BR112020020541A2

BR112020020541A2 - Formulações tópicas que compreendem estrôncio e metilfonilmetano (msm) e métodos de tratamento

Info

Publication number: BR112020020541A2
Application number: BR112020020541-9A
Authority: BR
Inventors: Eran Rosman; Masha Minkin
Original assignee: Noon Aesthetics M.R Ltd.
Priority date: 2018-04-09
Filing date: 2019-04-04
Publication date: 2021-01-12
Also published as: US11918666B2; IL277913A; EP3781152C0; AU2019251448A1; GEP20227384B; ES2958132T3; MX2020010747A; PL3781152T3; HUE063711T2; EP3781152A4; KR20200141046A; US20210100725A1; EP3781152A1; WO2019198067A1; EA202092077A1; CA3095602A1; HRP20231153T1; CN111936130A; EP3781152B1; SG11202009799QA

Abstract

trata-se de um cosmético tópico ou formulação medicinal que compreende estrôncio e metilsulfonilmetano (msm) que reduz a irritação que pode ser causada por composições de tratamento de pele, especialmente tratamentos de pele de baixo ph. estrôncio e metilsulfonilmetano podem ser fornecidos com um carreador dermatologicamente aceitável como uma formulação separada, ou podem ser fornecidos com outros ingredientes ativos em uma formulação de tratamento de pele.

Description

“FORMULAÇÕES TÓPICAS QUE COMPREENDEM ESTRÔNCIO E METILFONILMETANO (MSM) E MÉTODOS DE TRATAMENTO” CAMPO DA INVENÇÃO

[0001] A presente divulgação se refere, de modo geral, a formulações tópicas que compreendem Estrôncio e Metilsulfonilmetano (MSM) e métodos de tratamento.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[0002] O uso de alta concentração de ingredientes ativos em produtos cosméticos e medicamentos tópicos produz os resultados desejados geralmente quando um pH baixo é usado, o que pode causar efeitos colaterais, como irritação, – incluindo ardência, queimação, coceira, edema, outras sensações desagradáveis, vermelhidão, etc.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

[0003] Em um aspecto, a invenção é um cosmético tópico ou formulação medicinal que compreende: Estrôncio, Metilsulfonilmetano (MSM) e um carreador dermatologicamente aceitável.

[0004] Em outro aspecto, a invenção é um método de tratamento cosmético, que compreende a administração tópica de uma formulação tópica que compreende estrôncio, MSM e um carreador dermatologicamente aceitável.

[0005] Ainda em outro aspecto, a invenção é um método para reduzir os efeitos irritantes da pele de um cosmético tópico ou formulação medicinal ou outros irritantes químicos, que compreende estrôncio e MSM na formulação cosmética ou medicinal.

BREVE DESCRIÇÃO DOS DESENHOS

[0006] O assunto considerado como a invenção é particularmente apontado e distintamente reivindicado na parte final da especificação. A invenção, no entanto, tanto quanto à organização quanto ao método de operação, juntamente com objetos, características e vantagens da mesma, pode ser mais bem entendida através de referência à seguinte descrição detalhada quando lida com os desenhos anexos, nos quais:

[0007] A Figura 1 representa dados clínicos comparativos do Exemplo I que indicam um efeito na vermelhidão da pele (delta a*) com formulações de acordo com a invenção;

[0008] A Figura 2 representa dados clínicos comparativos do Exemplo I que indicam um efeito na cor geral da pele (delta E*) com formulações de acordo com a invenção;

[0009] A Figura 3 representa dados clínicos comparativos do Exemplo I que indicam um efeito no nível de irritação da pele com formulações de acordo com a invenção;

[0010] A Figura 4 representa uma comparação dos dados indicados na tabela 1;

[0011] A Figura 5 representa uma comparação de melhoria a partir da linha de base dos dados mostrados na tabela 1;

[0012] A Figura 6 representa dados clínicos comparativos do Exemplo II que indicam um efeito na vermelhidão da pele (delta a*) com formulações de acordo com a invenção;

[0013] A Figura 7 representa dados clínicos comparativos do Exemplo II que indicam um efeito na cor geral da pele (delta E*) com formulações de acordo com a invenção;

[0014] A Figura 8 representa dados clínicos comparativos do Exemplo II que indicam um efeito no nível de irritação da pele com formulações de acordo com a invenção;

[0015] A Figura 9 representa uma comparação dos dados mostrados na tabela 2; e

[0016] A Figura 10 representa uma comparação da melhoria a partir da linha de base dos dados indicados na tabela 2.

[0017] Será notado que para simplicidade e clareza da ilustração, os elementos mostrados nas figuras não foram necessariamente desenhados em escala. Por exemplo, as dimensões de alguns dos elementos podem estar exageradas em relação a outros elementos para maior clareza. Além disso, quando considerado apropriado, os números de referência podem ser repetidos entre as figuras para indicar elementos correspondentes ou análogos.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA PRESENTE INVENÇÃO

[0018] Na seguinte descrição detalhada, numerosos detalhes específicos são apresentados a fim de fornecer uma compreensão completa da invenção. No entanto, será entendido por aqueles versados na técnica que a presente invenção pode ser praticada sem esses detalhes específicos. Em outros casos, métodos, procedimentos e componentes bem conhecidos não foram descritos em detalhes de modo a não obscurecer a presente invenção.

[0019] As modalidades da invenção são direcionadas a formulações que compreendem estrôncio e metilsulfonilmetano (MSM). A combinação de estrôncio e metilsulfonilmetano (MSM) pode ser referida no pedido como “a combinação”.

[0020] Outras modalidades da invenção são direcionadas a métodos de tratamento ou prevenção de ardência, coceira, queimação, eritema e outras sensações e sentimentos, e seu desenvolvimento, associado a produtos irritantes da pele, produtos químicos, processos e outras razões de irritação ou tais sentimentos, com mudança de temperaturas, com queimaduras ou com mudança de pH, em que o método compreende a administração de uma formulação compreendendo Estrôncio e Metilsulfonilmetano (MSM).

[0021] A presente invenção refere-se à descoberta surpreendente de que a combinação de estrôncio com metilsulfonilmetano (MSM) em uma formulação de produto tópico (ou produtos tópicos) é útil na redução do desenvolvimento, incidência e gravidade da irritação e eritema associados a irritantes cutâneos aplicados topicamente, incluindo irritação e inflamações neurogênicas causadas por vários ingredientes de produtos para o tratamento da pele.

[0022] Esse efeito do estrôncio com metilsulfonilmetano (MSM) é um efeito sinérgico. O efeito sinérgico é caracterizado pela combinação de dois materiais tendo um efeito mais forte do que a simples soma do efeito de cada material. Isso é ilustrado com mais detalhes na seção de exemplo abaixo e nas tabelas 1 e 2.

[0023] O efeito sinérgico também permite o uso de pequenas quantidades de estrôncio e MSM que não são eficazes ou têm um efeito muito baixo por conta própria.

[0024] A presente invenção permite o uso de alta concentração de ingredientes cosméticos ativos em produtos cosméticos, geralmente com um baixo pH, sem as irritações e efeitos colaterais típicos (vermelhidão etc.) resultantes do irritante químico ou do baixo pH, adicionando estrôncio e MSM à fórmula do produto cosmético.

[0025] A combinação de estrôncio e MSM pode ser usada em uma formulação e/ou produto compreendendo um ingrediente cosmético ativo, ou usada antes ou após o uso de um produto cosmético tópico ou antes ou após a realização de um tratamento para a pele (por exemplo, tratamento a laser ou outros tratamentos) ou pós-exposição ao sol ou pós-queimaduras. Quando a combinação não faz parte do produto e é aplicada antes ou depois do produto ou tratamento ou exposição ao sol, a combinação deve ser usada em estreita proximidade e também para obter o efeito desejado de redução da irritação e eritema.

[0026] Esta invenção possibilita produtos mais eficazes para o tratamento da pele, sem os efeitos colaterais típicos: vermelhidão, coceira, queimação, ardência, etc. A eficácia dos produtos é aumentada porque o sujeito tem maior probabilidade de usar o produto conforme prescrito se não houver efeitos colaterais ou se os efeitos colaterais forem leves. Além disso, o esteticista/médico que administra/aplica um tratamento tem maior probabilidade de manter os produtos por mais tempo se o cliente/paciente não estiver sofrendo ou se sentindo desconfortável. Por exemplo, pode-se deixar um peeling químico na área tratada por mais tempo, se houver menos irritação, e assim receber toda a eficácia que está incorporada no produto. Além disso, permite que o sujeito ou o médico aumentem a quantidade de ingrediente ativo, uma vez que os efeitos colaterais da irritação e vermelhidão são eliminados ou reduzidos.

[0027] Além de reduzir os efeitos colaterais, a eficácia do ingrediente ativo (ou ingredientes ativos) não é prejudicada ou comprometida com a adição de estrôncio e MSM.

[0028] Em algumas modalidades, a combinação pode ser usada para aliviar a irritação e o eritema associados a doenças de pele, como dermatite atópica, eczema, seborreia, rosácea e psoríase.

[0029] Em algumas modalidades, a combinação pode ser usada para tratar a pele seca como resultado de condições ambientais, como “coceira de inverno”.

[0030] Em algumas modalidades, a combinação é usada em produtos para o tratamento da acne.

[0031] Em algumas modalidades, a combinação é usada em produtos para antienvelhecimento.

[0032] Em algumas modalidades, o estrôncio e o MSM podem estar em produtos separados e são aplicados um após o outro para atingir o efeito desejado de redução da irritação e do eritema. Em algumas modalidades, o estrôncio é aplicado e imediatamente após MSM é aplicado. Em algumas modalidades, o MSM é aplicado e imediatamente após o estrôncio é aplicado.

[0033] Em algumas modalidades, a formulação compreende ainda um ou mais ingredientes cosméticos ativos adicionais.

[0034] Em algumas modalidades, o ingrediente cosmético ativo adicional é o ácido alfa-hidróxi (AHA) (incluindo ácido glicólico, ácido láctico, ácido mandélico, ácido tartárico, ácido málico e ácido cítrico), ácido beta-hidróxi (BHA) (incluindo ácido salicílico e ácido cítrico), Retinol, Alfa

Cetoácidos (como o ácido pirúvico), Ácidos dicarboxílicos (como o ácido azelaico), Arbutina (como Arbutina alfa e beta) ou Vitamina C.

[0035] Em uma modalidade, o ingrediente cosmético ativo é o Ácido azelaico.

[0036] Em uma modalidade, o ingrediente cosmético ativo é o Ácido glicólico.

[0037] Em algumas modalidades, a presente invenção se refere a uma combinação de estrôncio e MSM em um produto tópico que é eficaz como tratamento cosmético para a pele e oferece suporte ao calmante e à calma da pele durante o tratamento, e à calma geral da pele, também proporcionando um efeito cosmético à pele, como melhorar a aparência da pele. Quando aplicada topicamente na pele, a combinação melhora a aparência da pele.

[0038] Os testes demonstraram que quando a combinação de estrôncio e MSM é aplicada topicamente na pele, evita imediata e eficazmente as sensações de ardor, coceira, ardor, eritema e outras sensações e sensações associadas a produtos irritantes para a pele e com a mudança de temperatura e com queimaduras e com mudança de pH e com irritantes químicos entre outros, como por exemplo, cascas de alta concentração de AHA ou BHA ou produtos contendo retinóis ou alfa-cetoácidos (como Ácido pirúvico) ou Ácidos dicarboxílicos (tal como Ácido azelaico) ou, por exemplo, aplicar água do mar na pele após o barbear.

[0039] As formulações contendo a combinação de estrôncio e MSM são eficazes na prevenção do desenvolvimento e na supressão da irritação associada aos produtos, que contêm componentes capazes de causar irritação.

[0040] Em algumas modalidades, quando uma combinação de Estrôncio e Metilsulfonilmetano (MSM) é aplicada topicamente na pele, é imediatamente, eficaz e por um longo período de tempo previne as sensações de ardência, coceira, queimação, eritema e outras sensações e sentimentos associados com produtos químicos irritantes para a pele e outros tipos de inflamações neurogênicas.

[0041] A combinação também é eficaz no tratamento de sensações e inflamações neurogênicas causadas por produtos químicos, mudanças de temperatura, queimaduras, entre outros, e de baixo pH, como em peelings de AHA e BHA (Ácido Hidróxi Alfa/Beta) e Retinóis e Alfa Cetoácidos (como Ácido pirúvico) e Ácidos dicarboxílicos (como Ácido azelaico) e outros tipos de peelings químicos e outros tipos de produtos médicos e cosméticos que causam irritações tópicas. A combinação de Estrôncio e MSM estende significativamente a duração do efeito anti-irritação em comparação com cada um individualmente. O efeito anti-irritante é imediato e em tempo real, não sendo necessário esperar entre o momento de aplicação da composição e o momento em que começa a fazer efeito.

[0042] Em algumas modalidades, a concentração de estrôncio elementar está na faixa de 0,1 a 10% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de Estrôncio é em uma gama de 2 a 8% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de Estrôncio está em uma faixa de 2 a 4% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de Estrôncio está em uma faixa de 4 a 6% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de Estrôncio está em uma faixa de 6 a 8% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de Estrôncio está em uma faixa de 5 a 7% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de Estrôncio está em uma faixa de 2 a 5% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de Estrôncio está em uma faixa de 7 a 10% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de Estrôncio está em uma faixa de 8 a 10% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de estrôncio está em uma faixa de 0,1 a 2% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de estrôncio está em uma faixa de 0,1 a 15% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de estrôncio está em uma faixa de 10 a 15% em p/p na formulação.

[0043] Em algumas modalidades, a concentração de estrôncio está em uma faixa de 0,1 a 10% em p/p na formulação.

[0044] Em algumas modalidades, a concentração de estrôncio está em uma faixa de 2 a 8% em p/p na formulação.

[0045] Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 0,1 a 20% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 5 a 10% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 5 a 7% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM é de 7 a 10% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 6 a 8% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 6 a 9% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 0,1 a 5% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 10 a 20% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 10 a 15% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 15 a 20% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 0,1 a 3% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 3 a 5% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 0,1 a 40% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 20 a 40% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está na faixa de 20 a 30% em p/p na formulação. Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 30 a 40% em p/p na formulação.

[0046] Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 0,1 a 20% em p/p na formulação.

[0047] Em algumas modalidades, a concentração de MSM está em uma faixa de 5 a 10% em p/p na formulação.

[0048] Quanto maior a concentração do ingrediente ativo cosmético, maior é uma concentração da combinação de Estrôncio e MSM recomendada.

[0049] Em algumas modalidades, o contra-ânion para o cátion de estrôncio é um halogênio.

[0050] Em algumas modalidades, o halogênio é fluoreto (F-), cloreto (Cl-), brometo (Br-) ou iodeto (I-).

[0051] Em algumas modalidades, o halogênio é cloreto.

[0052] Em algumas modalidades, o contra-ânion é orgânico, como ácidos carboxílicos, alcoxilatos, aminoácidos (especialmente, lisina, arginina, histidina, ornitina, ácido aspártico, ácido glutâmico, prolina e cisteína), peptídeos, ácidos orgânicos saturados e insaturados, e ácidos graxos insaturados e saturados.

[0053] Em algumas modalidades, o contra-ânion orgânico é acetato, lactato, glicolato, tartarato, maleato, benzoato, propionato, salicilato, ascorbato, formato, succinato, folinato, aspartato, ftalato, oleato, palmitato, estearato, lauril sulfato, lanolato, miristato, behenato, caseinato, ciclamato, pantotenato, EDTA ou outros ânions de poliaminopolicarboxilatos, sacarina, tioglicolato, laurato, metilparabeno, propilparabeno, ricinoleato ou sorbato.

[0054] Em algumas modalidades, o estrôncio está na forma de Cloreto de estrôncio, Acetato de Estrôncio ou Nitrato de Estrôncio.

[0055] Em algumas modalidades, o estrôncio está na forma de Hexa-hidratado cloreto de estrôncio.

[0056] Em algumas modalidades, a formulação compreende ainda um carreador dermatologicamente aceitável. Um “carreador dermatologicamente aceitável”, conforme usado neste documento, significa um carreador que é adequado para aplicação tópica em tecido queratinoso, compatível com os princípios ativos na formulação, que não causará problemas de segurança ou toxicidade. Exemplos de carreadores dermatologicamente aceitáveis são bem conhecidos na técnica e podem compreender cerca de 0,1 a 99,1% de uma formulação cosmética.

[0057] Em algumas modalidades, a composição é administrada em qualquer formulação farmacêutica ou cosmética que permite a administração a um tecido da pele de um paciente.

[0058] Em algumas modalidades, a composição ou medicamento tópico da presente invenção compreende um carreador. De acordo com as modalidades da presente invenção, o carreador está na forma de uma pomada, um creme, uma loção, um óleo, uma solução (em algumas modalidades, uma solução aquosa), uma emulsão, um gel, uma pasta, um leite, um aerossol, um pó ou uma espuma. Em algumas modalidades, o carreador é um carreador de base aquosa (como um gel, emulsão de óleo em água ou creme de óleo em água, solução aquosa, espuma, loção, spray).

[0059] Em algumas modalidades, a formulação é administrada em produtos como uma máscara, um peeling, um sabonete (líquido ou sólido), um xampu, um creme de barbear, pós-barba, protetor solar, perfume, desodorante, antienvelhecimento e antirrugas, bronzeamento artificial, maquiagem e removedores de maquiagem e produtos para bebês.

[0060] Em algumas modalidades, a formulação está na forma de uma formulação oral tópica. Em algumas modalidades, a formulação é administrada em produtos como colutórios ou pastilhas. Um carreador fisiologicamente aceitável para administração tópica, conforme aqui utilizado, inclui os carreadores dermatologicamente aceitáveis definidos acima e carreadores adaptados para administração tópica na boca.

[0061] Os modos típicos de aplicação da formulação/produto incluem os dedos, um aplicador físico, como um pincel, como um bastão, cotonete, tecido ou pano, ou aplicando ou aderindo um aplicador preparado já contendo a formulação, como uma máscara de pano.

[0062] Em algumas modalidades, as formulações podem compreender ainda um ou mais dos seguintes: emulsificantes, solventes, tensoativos, conservantes, hidratantes, fragrâncias, pigmentos/corantes, agentes de ajuste de viscosidade, emolientes, aglutinantes, absorventes, agentes tamponantes, agentes quelantes, agentes condicionadores

[0063] Todas as formulações da presente invenção preservam a atividade primária do produto tópico, enquanto permitem a ação anti- irritação e atividade antieritema da formulação para proporcionar benefício ao paciente.

EXEMPLOS EXEMPLO I - 50% DE ÁCIDO GLICÓLICO (PH 0,9)

[0064] Um peeling cosmético contendo ácido glicólico 50% (pH 0,9) foi administrado a 15 voluntários, com idades entre 23 a 64 anos (média 45). O peeling foi mantido na área tratada por 10 minutos. Eritema e irritação (coceira, ardência e queimação) foram avaliados antes da aplicação do produto e 10 minutos após a aplicação do produto.

[0065] O peeling compreendia ainda uma das seguintes combinações de Cloreto de Estrôncio e MSM: - Sem adição de Cloreto de Estrôncio e sem adição de MSM; - 10% de MSM apenas; - 5% de Cloreto de Estrôncio apenas (o que equivale a cerca de 2,75% de estrôncio elementar); ou - 5% de Cloreto de Estrôncio + 10% de MSM.

[0066] Diferentes tipos de tom de pele (Fitzpatrick) e condições (oleosa, regular, etc.) participaram dos testes.

[0067] O eritema foi avaliado usando um dispositivo colorímetro que fornece valores usando as coordenadas CIE- L*a*b*.

[0068] A irritação foi avaliada usando a Escala Visual Analógica (VAS) padronizada de 0 a 10.

[0069] Os resultados são apresentados abaixo na tabela 1, em que Delta a* é a diferença na vermelhidão entre a medição antes do peeling e 10 minutos após o peeling e Delta E* é a diferença no tom geral da pele entre a medição antes do peeling e 10 minutos depois do peeling.

[0070] A primeira linha na tabela é a linha “base” em que o peeling cosmético foi administrado sem estrôncio e/ou MSM. As últimas três colunas na tabela comparam a mudança em Delta a*, Delta E* e irritação em comparação com a linha de base. Por exemplo, para a segunda linha onde 10% de MSM foi administrado, o Delta a* é 5,62 (uma média para os sujeitos participantes) que é 6,53% menor do que o Delta a* da linha de base, conforme observado na coluna 4. TABELA 1: Fórmula Delta a* Delta E* Irritação % Delta % Delta % de a* da E* da irritação base base delta da base 0% Est, 6,02 8,87 8,07 0% MSM 0% Est, 5,62 8,36 7,73 -6,53% -5,73% -4,13% 10% MSM 5% Est, 5,44 7,99 6,93 -9,57% -9,95% -14,05% 0% MSM 5% Est, 3,47 5,21 3,53 -42,33% -41,27% -56,2% 10% MSM

[0071] O efeito sinérgico da combinação pode ser visto claramente a partir dos resultados na Tabela 1. O Delta a* de 10% de MSM sozinho é 5,62 e a redução em relação à base é 6,53%, o Delta a* de 5% de cloreto de estrôncio sozinho é 5,44 e a redução em relação à base é 9,57%, enquanto o Delta a* da combinação de 10% de MSM e 5% de cloreto de estrôncio é 3,47, que é uma redução de 42,33% em comparação com a base. Essa redução é mais do que a soma de cada uma das reduções por si só e, portanto, demonstra o efeito sinérgico.

[0072] O efeito da combinação também é ilustrado nas Figuras e descrito abaixo.

[0073] A Figura 1 representa dados clínicos comparativos do Exemplo I mostrando um efeito na vermelhidão da pele (delta a*) com formulações de acordo com a invenção. A % de Delta a* representa a porcentagem de aumento da vermelhidão da pele após a aplicação do peeling em comparação com a cor anterior. O gráfico indica essa mudança para cada um dos 15 voluntários. Como pode ser visto, as três primeiras linhas do gráfico, que incluem as seguintes três combinações: sem adição de cloreto de estrôncio e sem adição de MSM; 10% de MSM apenas e 5% de cloreto de estrôncio apenas, mostram um aumento de cerca de 30 a 35% na vermelhidão, enquanto a combinação de 5% de cloreto de estrôncio e 10% de MSM mostra um aumento em média de apenas cerca de 20%.

[0074] A Figura 2 representa dados clínicos comparativos do Exemplo I mostrando um efeito na cor geral da pele (delta E*) com formulações de acordo com a invenção. Delta E* representa a diferença no tom geral da pele entre a medição antes e depois do peeling. O gráfico indica essa mudança para cada um dos 15 voluntários. Como pode ser visto, a mudança geral do tom da pele para a combinação de 5% de cloreto de estrôncio e 10% de MSM foi menor do que as outras três combinações.

[0075] A Figura 3 representa dados clínicos comparativos do Exemplo I mostrando um efeito no nível de irritação da pele com formulações de acordo com a invenção. O gráfico indica o nível de irritação de cada um dos 15 voluntários, medido 10 minutos após a aplicação do peeling. Como pode ser visto, o nível de irritação para a combinação de 5% de cloreto de estrôncio e 10% de MSM foi menor do que o nível para as outras três combinações.

[0076] A Figura 4 representa uma comparação dos dados mostrados na Tabela 1, colunas 1 a 3, e demonstrando os valores mais baixos, em todos os três parâmetros de Delta a*, Delta E* e irritação, da combinação de cloreto de estrôncio a 5% e 10 % em comparação com as outras três combinações.

[0077] A Figura 5 representa uma comparação da melhoria da linha de base (sem adição de cloreto de estrôncio e sem adição de MSM) dos dados mostrados na Tabela 1, colunas 4 a 6, e demonstrando as maiores porcentagens de redução em comparação com a linha de base, em todos os três parâmetros de Delta a*, Delta E* e irritação, da combinação de cloreto de estrôncio a 5% e 10% em comparação com as outras duas combinações. EXEMPLO II - 25% DE ÁCIDO AZELAICO (PH 3,5)

[0078] Um produto cosmético contendo 25% de Ácido Azelaico (pH 3,5) foi administrado a 15 voluntários, com idades entre 23 e 64 anos (Média 45). Eritema e irritação (coceira, ardência e queimação) foram avaliados antes da aplicação do produto e 10 minutos após a aplicação do produto.

[0079] O produto compreendia ainda uma das seguintes combinações de cloreto de estrôncio e MSM: - Sem adição de Cloreto de Estrôncio e sem adição de MSM; - 10% de MSM apenas; - 5% de cloreto de estrôncio apenas (o que equivale a cerca de 2,75% de estrôncio elementar); ou - 5% de Cloreto de Estrôncio + 10% de MSM.

[0080] Diferentes tipos de tom de pele (Fitzpatrick) e condição (oleosa, regular, etc.) participaram dos testes.

[0081] O eritema foi avaliado usando um dispositivo colorímetro que fornece valores usando as coordenadas CIE- L*a*b*.

[0082] A irritação foi avaliada usando a Escala Visual Analógica (VAS) padronizada de 0 a 10.

[0083] Os resultados são apresentados abaixo na tabela 2, em que Delta a* é a diferença na vermelhidão entre a medição antes da aplicação do produto e 10 minutos após a aplicação do produto e Delta E* é a diferença no tom geral da pele entre a medição antes da aplicação do produto e 10 minutos após a aplicação do produto.

[0084] A primeira linha da tabela é a linha “base” em que o produto cosmético foi administrado sem estrôncio e/ou MSM. As últimas três colunas na tabela comparam a mudança em Delta a*, Delta E* e irritação em comparação com a linha de base. Por exemplo, para a segunda linha onde 10% de MSM foi administrado, o Delta a* é 4,35, que é 3,77% menor do que o Delta a* da linha de base, conforme observado na coluna 4. TABELA 2: Fórmula Delta a* Delta E* Irritação % Delta % Delta % de a* da E* da irritação base base delta da base 0% Est, 4,52 6,35 5,6 0% MSM 0% Est, 4,35 6,08 4,87 -3,77% -4,27% -13,10% 10% MSM 5% Est, 4,12 5,73 4,73 -8,83% -9,72% -15,48% 0% MSM 5% Est, 2,6 3,71 2,4 -42,47% -41,57% -57,14% 10% MSM

[0085] O efeito sinérgico da combinação pode ser visto claramente a partir dos resultados na Tabela 2. O Delta a* de 10% de MSM isolado é 4,35 e a redução em comparação à base é 3,77%, o Delta a* de 5% Estrôncio isolado é 4,12 e a redução em comparação à base é 8,83%, enquanto o Delta a* da combinação de 10% de MSM e 5% de estrôncio é 2,6, que é uma redução de 42,47% em comparação com a base. Essa redução é mais do que a soma de cada uma das reduções por si só e, portanto, demonstra o efeito sinérgico.

[0086] O efeito da combinação também é ilustrado nas figuras.

[0087] A Figura 6 representa dados clínicos comparativos do Exemplo II que indicam um efeito na vermelhidão da pele (delta a*) com formulações de acordo com a invenção. A % de Delta a* representa a porcentagem de aumento da vermelhidão da pele após a aplicação do produto em comparação com a cor anterior. O gráfico indica essa mudança para cada um dos 15 voluntários. Como pode ser visto, as três primeiras linhas do gráfico, que incluem as seguintes três combinações: sem adição de cloreto de estrôncio e sem adição de MSM; 10% de MSM apenas e 5% de cloreto de estrôncio apenas, mostram um aumento de cerca de 20 a 25% na vermelhidão, enquanto a combinação de 5% de cloreto de estrôncio e 10% de MSM mostra um aumento em média de apenas cerca de 10 a 15%.

[0088] A Figura 7 representa dados clínicos comparativos do Exemplo II que indicam um efeito na cor geral da pele (delta E*) com formulações de acordo com a invenção. Delta E* representa a diferença no tom geral da pele entre a medição antes e depois do produto. O gráfico indica essa mudança para cada um dos 15 voluntários. Como pode ser visto, a mudança geral do tom da pele para a combinação de 5% de cloreto de estrôncio e 10% de MSM foi menor do que as outras três combinações.

[0089] A Figura 8 representa dados clínicos comparativos do Exemplo II que indicam um efeito no nível de irritação da pele com formulações de acordo com a invenção. O gráfico indica o nível de irritação de cada um dos 15 voluntários, medido 10 minutos após a aplicação do produto. Como pode ser visto, o nível de irritação para a combinação de 5% de cloreto de estrôncio e 10% de MSM foi menor do que o nível para as outras três combinações.

[0090] A Figura 9 representa uma comparação dos dados mostrados na Tabela 2, colunas 1 a 3, e demonstrando os valores mais baixos, em todos os três parâmetros de Delta a*, Delta E* e irritação, da combinação de cloreto de estrôncio a 5% e 10 % em comparação com as outras três combinações.

[0091] A Figura 10 representa uma comparação da melhoria da linha de base (sem adição de cloreto de estrôncio e sem adição de MSM) dos dados mostrados na Tabela 2, colunas 4 a 6, e demonstrando as maiores porcentagens de redução em comparação com a linha de base, em todos os três parâmetros de Delta a*, Delta E* e irritação, da combinação de cloreto de estrôncio a 5% e 10% em comparação com as outras duas combinações.

[0092] Embora certas características da invenção tenham sido ilustradas e descritas neste documento, muitas modificações, substituições, mudanças e equivalentes ocorrerão agora para aqueles versados na técnica.

Deve-se ter em mente, portanto, que as reivindicações anexas se destinam a cobrir todas essas modificações e mudanças que se enquadrem no verdadeiro âmbito da invenção.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Formulação cosmética tópica caracterizada pelo fato de que compreende: Estrôncio; Metilsulfonilmetano; e um carreador fisiologicamente aceitável.

2. Formulação, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a concentração de estrôncio na formulação está em uma faixa de cerca de 0,1 a 10% em p/p.

3. Formulação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que a concentração de Metilsulfonilmetano na formulação está em uma faixa de cerca de 0,1 a 20% em p/p.

4. Formulação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que o estrôncio está na forma de cloreto de estrôncio, acetato de estrôncio, nitrato de estrôncio ou hexa-hidrato de cloreto de estrôncio.

5. Formulação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que compreende ainda pelo menos um ingrediente cosmético ativo adicional.

6. Formulação, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que pelo menos um ingrediente cosmético ativo adicional é ácido alfa-hidróxi (AHA), ácido beta-hidróxi (BHA), retinol, alfa- cetoácidos, ácidos dicarboxílicos, arbutina ou vitamina C.

7. Formulação, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que pelo menos um ingrediente ativo adicional é ácido azelaico.

8. Formulação, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que pelo menos um ingrediente ativo adicional é ácido glicólico.

9. Formulação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que a formulação está na forma de uma pomada, um creme, uma loção, um óleo, uma solução, uma emulsão, um gel, uma pasta, um leite, um aerossol, um pó ou uma espuma.

10. Método de tratamento cosmético caracterizado pelo fato de que compreende a administração tópica a um sujeito de uma formulação que compreende estrôncio, metilsulfonilmetano (MSM) e um carreador fisiologicamente aceitável para administração tópica.

11. Método, de acordo com a reivindicação 10, sendo que o método é caracterizado pelo fato de que reduz a irritação e Eritema e o desenvolvimento de irritação e Eritema.

12. Método, de acordo com a reivindicação 10 ou 11, caracterizado pelo fato de que a concentração de estrôncio na formulação está em uma faixa de cerca de 0,1 a 10% em p/p.

13. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 10 a 12, caracterizado pelo fato de que a concentração de MSM na formulação está em uma faixa de cerca de 0,1 a 20% em p/p.

14. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 10 a 13, caracterizado pelo fato de que o estrôncio está na forma de cloreto de estrôncio, acetato de estrôncio, nitrato de estrôncio ou hexa-hidrato de cloreto de estrôncio.

15. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 10 a 14, caracterizado pelo fato de que compreende ainda incluir na formulação pelo menos um ingrediente cosmético ativo adicional.

16. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 10 a 15, caracterizado pelo fato de que o pelo menos um ingrediente ativo adicional é ácido alfa-hidróxi (AHA), ácido beta-hidróxi (BHA), retinol, alfa-cetoácidos, ácidos dicarboxílicos, arbutina ou vitamina C.

17. Método, de acordo com a reivindicação 15, caracterizado pelo fato de que pelo menos um ingrediente ativo é o ácido azelaico.

18. Método, de acordo com a reivindicação 15, caracterizado pelo fato de que pelo menos um ingrediente ativo é o ácido glicólico.

19. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 10 a 18, caracterizado pelo fato de que a formulação está na forma de uma pomada, um creme, uma loção, um óleo, uma solução, uma emulsão, um gel, uma pasta, um leite, um aerossol, um pó ou uma espuma.

20. Formulação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que é adaptada para uso cosmético.

21. Formulação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que é adaptada para uso como medicamento.

22. Formulação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que é adaptada para uso no alívio de irritação e eritema associados a doenças de pele.

23. Formulação para uso, de acordo com a reivindicação 22, caracterizada pelo fato de que a doença de pele é dermatite atópica, eczema, seborreia, rosácea ou psoríase.