BR112020010392A2 - composição antimicrobiana, método para limpeza ou desinfecção de uma superfície e uso de uma composição - Google Patents

Abstract

A presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana. A presente invenção fornece uma composição antimicrobiana que compreende pelo menos um bifenol; e pelo menos um composto de quaternário de amônio antimicrobiano, em que o bifenol é um dialilbifenol.

Description

“COMPOSIÇÃO ANTIMICROBIANA, MÉTODO PARA LIMPEZA OU DESINFECÇÃO DE UMA SUPERFÍCIE E USO DE UMA COMPOSIÇÃO” CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] As pessoas tentam ter cuidados com superfícies externas de seus corpos, bem como as dos seus animais de estimação para manter uma boa saúde geral. Estas superfícies incluem sua pele, cavidade oral e couro cabeludo. As questões específicas relacionadas à pele que as pessoas se preocupam incluem a pele saudável e livre de infecções, o bom tom da pele e a umectação adequada. A cavidade oral é outra superfície externa que as pessoas cuidam ativamente para manter. As pessoas geralmente preferem o cabelo longo grosso com queda mínima de cabelo e um couro cabeludo livre de infecção.

[003] Muitos, se não todos os problemas relacionados à pele, cavidade oral ou couro cabeludo, estão ligados a microrganismos como, por exemplo, bactérias e alguns fungos. Algumas bactérias como Escherichia coli (E. coli) e Staphylococcus aureus (S. aureus) são comumente encontradas na pele humana. Estas bactérias por si só não são patogênicas enquanto estando geralmente presentes na pele. No entanto, quando entram no corpo humano através de ações como ingestão, essas bactérias tendem a se tornar patogênicas. Muitos dos problemas da cavidade oral, incluindo gengivas e dentes como, por exemplo, cárie, tártaro, gengivite, mau hálito, também conhecido como halitose, e placa estão associados à presença de bactérias na cavidade oral. Além disso, a caspa, um problema que ocorre comumente no couro cabeludo, também é uma implicação do couro cabeludo infectado por um microrganismo fúngico.

[004] Portanto, as pessoas tendem muitas vezes a cuidar de suas superfícies externas, mantendo-as livres de microrganismos. Uma forma de combater infecções é tratá-las com ativos antimicrobianos após a infecção ter sido estabelecida. Enquanto que outra abordagem é deixar nestas superfícies uma quantidade mínima de um ativo antimicrobiano, de modo que quaisquer microrganismos invasores sejam mortos ou inativados, minimizando assim a propagação de uma infecção.

[005] Algumas referências são encontradas na técnica anterior que se relacionam a certos ativos e benefícios antimicrobianos obtidos a partir dos mesmos.

[006] O documento WO 11038797 (Beiersdorf AG, 2009) divulga o uso de magnolol ou honoquiol como ingredientes ativos antibacterianos, antimícoticos, antiparasitários ou antivirais, em que apenas um dos dois ingredientes ativos é usado em cada caso.

[007] A patente US 2009156551 (DSM, 2009) divulga composições que compreendem magnolol e honoquiol, em que a razão, em mol, de magnolol para honoquiol é menor que 0,6, bem como o uso destas composições como medicamento, em particular, como um medicamento para o tratamento, cotratamento ou prevenção de disfunções inflamatórias.

[008] O documento WO 0182922 (Procter e Gamble, 2001) divulga composições orais que compreendem uma quantidade efetiva de um extrato vegetal de polifenol selecionado a partir do grupo que consiste em magnolol, honoquiol, tetra-hidromagnolol, tetra-hidrohonoquiol e misturas dos mesmos; uma quantidade efetiva de um agente tamponante; de cerca de 40 por cento a cerca de 99 por cento de um ou mais carreadores aquosos; em que a composição oral tem um teor total da água de cerca de 5 por cento a cerca de 70 por cento.

[009] A patente US 2014/328772 (Colgate-Palmolive Co.) divulga uma composição que compreende um análogo de magnolo!l solubilizado que compreende pelo menos um análogo de magnolol escolhido a partir de propil magnolo|, isopropil magnolol, butil magnolol e isobutil magnolol juntamente com um éster de sorbitano. A patente US 2014/328772 refere-se à resolução de um problema de solubilização dos ditos análogos de magnolol com o uso de ésteres de sorbitano, por exemplo, polissorbato 20, polissorbato 40, polissorbato 60, polissorbato 80 e polissorbato 85, que solubilizam seletivamente os ditos análogos de magnolol.

[0010] Apesar dos esforços até agora, as pessoas estão sempre atentas a novas tecnologias como, por exemplo, ativos ou combinação de ativos que irão fornecer benefícios antimicrobianos. Além disso, é preferencial que quantidades mínimas de ativos antimicrobianos conhecidos sejam usadas, visto que as pessoas hoje preferem exposição mínima aos ingredientes químicos. Portanto, composições antimicrobianas e ativos que fornecem um benefício antimicrobiano continuam sendo um tópico de interesse.

[0011] Portanto, há necessidade de fornecer uma composição antimicrobiana que compreende um ou mais ativos que forneçam um benefício antimicrobiano. Também existe necessidade de fornecer composição antimicrobiana que compreende uma quantidade mínima de ativos antimicrobianos conhecidos.

[0012] É um objeto da presente invenção fornecer uma composição antimicrobiana.

[0013]É outro objeto da presente invenção fornecer uma composição antimicrobiana com quantidade mínima de ativos antimicrobianos conhecidos.

[0014] Os presentes inventores descobriram surpreendentemente que uma combinação de pelo menos um composto selecionado a partir de bifenol e pelo menos um composto de quaternário de amônio antimicrobiano fornece um benefício antimicrobiano sinérgico. Também descobriu-se que esse benefício antimicrobiano é obtido com o uso de quantidades mínimas de ativos antimicrobianos conhecidos. Descobriu-se também que esse benefício antimicrobiano é obtido em tempos de contato relativamente curtos contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[0015] Em um primeiro aspecto, a presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana que compreende: a. pelo menos um bifenol; b. pelo menos um composto de quaternário de amônio antimicrobiano; e em que o bifenol é um dialilbifenol.

[0016] Em um segundo aspecto, a presente invenção refere-se a um método para limpar ou desinfetar uma superfície que compreende a etapa de aplicar uma composição do primeiro aspecto sobre uma superfície.

[0017] Em um terceiro aspecto, a presente invenção refere-se ao uso de uma composição do primeiro aspecto para benefício antimicrobiano.

[0018] Em um quarto aspecto, a presente invenção refere-se ao uso de uma composição do primeiro aspecto para higiene aprimorada das mãos.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[0019] Qualquer característica de um aspecto da presente invenção pode ser utilizada em qualquer outro aspecto da invenção. A palavra “que compreende” tem a intenção de significar “incluindo” mas não necessariamente “consiste em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas listadas ou opções não necessitam ser exaustivos. Exceto na operação e exemplos comparativos, ou onde de outro modo explicitamente indicado, todos os números nesta descrição que indicam quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas de materiais e/ou uso devem ser entendidos como modificado pela palavra “cerca de”. Entende-se que faixas numéricas expressas sob a forma “de x até y" incluem x e y. Quando faixas preferenciais múltiplas de características específicas são descritas sob a forma “de x a y”, entende-se que todas as faixas que combinam diferentes pontos no tempo também são contempladas.

[0020] Em um primeiro aspecto, a presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana que compreende: a. pelo menos um bifenol; b. pelo menos um composto de quaternário de amônio antimicrobiano; e em que o bifenol é um dialilbifeno!

[0021] Composição antimicrobiana, conforme mencionado acima no presente pedido, preferencialmente significa qualquer composição, que é capaz de matar ou pelo menos causar redução substancial dos micróbios causadores de doenças comuns. Organismos gram-positivos causadores de doenças comuns incluem Staphylococcus, Streptococcus e Enterococcus Spp. Alguns dos organismos gram-negativos causadores de doenças comuns incluem Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella e Shigella. Escherichia coli e Salmonella podem causar doenças gastrointestinais graves.

BIFENOL

[0022] A composição de acordo com a presente invenção (a composição) compreende pelo menos um bifenol, em que o bifenol é um dialilbifenol. Isto significa que o bifenol compreende substituição de dialil.

[0023] Exemplos de bifenol que são adequados para uso na presente invenção incluem 2,4'-bifenol (nome IUPAC: 2,4'-Di-hidroxibifenil), 2,2"- bifenol (2,2'-Di-hidroxibifenil), 3,3'-bifenol (3,3'-Di-hidroxibifenil), 4,4'-bifenol (4,4"-Di-hidroxibifenil), e misturas dos mesmos.

[0024] A substituição de dialil pode estar presente em qualquer uma das posições na estrutura bifenol. O dialilbifenol preferencial é um (5-3"-

dialil)bifenol ou um (5-5'-dialil)bifenol. Um exemplo de (5-3'-dialil)bifenol inclui 5- 3'-dialil-2,4"-di-hidroxibifenil (comumente conhecido como honoquiol). Um exemplo de (5-5'-dialil)bifenol inclui 5-5'-dialil-2,2"-di-hidroxibifenil (comumente conhecido como honoquiol). O dialilbifenol da máxima preferência é um (5-3"- dialil)bifenol.

[0025] Preferencialmente, a composição compreende de 0,001 a 10%, preferencialmente de 0,005 a 8%, mais preferencialmente de 0,01 a 6%, até mais preferencialmente de 0,05 a 5%, ainda mais preferencialmente de 0,1, em peso, a 4%, ainda mais preferencialmente de 0,5 a 3% e ainda mais preferencialmente de 1 a 1,5%, em peso, de um bifenol.

UM COMPOSTO DE QUATERNÁRIO DE AMÔNIO ANTIMICROBIANO

[0026] A composição compreende pelo menos um composto de quaternário amônio antimicrobiano.

[0027] Exemplos ilustrativos de compostos de amônio quaternário antimicrobianos incluem cloreto de benzetônio (BEC), cloreto de benzalcônio (BKC), cloreto de polidialildimetilamônio (poli-DADMAC), cloreto de didecil dimetil amônio (DDAC), cloreto de cetilpiridínio, cloreto de cetiltrimetilamônio (CTAC) e brometo de cetiltrimetilamônio (CTAB).

[0028] Compostos antimicrobianos preferenciais são qualquer um dentre BEC, BKC, poli: DADMAC, DDAC, CTAC, CTAB, e misturas dos mesmos. Compostos antimicrobianos mais preferenciais são BEC, BKC, poli:- DADMAC, e misturas dos mesmos.

[0029] Preferencialmente, a composição compreende de 0,0001 a 5%, mais preferencialmente de 0,0005 a 5%, até mais preferencialmente de 0,001 a 5%, além disso, preferencialmente de 0,005 a 5%, ainda mais preferencialmente de 0,01 a 4%, até mais preferencialmente de 0,05 a 3%, até mais preferencialmente de 0,1 a 2% e ainda mais preferencialmente de 1 a 2%, em peso, de um composto de quaternário de amônio antimicrobiano.

[0030] Preferencialmente, a composição não compreende poli(cloreto de acrilamida-co-dialildimetilamônio), isto é, poliquatérnio-7, como o composto de quaternário de quaternário de amônio antimicrobiano.

[0031] Preferencialmente, a composição não compreende cocoamidopropil betaína (CAPB) como o composto de quaternário de amônio antimicrobiano.

[0032] Preferencialmente, a composição ainda compreende tensoativo que pode ser selecionado a partir de tensoativo não iônico, aniônico, catiônico, anfotérico e misturas dos mesmos. Mais preferencialmente, o tensotivo selecionado é tensoativo não iônico.

[0033] Exemplos preferenciais de tensoativos não iônicos de são os com um álcool graxo Ca-C20 ou ácido hidrófobo condensado com 2 a 100 mol de óxido de etileno ou óxido de propileno por mol de hidrófobo; fenóis de alquila C2-C10 condensados com de 2 a 20 mol de óxido de alquileno; ésteres de ácido mono e digraxos de etileno glicol; monoglicerídeo de ácido graxo; sorbitano, ácidos graxos mono e di Ca-C20; copolímeros em bloco (óxido de etileno óxido/óxido de propileno); e polioxietileno sorbitano bem como combinações dos mesmos. Os alquil poliglicosídeos e amidas graxas de sacarídeos (por exemplo, metil gliconamidas) também são tensoativos não iônicos adequados.

[0034] Particularmente, o tensoativo não iônico preferencial é álcool graxo C9-C11 que tem até 6 mol de óxido de etileno. Esse tensoativo não iônico está disponível sob NEODOLSº 91-5 pela Shell.

[0035] Quando incorporados nas composições, os tensoativos não iônicos podem estar presentes em uma quantidade de 0,1 a 80%, preferencialmente de 1 a 50%, mais preferencialmente de 3 a 30%, ainda mais preferencialmente de 5 a 20%, até mais preferencialmente de 10 a 15 %, em peso, da composição.

[0036] Preferencialmente, a composição ainda compreende uma base cosmeticamente aceitável. A base cosmeticamente aceitável é preferencialmente sob a forma de um creme, loção, gel ou emulsão.

[0037] As composições podem ser preparadas com o uso de uma base emulsificante ou não emulsificante diferente cosmeticamente aceitável. Uma base altamente adequada é um creme. Cremes evanescentes são especialmente preferenciais. Bases para cremes evanescentes compreendem geralmente uma mistura de ácido graxo e sabão. A base para creme evanescente dá uma sensação de maciez à pele altamente apreciada. Ácidos graxos C12 a C2o são especialmente preferenciais em bases de creme hidratante leve, ainda mais preferencial sendo ácidos graxos C1a a Cie. Com a máxima preferência, os ácidos graxos são ácido esteárico ou ácido palmítico ou misturas dos mesmos. O ácido graxo é frequentemente ácido hístrico que é substancialmente (geralmente de 90 a 95%, em peso) uma mistura de 45% de ácido esteárico e 55% de ácido palmítico. Dessa forma, a inclusão de ácido hístrico e seu sabão para preparar composições da invenção está dentro do escopo da presente invenção. O ácido graxo na composição é preferencialmente presente em uma quantidade de 5 a 20%, mais preferencialmente de 6 a 19% e até mais preferencialmente de 7 a 17%, em peso, da composição. Sabões na base para creme hidratante leve incluem sais de metais alcalinos de ácidos graxos, como sais de sódio ou o potássio, com a máxima preferência sendo estearato de potássio. O sabão na base para creme evanescente geralmente está presente em uma quantidade na faixa de 0,1 a 10%, mais preferencialmente de 0,1 a 3%, em peso, da composição. Geralmente, as composições tópicas à base de creme evanescente são preparadas tomando uma quantidade desejada de matéria graxa total e misturando com hidróxido de potássio em quantidades desejadas. O sabão geralmente é formado in-situ durante a mistura.

[0038]Uma base cosmeticamente aceitável especialmente adequada é aquela que compreende uma emulsão de água em óleo que compreende óleos de silicone como a fase contínua. As emulsões água em óleo compreendem preferencialmente uma blenda de elastômero de silicone reticulado.

[0039] A inclusão de blenda de elastômero de silicone em uma emulsão de água em óleo pode ser usada como a base cosmeticamente aceitável para preparar as composições da presente invenção. Embora fluidos de silicone possam ser usados, elastômeros de silicone que são reticulados são especialmente preferenciais. Ao contrário de polímeros fluidos de silicone, as propriedades físicas dos elastômeros são tipicamente dependentes do número de ligações cruzadas, ao invés do peso molecular. A capacidade dos elastômeros de silicone para expandir os torna espessantes ideais para fase oleosa. Os elastômeros têm uma sensação muito suave e macia quando aplicados à pele ou no cabelo. Eles também podem ser usados como agentes de distribuição para fragrâncias, vitaminas e outros aditivos em composições cosméticas. Blendas de elastômero de silicone adequadas ou géis que estão comercialmente disponíveis e adequados para inclusão na composição da invenção e fornecem estabilidade melhorada são: Dow Corningº EL-8051 IN Silicone Organic Elastomer Blend (Nome INCI: Neopentanoato de Isodecila (e) Polímero Cruzadi de Dimeticona/Bis Isobutila PPG-20), EL-8050 (Nome INCI: Isododecano (e) Polímero Cruzado de Dimeticona/Bis-Isobutila PPG 20), DC9040, DC9041, DC9045 (Polímero cruzado de dimeticona), DC9506, DC9509 (Polímero cruzado de vinil dimeticona) e Shin-Etsu KSG-15, KSG-16, KSG-17 (Polímero cruzado de dimeticona/vinil dimeticona). É ainda preferencial que a composição compreenda de 5 a 50%, em peso, de elastômero de silicone.

[0040] Preferencialmente, a base cosmeticamente aceitável está preferencialmente presente de 10 a 99,9%, mais preferencialmente de 50 a 99%, até mais preferencialmente de 60 a 85% e ainda mais preferencialmente de 65 a 80%, em peso, da composição.

[0041] Preferencialmente, a composição ainda compreende agentes de clareamento da pele. Exemplos de agentes de clareamento da pele que podem ser usados na composição incluem, ácido 12-hidroxiesteárico, extrato de aloe, lactato de amônio, arbutina, ácido azelaico, ácido kójico, butil hidróxi anisola, butil hidróxi tolueno, ésteres de citrato, derivados de 3 difenil propano, ácido 2, 5 diidroxibenzoico e seus derivados, ácido elágico, extrato de erva-doce, glico piranosil-1-ascorbato, ácido glucônico, ácido glicólico, extrato de chá verde, hidroquinona, 4 hidróxianisola e seus derivados, derivados de ácido 4-hidróxibenzoico, ácido hidroxicaprílico, extrato de limão, ácido linoleico, fosfato de ascorbil magnésio, extrato de raiz de amora, derivados de 2,4 resorcinol, derivados de 3,5 resorcinol, ácido salicílico, vitaminas como vitamina B6, vitamina B12, vitamina C, vitamina A, um ácido dicarboxílico, derivados de resorcinol, ácido hidroxicarboxílico como ácido láctico e seus sais, por exemplo, lactato de sódio, e misturas dos mesmos.

[0042] Preferencialmente, a composição ainda compreende um ou mais filtros solares. Qualquer filtro solar que pode ser adequadamente usado com a base pode ser adicionado. Ambos, filtros solares UVA e UVB podem ser preferencialmente adicionados.

[0043]A composição da invenção pode compreender preferencialmente um filtro solar UV-A que é um dibenzoilmetano ou seus derivados. Derivados de dibenzoilmetano preferenciais são selecionados a partir de d4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metildibenzoilmetano, 4-metil- dibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoil-metano, 4-terc-butildibenzoilmetano, 2,4- dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4'-diisopropil- dibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc- butil-4'-metóxi-dibenzoil metano, 2,4-dimetil-4'-metóxi dibenzoilmetano ou 2,6- dimetil-4-terc-butil-4'-metóxi-dibenzoilmetano. O derivado de dibenzoilmetano da máxima preferência é 4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano. A composição da invenção compreende preferencialmente de 0,1 a 10%, mais preferencialmente de 0,2 a 5%, ainda mais preferencialmente de 0,4 a 3%, em peso, de dibenzoilmetano ou um derivado do mesmo com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas incluídas nessas.

[0044] A composição também pode compreender preferencialmente um filtro solar orgânico UV-B selecionado a partir da classe de ácido cinâmico, ácido salicílico, ácido acrílico difenil e derivados dos mesmos. Exemplo ilustrativo não limitante de filtros solares UV-B que são comercialmente disponíveis e úteis para inclusão na composição da invenção são OctisalateTM, Homosalate!M, NeoHelipan'YM, Octocrylene!M, Oxybenzone'Y ou Parsol MOXTV. O filtro solar UV-B é com a máxima preferência 2-etil-hexil-4-metóxi cinamato que é comercialmente disponível como Parsol MCXTYV, O filtro solar orgânico UV- B é preferencialmente incluído na composição de 1 a 10% mais preferencialmente de 0,1 a 7%, em peso, da composição. Observou-se que a presença de um filtro solar UV-B orgânico como 2-etil-hexil-4-metóxi cinamato provoca ainda degradação rápida do filtro solar de dibenzoilmetano UV-A na presença de radiação UV. Descobriu-se que a presença do composto de éster de ácido rosmarínico é muito eficaz na estabilização da composição, mesmo quando filtros solares UV-B estão presentes.

[0045] Bloqueadores solares inorgânicos úteis também são preferencialmente usados na presente invenção. Estes incluem, por exemplo, óxido de zinco, óxido de ferro, sílica, como sílica defumada e dióxido de titânio.

[0046] A composição ainda pode compreender conservantes para proteger contra o crescimento de microrganismos potencialmente nocivos. Conservantes tradicionais adequados para composições desta invenção são ésteres de alquila de ácido para-hidroxibenzoico. Outros conservantes que entraram em uso mais recentemente incluem derivados de hidantoína, sais de propionato. Conservantes particularmente preferenciais são fenoxietanol,

metilparabeno, propilparabeno, imidazolidinil ureia, desidroacetato de sódio, álcool benzílico, alcano dióis, com a máxima preferência 1,2-octano diol e fenoxietanol. Os conservantes devem ser selecionados levando-se em consideração o uso da composição e possível incompatibilidade entre os conservantes e outros ingredientes. Os conservantes são empregados preferencialmente em quantidades a partir de 0,01% a 2%, em peso, da composição.

[0047] Uma variedade de outros materiais opcionais pode ser formulada nas composições. Estes podem incluir: antimicrobianos como 2- hidróxia,2' 4” -triclorodifenileter (triciosan), 2,6-dimetil-4-hidroxiclorobenzeno, e 3,4 4'-triclorocarbanilida, esfoliação e partículas esfoliantes como polietileno e sílica ou alumina; agentes refrigerantes como mentol; agentes calmantes de pele como aloe vera; e corantes.

[0048] Além disso, as composições ainda podem compreender de 0 a 10%, em peso, de opacificadores e perolizadores, como distearato de etileno glicol, dióxido de titânio ou Lytronº 621 (copolímero de Estireno/Acrilato); todos os quais são úteis para melhorar a aparência ou propriedades do produto.

[0049] Diluentes, exceto água, que podem ser usados na composição incluem emolientes líquidos ou sólidos, solventes, umectantes, espessantes e pós. Exemplos de cada um destes tipos de veículo, que podem ser usados individualmente ou como misturas de um ou mais veículos, são da seguinte forma.

[0050] Preferencialmente, a composição compreende emolientes. Exemplos de emolientes que podem estar presentes incluem álcool estearílico, gliceril monoricinoleato, óleo de vison, álcool cetílico, isopropil isoestearato, ácido esteárico, isobutil palmitato, isocetil estearato, álcool oleílico, laurato de isopropila, laurato de hexila, oleato de decila, octadecan-2-ol, álcool isocetílico, álcool eicosanílico, álcool behenílico, palmitato de cetila, óleos de silicone, como dimetilpolisiloxano, di-n-butil sebacato, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, estearato de butila, polietileno glicol, trietileno glicol, lanolina, manteiga de cacau, óleo de milho, óleo de semente de algodão, azeite de oliva, óleo de palmiste, óleo de semente de colza, óleo de semente de girassol, óleo de abacate, óleo de semente de gergelim, óleo de coco, óleo de amendoim, óleo de rícino, álcoois de lanolina acetilada, vaselina, óleo mineral, miristato de butila, ácido isoesteárico, ácido palmítico, linoleato de isopropila, lactato de laurila, lactato de miristila, oleato de decila, miristato de miristila.

[0051] Preferencialmente, a composição compreende solventes como álcool etílico, isopropanol, acetona, etileno glicol, éter monoetílico de etileno glicol, éter monobutílico de dietileno glicol, éter monoetílico de dietileno glicol, e misturas dos mesmos.

[0052] Vantajosamente, a composição pode compreender preferencialmente ingredientes como bactericidas, vitaminas, ativos antiacne, antirrugas, antiatrofia de pele e ativos de reparação da pele, ativos de reparação da barreira cutânea, ativos calmantes cosméticos não esteroides, agentes e aceleradores de bronzeamento artificial, estimuladores de sebo; inibidores de sebo, antioxidantes, inibidores da protease, agentes de enrijecimento da pele, ingredientes anticoceira, inibidores do crescimento capilar, inibidores de 5-alfa redutase, potenciadores de enzimas descamativas, agentes antiglicação, e misturas dos mesmos.

[0053] A composição pode compreender preferencialmente pós como, por exemplo giz, talco, terra de Fuller, caulim, amido, gomas, sílica coloidal, poliacrilato de sódio, esmectitas de tetra alquil e/ou trialquil aril amônio, silicato de magnésio alumínio quimicamente modificado, argila montmorilonita organicamente modificada, silicato de alumínio hidratado, sílica pirolisada, polímero de carboxivinila, carboximetilcelulose de sódio, monoestearato de etileno glicol, e misturas dos mesmos.

[0054] As composições da presente invenção podem compreender uma grande variedade de outros componentes opcionais. O CTFA Personal care Ingredient Handbook, Segunda Edição, 1992, que é incorporado ao presente pedido como referência em sua totalidade, descreve uma ampla variedade de cuidados pessoais não limitantes e ingredientes farmacêuticos comumente usados na indústria de cuidados da pele, que são adequados para uso nas composições da presente invenção. Exemplos incluem: antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes, corantes, espessantes, polímeros, adstringentes, fragrância, umectantes, agentes opacificantes, condicionadores, ajustadores de pH, extratos naturais, sensibilizadores de pele, agentes suavizantes de pele e agentes de cicatrização de pele.

[0055] A composição também pode compreender um ou mais dos seguintes ingredientes, por exemplo, cloroxileno|, zinco piritiona (ZPT), creatina e creatinina.

[0056] A composição está preferencialmente sob a forma de uma composição de enxágue (wash-offl ou sem enxágue (leave-on), preferencialmente uma composição sem enxágue (leave-on).

[0057] Composição de enxágue preferencialmente significa composição que se destina/necessita ser removida do corpo por lavagem com solvente, preferencialmente água após a aplicação da composição como, por exemplo, composição para lavagem das mãos e composição para lavagem facial.

[0058] Composição sem enxágue preferencialmente significa composição que não necessita ser removida do corpo humano após a aplicação da composição como, por exemplo, creme para pele, loção corporal, desinfetante para as mãos e desodorantes.

[0059] Quando a composição está sob a forma de uma composição sem enxágue, a composição pode estar sob a forma de um desodorante, um desinfetante para as mãos, uma loção, um creme e um spray para o corpo.

[0060])A — composição da invenção pode compreender preferencialmente uma base para desodorante convencional como o carreador cosmeticamente aceitável. Por um desodorante entende-se um produto no bastão, roll-on ou meio propelente que é usado para benefício desodorante pessoal, por exemplo, aplicação na área sob o braço que pode ou não conter ativos antiperspirantes.

[0061] Composições desodorante geralmente podem estar sob a forma de sólidos firmes, sólidos macios, géis, cremes e líquidos e são dispensados com o uso de aplicadores apropriados às características físicas da composição. Composições desodorante que são distribuídas através de roll-ons geralmente compreendem um carreador líquido. Esse carreador líquido pode ser hidrofóbico ou compreende uma mistura de ambos os líquidos hidrofílicos e hidrofóbicos. Eles podem estar sob a forma de uma emulsão ou de uma microemulsão. O carreador líquido ou mistura de carreadores com frequência constituem de 30% a 95% e, em muitos casos de 40% a 80%, em peso, da composição. Carreadores líquidos hidrofóbicos comumente podem compreender uma ou mais materiais selecionados dentro das classes químicas de siloxanos, hidrocarbonetos, álcoois alifáticos ramificados, ésteres e éteres que têm um ponto de fusão não mais alto que 25ºC e um ponto de ebulição de pelo menos 100ºC. Carreadores líquidos hidrofílicos que podem ser empregados em composições de no presente pedido comumente compreendem água e/ou álcool! mono ou polihídrico ou homólogo miscível em água. Exceto este adequado, outro veículo e componente usado para composição desodorante podem ser adicionados.

[0062] Em um segundo aspecto, a presente invenção refere-se a um método para limpar ou desinfetar uma superfície que compreende as etapas de aplicar a composição descrita no primeiro aspecto sobre a superfície em caso de uma composição sem enxágue. Este método compreende opcionalmente uma etapa adicional de pelo menos remover parcialmente a composição da superfície, caso ela esteja sob a forma de uma composição de enxágue (wash- off). Preferencialmente, a etapa de remover pelo menos parcialmente a composição é realizada em menos de 5 minutos após a etapa de aplicar a composição sobre o substrato. Preferencialmente, o método é não terapêutico.

[0063] Em um terceiro aspecto, a presente invenção refere-se ao uso da composição conforme descrito no primeiro aspecto para benefício antimicrobiano. Um benefício antimicrobiano significa preferencialmente que após aplicação da composição, os micróbios residuais na superfície são significativamente menores. A composição da presente invenção fornece benefícios antimicrobianos aprimorados.

[0064] Em um quarto aspecto, a presente invenção refere-se ao uso da composição para higiene aprimorada das mãos.

[0065] A presente invenção será agora demonstrada por meio dos seguintes exemplos não limitantes.

EXEMPLOS

[0066] Materiais: - Honoquiol (98% puro da World Way Biotech, China), - Magnolo! (98% puro da World Way Biotech, China), - 3,3'- Bifenol (Sigma; cat. nº S846708), - Cloreto de benzetônio (BEC; Sigma, cat. nº B8879), - Cloreto de benzalcônio (BKC; solução a 50%; Sigma, cat. nº 63249), - Cloreto de polidialildimetilamônio (Poli-DADMAC; disponível sob Merquat"Y 100 (solução a 40%) da Lubrizol), - Ágar tripticase de soja (TSA; Difco cat. nº 236950), - Caldo neutralizante Dey-Engley (D/E; Difco cat. nº 281910),

- Staphylococcus aureus (S. aureus ATCC 6538), - Escherichia coli (E. coli NTCC 10536), e - Staphylococcus hominis (S. hominis ATCC 27844).

EXPERIMENTOS IN VITRO QUE DEMONSTRAM BENEFÍCIO ANTIMICROBIANO MEDIANTE TRATAMENTO COM UMA COMPOSIÇÃO DE ACORDO COM A PRESENTE INVENÇÃO TESTE DE REMOÇÃO DE GERMES

[0067] O experimento foi feito com o uso do seguinte protocolo.

[0068] As composições descritas nas Tabelas 1 a 3 fornecidas abaixo foram testadas para o teste de remoção de germes de acordo com testes de suspensão europeus, EN1276. Brevemente, diluições das composições de teste desejadas foram preparadas em água dura em um recipiente de amostra de 100 mL. Foi preparada uma suspensão salina bacteriana de teste contendo 108 células/mL. 1 mL da suspensão bacteriana de teste acima foi adicionado a 1 mL de solução BSA esterilizada a 3%, em peso (simulando condições altas do solo) ou BSA esterilizada a 0,3%, em peso (simulando condições baixas do solo) e deixando repousar por 2 minutos. Ao final de 2 minutos, a mistura foi transferida para o recipiente de amostra que contém 8 mL de solução de composições de teste desejada. No final do tempo de contato desejado como, por exemplo, 5 minutos e 15 minutos, o tubo contendo a mistura foi vortexado e 1 mL foi transferido para 9 mL de caldo neutralizante (Dey-Engley (D/E)) para organismos gram-negativos ou meio de Tampão Fosfato de Butterfield (BPB) para organismos gram-positivos). Foram realizadas diluições seriadas disto em neutralizador D/E ou BPB para enumeração adicional. O plaqueamento foi realizado com o uso do meio TSA. Os resultados foram registrados após 24 a 48 horas de incubação a 37ºC.

[0069] A redução de log foi calculada como: - Redução de Log1o (LR) = Logo de controle - Log 10 de amostra; e - Redução de log maior que 5 significa 99,99% de redução no número de células e redução de log menor que 0,5, significa nenhuma redução, isto é, benefício antimicrobiano. Redução de log maior que 5 também denota destruição completa. TABELA 1 Honoquiol 3, 3' - Bifenol | BKC | BEC | Meraquat-100 | Média de redução | SD delogemS. aureus Fa eg TE E E est ora LB [soa De oo oz] Le Ps os os —jozsl a Ds ooo or — jozs| Le Ps De | oa | Bo or]

0.02 no aos ag loga 2 | oe sr focos as joer| Ea e er = es os

[0070] A partir dos dados acima, é evidente que os Exemplos (1 a 4) que estão dentro do escopo da presente invenção fornecem valor de redução de log muito maior. Em alguns casos (Exemplo 1 e 4), é obtido 99,99% de redução. Por outro lado, os Exemplos (A a E) que estão fora do escopo da presente invenção não fornece muito benefício em baixa concentração de ativos antimicrobianos conhecidos como BKC, BEC, etc.

BENEFÍCIO DE HIGIENE DURADOURO

[0071] Além disso, descobriu-se que a composição de acordo com a presente invenção fornece benefício de higiene duradouro (LLH). O benefício LLH foi estimado com o uso do seguinte protocolo: - Preparação de cultura bacteriana: - E. coli ATCC 10536 foi subcultivada em TSA estéril e cultivada durante a noite a 37ºC., A densidade óptica de células foi ajustada em 620 nm para obter 1 x 10º células/mL em uma suspensão de solução salina.

BENEFÍCIO DE HIGIENE DURADOURO

[0072] Além disso, descobriu-se que a composição de acordo com a presente invenção fornece benefício de higiene duradouro (LLH). O benefício LLH foi estimado com o uso do seguinte protocolo desenvolvido internamente. DIA 1: TRATAMENTO DE UMA SUPERFÍCIE

[0073] 10 ul de 1 x 10º células/mL de E. coli (ATCC 10536) foram espalhados por toda a superfície de um azulejo pré-limpo usando um espalhador e deixou-se o azulejo secar. 1 mL de tratamentos, conforme mostrado na Tabela 4 abaixo, foi adicionado ao azulejo e espalhado. Após um tempo de contato de minutos, o excesso foi removido inclinando o azulejo e usando uma espátula para arrastar o excesso. Deixou-se o azulejo secar e foi armazenado durante a noite sob panos de limpeza profissional (Wipertec, Inglaterra).

DIA 2: CicLo ÚMIDO E SECO

[0074] Ciclo Úmido: A água destilada estéril foi pulverizada sobre um pano de limpeza e o pano de limpeza foi movido sobre o azulejo com uma leve pressão das mãos. Deixou-se secar o azulejo.

[0075] Um ciclo seco foi realizado como acima, mas o pano de limpeza não foi molhado.

[0076] O azulejo foi então enxaguado com 5 mL de água estéril duas vezes sobre toda a superfície. Deixou-se secar o azulejo. Ele foi coberto com pano de limpeza e deixado durante a noite.

DIA 3: INOCULAÇÃO DO AZULEJO

[0077] 10 ul da suspensão bacteriana preparada como descrito acima foi adicionada ao azulejo e espalhada sobre a superfície do azulejo. Deixou-se secar. Um ciclo seco/úmido foi realizado conforme descrito acima.

[0078] Inoculação final do azulejo: Foram aplicados 10 ul de suspensão bacteriana ao azulejo conforme descrito anteriormente. Após 10 minutos, o neutralizante de dupla resistência de 500 uL (caldo D/E) foi adicionado e espalhado por toda a superfície. Após 5 minutos, o neutralizante foi arrastado para o centro do azulejo e coletado em uma placa de microtitulação.

[0079] A amostra foi diluída serialmente a um nível apropriado, usando solução neutralizante D/E. Foram espalhados 100 uL de cada diluição sobre placas de ágar TSA. As placas foram incubadas a 37ºC e as colônias contadas após 24 a 48 h. Os dados sobre o log médio de unidades formadoras de colônias residuais (UFC) após os tratamentos indicados na Tabela 3 são fornecidos abaixo. Como este é log residual, quanto menor o valor de log, maior é o benefício.

TABELA 3 a al a Bal EE CA graxo C, CFU residual Cu ro o 6 | 022 | Es sa Ts Ts 28 6)

[0080] Os dados na Tabela 3 mostram que quase foram obtidos 4 log de redução em CFU com o uso da composição de acordo com a presente invenção (Exemplo 5). O log residual no caso do Exemplo 5 é significativamente menor que os exemplos que estão fora do escopo da presente invenção. BENEFÍCIO ANTIMICROBIANO DE HONOQUIOL E/OU MAGNOLOL CONFORME ESTIMADO COM BASE NO PROTOCOLO DE REDUÇÃO DE H2S

[0081] O benefício antimicrobiano de honoquiol e/ou magnolo! foi estimado com o uso de um método descrito abaixo e é baseado no método descrito na literatura (Clarke, P. H. 1953, J. Gen. Microbiol. 8, 397-407). Algumas bactérias têm a capacidade enzimática de degradar aminoácidos como, por exemplo, cisteína e cistina, que contêm grupo sulfidril (-SH), produzindo assim sulfeto de hidrogênio (H2S). O H2S reage com metais pesados como chumbo ou ferro formando um precipitado preto.

O EXPERIMENTO FOI REALIZADO DA SEGUINTE FORMA

[0082] Acetato de chumbo 1% foi produzido em água destilada.

Pegou-se papel de filtro Whatmann e mergulhou-se na solução de acetato de chumbo. A solução em excesso foi drenada e deixou-se secar em fluxo de ar laminar por 1 hora. Uma vez seco, o papel foi enrolado em papel-alumínio e autoclavado para uso futuro. Posteriormente, 180 ul de caldo tríptico de soja (TSB) foram adicionados com L-cisteína 0,1% em poços de placa de 96 poços. A este, foram adicionados 20 uL de cultura de S. hominis (10º CFU/mL). A este, foram adicionados tratamentos conforme mostrado na Tabela 5 abaixo nas concentrações indicadas. Posteriormente, foi colocado papel de acetato de chumbo sobre os poços e a placa foi coberta com uma tampa. A placa foi incubada a 37ºC durante a noite.

[0083] O escurecimento visível do acetato de chumbo indica a presença de H2S. Mais escurecimento indica que mais H2S é produzido, que se correlaciona com a presença de mais bactérias. As leituras de H2S foram obtidas para tratamentos descritos na Tabela 5 e foi calculada a % de redução nas leituras de H2S que se correlacionam com a redução proporcional em S. hominis.

TABELA 4 Exemplo | Honoquiol | Magnolol | Poli:-DADMAC Leitura de H4S| % de Redução or ss rw | o [E os ros TOA es K - - 0,005 >10 <1 o os o | s | os | 005 | oo 2 | es |

0.025 | 0026 o. 2 | es | [8 jo | + | oo 2 | es | La | + ] os | os 2 o | *somente com TSB, não foram adicionados ativos.

[0084] Os dados na Tabela 5 acima mostram que o benefício antimicrobiano é obtido quando o tratamento é realizado com as composições conforme a presente invenção (Exemplos 6 a 9). Todos estes exemplos mostram 80% de redução de H2S, o que significa redução proporcional no número de S.

hominis demonstrando assim benefício antimicrobiano.

[0085] Em conclusão, uma composição que compreende pelo menos um bifenol, em que o bifenol é dialilbifenol e pelo menos um composto de quaternário de amônio antimicrobiano, fornece benefício antimicrobiano. Além disso, o benefício antimicrobiano obtido é sinérgico e é obtido com o uso de quantidades mínimas de ativos antimicrobianos conhecidos.

Claims (14)

1. REIVINDICAÇÕES Lu COMPOSIÇÃO ANTIMICROBIANA, caracterizada por compreender: a. pelo menos um bifenol; b. pelo menos um composto de quaternário de amônio antimicrobiano; e em que o bifenol é um dialilbifenol.
2. 2. COMPOSIÇÃO, conforme reivindicada na reivindicação 1, caracterizada pelo bifenol ser selecionado a partir de 2,4'-bifenol, 2,2'-bifenol, 3,3"-bifenol, 4,4'-bifenol e misturas dos mesmos.
3. 3. COMPOSIÇÃO, conforme reivindicada na reivindicação 2, caracterizada pelo dialilbifenol ser um (5-3'-dialil)bifenol ou um (5-5'-dialil)bifenol.
4. 4, COMPOSIÇÃO, conforme reivindicada na reivindicação 3, caracterizada pelo bifenol ser honoquiol.
5. 5. COMPOSIÇÃO, conforme reivindicada na reivindicação 1, caracterizada pelo composto de quaternário de amônio ser selecionado a partir de cloreto de benzetônio, cloreto de benzalcônio, cloreto de didecil dimetil amônio, cloreto de cetilpiridínio, cloreto de cetiltrimetilamônio, brometo de cetiltrimetilamônio e cloreto de polidialildimetilamônio.
6. 6. COMPOSIÇÃO, conforme reivindicada na reivindicação 5, caracterizada pela quantidade de compostos de quaternário de amônio estarem na faixa de 0,0001 a 5%, em peso, da composição.
7. 7. COMPOSIÇÃO, conforme reivindicada em qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada por ainda compreender de 1 a 80%, em peso, de um tensoativo.
8. 8. COMPOSIÇÃO, conforme reivindicada em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pela composição estar sob a forma de uma composição de enxágue (wash-off).
9. 9. COMPOSIÇÃO, conforme reivindicada em qualquer uma das reivindicações anteriores 1 a 7, caracterizada pela composição estar sob a forma de uma composição sem enxágue (leave-on).
10. 10. MÉTODO PARA LIMPEZA OU DESINFECÇÃO DE UMA SUPERFÍCIE, caracterizado por compreender a etapa de aplicação de uma composição conforme reivindicada em qualquer uma das reivindicações 1 a 9 sobre uma superfície.
11. 11. MÉTODO, conforme reivindicado na reivindicação 10, caracterizado pela composição estar sob a forma de uma composição de enxágue (wash-off) e em que há uma etapa adicional de remover pelo menos parcialmente a composição aplicada.
12. 12. MÉTODO, conforme reivindicado na reivindicação 11, caracterizado pela etapa de remover pelo menos parcialmente a composição, ser realizada em menos de 5 minutos após a etapa de aplicar a composição sobre o substrato.
13. 13. USO DE UMA COMPOSIÇÃO, conforme reivindicado em qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizado por ser para benefício antimicrobiano.
14. 14. USO DE UMA COMPOSIÇÃO, conforme reivindicado em qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizado por ser para higiene aprimorada das mãos.