BR112017014375A2 - composições e métodos para administração fisiológica usando canabidiol. - Google Patents
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Abstract
a presente invenção se refere a composições e métodos para a administração de canabinoides a um paciente, e, em uma modalidade específica, as composições e os métodos podem utilizar ou incluir canabinoides, e um ou mais ingredientes farmacêuticos ativos, em que a referida composição é configurada para administração transdérmica ou oral.
Description
COMPOSIÇÕES E MÉTODOS PARA ADMINISTRAÇÃO FISIOLÓGICA
USANDO CANABIDIOL.
REFERÊNCIA CRUZADA A PEDIDOS RELACIONADOS
Este pedido reivindica o benefício do e prioridade para o Pedido Provisório U.S. Ns de Série 62/026.451, depositado em 18 de julho de 2014, cujo conteúdo é incorporado aqui como referência.
CAMPO TÉCNICO E ANTECEDENTES
Muitos produtos médicos e métodos associados usaram meios tradicionais de administração de medicamento, incluindo, a título de exemplo, administração oral, injeções intravenosas, injeções subcutâneas, e/ou injeção intramuscular. Um outro meio de administração de medicamento é uma tecnologia de medicamento transdérmico. Ele tem uma vantagem única em relação a medicações orais por causa de sua capacidade de primeira passagem para se desviar do fígado se romper, significando que o paciente requer menos medicamentos, bem como tem um evento local imediato e efeito, em oposição a uma abordagem sistêmica a partir de medicações orais.
De forma relacionada, a planta Cannabis, a qual é altamente lipofílica, contém três espécies diferentes, Cannabis sativa, Cannabis indica e Cannabis ruderalis. A presente exposição combina Canabadiol (CBD) e outros canabinoides isolados como, por exemplo, Canabinol (CBN) e não tetrahidrocanabinol (THC) ou partes de THC muito baixas da espécie de planta Cannabis, utilizando suas propriedades lipofílicas usadas em uma combinação tópica com ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) fornecendo um composto transdérmico com múltiplos propósitos melhorando para valor medicinal.
BREVE DESCRIÇÃO
A título de exemplo e não de limitação, um aspecto de uma composição é exposto. Uma composição inclui canabinoides, e um ou mais ingredientes farmacêuticos ativos, em que a referida composição é configurada para administração transdérmica.
Um aspecto de um método para facilitar a administração transdérmica de canabinoides também é exposto. O método inclui a provisão de administração transdérmica de um canabidiol para um paciente com
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2/11 necessidade do mesmo, em que o referido método compreende a administração de uma composição de acordo com a reivindicação 1 ao paciente.
Ainda um outro aspecto de uma composição também é exposto. Uma composição inclui canabinoides, e um ou mais ingredientes farmacêuticos ativos, em que a referida composição é configurada para distribuição oral.
BREVE DESCRIÇÃO DOS DESENHOS
A tecnologia exposta aqui, de acordo com uma ou mais várias modalidades, é descrita em detalhes com referência às figuras a seguir. Os desenhos são providos para fins de ilustração apenas e meramente descrevem modalidades típicas ou de exemplo da tecnologia exposta. Estes desenhos são providos para se facilitar o entendimento do leitor da tecnologia exposta e não devem ser considerados limitantes do alcance, do escopo ou da aplicabilidade dos mesmos. Deve ser citado, por clareza e facilidade de ilustração, que estes desenhos não estão necessariamente feitos em escala.
A figura 1 ilustra uma seção transversal de uma membrana que é feita de várias camadas.
A figura 2 ilustra uma seção transversal de uma membrana que descreve a presença de uma combinação de canabinoides e APIs como um creme tópico ou uma pomada.
A figura 3 ilustra uma seção transversal de uma membrana que exemplifica as propriedades lipofílicas de uma pomada ou de um creme, conforme entra e é absorvido pelas camadas inferiores da membrana.
DESCRIÇÃO DETALHADA DE MODALIDADES ILUSTRATIVAS
Vários aspectos das modalidades ilustrativas serão descritos usando-se termos comumente empregados por aqueles versados na técnica para se portar a substância de seu trabalho para outros versados na técnica. Contudo, será evidente para aqueles versados na técnica que a presente invenção pode ser praticada com apenas alguns dos aspectos descritos. Para fins de explicação, números específicos, materiais e configurações são estabelecidos de modo a se prover um entendimento completo das modalidades ilustrativas. Contudo, será evidente para alguém versado na
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3/11 técnica que a presente invenção pode ser praticada, sem os detalhes específicos. Em outros casos, recursos bem conhecidos são omitidos ou simplificados, de modo a não se obscurecerem as modalidades ilustrativas.
Várias operações serão descritas como múltiplas operações discretas, por sua vez, de uma maneira que seja mais útil no entendimento da presente invenção. Contudo, a ordem da descrição não deve ser entendida como implicando que estas operações são necessariamente dependentes de ordem. Em particular, estas operações não precisam ser realizadas na ordem de apresentação.
A frase em uma modalidade é utilizada repetidamente. A frase geralmente não se refere à mesma modalidade, embora possa. Os termos compreendendo, tendo e incluindo são sinônimos, a menos que o contexto dite de outra forma.
A figura 1 representativa ilustra uma seção transversal de uma membrana 10 que é feita de várias camadas. Conforme discutido aqui, a membrana pode ser a pele de qualquer ser fisiológico, incluindo um ser humano ou um animal. As três camadas de pele são rotuladas aqui como epiderme 2, derme 3 e hipoderme 4. A epiderme 2 é composta por múltiplas camadas. A porção mais externa da epiderme é o estrato córneo 1 e é feito de células mortas.
A figura 2 representativa ilustra uma seção transversal de uma membrana que descreve a presença de uma combinação de canabinoides e APIs como um creme tópico ou pomada. De modo similar a com respeito à figura 1, acima, as três camadas de pele são rotuladas aqui como epiderme 2, derme 3 e hipoderme 4. A epiderme 2 é composta de múltiplas camadas. A porção mais externa da epiderme é o estrato córneo 1 e é feito de células mortas. A garrafa de creme de canabinoide e API combinados 5 contém o creme lipofílico de canabinoide e API combinados que é posto de forma tópica sobre o estrato córneo 1.
A figura 3 representativa ilustra uma seção transversal de uma membrana que exemplifica as propriedades lipofílicas de uma pomada ou de um creme, conforme ele entra e é absorvido pelas camadas inferiores da
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4/11 membrana. As linhas pontilhadas e setas 7 representam a capacidade lipofílica do canabinoide de ser absorvido para dentro das camadas inferiores da epiderme 2, da derme 3 e da hipoderme 4 portando os APIs para a área alvo desejada.
Conforme usado de forma consistente por toda esta exposição, os canabinoides serão usados aqui para referência a Canabidiol (CBD) e outros canabinoides isolados como Canabinol (CBN) e não tetra-hidrocanabinol (THC) ou THC muito baixo, partes da espécie de planta Cannabis, incluindo, a título de exemplo não limitante, Cannabis sativa, Cannabis indica e Cannabis ruderalis e todas as resinas, caules, flores, sementes e óleos relacionados aos mesmos.
Da mesma forma, os ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) podem se referir a produtos farmacêuticos de origem natural, tal como de origem de planta ou erva ou mineral, um medicamento químico de origem natural, um medicamento derivado de síntese química, um medicamento derivado de origem animal, tais como hormônios, um medicamento derivado de origem microbiana, tais como antibióticos, um medicamento derivado de engenharia genética de biotecnologia, e medicamentos derivados de substâncias radioativas.
Como uma pessoa de conhecimento comum na técnica pode apreciar, os Canabinoides são conhecidos por serem extremamente lipofílicos. Os Canabinoides, quando usados como um transportador de medicamento farmacêutico transdérmico para ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) pode permitir que o sangue receba medicações que podem atravessar de forma transdérmica e diretamente para a corrente sanguínea. O uso de um produto natural, tais como Canabinoides, como um agente lipofílico para APIs pode reduzir os efeitos colaterais de cremes sintéticos usados hoje em dia para fins similares, bem como prover seu próprio benefício médico independente associado a CBD.
O uso de cremes transdérmicos para distribuição farmacêutica de APIs tem tido muitos anos de relatórios publicados e uso bem-sucedido. Os cremes transdérmicos almejam sistemas locais periféricos, enquanto uma
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5/11 absorção sistêmica permanece baixa, proporcionando uma abordagem mais direcionada para o tratamento de sintomas e patologia. Os usos comuns para tecnologia transdérmica podem incluir artrite reumatoide, dor nas juntas, inflamação, fascite plantar, enxaquecas, câimbras musculares, dor muscular, colite, síndrome do intestino irritável (IBS), PTSD, fibromialgia, retite actínica, assadura por fraudas, dor neuropática, neuropatia em geral, tolerância a opioide, constipação com opioides, tratamento de feridas, queimaduras por radiação, outras queimaduras, dor por amputação e dor inflamatória de ferimentos.
Muitas formulações podem ser criadas com um ou mais APIs misturados com um sistema transdérmico lipofílico de canabinoide(s). Estas combinações podem incluir Amitriptilina HCL 2%, Baclofeno 5%, Cetoprofeno 10%, Lidocaína 2%, Lidocaína 5%, Lidocaína 10 %, Clonidina 0,2%, Piroxicam 5%, Piroxicam 2%, Diclofenaco de Sódio 10%, Guasifenesisina 2%, Cetamina HCL 5%, Allantion 2% e Bupivacaína HCL 1%. Muitos outros APIs tópicos também podem ser usados, sem se desviar dos ensinamentos expostos aqui. A título de exemplo adicional, a tabela a seguir estabelece APIs de composição tópica comuns que podem ser usados com os Canabinoides usados como um transportador lipofílico através da derme.
API -> Faixas percentuais, remédio e dose | Mecanismo Principal de Ação | Patologia e Tratamentos de Sintoma (não incluindo todos) |
Lidocaína 1 a 15% | Bloqueador de canal de sódio | Dor neuropática, artrítica, aguda e dor inflamatória |
Bupivacaína HCL 1%a3% | Bloqueador de canal de sódio | Dor neuropática, artrítica, aguda e dor inflamatória |
Gabapentina 5 a 15% | Bloqueador de canal de sódio e bloqueador de canal de glutamato | Dor neuropática e inflamatória |
Cetamina 5 a | Bloqueador de canal | Dor radicular; cervical e lombar, |
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15% | de NMDA-Ca | alodinia, hiperalgesia, dor neuropática, dor crônica, neuropatia periférica, dor por úlcera diabética, dor neuropática pós-operatória, síndrome de dor regional complexa, síndrome de dor fantasma, neuralgia de dor pós-herpática |
Clonidina 0,2 a 1% | Agonista de alfa-2 | Dor neuropática, dor crônica, neuralgia trigeminal, neuropatia periférica, dor por úlcera diabética, dor neuropática pós-operatória, síndrome de dor regional complexa, síndrome de dor fantasma, neuralgia de dor pós-herpática |
Cetoprofeno 5 a 20% | Medicamentos antiinflamatórios não esteroides (NSAIDs) | Dor radicular; cervical e lombar, alodinia, hiperalgesia, dor neuropática, dor crônica, neuropatia periférica, dor por úlcera diabética, dor neuropática pós-operatória, síndrome de dor regional complexa, dor muscular, osteoartrite, dor nas juntas, artrite reumatoide, síndrome de dor fibromialgia fantasma, neuralgia de dor pós-herpática |
Diclofenaco 2 a 20% | Medicamentos antiinflamatórios não esteroides (NSAIDs) | Dor radicular; cervical e lombar, alodinia, hiperalgesia, dor neuropática, dor crônica, neuropatia periférica, dor por úlcera diabética, dor neuropática pós-operatória, síndrome de dor regional complexa, dor muscular, osteoartrite, dor nas |
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juntas, artrite reumatóide, síndrome de dor fibromialgia fantasma, neuralgia de dor pós-herpática | ||
Piroxicam 5% a 10% | Medicamentos antiinflamatórios não esteroides (NSAIDs) | Dor radicular; cervical e lombar, alodinia, hiperalgesia, dor neuropática, dor crônica, neuropatia periférica, dor por úlcera diabética, dor neuropática pós-operatória, síndrome de dor regional complexa, dor muscular, osteoartrite, dor nas juntas, artrite reumatóide, síndrome de dor fibromialgia fantasma, neuralgia de dor pós-herpática |
Cetorolaco 0,5% a 3% | Medicamentos antiinflamatórios não esteroides (NSAIDs) | Dor radicular; cervical e lombar, alodinia, hiperalgesia, dor neuropática, dor crônica, neuropatia periférica, dor por úlcera diabética, dor neuropática pós-operatória, síndrome de dor regional complexa, dor muscular, osteoartrite, dor nas juntas, artrite reumatóide, síndrome de dor fibromialgia fantasma, neuralgia de dor pós-herpática |
Nifedipina 2 a 20% | Bloqueador de canal de cálcio | Neuropatia diabética, fluxo sanguíneo periférico e circulação |
Verapamil 5 a 15% | Bloqueador de canal de cálcio | Fibrose / formação de cicatriz |
Amitriptilina 2 a 15% | Antidepressivo triciclico | Dor radicular; cervical e lombar, alodinia, hiperalgesia, dor neuropática, dor crônica, neuropatia periférica, dor por úlcera diabética, |
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dor neuropática pós-operatória, síndrome de dor regional complexa, dor muscular, osteoartrite, dor nas juntas, artrite reumatoide, síndrome de dor fibromialgia fantasma, neuralgia de dor pós-herpática | ||
Imipramina 2 a 15% | Antidepressivo tricíclico | Dor radicular; cervical e lombar, alodinia, hiperalgesia, dor neuropática, dor crônica, neuropatia periférica, dor por úlcera diabética, dor neuropática pós-operatória, síndrome de dor regional complexa, dor muscular, osteoartrite, dor nas juntas, artrite reumatoide, síndrome de dor fibromialgia fantasma, neuralgia de dor pós-herpática |
Ciclobenzaprina 2 a 5% | Antidepressivo tricíclico | Dor radicular; cervical e lombar, alodinia, hiperalgesia, dor neuropática, dor crônica, neuropatia periférica, dor por úlcera diabética, dor neuropática pós-operatória, síndrome de dor regional complexa, dor muscular, osteoartrite, dor nas juntas, artrite reumatoide, síndrome de dor fibromialgia fantasma, neuralgia de dor pós-herpática, relaxante muscular |
Baclofeno 2 a 10% | Agonista de Gaba-B | Relaxante muscular, fibromialgia, dor de ATM |
Ácido Salicílico 0,5 a 10% | Ácido beta hidroxílico | Acne |
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Peróxido de Benzoila 0,5% a 10% | Acne |
Aqui e por todo este, os agentes farmacêuticos podem se referir a medicamentos de origem natural, tal como de origem de planta ou erva ou mineral, um medicamento químico de origem natural, um medicamento derivado de síntese química, um medicamento derivado de origem animal, tais como hormônios, um medicamento derivado de origem microbiana, tais como antibióticos, um medicamento derivado de engenharia genética de biotecnologia, e medicamentos derivados de substâncias radioativas. Embora, e conforme descrito aqui, um transporte transdérmico de CBD seja uma modalidade preferida, as modalidades preferidas alternativas podem ser prontamente evidentes para uma pessoa de conhecimento comum, incluindo a administração de CBD oralmente para um paciente em forma de pílula ou cápsula.
Embora várias modalidades da tecnologia exposta tenham sido descritas acima, deve ser entendido que elas foram apresentadas a título de exemplo apenas e não de limitação. Da mesma forma, os vários diagramas podem descrever uma arquitetura de exemplo ou outra configuração para a tecnologia exposta, o que é feito para ajudar no entendimento dos recursos e da funcionalidade que podem ser incluídos na tecnologia exposta. A tecnologia exposta não é restrita às arquiteturas ou configurações de exemplo ilustradas, mas os recursos desejados podem ser implementados usando-se uma variedade de arquiteturas e configurações alternativas. De fato, será evidente para alguém versado na técnica como uma divisão alternativa, funcional, lógica ou física e configurações podem ser implementadas para a implementação dos recursos desejados da tecnologia exposta aqui. Também, uma multidão de outros nomes diferentes de módulo constituinte além daqueles descritos aqui pode ser aplicada às várias divisões. Adicionalmente, com respeito a fluxogramas, descrições operacionais e reivindicações de método, a ordem na qual as etapas são apresentadas aqui não deve ditar que várias modalidades sejam implementadas para a execução da funcionalidade recitada na mesma
Petição 870170045954, de 30/06/2017, pág. 62/77
10/11 ordem, a menos que o contexto dite de outra forma.
Embora a tecnologia exposta seja descrita acima em termos de várias modalidades de exemplo e implementações, deve ser entendido que os vários recursos, aspectos e funcionalidade descritos em uma ou mais das modalidades individuais não estão limitados em sua aplicabilidade à modalidade em particular com a qual eles são descritos, mas, ao invés disso, podem ser aplicados, sozinhos ou em várias combinações, para uma ou mais das outras modalidades da tecnologia exposta, independentemente de essas modalidades serem descritas ou independentemente desses recursos serem apresentados como sendo parte de uma modalidade descrita. Assim, o alcance e o escopo da tecnologia exposta aqui não devem ser limitados por qualquer uma das modalidades de exemplo descritas acima.
Os termos e as frases usados neste documento e variações dos mesmos, a menos que expressamente declarado de outra forma, devem ser entendidos como de extremidade aberta em oposição a serem limitantes. Como exemplos do precedente: o termo “incluindo” deve ser lido como significando “incluindo, sem limitação” ou similar; o termo “exemplo” é usado para a provisão de instâncias de exemplo do item em discussão, não uma lista exaustiva ou de limitação da mesma; os termos “um” ou “uma” devem ser lidos como significando “pelo menos um”, “um ou mais” ou similares; e adjetivos, tais como “convencional”, “tradicional”, “normal”, “padronizado”, “conhecido” e termos de significado similar não devem ser entendidos como limitando o item descrito em um dado período de tempo ou a um item disponível por um dado tempo, mas, ao invés disso, devem ser lidos como envolvendo tecnologias convencionais, tradicionais, normais ou padronizados que podem estar disponíveis ou ser conhecidos agora ou em qualquer tempo no futuro. Da mesma forma, quando este documento se refere a tecnologias que seriam evidentes ou conhecidos por alguém de conhecimento comum na técnica, essas tecnologias envolvem aquelas evidentes ou conhecidas pelo técnico versado agora ou em qualquer tempo no futuro.
A presença de palavras e frases de ampliação, tais como “um ou mais”, “pelo menos”, “mas não limitando” ou outras frases similares em alguns
Petição 870170045954, de 30/06/2017, pág. 63/77
11/11 casos não deve ser lida como significando que o caso mais estreito seja pretendido ou requerido em casos em que essas frases de ampliação podem estar ausentes. Adicionalmente, as várias modalidades estabelecidas são descritas em termos de diagramas de blocos de exemplo, fluxogramas e outras 5 ilustrações. Conforme será evidente para alguém de conhecimento comum na técnica após a leitura deste documento, as modalidades ilustrativas e suas várias alternativas podem ser implementadas sem confinamento aos exemplos ilustrados. Por exemplo, os diagramas de blocos e sua descrição associada não devem ser construídos como comandando uma arquitetura ou 10 configuração em particular.
Claims (15)
- REIVINDICAÇÕES1. Composição, caracterizada pelo fato de compreender:canabinoides; e um ou mais ingredientes farmacêuticos ativos;em que a referida composição é configurada para distribuição transdérmica.
- 2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de a forma de administração transdérmica ser um creme.
- 3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de a forma de administração transdérmica ser uma pomada.
- 4. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de a forma de administração transdérmica ser na forma de um adesivo.
- 5. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de a fonte de canabinoides ser uma ou mais selecionada a partir do grupo que consiste em Cannabis sativa, Cannabis indica e Cannabis ruderalis.
- 6. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de um ou mais ingredientes farmacêuticos ativos incluírem um ou mais selecionados a partir do grupo que consiste em Amitriptilina HCL 2 a 15%, Baclofeno 2 a 10%, Cetoprofeno 5 a 20%, Lidocaína 1 a 15%, Clonidina 0,2 a 1%, Gabapentina 5 a 15%, Piroxicam 5% a 10%, Diclofenaco de Sódio 2 a 10%, Guasifenesisina 2%, Cetamina HCL 5 a 15%, Allantion 2%, Bupivacaína HCL 1 a 3%, Cetorolaco 0,5% a 3%, Nifedipina 2 a 20%, Verapamil 5 a 15%, Imipramina 2 a 15%, e Ciclobenzaprina 2 a 5%, Ácido Salicílico 0,5 a 10%, e Peróxido de Benzoila 0,5% a 10%.
- 7. Método, caracterizado pelo fato de compreender:a provisão de administração transdérmica de canabinoides para um paciente com necessidade dos mesmos, em que o referido método compreende a administração de uma composição de acordo com a reivindicação 1 ao paciente.
- 8. Método, de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pelo fato de o paciente ser um ser humano, e a composição ser administrada ao ser humano para se dirigir a um ou mais dentre artrite reumatoide, dor nas juntas,Petição 870170045954, de 30/06/2017, pág. 52/772/2 inflamação, fascite plantar, enxaquecas, câimbras musculares, dor muscular, colite, síndrome do intestino irritável (IBS), transtorno de estresse pós-traumático (PTSD), fibromialgia, retite actínica, assadura por fraudas, dor neuropática, neuropatia em geral, tolerância a opioide, dor fantasma, dor herpética, constipação com opioides, tratamento de feridas, queimaduras por radiação, dor por amputação e dor inflamatória.
- 9. Método, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo fato de a composição ser administrada uma vez ao dia.
- 10. Método, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo fato de a composição compreender intensidades e cepas diferentes.
- 11. Composição, caracterizada pelo fato de compreender: canabinoides; e um ou mais ingredientes farmacêuticos ativos;em que a referida composição é configurada para administração oral.
- 12. Composição, de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo fato de a forma de administração oral ser uma cápsula.
- 13. Composição, de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo fato de a forma de administração oral ser uma pílula.
- 14. Composição, de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo fato de a fonte de canabinoides ser uma ou mais selecionada a partir do grupo que consiste em Cannabis sativa, Cannabis indica e Cannabis ruderalis.
- 15. Composição, de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo fato de um ou mais ingredientes farmacêuticos ativos incluírem um ou mais selecionados a partir do grupo que consiste em Amitriptilina HCL 2 a 15%, Baclofeno 2 a 10%, Cetoprofeno 5 a 20%, Lidocaína 1 a 15%, Clonidina 0,2 a 1% , Gabapentina 5 a 15%, Piroxicam 5% a 10%, Diclofenaco de Sódio 2 a 10%, Guasifenesisina 2%, Cetamina HCL 5 a 15%, Allantion 2%, Bupivacaína HCL 1 a 3%, Cetorolaco 0,5% a 3%, Nifedipina 2 a 20%, Verapamil 5 a 15%, Imipramina 2 a 15%, e Ciclobenzaprina 2 a 5%, Ácido Salicílico 0,5 a 10%, e Peróxido de Benzoila 0,5% a 10%.
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