BR102017006568A2 - composição cosmética de uso tópico e uso de uma composição cosmética - Google Patents

Abstract

a presente invenção refere-se a composições de uso tópico contendo uma combinação de ativos para tratamento de pele, particularmente uma composição, compreendendo pelo menos um ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício ou seus sais correspondentes; um retinóide e um extrato de semente de sesamum indicum, preferencialmente em combinação com outros ativos para tratamento de pele, como um antioxidante ou uma lecitina. a invenção também prevê o uso de composições por meio da aplicação tópica, à pele.

Description

(54) Título: COMPOSIÇÃO COSMÉTICA DE USO TÓPICO E USO DE UMA COMPOSIÇÃO COSMÉTICA (51) Int. Cl.: A61K 8/73; A61K 8/67; A61K 8/58;

A61K 8/97; A61Q 19/08 (73) Titular(es): HYPERA S.A.

(72) Inventor(es): ANDREIA FEITAL DA COSTA PEREIRA; CÍNTHIA YUKA SATAKE; SHEILA GOMES DA SILVA; ANTONIO CARLOS VANZO JUNIOR (85) Data do Início da Fase Nacional:

30/03/2017 (57) Resumo: A presente invenção refere-se a composições de uso tópico contendo uma combinação de ativos para tratamento de pele, particularmente uma composição, compreendendo pelo menos um ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício ou seus sais correspondentes; um retinóide e um extrato de semente de Sesamum indicum, preferencialmente em combinação com outros ativos para tratamento de pele, como um antioxidante ou uma lecitina. A invenção também prevê o uso de composições por meio da aplicação tópica, à pele.

Basal

Após 30 dias após 60 dias

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COMPOSIÇÃO COSMÉTICA DE USO TÓPICO E USO DE UMA COMPOSIÇÃO COSMÉTICA [1] A presente invenção refere-se a composições de uso tópico contendo uma combinação de ativos para o tratamento da pele, particularmente a invenção melhora a firmeza e elasticidade da pele bem como reduz a intensidade de rugas e linhas de expressão. A combinação presente nas composições que serão demonstradas a seguir compreende pelo menos um ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício ou seus sais correspondentes; um retinóide e um extrato de semente de Sesamum indicum. A invenção também pode compreender um tocoferol e/ou uma lecitina. A invenção também prevê o uso de composições por meio da aplicação tópica, à pele.

[2] Existe atualmente, à disposição dos consumidores, um grande número de produtos para cuidados pessoais destinados a melhorar a saúde e a aparência física dos tecidos queratinosos, como a pele. A maioria desses produtos se destina a retardar, minimizar ou mesmo eliminar o aparecimento de rugas na pele e outras alterações histológicas tipicamente associadas ao envelhecimento ou a danos causados à pele humana pelo ambiente.

[3] O tecido queratinoso de mamíferos, particularmente a pele humana, está sujeito a uma diversidade de agressões, por fatores tanto extrínsecos como intrínsecos. Os fatores extrínsecos incluem radiação ultravioleta, poluição ambiental, vento, calor, radiação infravermelha, baixa umidade, tensoativos fortes, abrasivos, etc. Os fatores intrínsecos, por outro lado, incluem o envelhecimento cronológico e outras alterações biológicas internas à pele.

[4] Nesse sentido, o envelhecimento cutâneo pode ser dividido em envelhecimento intrínseco (cronoenvelhecimento) e envelhecimento extrínseco (fotoenvelhecimento). O envelhecimento intrínseco é decorrente do desgaste natural do organismo, causado pelo passar dos anos, sem a

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2/29 interferência de agentes externos. A pele se torna fina e com pouca elasticidade, o que induz ao aparecimento de rugas. O envelhecimento extrínseco ou fotoenvelhecimento é decorrente do efeito da radiação ultravioleta do sol sobre a pele durante toda a vida. As modificações surgem em longo prazo e se superpõe ao envelhecimento intrínseco.

[5] Sejam extrínsecos ou intrínsecos, estes fatores resultam em sinais visíveis de danos à pele. Em decorrência dessas alterações, a pele envelhecida torna-se mais fina, mais inflexível, menos tensa e mais elástica. Outros danos ou alterações observadas em pele envelhecida ou danificada incluem linhas de expressão, linhas finas, rugas, hiperpigmentação, amarelamento, flacidez, olheiras e inchaços em redor dos olhos, poros dilatados, taxa de renovação diminuída e descamação ou esfoliação anormal. Danos adicionais resultantes de fatores internos e externos incluem pele morta visível (isto é, descamação, formação de escamas, ressecamento, aspereza).

[6] Portanto, existe uma necessidade por produtos e métodos que busquem remediar essas condições da pele, em especial no tecido queratinoso.

[7] A invenção revelou que certas composições de uso tópico contendo uma combinação de ativos para tratamento de pele, particularmente uma composição, compreendendo pelo menos um Ácido Hialurônico associado a um derivado orgânico de silício ou seus sais correspondentes; um retinóide e um extrato de semente de Sesamum indicum podem tanto mitigar o desenvolvimento de flacidez da pele, como reverter uma condição de flacidez existente.

[8] Rugas, inchaço, linhas de expressão, linhas finas e flacidez, particularmente relacionados à pele abaixo dos olhos, são sinais emblemáticos de envelhecimento. Embora se tenha conhecimento da aplicação de várias composições à pele abaixo dos olhos, várias desvantagens ainda permanecem.

[9] Pele humana é feita de duas camadas principais, ou seja, a

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3/29 derme e a epiderme que superficialmente cobre a derme.

[10] A epiderme, que constitui a camada superior da pele, está em um estado de constante regeneração. A epiderme é feita de várias camadas de células, a mais profunda de que é a camada basal formada a partir de células não diferenciadas. Durante o tempo, estas células diferenciam e migram em direção à superfície de uma epiderme, constituindo as várias camadas desta, até elas formarem na superfície de uma epiderme os corneócitos, que são células mortas que são removidas por escamação. Essa perda de superfície é compensada pela migração de células da camada basal para a superfície de uma epiderme. Isso é o fenômeno de renovação perpétua da pele. A remoção forçada da camada córnea acelera a renovação e pode combater envelhecimento.

[11] O envelhecimento da epiderme é manifestado principalmente por uma redução em sua espessura. Atrofia de uma epiderme é a consequência de desaceleração da proliferação de queratinócitos e do acúmulo de queratinócitos senescentes. A camada córnea se torna fosca.

[12] A derme provê à epiderme um suporte sólido. É também seu elemento nutricional. Ela é feita de principalmente de fibroblastos e uma matriz extracelular composta principalmente de colágeno, elastina e uma substância conhecida como sustância de base. Estes componentes são sintetizados pelos fibroblastos. A coesão entre epiderme derme é provida pela junção dermo-epidérmica. Esta é uma região complexa com cerca de 100 nanômetros de espessura, que compreende o polo basal dos queratinócitos basais, a membrana epidérmica e a zona sub-basal da derme superficial.

[13] Os colágenos são as proteínas principais das matrizes extracelulares da pele. Até agora, 20 tipos de colágeno foram identificados. Os colágenos predominantemente presentes em toda a epiderme são do tipo I e III que formam a matriz extracelular da derme completa (estes colágenos constituem 70-80% do peso seco de uma derme). Além disso, colágenos não são todos sintetizados pelos mesmos tipos células: colágenos e do tipo I e II

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4/29 são essencialmente produzidos pelos fibroblastos dérmicos, enquanto colágeno tipo VII é produzido por duas categorias de célula, queratinócitos e fibroblastos.

[14] Com a idade, colágeno toma-se mais fino e as fibras tornam-se desorganizadas, e rugas, linhas de expressão, e linhas finas aparecem na superfície da pele. O envelhecimento cutâneo é também condicionado pelas características genéticas.

[15] Consequentemente, dado o papel importante de colágeno na integridade da pele e em sua resistência a fatores de ataque externo de tipo mecânico, estimulação da síntese destes colágenos, e em particular de colágeno tipo I, parece ser um meio efetivo para superar os sinais de envelhecimento da pele.

[16] Durante o envelhecimento, a pele sofre muitas modificações e degradações especialmente na matriz dérmica, que são refletidas, com a idade, por um prejuízo no microrrelevo, pele flácida, perda de flexibilidade cutânea, aparecimento de rugas, linhas de expressão, e linhas finas, aparência de marcas de pigmentação e também um prejuízo nas propriedades mecânicas da pele, especialmente perda de elasticidade da pele.

[17] A importância de ter disponíveis produtos cujos efeitos são dirigidos para combater os sinais globais de envelhecimento, reduzir e/ou prevenir as características de rugas e/ou linhas expressão, para reduzir e/ou prevenir marcas de pigmentação, para melhorar e/ou reduzir o microrrelevo da pele, para tornar-se uma pele macia, para melhorar as propriedades mecânicas da pele e/ou para promover reparo da pele, pode assim ser apreciada.

[18] Ao buscar soluções para os problemas de envelhecimento da pele, os inventores verificaram, de modo surpreendente e inesperado que a composição apresentando uma combinação de pelo menos um ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício ou seus sais correspondentes, pelo menos um retinol e um extrato de semente de Sesamum indicum é capaz de provocar a redução de rugas e linhas de expressão, bem

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5/29 como o aumentar a firmeza e elasticidade da pele; e assim de agir contra os sinais de envelhecimento da pele, e em particular o aparecimento de linhas de expressão e aparência flácida da pele. Enquanto o retinol tem uma ação preventiva no envelhecimento, o ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício e o extrato de semente de Sesamum indicum da invenção têm uma ação reparadora, possibilitando, quando combinados, combater os sinais globais de envelhecimento da pele.

[19] A composição da presente invenção compreende ácido hialurônico de baixo peso molecular (150.000 Daltons a 600.000 Daltons) em associação com um derivado orgânico de silício. Ainda, o retinol está presente na composição em um carreador lipídico, preferencialmente uma nanoemulsão. A composição da presente invenção pode compreender ainda um antioxidante escolhido dentre ácido ascórbico e tocoferol (vitamina E), e uma lecitina, em associação com um veículo cosmeticamente aceitável.

[20] Nota-se que o documento US4900550 reivindica um componente de tratamento e proteção compreendendo Vitamina A, em uma concentração de 0,01-0,02% e Ácido Hialurônico, em uma concentração de 0,05-0,55%. Contudo o documento não revela de forma suficientemente descrita composições ou exemplos com os dois ingredientes. Assim, a pretensão de uso de Vitamina A e Ácido Hialurônico em uma composição voltada à renovação celular são descrita no documento acima. Contudo, a invenção não revela a combinação destes dois ativos nas mesmas proporções que da composição da presente invenção. Adicionalmente, não revela o uso de sesamina combinada com Vitamina A e Ácido Hialurônico. Adicionalmente, o documento é voltado para o uso extensivo de Aloe vera, chegando a quase 60%, na composição total, de concentrado de Aloe. Este fato demonstra a característica da composição de buscar um resultado de agente calmante da pele, e não um produto voltado à renovação celular.

[21] O documento US6096324, de LAB SKIN CARE, publicado em 01/08/2000, refere-se a um método de fabricação de produtos para

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6/29 cuidados com a pele e a métodos de utilização desses produtos. Também se refere a produtos de cuidados com a pele que hidratam a pele e evitam a secagem excessiva da pele. Revela ainda um método para a entrega de um ou mais agentes ativos selecionados a partir dos grupos que consistem em moléculas com carga, lipídios, proteínas e ácidos nucleicos para a pele de um paciente, que compreende a aplicação à pele de uma composição compreendendo o(s) referido(s) agente(s) carregado(s) em uma quantidade de partículas de cerâmica de hidroxiapatita suficientes para implementar a absorção do agente ativo(s) para o interior da pele. Na reivindicação 3, revela que a composição também contém Ácido Hialurônico. Na coluna 8, linhas 1223, revela que a composição pode ainda conter vitaminas. Contudo, o documento não revela o uso de vitamina A ou retinol. A única vitamina revelada é o tocoferol.

[22] A presente invenção apresenta uma composição compreendendo pelo menos:

- um ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício ou seus sais correspondentes;

- um retinóide e

- um extrato de semente de Sesamum indicum.

[23] O ácido hialurônico, ou um sal correspondente do mesmo, é associado a um derivado orgânico de silício, preferencialmente um silanol e está presente de cerca de 0,001% a 0,014%, preferivelmente 0,004% a 0,013%, em peso da composição. Em uma modalidade da invenção, o ácido hialurônico ou um sal do mesmo, é de baixo peso molecular (150.000 Daltons a 600.000 Daltons).

[24] O retinóide está presente de cerca de 0,002% a 0,020%, preferivelmente 0,005% a 0,018%, em peso da composição. Preferencialmente o retinóide é um retinol e está presenta na composição em uma nanoemulsão, mais preferencialmente uma nanoemulsão compreendendo uma lecitina.

[25] O extrato de semente de Sesamum indicum está presente

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7/29 de cerca de 0,009% a cerca de 0,090%, preferivelmente 0,023% a 0,081% em peso da composição.

[26] Em uma modalidade da invenção, o ácido hialurônico está presente na forma de hialuronato de sódio biovetorizado com um silanol. Os silanóis de acordo com a presente invenção incluem o monometilsilanotriol ou o dimetilsilanodiol.

[27] Em uma modalidade, a composição pode compreender, ainda, um antioxidante escolhido dentre os compostos ácido ascórbico e tocoferol (vitamina E), em uma quantidade de cerca de 0,001% a 0,005%, preferivelmente 0,001% a 0,05%, em peso da composição.

[28] Em uma modalidade, a composição pode compreender, ainda, uma lecitina em uma quantidade de cerca de 0,008% a 0,080%, preferivelmente 0,020% a 0,072%, em peso da composição. A lecitina, de acordo com a presente invenção pode estar presente como componente da nanoemulsão de retinol.

[29] Em uma modalidade preferida, a composição de acordo com a invenção compreende um componente compreendendo ácido hialurônico de baixo peso molecular (150.000 Daltons a 600.00 Daltons) biovetorizado com um derivado de silício, preferencialmente um silanol selecionado de monometilsilanotriol ou o dimetilsilanodiol; um componente compreendendo uma nanoemulsão de retinol, preferencial mente compreendendo uma lecitina; e um componente compreendendo extrato de Sesamum indicum, em associação com um veículo cosmeticamente aceitável.

[30] A composição de acordo com a presente invenção é particularmente útil para o tratamento da pele, mais particularmente para o tratamento da pele flácida ou afinada, com presença de rugas e linhas de expressão particularmente da pele ao redor dos olhos ou da região periorbital. Figuras [31] A Figura 1 traz o Gráfico 1 que ilustra os valores médios do parâmetro Uf obtidos no início do estudo de avaliação de aumento da firmeza

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8/29 da pele, após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição.

[32] A Figura 2 traz o Gráfico 2 que ilustra os valores médios do parâmetro Ur/Uf obtidos no início do estudo de avaliação do aumento da elasticidade da pele, após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição.

[33] A Figura 3 traz o Gráfico 3 que ilustra os valores médios da intensidade de rugas obtidos durante o estudo de análise sensorial por eficácia clínica.

Descrição detalhada da invenção [34] Exceto onde definido em contrário, todos os termos técnicos e científicos usados na presente invenção têm o significado comumente compreendido pelo versado na técnica à qual pertence à invenção. Todas as publicações, pedidos de patentes, patentes e outras referências mencionadas na presente invenção estão aqui incorporadas em sua inteireza a título de referência. Exceto onde indicado em contrário, porcentagem refere-se à porcentagem em peso (isto é, % peso/peso total da composição).

[35] Como aqui utilizado, o termo sinais de envelhecimento da pele significa a presença de linhas e rugas. Para uso na presente invenção, o termo ruga significa linhas finas, rugas finas ou rugas grossas. Exemplos de rugas incluem, mas não se limitam, às finas linhas em torno dos olhos (por exemplo, pés de galinha), às rugas da testa e bochechas, franzidas e linhas de expressão em torno da boca.

[36] Os inventores descobriram, surpreendentemente, que uma composição apresentando uma combinação de pelo menos um ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício ou seus sais correspondentes, pelo menos um retinol e um extrato de semente de Sesamum indicum é capaz de agir contra os sinais de envelhecimento da pele e, em particular, a redução de rugas e linhas de expressão, bem como o aumento da firmeza e elasticidade da pele.

[37] A presente invenção assim refere-se a uma composição compreendendo pelo menos um ácido hialurônico associado a um derivado

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9/29 orgânico de silício ou seus sais correspondentes, um retinóide e um extrato de semente de Sesamum indicum, em associação com um veículo cosmeticamente aceitável.

[38] A presente invenção também se refere ao uso, cosmético ou dermatológico, de uma composição ou combinação de acordo com a invenção, para reduzir e/ou prevenir os sinais de envelhecimento da pele.

[39] A composição ou combinação de acordo com a invenção é particularmente destinada a ser aplicada às áreas do corpo, face ou testa que são especialmente marcadas com rugas, e/ou em indivíduos com rugas. Em particular, ao redor dos olhos, para reduzir ou prevenir os sinais de envelhecimento cronológico da pele.

[40] De acordo com uma forma de realização preferida, o uso de acordo com a presente invenção é destinado a melhorar o microrrelevo da pele, para reduzir e/ou prevenir as características de rugas e/ou linhas finas, melhorando e/ou reduzindo o microrrelevo da pele, tornando a pele lisa e/ou melhorando as propriedades mecânicas da pele (especialmente a elasticidade e/ou tonicidade da pele) e/ou promovendo reparo da pele. Em particular, destina-se à redução de rugas e linhas de expressão, bem como o aumento da firmeza e elasticidade da pele.

[41] De acordo com ainda outro aspecto da invenção, o uso de uma composição ou de uma combinação de acordo com a invenção torna possível melhorar a densidade e/ou firmeza da pele.

[42] A presente invenção também se refere ao uso de uma composição ou combinação de acordo com a invenção para tratar de modo preventivo ou curativo rugas e/ou linhas de expressão, pele murcha, falta de elasticidade e/ou tonicidade da pele, afinamento de uma derme, degradação de fibras de colágeno, pele flácida e/ou pele afinada.

[43] A composição de acordo com a invenção é preferivelmente apropriada para administração tópica à pele.

[44] As composições para uso tópico de acordo com a invenção

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10/29 são apresentadas na forma de um creme, um gel, uma loção, um leite, um óleo, um unguento, uma cera, uma espuma, uma pasta, um soro, uma pomada ou um xampu. Preferencialmente, a composição de acordo com a invenção é um creme, gel ou loção.

[45] Particularmente, ácido hialurônico, o retinol e o extrato de semente de Sesamum indicum, de acordo com a invenção, e o antioxidante estão presentes em na composição como agentes ativos (ou ingredientes ativos).

Ácido Hialurônico [46] O termo “ácido hialurônico” refere-se a um polímero de carboidrato linear natural pertencente à classe de glicosaminoglicanos (ou glucosaminoglicanos) não sulfatados, composto de unidades de dissacarídeos N-acetil-glicosamina e ácido glicurônico, com peso molecular (PM) de até 6 MDa. O termo “Ácido Hialurônico de baixo peso molecular” refere-se ao Ácido Hialurônico com peso molecular entre 150.000 Daltons a 600.000 Daltons.

[47] Os inventores descobriram que a combinação de ácido hialurônico, particularmente ácido hialurônico de baixo peso molecular, com um retinol e um extrato de Sesamum indicum apresenta propriedades vantajosas, notadamente para reduzir e/ou prevenir as características de rugas e/ou linhas finas, para melhorar e/ou reduzir o microrrelevo da pele, para tornar uma pele macia, para melhorar as propriedades mecânicas da pele e/ou para promover reparo da pele.

[48] A escolha dos inventores se fixou em uma entidade molecular na forma de um complexo obtido através da condensação de um Ácido Hialurônico (AH) de baixo peso molecular com um derivado de silício orgânico, com fragmentos calibrados de Ácido Hialurônico de baixo peso molecular. Em especial, o derivado orgânico de silício é um silanol, preferencialmente o monometilsilanotriol ou o dimetilsilanodiol. É especialmente escolhido o monometilsilanotriol.

[49] De acordo com a presente invenção, a composição

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11/29 compreende um componente que consiste em um complexo entre o Ácido Hialurônico de peso molecular entre 150.000 Daltons a 600.000 Daltons e um silanol, particularmente o monometilsilanotriol combinado com um ou muitos fragmentos de Ácido Hialurônico de peso molecular entre 150.000 Daltons a 600.000 Daltons. O referido componente pode compreender, adicionalmente um componente emoliente ou umectante, tais como a glicerina, sorbitol, propilenoglicol, glicose, butilenoglicol, entre outros glicóis. Particularmente, o compontente que contém o ácido hialurônico de acordo com a presente invenção compreende butilenoglicol (de 4,75 a 5,25%), ácido hialurônico (de 0,33 a 0,37%), silanetriol (de 0,25 a 0,35%) e água (de 89 a 99%).

[50] A composição de acordo com a invenção, compreende pelo menos um ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício em uma concentração cerca de 0,001% a cerca de 0,014%, preferencialmente 0,004% a 0,013% em peso da composição.

[51] De acordo com uma forma particularmente preferida, a composição de acordo com a invenção compreende um complexo entre o Ácido Hialurônico de peso molecular entre 150.000 Daltons a 600.000 Daltons e um silanol, particularmente monometilsilanotriol, em uma concentração de 0,001% a 0,014%, particularmente entre 0,004% a 0,013%, mais preferivelmente entre em peso relativo ao peso total da composição.

Extrato de semente de Sesamum indicum [52] A composição de acordo com a presente invenção compreende um componente contendo extrato de semente de Sesamum indicum que age como agente condicionante da pele.

[53] O termo “extrato de semente de Sesamum indicum” referese ao extrato obtido da planta do gênero botânico pertencente à família Pedaliaceae. As sementes de Sesamum indicum compreendem proteína; fibra crua, carboidratos. Também contém vitaminas, razoavelmente ricas em tiamina e niacina. Contêm ainda outras vitaminas como riboflavina, ácido nicotínico, ácido pantotênico, e ácido ascórbico em quantidades traços. Desta forma,

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12/29 estas sementes são consideradas emolientes, diuréticas, lactagogas e um tônico nutritivo. As sementes de Sesamum indicum contêm também compostos conhecidos coletivamente como lignanas, dentre eles, sesamina e sesamolina, que são extraíveis em óleo, e a semente de Sesamum indicum e o óleo não refinado do mesmo contêm estes dois lignanas em uma proporção de cerca de 2:1. Outra grande lignana de sésamo é sesaminol, que pode existir como um mono-, di- ou tri-glucosídeo, e não é extraível em óleo.

[54] De acordo com uma modalidade particularmente preferida, a composição de acordo com a invenção compreende pelo menos um extrato de semente de Sesamum indicum em uma concentração de 0,009% a 0,090%, preferivelmente 0,023% a 0,081%, em peso da composição.

[55] O componente que contém extrato de semente de Sesamum indicum, de acordo com a presente invenção, pode conter adicionalmente aditivos associados ao referido extrato, tais como componentes lipidicos, como óleos, ácidos graxos e triglicerídeos, solventes, carreadores, preservantes, antioxidantes, entre outros aditivos. Especificamente, o componente descrito nas formulações apresentadas nos exemplos possui triglicérideos de Caprílico/cáprico (de 59 a 66% do componente); Dimetil isossorbida (de 30 a 34%); extrato de semente de Sesamum Indicum (de 4,0 a 5,0%) e Tocoferol (de 0,1 a 0,4%).

Retinóide [56] Para uso na presente invenção, o termo retinóide inclui todos os análogos naturais e/ou sintéticos da vitamina A ou compostos semelhantes ao retinol, que possuem a atividade biológica da vitamina A na pele, assim como os isômeros geométricos e estereoisômeros destes compostos. O retinóide é, de preferência, selecionado de retinol, ésteres de retinol (por exemplo, alquil ésteres C2 - C22 de retinol, inclusive palmitato de retinila, acetato de retinila, propionato de retinila), retinal e/ou ácido retinóico (inclusive ácido todo-trans retinóico e/ou ácido 13-cis retinóico), ou misturas desses itens. Com mais preferência, o retinóide é um retinol. Dentre os

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13/29 retinóides incluem-se os compostos com vitamina A naturalmente encontrados, e os análogos sintéticos do retinol. Em especial o retinal e o retinol.

[57] As composições desta invenção podem conter uma quantidade segura e eficaz de um retinóide, de modo que a composição resultante seja segura e eficaz para tratar de modo preventivo ou curativo rugas e/ou linhas finas, pele murcha, falta de elasticidade e/ou tonicidade da pele, afinamento de uma derme, degradação de fibras de colágeno, pele flácida e/ou pele afinada.

[58] De acordo com uma forma particularmente preferida, a composição de acordo com a invenção compreende pelo menos um retinóide em uma concentração de 0,002% a 0,020%, preferivelmente 0,005% a 0,018%, mais preferivelmente em peso relativo ao peso total da composição.

[59] Em uma concretização preferencial, o retinóide está presente em uma emulsão. De preferência, uma nanoemulsão, mais preferencialmente, uma nanoemulsão compreendendo um tamanho de nanopartícula de 100 a 1500 nanômetros, mais preferencialmente de 200 a 300 nanômetros.

Lecitina [60] A lecitina é um surfactante zwitteriônico líquido à base fosfolipídios que ocorre naturalmente, encontrado no ovo e na soja. Emulsificante natural, a lecitina tem sido aplicada em alimentos e cosméticos devido às suas propriedades emulsificantes e, também, relacionados à molhabilidade e dispersibilidade. A lecitina derivada de soja foi relatada como sendo biocompatível e tem sido utilizada em aplicações de entrega de drogas transdérmicas. Organogéis à base de lecitina têm sido também relatados (Bhatia et al, 2013; Kumare Katare, 2005; Schipunov, 2001).

[61] A lecitina utilizada na presente invenção pode ser, por exemplo, uma lecitina de soja ou lecitina de ovo, preferencialmente, uma lecitina de soja.

[62] Preferencialmente, a lecitina é nanoemulsionada com o

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14/29 retinóide.

[63] A preparação de um concentrado de solução do tipo de emulsão de lecitina e/ou fosfolipídios, lipídios e soluções altamente concentradas de polióis ou carboidratos.

Nanoemulsões [64] As nanoemulsões são pequenas gotículas formadas por uma combinação de ingredientes tradicionalmente utilizados em cosméticos, como água, óleos e tensoativos, nos quais o núcleo oleoso está envolto por um sistema tensoativo.

[65] O uso de nanoemulsão, na composição da presente invenção, proporciona além de uma maior estabilidade, uma distribuição mais homogênea dos ingredientes ativos sobre a pele pelo aumento da superfície de contato obtido com o tamanho reduzido das micelas. O tamanho reduzido das micelas pode igualmente favorecer a entrega dos ingredientes ativos nas camadas mais profundas da epiderme, aumentando a permeabilidade e a eficácia das composições.

[66] As nanoemulsões são aplicadas tanto na indústria farmacêutica como na indústria cosmética. Suas características físicoquímicas, como a fluidez e a ausência de espessante, conferem ótimo aspecto estético e sensorial agradável à pele, fazendo que suas aplicações sejam especialmente atraentes para a indústria de cosméticos.

[67] Principais vantagens trazidas pelas nanoemulsões: pequeno tamanho das gotículas, o que permite melhor penetração de agentes ativos na pele; são produtos seguros em termos de toxicidade; apresentam um fácil método de preparação e podem ser utilizadas para a liberação de fragrâncias, como na produção de perfumes livres de álcool.

[68] De acordo com a presente invenção, a nanoemulsão compreende 3,6 a 4,4% de lecitina e 1 a 1,5% de retinol.

[69] Adicionalmente, a nanoemulsão pode compreender ainda água (50% ou mais, da emulsão), etanol (de 10 a 25%, da emulsão), os

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15/29 triglicerídeos de cadeia média (5 a 10%, da emulsão), fosfolípidos de soja (1 a 5%, da emulsão), ácido oléico (0,1 a 1%, da emulsão), palmitato de ascorbila (0,1 a 1%, da emulsão), hidroxiltolueno butilado (0,1 a 1%, da emulsão), ascorbato de sódio (pelo menos 0,1%, da emulsão), EDTA (pelo menos 0,1%, da emulsão) e hidróxido de sódio (pelo menos 0,1% da emulsão). Vantajosamente, a nanoemulsão compreende nanopartículas de 1500 nanômetros a 100 nanômetros, mais vantajosamente de 200 nanômetros a 300 nanômetros.

[70] Assim, a composição da presente invenção vantajosamente deseja utilizar-se destes retinóides, com objetivo possibilitar seu uso e ao mesmo tempo de minimizar a irritação causada por eles, preservando ou aumentando suas ações terapêuticas, como também aumentando a estabilidade química, são assim obtidas através de sua nanoemulsão em sistemas nanoemulsionados.

[71] Desta maneira, vantajosamente, o retinol é um retinol em uma nanoemulsão com lecitina. Tais compostos são comercialmente disponíveis junto a diversas fontes.

Tocoferol [72] O α-tocoferol é potencialmente uma das vitaminas mais interessantes na luta contra o envelhecimento cutâneo sendo muito promissor e o mais lipofílico, protegendo os lipídeos insaturados de reações de oxidação, estando presente no plasma e membranas celulares de alguns tecidos do corpo.

[73] O tocoferol possui atividade fotoprotetora e propriedades antioxidantes, protegendo os lipídeos insaturados de reações de oxidação, estando presente no plasma e membranas celulares de alguns tecidos do corpo. Por isso, é fácil entender o uso repetitivo dessa vitamina, em formulações de cremes O/A (óleo-em-água), na concentração de 5%, sob a forma de linoleato e acetato, pois exerce um efeito benéfico sobre a capacidade da pele de reter água, provocando uma umectação interna. Desta

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16/29 forma, a vitamina E também tem recebido uma atenção crescente em dermatologia cosmética e clínica.

[74] Ao contrário de qualquer outra molécula antioxidante; a evidência evolutiva, genética e bioquímica sugere sinalização celular como a atividade privilegiada do α-tocoferol em um sistema celular. Ele desempenha um importante papel na manutenção da integridade de ácidos graxos poliinsaturados de cadeia longa nas membranas celulares. Assim, os lipideos bioativos, tais como o tocoferol são as moléculas de sinalização importantes que alteram os níveis de diferencialmente em resposta ao meio externo, dependendo da extensão e tipo de estímulos. Este fenômeno é a chave para eventos celulares que são governados pelo a-tocoferol.

[75] Especificamente, o componente com tocoferol descrito nas formulações possui triglicérideos de Caprílico/cáprico (de 59 a 66% do componente); Dimetil isossorbida (de 30 a 34%); extrato de semente de Sesamum Indicum (de 4,0 a 5,0%) e Tocoferol (de 0,1 a 0,4%).

[76] Desta maneira, as composições desta invenção podem conter uma quantidade segura e eficaz de um retinóide em uma nanoemulsão, de modo que a composição resultante seja segura e eficaz para tratar de modo preventivo ou curativo rugas e/ou linhas finas, pele murcha, falta de elasticidade e/ou tonicidade da pele, afinamento de uma derme, degradação de fibras de colágeno, pele flácida e/ou pele afinada.

[77] Um versado na técnica saberá como escolher, das categorias químicas listadas acima, os materiais correspondendo ao teste como descrito previamente.

[78] Em geral, o meio em que os princípios ativos de uma composição como definida previamente são incluídos é um meio fisiologicamente aceitável, em particular a meio cosmeticamente ou farmaceuticamente aceitável, e pode ser anidro ou aquoso. Preferencialmente, o tocoferol, na presente invenção, é utilizado em combinação com o extrato de semente de Sesamum indicum.

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17/29 [79] Assim, e de acordo com uma forma de realização preferida, a composição de acordo com a invenção compreende pelo menos:

[80] Um Ácido Hialurônico presente de cerca 0,001% a 0,014%, preferivelmente 0,004% a 0,013%, em peso da composição. Preferivelmente um Ácido Hialurônico de peso molecular de 150.000 Daltons a 600.000 Daltons, [81] Um retinol está presente de cerca de 0,002% a 0,020%, preferivelmente 0,005% a 0,018%, em peso da composição, preferencialmente na forma de uma nanoemulsão, mais preferencialmente uma nanoemulsão compreendendo uma lecitina.

[82] O extrato de semente de Sesamum indicum, está presente de cerca de 0,009% a 0,090%, preferivelmente de 0,023% a 0,081%, em peso total da composição.

[83] De acordo com uma forma de realização preferida, a composição de acordo com a invenção compreende pelo menos um antioxidante em uma quantidade de entre 0,001% a 0,005%. Sendo preferível o tocoferol.

Veículo cosmeticamente aceitável [84] A expressão veículo cosmeticamente aceitável refere-se a um meio que é compatível com materiais queratínicos tais como a pele humana.

[85] As composições cosméticas da presente invenção podem ser formuladas como composições aquosas ou não aquosas de fase única. Preferivelmente, as composições cosméticas de acordo com a invenção são formuladas como emulsões. Estas emulsões podem ser emulsões óleo em água (incluindo silicone em água), emulsões água em óleo (incluindo água em silicone), ou múltiplas emulsões tais como óleo em água em óleo (o/a/o) ou água em óleo em água (a/o/a), mas são preferivelmente emulsões óleo em água. Entende-se que ainda assim a fase óleo pode compreender óleos de silicone, óleos orgânicos não silicone ou misturas destes. Embora não

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18/29 preferidas, as composições podem compreender duas fases imiscíveis que são misturadas no momento do uso por agitação.

[86] Além do Ácido Hialurônico, sistema biogênico primário, sistema biogênico secundário preferido, e peptideo, ainda mais preferido, as composições da presente invenção podem compreender ainda um ou mais ingredientes ativos adaptados para conceder um benefício cosmético à pele quando aplicados na pele como um filme ou um ou mais adjuvantes ou excipientes (adjuvantes e excipientes são coletivamente aqui referidos como adjuvantes) para conferir ao produto cosmético propriedades físicas desejáveis particulares, para satisfazer as exigências de desempenho do produto, ou para estabelecer tipo composicional, por exemplo, emulsão (de um tipo particular) solução, etc.

[87] Agentes ativos adequados incluem pigmentos para conferir uma cor à pele ou outra superfície biológica; opacificadores e difusores de luz; filtros solares; absorvedores de luz UV; emolientes; umectantes; agentes oclusivos; antioxidantes; esfoliantes; antioxidantes; agentes anti-inflamatórios; agentes de branqueamento de pele; abrasivos; agentes antiacne; agentes de tratamento de cabelo; umectantes; emolientes; umidificadores; ingredientes antirruga; corretivos; agentes de acabamento fosco; proteínas; antioxidantes; bronzeadores; solventes; agentes de absorção de luz ultravioleta (UV); agentes de absorção de óleo; agentes neutralizantes. Os versados na técnica compreendem que qualquer outro ingrediente cosmeticamente aceitável, isto é, aqueles incluídos no International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook (INCI), 15° Edição, 2014, Cosmetic and Toiletries Association, pode ser usado e combinações compatíveis deste.

[88] Adjuvantes adequados incluem agentes formadores de filme; solventes; modificadores de viscosidade e reologia tais como espessantes; agentes de superfície ativa incluindo emulsificadores; hidrotropos; estabilizadores de emulsão; plastificantes; cargas e agentes de volume; agentes de ajuste de pH incluindo tampões, ácidos e bases; agentes quelantes;

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19/29 aglutinantes; propulsores; fragrâncias; conservantes e antimicrobianos, e combinações compatíveis destes.

[89] Agentes ativos e adjuvantes adequados usados nas composições cosméticas da presente invenção são tabulados em The International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook (INCI). Em geral, referência aos materiais específicos utiliza a nomenclatura de nome adotada por INCI.

[90] Os agentes ativos e adjuvantes são incorporados nas composições da presente invenção em quantidades que fornecem suas funções pretendidas, como é de conhecimento dos versados na tecnologia de cosméticos.

[91] Em geral, esta quantidade é de cerca de 19% a 95%, preferivelmente de 49% a 90%, em peso relativo ao peso total da composição.

[92] As composições cosméticas podem conter ainda difusores de luz poliméricos conhecidos na tecnologia de cosmético, tais como náilon (por exemplo, Nylon 12 disponível pela Cabot como SP-500 e Orgasol 2002™), poli(ácido metacrílico) (também conhecido como PMMA ou polímero reticulado de metacrilato de metila; CAS No. 25777-71-3), polietileno, polistireno, copolímero de etileno/ácido acrílico (por exemplo, EA-209 fornecido por Kobo), e hidrocarbonetos fluorados tal como Teflon. Os difusores de luz poliméricos, preferivelmente náilon, estão presentes em uma concentração na faixa entre cerca e 0,001% a 5%, particularmente entre 0,01 a 1% em peso relativo ao peso total da composição.

[93] A composição cosmética da presente invenção pode conter um ou mais modificadores de viscosidade tal como um espessante junto com emulsificantes para modificar a viscosidade da composição, por exemplo, para formar cremes, pastas e loções que melhoram a sensação da pele. Modificadores de viscosidade adequados são amidos, derivados de celulose tais comocarboximetil celulose de sódio, metil celulose, etil celulose, celulose cationizada, hidroxietil celulose, hidroxipropil celulose, Bis-C16-20 Isoalcoxi

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TMHDI/PEG-90 Copolímero, hidroxipropilmetil celulose; silicatos tais como Veegum ou argilas; polissacarídeos tais como gomas guar ou xantana, polímeros hidrofílicos, tais como polímeros de carboxivinil, por exemplo, carbômeros. Modificadores de viscosidade/reologia podem estar presentes na composição em uma quantidade 0,001% a 0,01%, preferivelmente 0,0025% a 0,009% da composição.

[94] O emulsionante cosmético deve ser preferivelmente um emulsionante óleo em água ou água em óleo. Agentes emulsionantes podem estar presentes em uma concentração de cerca de 0,40% a 4,60%, preferivelmente 1,10% a 4,20% em peso relativo ao peso total da composição. Exemplos não limitantes de emulsionantes adequados são os isostearatos, estearato de glicerol, monoestearato de glicerol, PEG 12 Dimeticona (Dow Corning), RM 2-2051™ (Dow Corning), PPG-8-Ceteth-20, uma emulsão de poliacrilato aquosa emulsificada em silicone (dimeticona e ciclopentassiloxano), alquilmetil siloxano copoliol (Dow Corning 5200), PEG 11 metileter dimeticona (Shin Etsu), ciclopentassiloxa no/PEG/PPG 18/18 dimeticona (Dow Corning 5225C).

[95] A composição cosmética também pode incluir agentes opacificantes (agentes perolescentes) para adicionar brilho e lustre ótico ou para uma sensação sedosa ao toque tais como, mas sem limitações, mica, sericita (variedade de granulação fina de muscovita). Estes agentes podem estar presentes em quantidades de cerca de 0,01% a 3%, particularmente entre 0,5% a 1%, em peso relativo ao peso total da composição.

[96] A composição cosmética também pode incluir solventes de fase óleo usados como fluidos base para propriedades de espalhamento e lubrificação ou como um veículo para fornecer um meio para um ou mais dos outros constituintes da composição cosmética. Estes solventes incluem água, fluidos orgânicos, especialmente fluidos alcoólicos e de hidrocarbonetos, fluidos de silicone, polímeros hidrofílicos e hidrofóbicos e similares, e podem estar presentes em uma concentração de cerca de 0,6% a 6,0%,

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21/29 preferivelmente de 1,50% a 5,4% em peso relativo ao peso total da composição. Solventes de fase óleo preferidos são dimeticona, ciclometiconas, tais como ciclotetrassiloxano, ciclopentassiloxano. Uma dimeticona é a mais preferida.

[97] A água está presente tipicamente em quantidades variando de cerca de 15,5% a 95%, preferivelmente 49,9% a 90%.

[98] São também adequados como solventes de fase aquosa álcoois de baixo peso molecular como, por exemplo, etanol, propanol, hexanol e similares, e álcoois poliídricos, especialmente glicóis. Glicóis adequados são propileno glicol, pentileno glicol, hexileno glicol, e 1, 2-octanediol. Álcoois poliídricos adequados incluem sorbitol e glicerina. Estes podem estar presentes em quantidades de cerca de 0,30% a 10%, preferivelmente de 0,80% a 40% em peso relativo ao peso total da composição.

[99] As composições da invenção adicionalmente contêm tipicamente uma quantidade de um agente de ajuste de pH para fornecer o pH desejado da composição. Agentes de ajuste de pH adequados são ácidos orgânico e mineral como é bem conhecido na tecnologia de cosmético. A trietanolamina é a preferida.

[100] Além disso, as composições que podem ser usadas de acordo com a invenção podem ser mais ou menos fluidas e podem ter a aparência de um creme branco ou colorido, uma pomada, um leite, uma loção, um soro, uma pasta ou uma espuma. Elas podem opcionalmente ser aplicadas à pele na forma de aerossol. Elas também podem estar na forma sólida, por exemplo, na forma de bastão.

[101] Para aplicação local ao cabelo ou ao couro cabeludo, a composição pode estar na forma de soluções aquosas, alcoólicas ou aquosoalcoólicas; na forma de cremes, géis, emulsões ou espumas; na forma de composições de aerossóis também compreendendo um propulsor sob pressão.

[102] A composição de acordo com a invenção pode ser aplicada à parte da pele a ser tratada, em particular à face, o corpo, o pescoço, as

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22/29 mãos, o cabelo ou o couro cabeludo, preferivelmente diariamente ou várias vezes ao dia. A aplicação pode, por exemplo, ser repetida cada dia sobre um período variável de acordo com os efeitos desejados, geralmente de 3 a 6 semanas ou também pode ser prolongada ou seguida continuamente.

[103] Em um tanque auxiliar dispersar a Goma Xantana em água à temperatura de 25-35°C. Adicionar a Glicerina. No tanque principal adicionar água, EDTA dissódico. Homogeneizar. Adicionar a dispersão de Goma Xantana com glicerina preparada na etapa anterior. Homogeneizar. Adicionar ao tanque principal o Sorbeth-30 Tetraisostearato, sorbitano sesquiisostearato, PPG-8Ceteth-20, Acrilatos / Beheneth-25 Copolímero de metacrilato, polipropileno glicol, água e Fenoxietanol e Caprilil Glicol. Homogeneizar. Adicionar o Nitreto de boro. Homogeneizar.

[104] Em um recipiente auxiliar adicionar água e Trietanolamina. Homogeneizar. Adicionar esta solução de Trietanolamina ao tanque principal. Homogeneizar.

[105] Em um recipiente auxiliar preparar a fase oleosa e adicionar palmitato de etilhexil, Triglicerídeo caprílico/cáprico, Macadamiato de etila, Dimeticona, Ciclopentasiloxano. Homogeneizar. Transferir esta fase para tanque principal. Homogeneizar.

[106] Adicionar ao tanque principal o Bis-C16-20 copolímero de Isoalcoxi TMHDI/PEG-90. Homogeneizar. Adicionar ao tanque principal o Ácido Hialurônico, silanetriol e butilenoglicol, Retinol, água e álcool, os Triglicerídeos caprílico / cáprico e Lecitina, os Triglicerídeos Caprílico / cáprico, Dimetil isossorbida e Extrato de Semente Sesamum indicum e Tocoferol e a Fragrância. Homogeneizar.

Exemplos de formulações

Ingrediente	Fórmula 1	Fórmula 2	Fórmula 3	Fórmula 4	Fórmula 5
%	%	%	%	%
Água	77,08%	74,58%	73,75%	71,67%	69,33%

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Sorbeth-30 Tetraisostearate, sorbitano sesquiisostearate, PPG-8- Ceteth-20, Acri latos / Beheneth-25 Copolímero de metacrilato, polipropileno glicol e água.	4,30%	4,80%	5,00%	5,35%	5,80%
Ciclopentasiloxano	3,10%	3,40%	3,50%	3,75%	4,10%
Dimeticona	2,60%	2,88%	3,00%	3,21%	3,48%
Nitreto de boro	1,70%	1,95%	2,00%	2,15%	2,35%
Triglicerídeo caprílico/cáprico	1,70%	1,95%	2,00%	2,15%	2,35%
Glicerina	1,70%	1,95%	2,00%	2,15%	2,35%
Ácido Hialurônico, silanetriol e butilenoglicol.	1,70%	1,95%	2,00%	2,15%	2,35%
Macadamiato de etila	1,30%	1,45%	1,50%	1,60%	1,75%
Retinol, água e álcool. Triglicerídeo caprílico / cáprico e Lecitina.	0,90%	0,95%	1,00%	1,10%	1,15%
Triglicerídeos Caprílico / cáprico, Dimetil isossorbida e Extrato de Semente Sesamum indicum e Tocoferol.	0,90%	0,95%	1,00%	1,10%	1,15%
Palmitato de etilhexil	0,90%	0,95%	1,00%	1,10%	1,15%
Fenoxietanol e Caprilil Glicol	0,90%	0,95%	1,00%	1,10%	1,15%
Bis-C16-20 Isoalcoxi TMHDI/PEG-90 copolímero	0,45%	0,48%	0,50%	0,55%	0,60%

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Goma xantana	0,45%	0,48%	0,50%	0,55%	0,60%
Fragrância	0,10000 %	0,10000 %	0,10000 %	0,10000 %	0,10000 %
Trietanolamina	0,15000 %	0,17000 %	0,10000 %	0,13000 %	0,20000 %
EDTAdissódico	0,07000 %	0,06000 %	0,05000 %	0,09000 %	0,04000 %

Avaliação do aumento da firmeza e elasticidade da pele por cutometria [107] Foi realizada uma avaliação do aumento da firmeza e elasticidade da pele por cutometria. Tal estudo teve por objetivo avaliar o aumento da firmeza e elasticidade da pele após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição através da técnica de cutometria. 20 participantes da pesquisa finalizaram o estudo; idade média: 51 ± 3 anos. Não houve relatos ou evidências de reação adversa durante o estudo.

[108] No recrutamento das participantes da pesquisa, as mesmas foram instruídas para suspender o uso de quaisquer produtos de uso tópico no rosto 48 horas antes do início do estudo. A metodologia consistiu na avaliação do aumento da firmeza e elasticidade da pele através de medidas de cutometria (Cutometer® MPA-580 e Multiprobe Adapter MPA-580, CKeletronics, Alemanha) realizada no início do estudo e após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição.

[109] O aumento da firmeza da pele foi avaliado através do parâmetro Uf que corresponde a deformação máxima da pele após a aplicação de uma força. O aumento da firmeza da pele é evidenciado pela redução do parâmetro Uf, que reflete o aumento das propriedades das fibras elásticas e de colágeno. O aumento da elasticidade da pele foi avaliado através do parâmetro Ur/Uf que consiste na razão entre a retração imediata e a deformação total da pele e corresponde a elasticidade biológica. O aumento da elasticidade da pele é evidenciado pelo aumento do parâmetro Ur/Uf, que reflete o aumento das propriedades das fibras elásticas.

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25/29 [110] O modo de uso foi de uma aplicação diária do composto, uma vez ao dia, à noite, aplicando uma quantidade suficiente do produto diretamente sobre a pele limpa e seca, massageando até completa absorção.

[111] De acordo com os resultados obtidos, foi possível observar que a composição conferiu aumento médio significativo na firmeza da pele de 9,8% após 30 dias e 15,6% após 60 dias de uso domiciliar, sendo que, 90% das participantes da pesquisa apresentaram resultado positivo.

[112] Para a elasticidade a composição conferiu aumento médio significativo na elasticidade da pele de 4,3% após 60 dias e 7,6% após 60 dias de uso domiciliar, sendo que, 80% das participantes da pesquisa apresentaram resultado positivo.

[113] A avaliação do aumento na firmeza e elasticidade da pele foi realizada pelo pesquisador no início do estudo, após 30 e 60 dias de uso domiciliar do produto de acordo com a presente invenção. Finalizaram o estudo 20 participantes com idade média: 51 ± 3 anos.

Firmeza [114] A Figura 1 traz o Gráfico 1 que ilustra os valores médios do parâmetro Uf obtidos no início do estudo, após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição.

[115] De acordo com o resultado obtido, foi possível observar uma redução significativa (p<0,05) do parâmetro Uf após 30 e 60 dias de uso domiciliar. Isto indica que o uso da composição proporcionou aumento na firmeza da pele.

[116] A composição proporcionou aumento da firmeza da pele, em relação à condição inicial, de 9,8% após 30 dias e de 15,6% 60 dias de uso domiciliar. Foi possível constatar que 90% das participantes da pesquisa apresentaram aumento da firmeza da pele após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição.

[117] De acordo com o resultado obtido, o aumento da firmeza da pele após 60 dias de uso domiciliar foi estatisticamente superior (p<0,05) ao

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26/29 aumento obtido após 30 dias, indicando que o tratamento prolongado com a composição intensifica o aumento da firmeza da pele.

Elasticidade [118] A Figura 2 traz o Gráfico 2 que ilustra os valores médios do parâmetro Ur/Uf obtidos no início do estudo, após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição.

[119] De acordo com o resultado obtido, foi possível observar um aumento significativo (p<0,05) do parâmetro Ur/Uf após 30 e 60 dias de uso domiciliar. Isto indica que o uso da composição proporcionou aumento na elasticidade da pele.

[120] Os dados sumarizados da análise estatística da significância do aumento da elasticidade da pele. Valores de p, entre os grupos de comparação e a composição:

- O Ur/Uf «vs. Ur/Uf f3o foi de 0,0312 (significativo).

- O Ur/Uf t30 vs. Ur/Uf teo foi de 0,0086 (significativo).

[121] A composição proporcionou aumento na elasticidade da pele, em relação à condição inicial, de 4,3% após 30 dias e de 7,6% após 60 dias de uso domiciliar.

[122] Foi possível constatar que 80% das participantes da pesquisa apresentaram aumento da elasticidade da pele após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição.

[123] Os resultados apresentados nas Figuras 1 e 2 comprovam que o produto de acordo com a presente invenção promove um aumento da firmeza da pele e aumento da elasticidade da pele.

Análise sensorial por eficácia clínica e percebida da redução de rugas e linhas de expressão [124] Realizou-se também uma análise sensorial por eficácia clínica e percebida da redução de rugas e linhas de expressão com a aplicação da composição descrita na presente invenção. Participaram do estudo 50 voluntárias com média de idade equivalente a 51 ± 3 anos. Foram realizadas

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27/29 avaliações clínicas e percebidas antes da aplicação do produto, após 30 e 60 dias de uso do mesmo.

[125] O propósito do estudo foi avaliar a redução de rugas e linhas de expressão da região periorbital proporcionada pela composição após 30 e 60 dias de uso domiciliar através de análise sensorial por eficácia clínica e percebida.

[126] Finalizaram o estudo 20 participantes da pesquisa. Fototipo (Fitzpatrick): 5% fototipo II, 55% fototipo III e 40% fototipo IV. Grau de rugas (Horibe): 80% grau III e 20% grau IV. Não houve relatos ou evidências de reação adversa durante o estudo.

[127] No recrutamento das participantes da pesquisa, as mesmas foram instruídas para suspender o uso de qualquer produto de uso tópico no rosto 48 horas antes do início do estudo. A metodologia consistiu na análise sensorial por eficácia clínica realizada pelo pesquisador no início do estudo, após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição, cujo objetivo foi verificar a redução da intensidade de rugas, avaliada através de uma escala hedônica de nove pontos baseada em imagens representativas padrão de cada intensidade de rugas. A análise sensorial por eficácia percebida consistiu na aplicação de um questionário respondido pelas participantes da pesquisa após 30 e 60 dias de uso domiciliar da composição.

[128] Aplicação foi diária, uma vez ao dia, à noite, aplicando uma quantidade suficiente do produto diretamente sobre a pele limpa e seca, massageando até completa absorção.

Análise sensorial por eficácia clínica [129] Após 30 dias de uso domiciliar houve uma redução significativa na aparência das rugas e linhas de expressão de até 10,5% sendo o resultado positivo para 60% das participantes da pesquisa tratadas.

[130] Após 60 dias de uso domiciliar houve uma redução significativa na aparência das rugas e linhas de expressão de até 15,6% sendo o resultado positivo para 85% das participantes da pesquisa tratadas.

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28/29 [131] A Figura 3 traz o Gráfico 3 que ilustra os valores médios da intensidade de rugas obtidos durante o estudo.

[132] De acordo com os resultados da análise estatística, houve uma redução média significativa (p< 0,05) da intensidade das rugas e linhas de expressão da região periorbital de 7,5% após 30 dias e 12,4% após 60 dias de uso domiciliar da composição. Isto foi evidenciado pela diminuição do valor da classificação após 30 e 60 dias de tratamento em relação à inicial.

[133] Considerando os limites do intervalo de confiança 95%, a redução da intensidade das rugas e linhas de expressão foi de no mínimo 4,5%, podendo chegar até 10,5% após 30 dias e de no mínimo 9,2%, podendo chegar até 15,6% após 60 dias de uso domiciliar da composição.

[134] Também foi possível observar que da composição melhorou a aparência das rugas e linhas de expressão para 60% e 85% das participantes da pesquisa após 30 e 60 dias de uso domiciliar, respectivamente. Análise sensorial por eficácia percebida [135] Ao final do tratamento (após 60 dias) foi possível constatar que: 100% das participantes da pesquisa observaram melhora na firmeza da pele, redução da flacidez da pele, melhora da elasticidade (tônus) da pele, melhora na textura da pele deixando-a mais lisa, melhora na hidratação da pele deixando-a mais macia e hidratada, revitalização da pele deixando-a com aspecto mais saudável e melhora na aparência geral da pele; 95% das participantes da pesquisa observaram redução das rugas e linhas de expressão, rejuvenescimento da pele deixando-a com aspecto mais jovem e melhora no viço da pele, deixando-a mais luminosa; 90% das participantes da pesquisa observaram que a composição promove o efeito lifting. Em relação à agradabilidade, 100% das participantes da pesquisa acharam que a composição não deixa a pele pegajosa e que o mesmo possui uma textura agradável; 95% das participantes da pesquisa relataram que a composição foi fácil de aplicar e espalhar sobre a pele, absorve rapidamente pela pele e possui toque seco não deixando a pele com aspecto “molhado”; 90% das participantes

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29/29 da pesquisa acharam que a composição não deixou a pele oleosa; 85% das participantes da pesquisa relataram que a composição deixou um perfume agradável na pele. 100% das participantes da pesquisa responderam que comprariam a composição.

[136] De acordo com a análise dos diários de uso preenchidos pelas participantes da pesquisa foi possível constatar que 80% das participantes da pesquisa realizaram 100% das aplicações da composição, conforme descrito em modo de uso. 20% das participantes da pesquisa realizaram de 70% a 99% das aplicações da composição conforme descrito em modo de uso.

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Claims (15)

1. REIVINDICAÇÕES

   1. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA DE USO TÓPICO, caracterizada por compreender pelo menos um ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício ou seus sais correspondentes, um retinóide e um extrato de semente de Sesamum indicum.
2. 2. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo referido ácido hialurônico ser um ácido hialurônico com peso molecular de 150.000 a 600.000 Daltons.
3. 3. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo referido ácido hialurônico estar presente na forma de um complexo combinando um derivado orgânico de silício, particularmente um silanol.
4. 4. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo referido ácido hialurônico com silanol estar presente de cerca de 0,001% a 0,014%, em peso total da composição, preferencial mente de cerca de 0,004% a 0,013%, em peso total da composição.
5. 5. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo referido retinóide ser um retinol e estar presente de cerca de 0,002% a 0,020%, preferivelmente 0,005% a 0,018%, em peso total da composição.
6. 6. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo retinóide estar presente na composição na forma de uma nanoemulsão de retinóides com um tamanho de partícula de 100 a 1500 nanômetros, mais preferencialmente de 200 a 300 nanômetros.
7. 7. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo referido extrato de semente de Sesamum indicum estar presente de cerca de 0,009% a 0,090%, preferivelmente 0,023% a 0,081%, em peso total da composição.
8. 8. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a

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   2/3 reivindicação 1, caracterizada por compreender, adicionalmente, um agente antioxidante selecionado dentre os compostos ácido ascórbico, vitamina E ou tocoferol, em associação com o veículo cosmeticamente aceitável e referido agente antioxidante estar presente de cerca de 0,001% a 0,05%.
9. 9. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com as reivindicações 1 a 8, caracterizada por compreender, adicionalmente, uma lecitina presente de cerca de 0,008% a 0,080%, preferivelmente 0,020% a 0,072%, em peso total da composição.
10. 10. USO DE UMA COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, compreendendo pelo menos um ácido hialurônico associado a um derivado orgânico de silício ou seus sais correspondentes, um retinóide e um extrato de semente de Sesamum indicum, caracterizado por ser para preparar um produto cosmético para promover a firmeza e melhora da textura da pele, com redução e suavização das linhas de expressão.
11. 11. USO DE UMA COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a reivindicação 10, caracterizado pelo fato de que o ácido hialurônico ser um ácido hialurônico com peso molecular de 150.000 Daltons a 600.000 Daltons.
12. 12. USO DE UMA COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com a reivindicação 10, caracterizado pelo referido retinóide ser um retinol e estar presente na composição na forma de uma nanoemulsão.
13. 13. USO DE UMA COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com as reivindicações 10, caracterizado pelo fato de que a referida composição compreende, adicionalmente, um tocoferol e uma lecitina.
14. 14. USO DE UMA COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com as reivindicações 1 a 13, caracterizado pelo fato de ser para aumentar a elasticidade e a firmeza da pele e reduzir a intensidade das rugas ou linhas de expressão.
15. 15. USO DE UMA COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, de acordo com as reivindicações 1 a 14, caracterizado pelo fato de ser para tratar de

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    3/3 modo preventivo ou curativo rugas e/ou linhas finas, pele murcha, falta de elasticidade e/ou tonicidade da pele, afinamento da pele, degradação de fibras de colágeno, pele flácida e/ou pele afinada.

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    Parâmetro Ur/Uf Parâmetro Uf