BR112015005285B1 - composições enxaguantes bucais para o tratamento da sensibilidade dentária - Google Patents
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Abstract
resumo patente de invenção: "enxaguantes bucais e composições de tratamento da sensibilidade dentária". a presente invenção refere-se a composições de tratamento de sensibilidade dentária, que incluem enxaguantes bucais, que compreendem sais de diácido, triácido ou tetra-ácido c2 - c5 e um ou mais agentes de mascaramento de sabor. são também revelados métodos de uso das composições.
Description
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para COMPOSIÇÕES ENXAGUANTES BUCAIS PARA O TRATAMENTO DA SENSIBILIDADE DENTÁRIA.
CAMPO DA INVENÇÃO [001] A presente invenção refere-se a composições de tratamento da sensibilidade dentária, que incluem enxaguantes bucais, que compreendem sais de diácido, triácido ou tetra-ácido C2 - C5 e um ou mais agentes de mascaramento de sabor. Métodos para usar as composições são também revelados.
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO [002] Muitas pessoas sofrem de sensibilidade nos dentes e essa condição é frequentemente chamada de hipersensibilidade dentinária. Isso é definido como, e usado na presente invenção para significar, uma dor temporária oriunda da dentina exposta, tipicamente em resposta a estímulos químicos, térmicos, táteis ou osmóticos, que não pode ser explicada por nenhum outro defeito ou patologia dentária. A erosão da superfície externa do dente e/ou reentrância da gengiva frequentemente resulta em exposição dos túbulos dentinais. Quaisquer estímulos (altos teores de açúcar, calor, ou frio) que causem um movimento rápido do fluido biológico nos túbulos dentinais expostos resulta então em distorção dos nervos intradentais e gera uma resposta à dor. Os mecanismos de transmissão da dor através da dentina não são inteiramente compreendidos, mas tanto os dessensibilizadores dos nervos como os agentes oclusores do túbulo da dentina têm sido usados para tratar a sensibilidade dentária. As pastas dentais especiais que contêm nitrato de potássio e/ou biovidro, fosfato de cálcio amorfo etc. são regularmente usadas por consumidores que sofrem de sensibilidade dentinal. Um outro agente que é usado para tratar a sensibilidade dentária é o oxalato de potássio. Embora o oxalato de potássio seja eficaz na mitigação de sensibilidade dentinal, há vários
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2/20 problemas com seu uso.
[003] As composições que contêm sais de diácidos C2 - C5, como oxalato de potássio, tendem a ter um sabor e aroma desagradável e são difíceis de mascarar o sabor. As notas de sabor/aroma, como as notas cítricas, que incluem a baga, e as notas herbáceas, como chá verde, não conseguem atingir níveis altos de mascaramento de sabor para melhorar a aceitação dos consumidores. Além disso, mesmo os sabores de menta ficam aquém de tais níveis altos de mascaramento de sabor e aroma aceitáveis pelo consumidor. Há, portanto, uma necessidade contínua de composições de tratamento da sensibilidade dentária, que contenham sais de diácido, triácido ou tetra-ácido C2 C5, que tenham aceitabilidade de sabor/aroma aprimorada.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO [004] Foi encontrado que o objetivo acima mencionado pode ser obtido pelas composições aqui fornecidas. Em uma modalidade, a presente invenção fornece uma composição para tratar dentes sensíveis, que compreende de cerca de 0,1% a cerca de 3% de ao menos um sal de diácido, triácido ou tetra-ácido C2 - C5; uma quantidade de mascaramento de sabor eficaz de ao menos um extrato de sabor e aroma de baunilha; de cerca de 0,001% a cerca de 0,25% de mentol e/ou um derivado do mesmo e ao menos um solvente aceitável para uso bucal.
DESCRIÇÃO DETALHADA [005] As composições da presente invenção podem compreender, consistir em, ou consistir essencialmente dos elementos essenciais e das limitações da invenção aqui descrita, bem como de quaisquer dos ingredientes, componentes ou limitações adicionais ou opcionais aqui descritos. Como aqui usado, o termo que compreende (e suas variações gramaticais) é usado no sentido inclusivo de que tem ou que inclui e não no sentido exclusivo de que consiste apenas
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3/20 em.
[006] Como aqui usado, os termos um, uma, o e a são compreendidos como abrangendo tanto o plural como o singular.
[007] Exceto onde indicado em contrário, todos os documentos citados estão, em sua parte relevante, aqui incorporados, a título de referência; a título de referência a menção a qualquer documento não deve ser interpretada como admissão de que este represente técnica anterior com respeito à presente invenção. Além disso, todos os documentos aqui incorporados a título de referência, em sua totalidade, apenas estão aqui incorporados até o ponto em que não sejam inconsistentes com este relatório descritivo.
[008] A frase quantidade de mascaramento de sabor eficaz significa a concentração ou quantidade ou teor do extrato de sabor e aroma de baunilha da presente invenção que pode obter uma estética particular ou mascaramento de sabor final em relação ao sabor adverso de sal(is) de diácido, triácido ou tetra-ácido C2 - C5.
[009] A frase aceitável para uso bucal significa que o carreador é adequado para aplicação nas superfícies da cavidade bucal, ou para ingestão por um organismo vivo, que inclui, mas não se limita a, mamíferos e seres humanos, sem causar toxicidade, incompatibilidade, instabilidade, resposta alérgica indevidas e similares.
[0010] Por composição para tratamento bucal se entende um produto, que no curso ordinário de uso, não é engolido intencionalmente para propósitos de administração sistêmica de agentes terapêuticos particulares, mas é, ao invés disso, retido na cavidade bucal durante tempo suficiente para entrar em contato com substancialmente todas as superfícies dentárias e/ou tecidos bucais para propósitos de atividade bucal. A composição para tratamento bucal pode estar sob várias formas que incluem pasta dental, dentifrício, gel dental, gel subgengival, enxaguante bucal, soluções, mousse, espuma, produto para
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4/20 cuidados da dentadura, nebulizador bucal, pastilha ou tablete mastigável. A composição para tratamento bucal pode também ser incorporada em fios dentais, tiras ou filmes para aplicação direta ou fixação nas superfícies bucais ou integrada em um dispositivo ou aplicador como uma escova de dentes ou dispositivos rolantes. Tais aplicadores podem ser para uso único ou múltiplos usos.
[0011] Todas as porcentagens, partes e razões são baseadas no peso total da composição da presente invenção, exceto onde especificado em contrário. Todos esses pesos, no que se refere aos ingredientes mencionados, têm por base o teor do ingrediente específico descrito e, portanto, não incluem carreadores ou subprodutos que possam estar incluídos em materiais disponíveis comercialmente, exceto onde especificado em contrário.
[0012] A frase teor reduzido ou essencialmente isento de álcool significa uma quantidade de um álcool C2-C4 monoídrico de até 10% v/v (ou cerca de 10% v/v), opcionalmente, até 5% v/v (ou cerca de 5% v/v), opcionalmente, até 1,0% v/v (ou cerca de 1,0% v/v), opcionalmente até 0,1% v/v (ou cerca de 0,1% v/v) por volume da composição total. Opcionalmente, as composições da presente invenção são isentas de álcoois monoídricos C2 -C4.
[0013] As composições da presente invenção podem estar sob a forma de enxaguantes bucais, dentifrícios, pastas dentais, géis, soluções ou tiras como tiras de branqueamento dos dentes não-peróxido e similares.
O sal de diácido, triácido, ou tetra-ácido C2 - C5 [0014] As composições da presente invenção compreendem ao menos um sal de diácido, triácido, ou tetra-ácido C2 - C5. Os sais de diácido, triácido, ou tetra-ácido C2 - C5 adequados incluem sais de sódio ou potássio de incluem, mas não se limitam a, sais do ácido oxálico, cítrico, e propano-1,2,3-tricarboxílico.
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5/20 [0015] Exemplos de sais de diácidos adequados incluem, mas não se limitam a, sais de metais alcalinos de ácido oxálico, ácido succínico, ácido metilsuccínico, ácido diglicólico, ácido glutárico (isto é, pentanodioico), ácido 3,5,5-trimetilpentanodioico, ácido hexanodioico, ácido 3,5,5-trimetil-hexanodioico, ácido 2,4,4-trimetil- hexanodioico, ácido decanodioico, ácido undecanodioico, ácido dodecanodioico, ácido 1,4ciclo-hexano dicarboxílico, ácido ciclo-hexano-1,4-diacético, ácido maleico, ácido citracônico, ácido itacônico, ácido fumárico, ácido oxálico, ácido tereftálico, ácido ftálico e ácido isoftálico, ácido hidroxissuccínico, ácido malônico, ácido adípico, ácido sebácico e ácido tartárico, opcionalmente ácido oxálico, ácido succínico ou, opcionalmente, ácido oxálico.
[0016] Exemplos de sais de triácidos adequados incluem, mas não se limitam a, sais de metais alcalinos de ácido cítrico.
[0017] Exemplos de sais de tetra-ácidos adequados incluem, mas não se limitam a, sais de metais alcalinos de ácido 1,1,2,2etanotetracarboxílico; ácido 1,1,2,3-propanotetracarboxílico; ácido 1,1,4,4-butanotetracarboxílico; ácido 1,2,4, 5-benzenotricarboxílico e ácido etilenodiaminatetra-acético, ou opcionalmente, ácido 1,1,2,2etanotetracarboxílico.
[0018] Em certas modalidades, o sal de diácido, triácido, ou tetraácido C2 - C5 é um sal de sódio ou potássio de ácido oxálico, cítrico, e propano-1,2,3-tricarboxílico ou misturas dos mesmos, opcionalmente, oxalato de potássio, citrato de potássio e misturas dos mesmos. Em certas modalidades o sal de diácido, triácido, ou tetra-ácido C2 - C5 é oxalato de potássio. Os fornecedores de oxalato de potássio incluem Dr. Paul Lohmann GmbH KG (Emmerthal, Alemanha) e Canton Lab. Pvt. Ltd (Makapura, Vadodara, Índia).
[0019] Em certas modalidades, o sal de diácido, triácido, ou tetraácido C2 - C5 está presente em concentrações de cerca de 0,1% a
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6/20 cerca de 3%, opcionalmente de cerca de 1% a cerca de 2%, opcionalmente de cerca de 1,2% a cerca de 1,6%, ou, opcionalmente cerca de 1,4%, em peso, do total da composição.
Extrato de sabor e aroma de baunilha [0020] As composições da presente invenção compreendem adicionalmente ao menos um componente de sabor e aroma de baunilha. Exemplos ilustrativos, mas não limitadores, de componentes de sabor e aroma de baunilha adequados incluem vanilina, etilvanilina, heliotropina, propenil guaetol, extratos de baunilha, veratraldeído, 4-cisheptenal, diacetila, lactato de butila, lactato de etila, acetato de metilpara-ter-butilfenila, gama e delta-hexalactona e heptalactona, benzodihidropirona, destilado de partida de manteiga, delta-tetradecalactona, butiraldeído, e misturas dos mesmos. Em certas modalidades, o componente de sabor/aroma de baunilha é selecionado dentre vanilina, etilvanilina, heliotropina, 4-cis-heptenal, diacetila, e acetato de metilpara-ter-butilfenila ou misturas dos mesmos. Em certas outras modalidades a baunilha é selecionada dentre o grupo que consiste em vanilina, etilvanilina ou misturas das mesmas. Os fornecedores de etilvanilina ou vanilina incluem Symrise (Goose Creek, SC, EUA), Firmenich, IFF, Givaudan, AM Todd, Virginia Dare, etc.. Os solventes ou diluentes adequados incluem, mas não se limitam a, propilenoglicol, neobee (triglicerídeos de cadeia média fornecidos por Stepan Lipid Nutrition), e outros comumente usados na indústria de flavorizantes e misturas dos mesmos. Uma discussão mais detalhada sobre extratos de sabor e aroma de baunilha pode ser encontrada na publicação de patente US US 2006/0280852 de Harvey et al., aqui incorporada a título de referência, em sua totalidade.
[0021] Em certas modalidades, o componente de sabor e aroma de baunilha está presente em uma quantidade de mascaramento de sabor eficaz. Em outras modalidades, o extrato de sabor e aroma de
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7/20 baunilha está presente em concentrações de cerca de 0,001% a cerca de 0,12%, opcionalmente de cerca de 0,006% a cerca de 0,03%, ou opcionalmente de cerca de 0,012% a cerca de 0,015%.
Mentol e/ou derivado de mentol [0022] As composições da presente invenção compreendem, adicionalmente, mentol (CH3C6H9(CsH7)OH), também conhecido como hexa-hidrotimol. O mentol, em adição a quaisquer propriedades antissépticas, fornece uma sensação de formigamento refrescante. São também úteis à presente invenção os derivados de mentol. Os derivados de mentol adequados incluem, mas não se limitam a, (+)-neomentol; mentona; (+)-iso-mentona; acetato de mentila; isovalerato de mentila; lactato de (-)-mentila; para-ment-1-en-3ol; piperitona; carbonato de (-)-mentol etilenoglicol; carbonato de (-)-mentol 1-e 2propilenoglicol; (-)-mentona 1,2-glicerina acetal; (+)-mentona 1,2glicerina acetal; succinato de monomentila e misturas dos mesmos. O mentol e/ou derivados de mentol podem ser fornecidos sob a forma de óleos de menta que incluem, mas não se limitam a, um ou mais dos seguintes: óleo de menta de Mentha piperita; óleo de menta de Mentha arvensis; óleo de menta de Mentha spicata; óleo de menta de Mentha cardiaca; óleo de menta de rose mitcham; óleo de menta de milho; óleo de hortelã japonesa; óleo de hortelã chinesa; e combinações dos mesmos. Os fornecedores do mentol ou derivado de mentol incluem Jindal Drugs Limited (Navi Mumbai, Índia) e Symrise (Goose Creek, SC, EUA).
[0023] Em certas modalidades, o mentol ou derivado de mentol está presente em concentrações de ao menos cerca de 0,001%, opcionalmente de cerca de 0,001% (ou maior que cerca de 0,001%) a cerca de 0,25%, opcionalmente de cerca de 0,01% a cerca de 0,15%, opcionalmente de cerca de 0,05% a cerca de 0,1%, ou, opcionalmente cerca de 0,07%, em peso, do total da composição.
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8/20 [0024] Em adição ao mentol ou derivado de mentol, ou alternativamente, a composição da presente invenção pode compreender um agente sensorial selecionado dentre o grupo que consiste em um derivado de carboxamida, ciclo-hexanocarboxamida, dimetilmentilsuccinimida, lactato de mentila (disponível sob o nome comercial de Frescolat ML junto à Symrise GmbH & Co., Holzminden, Alemanha), mentona glicerina acetal (disponível sob o nome comercial de Frescolat MGA junto à Symrise GmbH & Co., Holzminden, Alemanha), mentoxipropanodiol (comercialmente disponível sob o nome comercial de Coolact 10 e Coolact P (-)-isopulegol junto à Takasago Int'l Corp., Tóquio, Japão); neoisomentol, neomentol, isomentol, PMD 38 p-mentano-3,8,diol, (2R)-3-(1-mentoxi)propano-1,2-diol, (2RS)-3-(1-mentoxi)propano1,2-diol; N-etil-p-mentano-3-carboxamida (WS-3), p-mentano-3carboxilato de etilenoglicol (WS-4), 3-(p-mentano-3carboxamido)acetato de etila (WS-5), N-(4-metoxifenil)-p-mentano-3carboxamida (WS-12), N-t-butil-p-mentano-carboxamida (WS-14),2isopropil-N-2,3-trimetilbutiramida (WS-23), p-mentano-3-carboxilato de 1-glicerila (WS-30) (todos comercialmente disponíveis junto à Millennium Chemicals, Hunt Valley, Md., EUA); derivados de não mentol como derivados de fenol, por exemplo, timol e eugenol, Icilin (Phoenix Pharmaceuticals, Belmont, CA, EUA), 2(5H)-NIPF (Nestec, Vevey, Suíça), 4-metil-3-(1-pirrolidinil)2[5H]-furanona, MPD vanililacetal (Takasago Int'l Corp., Tóquio, Japão) Hotact VBE (Lipo Chemicals, Inc., Paterson, NJ, EUA), ou capsaicina (derivado de pimenta de caiena).
[0025] Em certas modalidades, o agente sensorial pode estar presente, com ou sem o mentol e/ou derivado de mentol, em concentrações de cerca de 0,001% a cerca de 1,0%, opcionalmente de cerca de 0,01% a cerca de 0,5%, ou opcionalmente de cerca de 0,1% a cerca de 0,4% em peso do total da composição.
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Componentes opcionais [0026] As composições da presente invenção podem compreender, adicionalmente, componentes opcionais (coletivamente chamados de veículos ou excipientes aceitáveis para uso bucal) que são descritos nos parágrafos a seguir juntamente com exemplos não limitadores. Estes materiais de veículo aceitáveis para uso bucal incluem um ou mais excipientes ou diluentes sólidos ou líquidos compatíveis que são adequados para administração oral tópica. Por compatível entendese que os componentes da composição são capazes de serem juntados sem interação de uma maneira que reduziria substancialmente a estabilidade e/ou eficácia da composição. Os veículos ou excipientes adequados são bem conhecidos na técnica. A sua seleção dependerá de considerações secundárias como sabor, custo, e estabilidade durante o armazenamento, etc. Embora uma lista geral de componentes opcionais seja fornecida abaixo, uma discussão mais detalhada sobre componentes opcionais adequados (incluindo excipientes e veículos) pode ser encontrada na publicação de patente US 20110089073 de Baig et al., aqui incorporada a título de referência, em sua totalidade. Tensoativo à base de alquilsulfato [0027] As composições líquidas para uso bucal também contêm ao menos um tensoativo de alquilsulfato. Em certas modalidades, os tensoativos à base de alquilsulfato adequados incluem, mas não se limitam a, álcoois com comprimento de cadeia com um número par de carbonos de Cs a C18 sulfatados, opcionalmente de C10 a C16 sulfatados, neutralizados com um sal básico adequado, como carbonato de sódio ou hidróxido de sódio e misturas dos mesmos, de modo que o tensoativo à base de alquilsulfato tenha um comprimento de cadeia com um número par de carbonos, de Cs a C18, opcionalmente de C10 a C16. Em certas modalidades, o alquilsulfato é selecionado do grupo que consiste em laurilsulfato de sódio, hexadecilsulfato de sódio e mis
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10/20 turas dos mesmos. Em certas modalidades, são usadas misturas disponíveis comercialmente de alquilsulfatos Uma divisão típica, em porcentagem, de alquilsulfatos por comprimento da cadeia de alquila do laurilsulfato de sódio (SLS) comercialmente disponível é conforme exposto a seguir:
| Comprimento da cadeia de alquila | Porcentagem de componente no SLS |
| C12 | > 60% |
| C14 | 20% a 35% |
| C16 | < 10% |
| C10 | < 1% |
| C18 | < 1% |
[0028] Misturas adequadas comercialmente disponíveis incluem
Stephanol WA-100 NF USP (Stepan, Northfield, IL, EUA.), Texappon K12 G PH (Cognis, Carlstadt, NJ, EUA) e misturas dos mesmos.
[0029] Em certas modalidades, a quantidade do tensoativo de alquilsulfato adicionada à composição pode ser de 0,01% (ou cerca de 0,01%) a 2,0% (ou cerca de 2,0%) em peso por volume, opcionalmente de 0,03% (ou cerca de 0,03%) a 0,5% (ou cerca de 0,5%) em peso por volume, ou opcionalmente de 0,04% (ou cerca de 0,04%) a 0,35% (ou cerca de 0,35%), em peso por volume da composição.
[0030] Em certas modalidades, a razão entre o sistema solvente e o tensoativo alquilsulfato na composição deve ser de 360:1 (ou cerca de 360:1) a 10:1 (ou cerca de 10:1), opcionalmente de 100:1 (ou cerca de 100:1) a 20:1 (ou cerca de 20:1).
Tensoativo adicional [0031] Em certas modalidades, a presente invenção contém um tensoativo em adição ao tensoativo de alquilsulfato para ajudar na solubilização de óleos essenciais, se estiverem presente, contanto que tais tensoativos adicionais não afetem a biodisponibilidade dos óleos essenciais. Exemplos adequados incluem tensoativos aniônicos, ten
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11/20 soativos não iônicos e tensoativos anfotéricos adicionais, bem como misturas dos mesmos.
[0032] Os tensoativos aniônicos úteis à presente invenção incluem, mas não se limitam a, tensoativos do tipo sarcosina ou sarcosinatos; tauratos como metilcocoiltaurato de sódio; laurilsulfoacetato de sódio; lauroil isetionato de sódio; lauret carboxilato de sódio; dodecilbenzenossulfonato de sódio e misturas dos mesmos. Muitos tensoativos aniônicos adequados são revelados na patente US n° 3.959.458, de Agricola, et al., aqui incorporada a título de referência, em sua totalidade.
[0033] Os tensoativos não iônicos que que podem ser usados nas composições da presente invenção incluem, mas não se limitam a, os compostos produzidos pela condensação de grupos óxido de alquileno (de natureza hidrofílica) com um composto hidrofóbico orgânico que pode ser de natureza alifática ou alquilaromática. Exemplos de tensoativos não iônicos adequados incluem, mas não se limitam a, alquilpoliglicosídeos; óleos de rícino etoxilados hidrogenados disponíveis comercialmente, por exemplo, sob o nome comercial de CRODURET (Croda Inc., Edison, NJ, EUA), e/ou; etoxilatos de álcool graxo; condensados de poli(óxido de etileno) de alquilfenóis; produtos derivados da condensação de óxido de etileno com o produto de reação de óxido de propileno e etilenodiamina; condensados de óxido de etileno de álcoois alifáticos; óxidos de amina terciária de cadeia longa; óxidos de fosfina terciária de cadeia longa; dialquilsulfóxidos de cadeia longa; e misturas dos mesmos.
[0034] Os tensoativos anfotéricos úteis na presente invenção incluem, mas não se limitam a, derivados de aminas alifáticas secundárias e terciárias, em que o radical alifático pode ser uma cadeia linear ou ramificada, e em que um dos substituintes alifáticos contém de cerca de 8 a cerca de 18 átomos de carbono, e um contém um grupo
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12/20 aniônico solubilizante para água, por exemplo carboxilato, sulfonato, sulfato, fosfato ou fosfonato. Os exemplos de tensoativos anfotéricos adequados incluem, mas não se limitam a, alquilimino-diproprionatos, alquilanfoglicinatos (mono ou di), alquilanfoproprionatos (mono ou di), alquilanfoacetatos (mono ou di), ácidos N-alquil β-aminopropriônicos, alquilpoliamino carboxilatos, imidazolinas fosforiladas, alquilbetaínas, alquilamidobetaínas, alquilamidopropilbetaínas, alquilsultaínas, alquilamido-sultaínas e misturas dos mesmos. Em certas modalidades, o tensoativo anfotérico é selecionado do grupo que consiste em alquilamido propilbetaínas, anfoacetatos como lauroanfoacetato de sódio e misturas dos mesmos. Também podem ser usadas as misturas de quaisquer dos tensoativos acima mencionados. Uma discussão mais detalhada sobre tensoativos aniônicos, não iônicos e anfotéricos pode ser encontrada nas patentes US n°s 7.087.650 de Lennon; 7.084.104 de Martin et al.; 5.190.747 de Sekiguchi et al.; e 4.051.234, Gieske, et al., cada uma das quais está aqui incorporada, a título de referência. [0035] Em certas modalidades, o tensoativo adicional é um taurato. Em uma modalidade, o tensoativo adicional é metilcocoiltaurato de sódio.
[0036] Quando um tensoativo de alquilsulfato e óleos essenciais estão presentes, o tensoativo adicional pode ser adicionado em uma concentração de cerca de 0,01% (ou cerca de 0,01%) a 2,0% (ou cerca de 2,0%) em peso, opcionalmente de 0,01% (ou cerca de 0,01%) a 0,5% (ou cerca de 0,5%) em peso, ou opcionalmente de 0,01% (ou cerca de 0,01%) a 0,2% (ou cerca de 0,2%) em peso.
Óleos essenciais [0037] Em certas modalidades, as composições da presente invenção podem conter ao menos um óleo essencial em adição ao que pode ser fornecido pelos óleos anteriormente descritos como fontes para o mentol e/ou derivados de mentol.
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13/20 [0038] O timol [(CH3)2CHC6H3(CH3)OH, também conhecido como isopropil-m-cresol], é apenas ligeiramente solúvel em água, mas é solúvel em álcool, e sua presença é uma das razões pelas quais o álcool era necessário nos enxaguantes bucais com alto teor alcoólico bem estabelecidos, comercialmente disponíveis. O salicilato de metila, [C6H4OHCOOCH3, também conhecido como óleo de gaultéria], adicionalmente fornece sabor e aroma. O eucaliptol (C10H18O, também conhecido como cineol) é um terpeno éter e fornece um sabor apimentado, refrescante.
[0039] Em certas modalidades, a quantidade total de óleos essenciais presente nas composições reveladas pode ser de 0,001% (ou cerca de 0,001%) a 0,35% (ou cerca de 0,35%) em peso por volume ou, opcionalmente, de 0,16% (ou cerca de 0,16%) a 0,28% (ou cerca de 0,28%) em peso por volume da composição.
[0040] Em algumas modalidades, as composições da presente invenção contêm timol e, adicionalmente, eucaliptol, ou salicilato de metila, ou misturas dos mesmos. Opcionalmente, a composição contém todos os três desses óleos essenciais.
[0041] Em certas modalidades, o timol é empregado em quantidades de 0,001% (ou cerca de 0,001%) a 0,25% (ou cerca de 0,25%) em peso por volume ou, opcionalmente, de 0,04% (ou cerca de 0,04%) a 0,08% (ou cerca de 0,08%) em peso por volume, da composição. Em certas modalidades, o eucaliptol pode ser empregado em quantidades de 0,001% (ou cerca de 0,001%) a 0,25% (ou cerca de 0,25%) em peso por volume, ou opcionalmente de 0,01% (ou cerca de 0,01%) a 0,11% (ou cerca de 0,11%) em peso por volume da composição, mas, em outras modalidades, não mais que 0,05% (ou cerca de 0,05%), ou opcionalmente 0,03% (ou cerca de 0,03%) em peso por volume da composição. Em certas modalidades, o salicilato de metila pode ser empregado em quantidades de 0,001% (ou cerca de 0,001%) a 0,25%
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14/20 (ou cerca de 0,25%) em peso por volume, ou opcionalmente de 0,04% (ou cerca de 0,04%) a 0,08% (ou cerca de 0,08%) em peso por volume da composição.
[0042] Em certas modalidades, as composições da invenção incluem um solvente aceitável para uso bucal. Solventes aceitáveis para uso bucal incluem, mas não se limitam a, água, álcoois monoídricos C2-C4, propilenoglicol, e misturas dos mesmos. Quando presente, os álcoois monoídricos C2-C4 estão em um teor reduzido.
[0043] As composições da presente invenção podem também incluir um ou mais ingredientes, que incluem, não exclusivamente, um agente espessante, umectantes, agentes quelantes, agentes branqueadores, e aditivos, como flavorizantes, conservantes, agentes de ajuste de pH, e similares. O pH das composições desta invenção é opcionalmente mantido na faixa de cerca de 5 a cerca de 7,5, ou opcionalmente de cerca de 5,5 a cerca de 7.
[0044] Os agentes espessantes disponíveis comercialmente, que são capazes de conferir a viscosidade adequada às composições, são adequados ao uso na presente invenção. Exemplos de agentes espessantes apropriados incluem, não exclusivamente: mono ou diésteres de 1) poli(glicol etilênico) da fórmula: HO-(CH2CH2O)zH, em que z é um número inteiro de cerca de 3 a cerca de 200; e 2) ácidos graxos contendo de cerca de 16 a cerca de 22 átomos de carbono; ésteres de ácido graxo de polióis etoxilados; derivados etoxilados de mono e diésteres de ácidos graxos e glicerina; hidroxialquilcelulose; alquilcelulose; hidroxialquilalquilcelulose; e misturas dos mesmos. Os espessantes preferenciais incluem éster de poli (glicol etilênico), ou opcionalmente, diestearato de PEG-150 que está disponível junto à Stepan Company de Northfield, Illinois, EUA, ou junto à Comiel, S.p.A. de Bologna, Itália, sob o nome comercial PEG 6000 DS.
[0045] Os umectantes comercialmente disponíveis são adequados
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15/20 para uso na presente invenção. O umectante pode estar presente em uma quantidade de cerca de 0% a cerca de 20%, opcionalmente de cerca de 0,5% a cerca de 15%, ou opcionalmente de cerca de 0,5% a cerca de 10%, com base no peso total da composição. Exemplos de umectantes adequados não exclusivamente incluem: 1) polióis líquidos solúveis em água selecionados do grupo formado ou que consiste em ou sorbital, glicerina, propilenoglicol, hexilenoglicol, butilenoglicol, dipropilenoglicol, e misturas dos mesmos; 2) poli(glicol alquilênicos) da fórmula: HO-(R”O)b-H, em que R” é um grupo alquileno tendo de cerca de 2 a cerca de 3 átomos de carbono e b é um número inteiro igual a de cerca de 2 a cerca de 10; 3) éter poli(glicol etilênico) de metilglicose da fórmula CH3-C6HwOõ-(OCH2CH2)c-OH, em que c é um número inteiro de cerca de 5 a cerca de 25; 4) ureia; e 5) misturas dos mesmos. Em certas modalidades, o umectante é uma mistura de sorbitol e propilenoglicol.
[0046] Exemplos de agentes quelantes adequados incluem aqueles que são capazes de proteger e conservar as composições desta invenção. Opcionalmente, o agente quelante é o ácido de etilenodiaminatetra-acético (EDTA), ou opcionalmente é EDTA tetrassódico, disponível comercialmente junto a Dow Chemical Company de Midland, Michigan, EUA, sob o nome comercial de Versene 100XL e está presente em uma quantidade, com base no peso total da composição, de cerca de 0 a cerca de 0,5%, ou opcionalmente de cerca de 0,05% a cerca de 0,25%.
[0047] Os conservantes adequados incluem benzoato de sódio e polissorbato, e estão presentes na composição em uma quantidade, com base no peso total da composição, de cerca de 0 a cerca de 0,2%, ou opcionalmente de cerca de 0,05% a cerca de 0,10%.
[0048] As composições descritas acima podem ser preparadas mediante combinação dos componentes desejados em um recipiente
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16/20 adequado e mistura dos mesmos sob condições ambientes em quaisquer meios de mistura convencionais bem conhecidos na técnica, como um propulsor mecanicamente agitado, pá, e similares. A ordem da mistura não é de importância crítica.
[0049] A invenção ilustrativamente aqui revelada pode ser adequadamente praticada na ausência de qualquer componente, ingrediente ou etapa que não esteja especificamente revelado neste documento. Vários exemplos são apresentados abaixo para ilustrar adicionalmente a natureza da invenção e a maneira de realizá-la. Entretanto, a invenção não deve ser considerada como estando limitada aos detalhes mostrados.
[0050] Em certas modalidades, as composições da presente invenção estão isentas de ou essencialmente isentas de goma de mascar ou base de goma de mascar. A goma de mascar ou as bases de goma de mascar tendem a prender ou de outro modo inibir a disponibilidade dos agentes para tratamento bucal como os sais de diácido, triácido ou tetra-ácido C2 - C5 da presente invenção de modo que são incapazes de executar a sua função pretendida. Além disso, a fusão e mistura de massa de goma altamente viscosa (isto é, da goma de mascar ou base de goma de mascar) torna difícil o controle da exatidão e uniformidade da dosagem de tais agentes para tratamento bucal. Essencialmente isento conforme usado em conexão com goma de mascar ou base de goma de mascar é definido como formulações que têm menos de 5% (ou cerca de 5%), opcionalmente, 3% (ou cerca de 3%), opcionalmente, 1% (ou cerca de 1%), ou opcionalmente 0,1, ou opcionalmente, 0,01% (ou cerca de 0,01%), em peso, (em peso por volume) do total da composição de um composto que afeta a biodisponibilidade. Em certas modalidades, o composto que afeta a biodisponibilidade pode incluir, mas não se limita a, copolímeros em bloco de poli(óxido de etileno) / poli(óxido de propileno), como poloxâmeros;
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17/20 ciclodextrinas; polissorbatos como Tweens; e misturas dos mesmos. As gomas de mascar e a base de goma de mascar são descritas em mais detalhe na publicação de patente US 2006/0280852 de Harvey et al., anteriormente incorporada por referência,
Exemplos [0051] Os exemplos a seguir são apenas ilustrativos e não devem ser interpretados como limitadores, de qualquer maneira, da invenção. Os versados na técnica compreenderão que são possíveis variações que estão dentro do espírito e do escopo das reivindicações em anexo. Classificação de aceitabilidade de sabor e aroma [0052] As composições da presente invenção que contêm oxalato de potássio foram avaliadas para aceitabilidade de sabor/aroma. A avaliação do sabor/aroma das composições foi conduzida pelo grupo de teste de 190 membros. Foi pedido aos membros que bochechassem 10 ml de cada uma das composições dos Exemplos A até E (Tabela 1) nas suas bocas por 60 segundos, expectorassem e fornecessem uma classificação de aceitabilidade de sabor/aroma em uma escala de 1 a 9, com o uso da seguinte escala global de preferência de sabor/aroma: 0-4 = inaceitável; 5 = neutro; e 6-9 = aceitável. As composições da Tabela 1 foram preparadas com o uso de tecnologia de mistura convencional.
Tabela 1
| Exemplo A (Exemplo Comparativo) | Exemplo B (Exemplo Comparativo) | Exemplo C (Exemplo Comparativo) | Exemplo D (Exemplo Comparativo) | Exemplo E (Exemplo Comparativo) | Exemplo F (Exemplo Inventivo) | |
| Cone. (%) | Cone. (%) | Cone. (%) | Cone. (%) | Cone. (%) | Cone. (%) | |
| Ingrediente | ||||||
| Água purificada | 66,6781 | 66,6000 | 60,73000 | 66,6500 | 60,7600 | 60,6500 |
| Álcool etílico 190% puro | 9,6235 | 9,6235 | -- | 9,6235 | - | - |
| Solução de sorbitol, 70% | 19,3311 | 19,3311 | 27,3474 | 19,3311 | 27,3474 | 27,3474 |
| Oxalato de potássio mono- hidratado | 1,9247 | 1,9247 | 1,2762 | 1,9247 | 1,2762 | 1,2762 |
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| Exemplo A (Exemplo Comparativo) | Exemplo B (Exemplo Comparativo) | Exemplo C (Exemplo Comparativo) | Exemplo D (Exemplo Comparativo) | Exemplo E (Exemplo Comparativo) | Exemplo F (Exemplo Inventivo) | |
| Cone. (%) | Cone. (%) | Cone. (%) | Cone. (%) | Cone. (%) | Cone. (%) | |
| Ingrediente | ||||||
| Ácido fosfórico NF | 1,2992 | 1,2992 | 0,2188 | 1,2992 | 0,2188 | 0,2188 |
| Sacarina sódica | 0,2900 | 0,2900 | 0,0456 | 0,2900 | 0,0456 | 0,0456 |
| Poloxâmero 407 | 0,2406 | 0,2406 | 0,2279 | 0,2406 | 0,2279 | 0,2279 |
| Eucaliptol | 0,0887 | 0,0887 | 0,0887 | -- | -- | |
| Salicilato de metila | 0,0638 | 0,0638 | 0,0638 | -- | -- | |
| Timol | 0,0615 | 0,0615 | 0,0615 | -- | -- | |
| Mentol (componente de sabor/aroma de menta) | 0,0385 | 0,0423 | 0,0423 | -- | -- | |
| Pó de sucralose NF | 0,0385 | 0,0385 | 0,0182 | 0,0385 | 0,0182 | 0,0182 |
| Fluoreto de sódio | 0,0213 | 0,0213 | 0,0213 | -- | -- | |
| Cor | 0,0005 | 0,0005 | 0,0005 | -- | -- | |
| Ácido benzoico | -- | -- | 0,1367 | -- | 0,1367 | 0,1367 |
| PEG 400 | -- | -- | 7,2926 | -- | 7,2926 | 7,2926 |
| Glicerina | -- | -- | 2,2789 | -- | 2,2789 | 2,2789 |
| Cocamidopropil betaína | -- | -- | 0,0912 | -- | 0,0912 | 0,0912 |
| Laurilsulfato de sódio NF | -- | -- | 0,0912 | -- | 0,0912 | 0,0912 |
| Sabor/Aroma Cítrico | -- | 0,3750 | -- | -- | -- | |
| Sabor/AromaHerbáceo (baga) | -- | -- | 0,3250 | -- | -- | -- |
| Sabor/Aroma Herbáceo (chá verde) | -- | -- | -- | 0,3250 | -- | -- |
| Sabor/Aroma Menta | 0,3000 | -- | -- | -- | 0,3000 | 0,2850 |
| Etilvanilina | -- | -- | -- | -- | -- | 0,0400 |
| TOTAL | 100,0000 | 100,0007 | 100,0797 | 100,0007 | 100,0847 | 99,9997 |
| Classificação Média de Escala Global de Preferência de Sabor/Aroma (1 a 9). (p=0,064) | 3,5 | 3,0 | 5,2 | 2,8 | 5,2 | 6,2 |
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19/20 [0053] Com base na Escala Global de Preferência de Sabor e Aroma, os resultados da Tabela 1 mostram que apenas o Exemplo Inventivo F que contém o extrato de sabor/aroma de vanilina com o sal de oxalato e mentol forneceu uma pontuação (pontuação de 6,2) na faixa de bem acima de 5 a maior que 6. De maneira notável, as formulações sem o extrato de sabor/aroma de vanilina, a saber, aquelas que contêm sabor/aroma de menta mais óleos essenciais (pontuação de 3,5), sabor/aroma cítrico mais óleos essenciais (pontuação de 3,0), chá verde herbáceo mais óleos essenciais (pontuação de 2,8 pontuação) ou sabor de menta sozinho (pontuação de 5,2) todas resultaram em pontuações de pouco acima de 5 ou inferior.
[0054] Modalidades adicionais da presente invenção são exemplificados nos Exemplos 1 e 2 da Tabela 2 e podem ser preparadas com o uso de tecnologia de mistura convencional. Cada um dos Exemplos 1 e 2 fornecem pontuações (pontuação de 5,9 e pontuação de 5,7, respectivamente) na faixa de acima de 5.
Tabela 2
| Exemplo 1 | Exemplo 2 | |
| Ingrediente | Concentração (%) | Concentração (%) |
| Água purificada | 82,7343 | 82,8255 |
| Álcool etílico 190% puro | - | - |
| Solução de sorbitol, 70% | 9,6098 | 9,6098 |
| Oxalato de potássio mono-hidratado | 1,3454 | 1,3454 |
| Ácido fosfórico NF | 0,3350 | 0,3350 |
| Sacarina sódica | 0,0480 | 0,0200 |
| Poloxâmero 407 | 0,2402 | 0,2402 |
| Pó de sucralose NF | 0,0192 | 0,0400 |
| Laurilsulfato de sódio NF | 0,0500 | 0,0500 |
| Benzoato de sódio | 0,1441 | 0,1441 |
| Metilcocoiltaurato de sódio | 0,0600 | 0,0600 |
Petição 870190068350, de 19/07/2019, pág. 33/40
20/20
| Exemplo 1 | Exemplo 2 | |
| Ingrediente | Concentração (%) | Concentração (%) |
| Propilenoglicol | 5,0000 | 5,0000 |
| Etilvanilina | 0,0400 | 0,0400 |
| Mentol | 0,0701 | 0,0701 |
| Timol | 0,0640 | 0,0640 |
| Salicilato de metila | 0,0660 | 0,0660 |
| Eucaliptol | 0,0923 | 0,0300 |
| Sabor/Aroma | 0,0910 | 0,0660 |
| TOTAL | 100,0000 | 100,0000 |
| Classificação média de Escala Global de Preferência de Sabor/Aroma (1 a 9). (p=0,064) | 5,9 | 5,7 |
Petição 870190068350, de 19/07/2019, pág. 34/40
Claims (13)
- REIVINDICAÇÕES1. Composição para tratar dentes sensíveis, caracterizada pelo fato de que compreende:1. de 0,1% a 3% de pelo menos um sal de diácido, triácido, ou tetra-ácido C2 - C5;ii. pelo menos um extrato de aroma/sabor de baunilha, em que o extrato de sabor/aroma de baunilha compreende etilvanilina;iii. de 0,001% a 0,25% de mentol ou um derivado do mesmo; e iv. pelo menos menos um solvente aceitável para uso oral;em que a quantidade total de sais de diácido, triácido, ou tetra-ácido C2 - C5 é de 0,1% a 3%; e em que a composição é um enxaguatório bucal ou enxaguante bucal e compreende até 1% em peso da composição total de álcoois monohídricos C2 - C4.
- 2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende ainda de 0,01% a 2% de um tensoativo de alquilsulfato.
- 3. Composição, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que o tensoativo de alquilsulfato é um tensoativo de alquilsulfato que tem um comprimento de cadeia com um número par de carbonos C8 a C18.
- 4. Composição, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que o tensoativo de alquilsulfato é selecionado do grupo que consiste em laurilsulfato de sódio, hexadecilsulfato e misturas dos mesmos.
- 5. Composição, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que compreende ainda de 0,01% a 2% de um tensoativo adicional.
- 6. Composição, de acordo com a reivindicação 5, caracteri-Petição 870190068350, de 19/07/2019, pág. 35/402/2 zada pelo fato de que o tensoativo adicional é um taurato.
- 7. Composição, de acordo com a reivindicação 6, caracterizada pelo fato de que o tensoativo adicional é metilcocoiltaurato.
- 8. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que o extrato de sabor/aroma de baunilha é uma mistura de etilvanilina e um extrato de sabor/aroma selecionado do grupo que consiste em vanilina, heliotropina, propenil guaetol, extratos de baunilha, veratraldeído, 4-cis-heptenal, diacetila, lactato de butila, lactato de etila, acetato de metil-para-ter-butilfenila, gama e delta hexalactona e heptalactona, benzodi-hidropirona, destilado de partida de manteiga, delta tetradecalactona e butiraldeído.
- 9. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que contém de 0,001% a 0,12% do extrato de sabor/aroma de baunilha.
- 10. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que contém de cerca de 0,01% a 0,15% de mentol ou um derivado do mesmo.
- 11. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo fato de que o mentol ou derivado do mesmo é mentol.
- 12. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de ser isenta de álcoois monoídricos C2-C4.
- 13. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada pelo fato de ser para uso no tratamento de dentes sensíveis, que compreende a etapa de aplicar a composição a pelo menos um dente sensível.
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