] Os dados na Tabela 2 acima indicam que as composições de acordo com a invenção (Referência No. 1 e 2) eram estáveis (solução transparente) em pH 2, 3, 3,9 e suas precipitações foram desencadeadas por um aumento no pH do meio (pH = 4,8). Os dados na Tabela 2 acima também indicam que as composições de acordo com a invenção (Referência No. 3 e 4) eram estáveis em pH 2, 3, 3,9, 4,8 e suas precipitações foram desencadeadas por um aumento no pH do meio (pH = 5,6). Indica a capacidade da composição de acordo com a invenção para formar um gel em contato com o suor. Indica a capacidade da composição de acordo com a invenção para formar uma precipitação em contato com o modelo de suor enquanto é transparente em pH de 2 a 5, que é o pH no qual tais composições antiperspirantes são normalmente formuladas.

EXEMPLO 2: EFEITO DO AGENTE RETARDADOR

[075] As seguintes composições foram preparadas conforme apresentado na Tabela 3.

TABELA 3 No. de Sal fosfato solúvel Sal não fosfato Agente retardador Água referência em água solúvel em água A 5,0% em peso de 2,5% em peso de -- Para 100% KH2PO4 CaCl2 em peso 5 5,0% em peso de 2,5% em peso de 5,0% em peso de Para 100% KH2PO4 CaCl2 Ácido DL-málico em peso

[076] O pH das composições foi ajustado para 2,0 usando ácido fosfórico a 20% em peso.

[077] O comportamento da formação de precipitação das composições acima foi testado seguindo o procedimento descrito anteriormente após vários períodos de tempo. Pode-se notar que as composições de referência A são desprovidas de qualquer agente retardador (portanto, estão fora da presente invenção), enquanto as composições 5 correspondentes contêm um retardador. Portanto, os dados ou observações registradas no final deste experimento são úteis para avaliar o papel do agente retardador nas composições de acordo com a invenção. As amostras foram classificadas como Transparente (C), Turva (T) ou Precipitado (P). Os dados estão resumidos na Tabela 4 abaixo: TABELA 4 No. de Tempo pH=3,0 pH = 3,5 (com pH=3,8 pH = 4,02 referência (com NaOH) NaOH) (com NaOH) (com NaOH) A 1 minuto P P P P 5 1 minuto C C C C Após 1 dia C C C P Após 3 dias C C C P Após 1 semana C C T P Após 2 semanas C C T P

[078] Os dados na Tabela 4 acima indicam que as composições de acordo com a invenção (Referência No. 5) são capazes de ser estáveis a pH = 3, 3,5 e formar uma precipitação muito lentamente com o aumento do pH, enquanto as composições fora da invenção (Referência No. A) não exibem esta propriedade. Isso indica que a existência de agente retardador pode atrasar a reação entre esses dois sais e permitir que os íons desses dois sais se difundam no duto de suor antes que as precipitações sejam formadas pela reação de substituição dupla, garantindo que as precipitações formadas possam bloquear o duto de suor efetivamente.

[079] A composição do modelo de suor iônico (pH 6,9) é dada abaixo na Tabela 5: TABELA 5 Ingrediente % em peso do total Cloreto de potássio 0,0373 Bicarbonato de sódio 0,2025 Cloreto de sódio 0,2098 Cloreto de amônio 0,0107

Ingrediente % em peso do total Cloreto de cálcio 0,0222 Ácido láctico 0,0901 Ureia 0,0018 Água 99,4256

[080] O comportamento de formação de precipitação das composições na Tabela 5 foi testado seguindo o procedimento: 10 ml da composição em questão foram tomados em um béquer e uma solução aquosa de hidróxido de sódio (3,0 mol/l) foi adicionada gota a gota sob agitação, para aumentar o pH do meio para pH= 3,5. Em seguida, 0,2 ml da solução acima é tomado e misturado com 4 ml de modelo de suor iônico.

A aparência de cada amostra foi verificada visualmente e registrada em certo nível de pH (medido) após vários períodos de tempo. As amostras foram classificadas como Transparente (C), Turva (T) ou Precipitado (P).

[081] As seguintes composições foram preparadas conforme apresentado na Tabela 6.

TABELA 6 pH=4,9 No. de referência Tempo (com modelo de suor iônico) A 1 minuto P 1 minuto C 5 Após 1 dia T Após 3 dias T

[082] Os dados na Tabela 6 acima indicam que as composições de acordo com a invenção (Referência No. 5) são capazes de formar uma precipitação muito lentamente após o contato com o suor, enquanto as composições fora da invenção (Referência No. A) não exibem esta propriedade. Isso indica que a existência de agente retardador pode atrasar a reação entre esses dois sais e permitir que os íons desses dois sais se difundam no duto de suor antes que as precipitações sejam formadas pela reação de substituição dupla, garantindo que as precipitações formadas possam bloquear o duto de suor efetivamente.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, caracterizada por possuir pH de 2 a 5, compreendendo: (i) um sal fosfato solúvel em água; (ii) um sal não fosfato solúvel em água; e (iii) um agente retardador; em que o referido sal fosfato solúvel em água é selecionado a partir de fosfato monossódico, fosfato dissódico, fosfato trissódico, fosfato monopotássico, fosfato dipotássico, fosfato tripotássico, fosfato monoamônio, fosfato diamônio, fosfato triamônio, dihidrogeno fosfato de lítio, hidrogeno fosfato de dilítio e fosfato de lítio; em que o referido sal não fosfato solúvel em água é selecionado a partir de cloreto de cálcio, gluconato de cálcio, nitrato de cálcio, brometo de cálcio, formiato de cálcio, lactato de cálcio, propanoato de cálcio, acetato de cálcio, dobesilato de cálcio, cloreto de magnésio, nitrato de magnésio, sulfato de magnésio, citrato de magnésio, gluconato de magnésio, acetato de magnésio, lactato de magnésio, malato de magnésio, cloreto férrico, nitrato férrico, sulfato férrico, cloreto de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, sulfato de zinco, gluconato de zinco, cloreto de cobre, sulfato de cobre, nitrato de cobre, acetato de cobre(II), gluconato de cobre(II), citrato de ferro(III), nitrato de zircônio, tetracloreto de zircônio, oxicloreto de zircônio, cloreto de estrôncio, nitrato de estrôncio, cloreto de bário, nitrato de bário, cloreto de lantânio, acetato de lantânio, cloreto de estanho(II), cloreto de estanho(IV) e nitrato de prata; em que o referido agente retardador é um composto que compreende pelo menos um grupo funcional selecionado a partir de -COOH, -COO-, -SO3H ou -SO3-; em que a referida composição não é uma composição para cuidados orais; em que os referidos sal fosfato solúvel em água, sal não fosfato solúvel em água e agente retardador estão presentes em uma fase; em que a solubilidade do referido sal em água é avaliada a 25 °C e à pressão atmosférica.

2. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo referido sal não fosfato solúvel em água ser um sal de cálcio ou magnésio.

3. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo referido agente retardador compreender o grupo -COOH e ser selecionado a partir de um aminoácido e um ácido carboxílico.

4. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo referido agente retardador compreender o grupo -SO3H, e ser selecionado a partir de ácido benzenossulfônico, ácido sulfâmico, ácido sulfanílico, ácido metanossulfônico e ácido p-toluenossulfônico.

5. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo referido agente retardador compreender o grupo -COO- ou -SO3- e ser selecionado a partir de acetato de sódio, citrato de sódio, sorbato de sódio, sulfamato de sódio, alquilbenzenossulfonato de sódio, citrato de potássio, acetato de potássio, sulfamato de potássio, sorbato de potássio, oxalato de potássio, alquilbenzenossulfonato de potássio, acetato de amônio, citrato de amônio, sulfamato de amônio, oxalato de amônio, alquilbenzenossulfonato de amônio.

6. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pela referida composição compreender 0,1 a 40% em peso do referido sal fosfato solúvel em água.

7. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pela referida composição compreender 0,1 a 40% em peso do referido sal não fosfato solúvel em água.

8. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pela referida composição compreender 0,1 a 40% em peso do referido agente retardador.

9. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pela referida composição compreender um desodorante antimicrobiano.

10. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE AQUOSA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pela referida composição estar na forma de uma loção, um creme, um pulverizador, um sólido firme, um sólido macio ou ser uma emulsão embalada em um aplicador roll-on.

11. MÉTODO PARA REDUZIR A PERSPIRAÇÃO, caracterizado por compreender uma etapa de aplicação tópica de uma composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 10.

12. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 11, caracterizado pela referida composição ser aplicada nas axilas.

13. MÉTODO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 11 a 12, caracterizado pelo referido sal fosfato insolúvel em água bloquear os dutos de suor parcialmente ou totalmente de uma maneira não permanente.

14. USO DA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizado por ser para redução de perspiração corporal.

15. USO, de acordo com a reivindicação 14, caracterizado por, após o referido uso, os dutos de suor presentes na pele ficarem parcialmente ou totalmente bloqueados de uma maneira não permanente.