BR102017003319A2 - complexo seborregulador, composição tópica, uso de um complexo seborregulador e método de tratamento da acne ou da caspa - Google Patents

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Abstract

a invenção refere-se a um complexo seborregulador de uso tópico contendo uma combinação de ativos para o controle da oleosidade e redução do sebo na pele e no couro cabeludo compreendendo pelo menos um extrato de epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de caesalpinia spinosa, um extrato de casca de salix alba e um bisabolol. preferivelmente, o complexo seborregulador compreende ainda um ácido salicílico ou um polisorbato. a invenção também prevê o uso de composições compreendendo o complexo seborregulador por meio da aplicação tópica, em especial, à pele ou ao couro cabeludo.

Description

(54) Título: COMPLEXO SEBORREGULADOR, COMPOSIÇÃO TÓPICA, USO DE UM COMPLEXO SEBORREGULADOR E MÉTODO DE TRATAMENTO DA ACNE OU DA CASPA (51) Int. Cl.: A61K 8/97; A61K 8/63; A61K 8/49; A61K 8/92; A61K 8/368; (...) (73) Titular(es): BRAINFARMA INDUSTRIA QUÍMICA E FARMACÊUTICA S.A.
(72) Inventor(es): ANDREIA FEITAL DA COSTA PEREIRA; MAURIZIO MERCURI; ANTONIO CARLOS VANZO JUNIOR (85) Data do Início da Fase Nacional:
17/02/2017 (57) Resumo: A invenção refere-se a um complexo seborregulador de uso tópico contendo uma combinação de ativos para o controle da oleosidade e redução do sebo na pele e no couro cabeludo compreendendo pelo menos um extrato de Epilobium fleischeri, um 4terpineol, uma goma de Caesalpinia spinosa, um extrato de casca de Salix alba e um bisabolol. Preferivelmente, o complexo seborregulador compreende ainda um ácido salicílico ou um polisorbato. A invenção também prevê o uso de composições compreendendo o complexo seborregulador por meio da aplicação tópica, em especial, à pele ou ao couro cabeludo.
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COMPLEXO SEBORREGULADOR, COMPOSIÇÃO TÓPICA, USO DE UM COMPLEXO SEBORREGULADOR E MÉTODO DE TRATAMENTO DA ACNE OU DA CASPA
Campo da invenção [1] A presente invenção refere-se a um complexo seborregulador de uso tópico contendo uma combinação de ativos para o controle da oleosidade e redução da produção de sebo na pele e no couro cabeludo, compreendendo pelo menos um extrato de Epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de Caesalpinia spinosa, um extrato de casca de Salix alba e um Bisabolol. Preferivelmente, o complexo seborregulador compreende ainda um ácido salicílico ou um polisorbato. A invenção também prevê o uso de composições compreendendo o complexo seborregulador por meio da aplicação tópica, em especial, à pele ou couro cabeludo.
Antecedentes da invenção [2] Na base de cada folículo piloso existe uma glândula denominada glândula sebácea, que produz sebo. O sebo é uma substância oleosa que mantém a pele macia e úmida, que, sob circunstâncias normais, se desloca ao longo dos folículos do cabelo para a superfície da pele. Como a pele se renova, as células mais antigas morrem e são descartadas. O sebo, que normalmente é drenado para a superfície, quando fica bloqueado permite a proliferação de bactérias. O rápido crescimento de bactérias em combinação com o acúmulo de sebo pode resultar em uma forma leve de acne, chamada comedão, que é uma forma não-inflamatória.
[3] A acne é uma doença que atinge os folículos pilosos. A acne é sebo aprisionado e bactérias que se desenvolvem em um folículo bloqueado. As glândulas sebáceas são mais numerosas no rosto, peito, costas, pescoço e couro cabeludo; por conseguinte, estes são os locais mais comuns de acne. Os fatores mais comuns que causam acne são hormônios, aumento da produção de sebo, bactérias e mudanças no folículo. A acne pode evoluir para um tipo inflamatório de lesões que são chamadas de pápulas, de cor
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2/23 avermelhada, pústulas e nódulos. Há muitos tipos de acne, que variam em severidade de desfiguração moderada a severa. A acne vulgaris é a forma mais comum de acne que inclui vários tipos de borbulhas. Estas lesões de acne incluem comedões, milios, pápulas, pústulas, nódulos e cistos.
[4] A caspa é uma descamação excessiva do couro cabeludo. A dermatite seborreica consiste em uma inflamação na pele que causa principalmente escamação e vermelhidão em algumas áreas da face, como sobrancelhas e cantos do nariz, couro cabeludo e colo. A causa não é totalmente conhecida, e a inflamação pode ter origem genética ou ser desencadeado por agentes externos, como alergias, situações de fadiga ou estresse emocional, tempo frio, excesso de oleosidade. A presença de um fungo, o Pityrosporum ovale, também pode provocar dermatite seborreica. As lesões surgem habitualmente em áreas com grande produção de oleosidade na pele, como couro cabeludo, face, região peitoral, canal auditivo e costas. Quando acomete o couro cabeludo, a produção de caspa é um dos seus sinais mais comuns.
[5] As enzimas 5-alfa-redutase (5a-Redutase) e 17-betadiidrogenase (17 β-HSD) são direta ou indiretamente responsáveis pela conversão de testosterona em di-hidrotestosterona (DHT), um androgênio que tem uma maior atividade biológica nos tecidos, o que favorece a secreção de sebo e formação de acne. Portanto, a pele caracterizada como oleosa é mais susceptível de desenvolver processos inflamatórios, tais como acne e a seborreia requerendo produtos para controlar este óleo.
[6] Existe, atualmente, à disposição dos consumidores, um grande número de produtos para cuidados pessoais destinados ao cuidado da pele para tratar a acne e a caspa. Medicações atuais incluem uma variedade de medicações tópicas e sistêmicas tais como antibióticos, anti-infecciosas, anti-inflamatórias, terapias hormonais, ceratolíticos e retinóides. Medicamentos sem prescrição incluem peróxido de benzoíla, ácido salicílico, enxofre e resorcinol. A maioria desses produtos se destina a retardar, minimizar ou
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3/23 mesmo eliminar o aparecimento de acnes na pele e outras alterações histológicas tipicamente associadas ao aparecimento da acne e seus danos causados à pele humana.
[7] Existe a necessidade de composições tópicas aprimoradas com atividade anti-sebo e anti-androgênica, capazes de melhorar substancialmente o controle de oleosidade da pele, especialmente para o tratamento da acne e da caspa.
[8] Sem se ater à teoria, os inventores desenvolveram um complexo com atividade seborregulador compreendendo uma combinação de ativos destinados ao controle da oleosidade da pele, os quais podem ser incorporados em composições para uso tópico cosmético ou dermatológico, sendo particularmente aplicáveis para o tratamento antiacne e anticaspa. Particularmente, as composições de acordo com a presente invenção compreendem um complexo seborregulador compreendendo pelo menos uma combinação de um extrato de Epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de Caesalpinia spinosa, um extrato de casca de Salix alba e um Bisabolol, podem tanto agir contra os sinais e lesões de acne, diminuindo a vermelhidão e o inchamento da lesão de acne, como reverter uma condição de lesão causada pela acne, além de que podem tanto agir contra a caspa, como reverter uma condição de caspa.
[9] O documento US 2016089310, de DSM IP ASSETS BV, depositado em 14/05/2014, revela uma composição tópica que compreende pelo menos um agente de controle de sebo, um agente de descamação da pele e / ou um agente de aumento de colágeno (reivindicação 1). Revela ainda que o agente de controle de sebo é o extrato de Epilobium fleischeri (ALPAFLOR) (reivindicação 4) ou Vitamina B6 (piridoxina). Na reivindicação 5 revela que o agente de exfoliação da pele é o ácido salicílico. Contudo, falha em revelar um complexo seborregulador.
[10] ES 2517790 de LACER, S.A., depositado em 30/04/2013, reivindica combinação que compreende climbazole, extracto de sauce e
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4/23 terpinen-4-ol. Na reivindicação 12, revela uma composição tópica farmacêutica ou cosmética que compreende (i) climbazol; (ii) extrato de sauce branco; (iii) terpinen-4-ol; (iv) opcionalmente um ou mais agentes antiseborreicos; (v) opcionalmente um ou mais agentes antiprurido; (vi) um ou mais excipientes. No exemplo 3, revela o uso combinado de 4-terpinen-ol, extrato de Salix Alba e Ácido salicílico. Na reivindicação 14, revela que a composição é um xampu. No parágrafo 0185 revela o uso combinado de Trikenol Plus com 71,5% de 2metilpropano-1,3-diol, 18,5% de terpinen-4-ol, 7,5 % de ácido salicílico e 2,5 % de extrato de Salix Alba; combinado com Pantenol (Panthenol); e álcool etílico. Contudo, o documento falha em revelar um complexo seborregulador.
Sumário da invenção [11] A presente invenção apresenta um complexo seborregulador compreendendo pelo menos um:
- Extrato de Epilobium fleischeri
- 4-terpineol
- Goma de Caesalpinia spinosa
- Extrato de casca de Salix alba
- Bisabolol.
[12] Adicionalmente, o complexo seborregulador pode opcionalmente compreender um ácido salicílico ou um polisorbato. O complexo seborregulador, objeto da presente invenção, compreende de 1,0 % a 20% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,01% a 6% de 4-terpineol, de 0,01% a 6% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,00001% a 2% de extrato de casca de Salix alba e de 27% a 75% de bisabolol.
[13] O complexo seborregulador de acordo com a presente invenção apresenta importante atividade antioleosidade e protetora da barreira cutânea, sendo capaz de atuar a nível enzimático, reduzindo os níveis das enzimas 5a-redutase e 173-HSD, envolvidas na síntese de DHT, além de aumentar significativamente a produção das proteínas do envelope involucrina, queratina 10 e queratina 14.
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5/23 [14] As composições compreendendo o complexo seborregulador de acordo com a presente invenção são particularmente uteis para o tratamento da pele e couro cabeludo, mais particularmente para o tratamento da acne e da caspa.
Descrição das figuras [15] A Figura 1 apresenta a avaliação das concentrações não citotóxicas do complexo seborregulador em fibroblastos humanos após 48 horas de incubação pelo método do XTT.
[16] A Figura 2 apresenta o efeito do complexo seborregulador sobre a produção de DHT em cultura de fibroblastos humanos. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Tukey).
[17] A Figura 3 revela o efeito do complexo seborregulador sobre a produção de 5a-Redutase em cultura de fibroblastos humanos. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Tukey).
[18] A Figura 4 revela o efeito do complexo seborregulador sobre a produção de 173-HSD em cultura de fibroblastos humanos. Os dados representam a média ± desvio padrão de 3 replicatas (Anova, Tukey).
[19] A Figura 5 representa os efeitos do complexo
seborregulador na síntese da proteína de envelope filagrina em cultura de
queratinócitos humanos. [20] A Figura 6 representa os efeitos do complexo
seborregulador na síntese da proteína de envelope involucrina, em cultura de
queratinócitos humanos.
[21] A Figura 7 representa os efeitos do complexo
seborregulador na síntese da proteína de envelope loricrina em cultura de
queratinócitos humanos.
[22] A Figura 8 representa os efeitos do complexo
seborregulador na síntese da proteína de envelope queratina 14, em cultura de queratinócitos humanos.
[23] A Figura 9 representa os efeitos do complexo
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6/23 seborregulador na síntese da proteína de envelope queratina 10, em cultura de queratinócitos humanos.
[24] A Figura 10 representa o efeito do complexo seborregulador sobre a produção de prostaglandina E2 em cultura de queratinócitos humanos.
Descrição detalhada da invenção [25] Exceto onde definido o contrário, todos os termos técnicos e científicos usados na presente invenção têm o significado comumente compreendido pelo versado na técnica à qual pertence a invenção. Todas as publicações, pedidos de patentes, patentes e outras referências mencionadas na presente invenção estão aqui incorporadas em sua inteireza a título de referência. Exceto onde indicado o contrário, porcentagem refere-se à porcentagem em peso total (isto é, % (peso/peso total) da composição).
[26] De acordo com a presente invenção, “complexo seborregulador” deve ser interpretado como uma combinação de ativos capaz de controlar a oleosidade da pele pela diminuição da produção de sebo.
[27] A expressão “condições relacionadas ao excesso de oleosidade” deve ser interpretada como manifestações na pele ou no couro cabeludo, relacionadas à produção excessiva de sebo, incluindo a oleosidade por origem genética, hormonal ou por fatores externos. São exemplos de condições relacionadas ao excesso de oleosidade, de acordo com a presente invenção, doenças associadas à pele oleosa, tais como a acne, a rosácea, a dermatite seborreica e a chamada hiperplasia sebácea. A presente invenção é particularmente aplicável ao tratamento, prevenção ou redução da manifestação da acne e da caspa na pele e no couro cabeludo.
[28] Os inventores descobriram, surpreendentemente, que o uso de um complexo seborregulador apresentando uma combinação de pelo menos um extrato de Epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de Caesalpinia spinosa, um extrato de casca de Salix alba e um Bisabolol é capaz de reduzir a síntese das enzimas 5-alfa-reductase (5a-Redutase) e 17-betaPetição 870170010946, de 17/02/2017, pág. 22/48
7/23 diidrogenase (17 β-HSD) e consequentemente diminuir a produção do sebo na pele e couro cabeludo, sendo útil no controle da oleosidade da pele e do couro cabeludo além de agir contra os sinais e lesões, diminuindo a vermelhidão e o inchaço da lesão de acne, ajudando a diminuir a lesão causada pela acne. Em especial quando combinado com um ácido salicílico, mais preferencialmente, também combinado com um polisorbato.
[29] Descobriu-se, ainda, surpreendentemente que o complexo seborregulador de acordo com a presente invenção apresenta efeito aditivo ou sinérgico na redução dos níveis enzimáticos das enzimas 5a-redutase e 17βHSD, quando associado a medicamentos antiandrógeno, particularmente quando associado à finasterida.
[30] Os ingredientes ativos que compões o complexo seborregulador de acordo com a presente invenção tem função no controle da oleosidade nas glândulas sebáceas, redução do tamanho dos poros, além de promover ação queratolítica, adstringente, anti-inflamatória e anti-irritante da pele, agindo no combate aos microrganismos que causam comedogenicidade, oleosidade da pele e secreção de sebo, eliminando os fungos e bactérias, deixando a pele mais saudável.
[31] A presente invenção assim refere-se a um complexo seborregulador compreendendo pelo menos um:
- Extrato de Epilobium fleischeri
- 4-terpineol
- Goma de Caesalpinia spinosa
- Extrato de casca de Salix alba
- Bisabolol.
[32] A presente invenção também se refere a composições tópicas compreendendo um complexo seborregulador e um ácido salicílico ou polisorbato em associação com um veículo cosmeticamente aceitável, especialmente o uso cosmético ou dermatológico, de uma composição ou combinação de acordo com a invenção, para reduzir e/ou prevenir a acne na
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8/23 pele e caspa, no couro cabeludo.
[33] O complexo seborregulador, objeto da presente invenção, compreende de 1,0% a 20% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,01% a 6% de 4-terpineol, de 0,01% a 6% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,00001% a 2% de extrato de casca de Salix alba e de 27% a 75% de bisabolol.
[34] De maneira preferencial, o complexo seborregulador compreende de 1,0% a 10% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,01% a 2% de 4-terpineol, de 0,01% a 2% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,0001% a 0,1% de extrato de casca de Salix alba e de 27% a 65% de bisabolol. Preferencialmente, o complexo seborregulador compreende ainda de 0,1% a 3% de um ácido salicílico. Mais preferencialmente, compreende ainda de 0,01% a 1,0% de um polisorbato.
[35] O complexo seborregulador, de acordo com a presente invenção, é mais particularmente destinado a ser aplicado às áreas do corpo, face ou testa que são especialmente marcadas com acnes e dermatites. Em particular, no rosto, peito, costas, pescoço e couro cabeludo para reduzir ou prevenir as acnes da pele. De acordo com ainda outro aspecto da invenção, é fornecida uma composição tópica compreendendo de 0,01% a 50% de um complexo seborregulador.
[36] O complexo seborregulador, de acordo com a presente invenção, é apropriado para administração tópica, preferivelmente à pele ou ao couro cabeludo.
[37] As administrações tópicas, de acordo com a invenção, são na forma de um creme, um gel, uma loção, um leite, um óleo, um unguento, uma cera, uma espuma, uma pasta, um soro, uma pomada ou um xampu.
[38] Preferivelmente, a composição tópica compreende de 0,01% a 50% de um complexo seborregulador.
[39] Além disso, as composições que podem ser usadas de acordo com a invenção podem ser mais ou menos fluidas e podem ter a aparência de um creme branco ou colorido, uma pomada, um leite, uma loção,
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9/23 um soro, uma pasta ou uma espuma. Elas podem, opcionalmente, ser aplicadas à pele na forma de aerossol. Elas também podem estar na forma sólida, por exemplo na forma de bastão.
[40] Para aplicação local ao cabelo ou ao couro cabeludo, a composição pode estar na forma de soluções aquosas, alcoólicas ou aquosasalcoólicas; na forma de cremes, géis, emulsões ou espumas; na forma de composições de aerossóis também compreendendo um propulsor sob pressão.
[41] A composição de acordo com a invenção é particularmente para uso tópico, pode ser aplicado à parte da pele em necessidade de tratamento, em particular à face, o corpo, o pescoço, as mãos, o cabelo ou o couro cabeludo, preferivelmente diariamente ou várias vezes ao dia. A aplicação pode, por exemplo, ser repetida cada dia sobre um período variável de acordo com os efeitos desejados, geralmente de 3 a 6 semanas, mas pode ser prolongada ou seguida continuamente.
[42] De acordo com uma modalidade, a presente invenção refere-se a um complexo seborregulador compreendendo pelo menos um extrato de Epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de Caesalpinia spinosa, um extrato de Salix alba e um Bisabolol. Particularmente refere-se a um complexo seborregulador compreendendo de 1,0% a 10% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,01% a 6% de 4-terpineol, de 0,01% a 6% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,00001% a 2% de extrato de casca de Salix alba e de 27% a 75% de bisabolol. Em uma modalidade preferida, o complexo seborregulador compreende 1,0% a 10% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,01% a 2% de 4-terpineol, de 0,01% a 2% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,0001% a 0,1% de extrato de casca de Salix alba e de 27% a 65% de bisabolol.
[43] Em uma modalidade da presente invenção, o referido complexo seborregulador é caracterizado por compreender, adicionalmente, pelo menos um componente selecionado de ácido salicílico e polisorbato. Particularmente, o complexo seborregulador pode compreender de 0,1% a 3%
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10/23 de um ácido salicílico e 0,01% a 1,0% de um polisorbato.
[44] Em uma modalidade, a presente invenção refere-se a uma composição tópica compreendendo de 0,01% a 50% do referido complexo seborregulador.
[45] Em uma modalidade, a presente invenção refere-se a uma composição tópica compreendendo o referido complexo seborregulador, e adicionalmente, ingredientes selecionados dentre condicionantes, conservantes, corretores de pH, emolientes, emulsionantes, fragrâncias, solventes, surfactantes, tensoativos, umectantes, controladores de viscosidade, condicionantes de pele, absorventes, formadores de filme, opacificantes, antioxidantes, quelantes e água.
[46] De acordo com uma modalidade, a presente invenção é relacionada uso de um complexo seborregulador compreendendo uma combinação de pelo menos dois ingredientes ativos selecionados de extrato de Epilobium fleischeri, 4-terpineol, goma de Caesalpinia spinosa, extrato de casca de Salix alba e bisabolol, caracterizado por ser para preparar uma composição tópica de uso dermatológico para tratamento de condições relacionadas ao excesso de oleosidade da pele ou do couro cabeludo, particularmente a acne e a caspa.
[47] De acordo com uma modalidade, a presente invenção é relacionada a um método de tratamento de acne e da caspa, o dito método compreendendo a aplicação tópica de um complexo seborregulador em necessidade de tratamento à acne ou da caspa caracterizado por compreender de 1,0% a 10% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,01% a 2% de 4terpineol, de 0,01% a 2% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,0001% a 0,1% de extrato de casca de Salix alba e de 27% a 65% de bisabolol.
[48] Em uma modalidade da invenção, o referido método de tratamento de acne e da caspa compreende a aplicação de um complexo seborregulador compreendendo adicionalmente um ácido salicílico.
[49] Em uma modalidade da invenção, o referido método de
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11/23 tratamento de acne e da caspa compreende a aplicação de um complexo seborregulador compreendendo adicionalmente um polisorbato.
[50] Em uma modalidade, a presente invenção é relacionada ao uso do complexo seborregulador no tratamento de doenças relacionadas à produção excessiva de sebo ou excesso de oleosidade, tais como a acne e a caspa decorrente da dermatite seborreica.
Exemplo [51] Prepara-se um complexo seborregulador de acordo com uma das formulações abaixo:
LO 03 Ν' is. is. Ν' 03 is. 00 Ν' 03 CN
is. 03 03 03 CO is. LO 00 Ν'
LO is. o o 00 CO CN N- Ν' is.
CL T— CO CO is. 03 T— o is. is.
E CN 03 CO 00 CN o o o is. is.
φ CO O CO 00 LO CN o |s-_
X às LU 2-^ CN CO o o o’ o o Ν' o
LO 03 IS. IS. CN N- CO Ν' 03 is.
CO 03 03 Ν' 00 is. 00
00 o o 0,4631 is. Ν' CN Ν' CO
CL O3_ V CO IS. CN LO T— 03 is. CO
P LO CO 00 03 00 o 00 is. is.
Exer (%) CN 00_ 33, 00 o 0,0 0,1 0,0 36, 0,1 4,1
m CO IS. IS. CO LO I29 00 LO 03 CN
00 o 03 03 CN Ν' CO CO CO
LO 03 o O CN CO 03 o Ν' O
a. o CN CO is. CO O CO O 00 is. 03
E CO CO 00 O 00 O o is. CN
φ |s. CO_ CO 00 Ν' o O CN CO_
Ex (% CN CO o o o o CO o C0
CN 00 is. is. CN 00 IS. CO LO 03 is.
CO 03 03 Ν' N- 03 CN LO is.
03 O O is. LO O 00 00 Ν' CO
Q. o O CO is. CN 00 is. O CO is. ^i-
E C*3 is. CO 00 Ν' CO CO O CN is. 00
φ CO C0_ CO 00 CO o O is. O_
Ex (% CO CO o o o o’ o CN o C0
00 is. is. LO CO CO 03 03
CN LO 03 03 CO CN CO 00
Ν' CN O O O CO CN 03 CO Ν' LO
CL O CN CO is. CO CO CO O IS. is. is.
E LO CO CO 00 00 IS. LO O 0,4 is. Ν'
φ O) LO CO 00 CO o O
Ex (% CN CO o o o o’ o CO o C0
X
CO rô E
c C/3 —
O O O o c
Ingrediente Água Ácido Salicílio Glicerina Metilpropanodi Polissorbato 8 4-Terpineol Goma de caesalj spinosa xtrato de casca di alba Bisabolol Hidroximetoxife decanona Extrato de Epilot C Φ -£= o Φ LL
LU
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12/23 [52] O processo de preparação do complexo seborregulador é conforme a seguir: preparar a mistura 1 compreendendo bisabolol + hidroxymethoxyphenyl decanone; glicerina + methylpropanediol + polisorbato 80 + 4-terpineol + goma de Caesalpina spinosa + extrato de Salix alba; e extrato de Epilobium fleischeri + glicerina. Preparar a mistura 2 compreendendo água + ácido salicílico 50%. Pesar 20 mg da Mistura 2, solubilizar em 1 mL da Mistura 1, homogeneizar para obtenção do complexo seborregulador.
[53] O complexo seborregulador pode ser incorporado a bases comumente utilizadas para preparo de formulações cosméticas. Um técnico no assunto saberá, a partir da descrição da invenção e do exemplo aqui contido, concretizar a invenção de formas não expressamente descritas, em que os componentes exercem a mesma ou substancialmente a mesma função, para atingir o mesmo ou substancialmente o mesmo resultado, sendo, portanto tal concretização equivalente, coberta pelo pela invenção.
[54] Os resultados obtidos em testes realizados são descritos abaixo:
Testes
Estudo pré-clínico para avaliação de eficácia in vitro de um complexo de ativos na atividade antioleosidade, anti-inflamatória e protetora de barreira cutânea.
[55] Foi realizada uma avaliação de eficácia pré-clínica do complexo seborregulador na atividade antioleosidade, anti-inflamatória e protetora de barreira cutânea em cultura de fibroblastos e queratinócitos humanos. Assim, determinou-se a atividade antioleosidade do complexo seborregulador por meio da mensuração da produção de 5-alfa redutase 2 (5aRedutase), 17-beta hidroxiesteróide diidrogenase tipo 1 (173-HSD) e dihidrotestosterona (DHT) em culturas de fibroblastos humanos; a atividade anti-inflamatória por meio da mensuração da produção de prostaglandina E2 (PGE2) em cultura de queratinócitos humanos e a atividade protetora da barreira cutânea a partir da mensuração das proteínas do envelope filagrina, involucrina, loricrina, queratina 10 e queratina 14 em cultura de queratinócitos
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13/23 humanos.
Cultura de fibroblastos humanos [56] Fibroblastos humanos HFF-1 (ATCC SCRC-1041, Banco de Células do Rio de Janeiro Cat. 0275) foram semeados em garrafas de 75 cm2 (Nunc, Denmark), cultivados e expandidos em incubadora a 37°C em presença de 5% de CO2, utilizando meio de cultura específico. Ao atingirem confluência, as células foram semeadas em placas de 96 poços (Nunc) para determinação das concentrações não citotóxicas do complexo seborregulador e para avaliação da atividade antioleosidade.
Cultura de queratinócitos humanos [57] Queratinócitos humanos HaCat (Banco de Células do Rio de Janeiro Cat. 0341) foram semeados em garrafas de 75 cm2 (Nunc, Denmark), cultivados e expandidos em incubadora a 37°C em presença de 5% de CO2, utilizando meio de cultura específico. Ao atingirem confluência, as células foram semeadas em placas de 24 poços (Nunc) para posterior incubação com o complexo seborregulador e avaliação das atividades antiinflamatória e protetora de barreira cutânea.
Viabilidade celular [58] A viabilidade celular foi determinada por um método colorimétrico que utiliza o corante XTT (2,3-bis[2-methoxy-4-nitro-5sulfopheny]-2H-tetrazolium-5-carboxyanilide inner salt), que é convertido em formazan laranja solúvel em água pela enzima succinato desidrogenase mitocondrial nas células viáveis. Os fibroblastos foram semeados na densidade de 1x104 células por poço e incubados com a substância-teste em 8 concentrações utilizando uma diluição geométrica decimal. Após 72 horas de incubação, a substância-teste foi removida e o meio de cultura foi substituído. O XTT (Sigma-Aldrich, USA) foi então adicionado à cultura e a placa incubada por mais 3 horas. A absorbância (densidade óptica - DO) de cada poço foi determinada a 480 nm em monocromador Multiskan GO (Thermo Scientific, Finland). A porcentagem de viabilidade celular foi calculada conforme equação:
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14/23 % Viabilidade = (DOST / DOCN) x 100, onde DOST = densidade óptica da substância teste e DOCN = densidade óptica do controle negativo.
Incubação das culturas com o complexo seborregulador [59] Para quantificação das proteínas do envelope filagrina, involucrina, loricrina, queratina 10 e queratina 14, as culturas de queratinócitos foram incubadas em 3 concentrações não-citotóxicas do complexo seborregulador. As concentrações avaliadas neste estudo para o complexo seborregulador foram de 1,0; 0,316 e 0,100 mg/ml. As células foram mantidas em contato com o complexo seborregulador por 48 horas e o sobrenadante foi coletado após esse período.
[60] Para avaliação da prostaglandina E2 (PGE2), uma resposta inflamatória foi induzida nas culturas celulares com a adição de PGE2 (4, 0 ng/ml ou pg/ml), leucotrieno B4 (5,0 ng/ml) e interleucina-1 alfa (10 ng/ml) recombinantes (Cayman Chemical Company, Ml, USA; Biolegend Inc., CA, USA). O complexo seborregulador foi adicionado concomitantemente às culturas nas concentrações de 1,0; 0,316 e 0,100 mg/ml. Após 48 horas de incubação, o sobrenadante da cultura celular foi coletado para quantificação de PGE2.
[61] Para quantificação dos mediadores 5a-Redutase, 173-HSD e DHT, as culturas de fibroblastos foram incubadas com o complexo seborregulador nas concentrações mencionadas anteriormente. Foram considerados os seguintes grupos para esse protocolo:
- Controle basal (CB): meio de cultura;
- Controle testosterona (CT): meio de cultura + testosterona (7,6 nM);
- Controle testosterona + finasterida (CTF): meio de cultura + testosterona + finasterida (20 pM);
- Controle finasterida (CF): meio de cultura + finasterida;
- Tratados (T): meio de cultura + complexo seborregulador;
- Tratados + testosterona (TT): meio de cultura + testosterona + complexo seborregulador;
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15/23
- Tratados + finasterida (TF): meio de cultura + finasterida + complexo seborregulador;
- Tratados + finasterida + testosterona (TTF): meio de cultura + finasterida + testosterona + complexo seborregulador.
[62] As culturas de fibroblastos foram incubadas por 24 horas e o sobrenadante e lisado coletados para quantificação dos marcadores de oleosidade.
Quantificação dos mediadores [63] A produção de 5a-Redutase, 173-HSD, DHT, PGE2 e das proteínas de envelope foram mensuradas por meio de ensaio de ELISA, utilizando kits adquiridos comercialmente (Uscn Life Science Inc., Houston, TX, USA; Diasource, Belgium; Cayman Chemical Company, Ml, USA). A leitura da absorbância foi realizada em monocromador.
Resultados dos testes
Viabilidade celular [64] A Figura 1 apresenta a avaliação das concentrações não citotóxicas do complexo seborregulador em fibroblastos humanos após 48 horas de incubação pelo método do XTT.
Quantificação de DHT, 5a-Redutase e 173-HSD [65] As Figuras 2, 3 e 4 apresentam os gráficos com a quantificação de DHT, 5a-Redutase e 173-HSD, e representam, respectivamente, os efeitos do complexo seborregulador na síntese de DHT, 5a-Redutase e 173-HSD em cultura de fibroblastos humanos.
[66] As tabelas 1, 2 e 3 apresentam a quantificação da produção de DHT, 5a-Redutase e 173-HSD pelo complexo seborregulador. Tabela 1. Produção de di-hidrotestosterona (DHT) pela substância-teste COMPLEXO SEBORREGULADOR
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16/23
Tratado + Testosterona + Finasterida o o o 92,13 116,28 120,90 109,77 15,45
0,316 121,00 117,95 91,30 110,08 16,33
1,0 90,41 99,02 156,90 115,44 36,16
Tratado + Finasterida o o o 22,97 22,23 22,07 22,42 00 o
0,316 24,73 26,11 25,93 25,59 0,75
1,0 28,10 47,58 28,64 r. e*5 11,09
Tratado + Testosterona o o o 228,06 203,57 196,19 209,27 16,68
0,316 280,73 182,60 133,10 198,81 75,14
1,0 174,35 211,96 144,51 176,94 33,80
T ratado o o o 15,77 14,81 15,03 15,20 0,50
0,316 15,71 14,88 15,79 15,46 0,50
1,0 19,05 17,99 19,84 18,96 0,93
CTF 93,48 117,06 68,20 92,91 24,43
CF 22,50 20,45 20,59 eo 1,15
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17/23
CT 231,40 144,01 166,00 180,47 45,46
CB o 00 oo 9,05 O) M9,10 DP 0,32
CB - Controle basal; CT - Controle Testosterona; CF - Controle Finaterida; CTF - Controle Testosterona + Finasterida; M - média; DP - desvio padrão. Tabela 2. Produção de 5a-Redutase pela substância-teste COMPLEXO
SEBORREGULADOR
T ratado + Testosterona + Finasterida o o o 4,63 3,60 5,71 4,65 1,05
0,316 oo 7,37 7,18 7,66 0,68
1,0 6,97 7,15 8,45 ÍS in r- 0,81
Tratado + Finasterida o o o 7,62 8,63 9,03 8,43 0,72
0,316 6,69 10,37 11,30 9,45 CN
1,0 0,14 -0,69 -0,01 -0,19 o
Tratado + Testosterona o o o 3,58 8,36 5,46 2,55
0,316 9,10 7,59 00 oo 8,39 0,76
1,0 12,11 13,67 11,60 12,46 1,08
T ratad 0 o o o 6,21 8,83 12,07 9,04 2,94
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18/23
0,316 9,38 9,23 3,80 r. r- 3,18
1,0 2,87 2,07 4,37 3,10 1,16
CTF 8,35 10,19 10,92 9,82 1,32
CF 8,19 9,53 9,20 8,97 0,70
CT 12,34 14,04 10,20 12,19 1,93
CB 8,56 10,15 00 oo M9,18 DP 0,85
Tabela 3. Produção de 173-HSD pela substância-teste COMPLEXO
SEBORREGULADOR
T ratado + Testosterona + Finasterida o o o 8,15 10,58 6,98 8,75 2,78
0,316 8,15 10,58 6,98 8,75 2,78
1,0 8,15 10,58 6,98 8,75 2,78
Tratado + Finasterida o o o 8,15 10,58 6,98 8,75 2,78
0,316 8,15 10,58 6,98 8,75 00 1^-
C\|
1,0 8,15 10,58 6,98 8,75 00 1^-
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19/23
T ratado + Testosterona o o o 8,15 10,58 6,98 8,75 2,78
0,316 8,15 10,58 6,98 8,75 2,78
1,0 8,15 10,58 6,98 8,75 2,78
O θ LO >,58 00 LO 00
T— O) 1^- r^-
o oó O co oo CM
Ό
Ό (0 -4—' 5 1- 0,316 8,15 10,58 6,98 8,75 2,78
LO ,58 98 75 00 r^-
00 o co oo c\T
LL LO 00 LO 00 LO 00
T— O) r^- r^-
o 00 o co oo c\T
LL LO ,58 98 75 00 r^-
O oo o co oo c\T
LO ,58 98 75 00 r^-
o oo o co oo c\T
ffi LO ,58 98 75 00 r^-
o oo o co oo c\T
[67] Pode-se observar que a adição de testosterona às culturas, na concentração de 7,6 nM (CT) promove um aumento significativo na síntese de DHT, 5a-Redutase e 173-HSD, o que é revertido, pelo menos parcialmente, pela adição concomitante de finasterida 20 μΜ (CTF). O complexo seborregulador na concentração de 1,0 mg/ml, quando aplicado na cultura sem nenhum outro estímulo (T), promove uma redução na produção de 5aRedutase e 173-HSD. Quando incubado concomitantemente com a testosterona (TT), o complexo seborregulador promove uma redução nos níveis de 5a-Redutase nas concentrações de 0,316 mg/ml e 0,100 mg/ml e nos níveis de 173-HSD em todas as concentrações avaliadas.
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20/23 [68] O complexo seborregulador também demonstrou um provável efeito aditivo ou sinérgico na redução dos níveis enzimáticos quando associado à finasterida (sem a presença de testosterona no meio) (TF). Nestas condições, o complexo seborregulador na concentração de 1,0 mg/ml reduziu à níveis indetectáveis as enzimas 5a-Redutase e 173-HSD, sendo significativamente menores em relação ao controle (CB) e ao grupo tratado apenas com finasterida (CF).
[69] Nos grupos incubados com testosterona, finasterida e o complexo seborregulador (TTF) foram observadas reduções adicionais nos níveis de 5a-Redutase e 173-HSD em comparação com o grupo incubado somente com testosterona e finasterida (CTF), indicando novamente um provável efeito aditivo ou sinérgico do complexo seborregulador da presente invenção.
[70] Em relação à síntese de DHT, o complexo seborregulador não demonstrou nenhuma alteração significativa nos grupos avaliados. Atividade protetora da barreira cutânea [71] As Figuras 5 a 9 representam os efeitos do complexo seborregulador na síntese das proteínas de envelope filagrina, involucrina, loricrina, queratina 10 e queratina 14, em cultura de queratinócitos humanos.
[72] As tabelas 4 a 8 apresentam a quantificação da produção das proteínas de envelope filagrina, involucrina, loricrina, queratina 10 e queratina 14 pelo complexo seborregulador.
Tabela 4. Produção de filagrina pela substância-teste COMPLEXO SEBORREGULADOR
Controle 1,0 0,316 0,100
18,5868 22,8970 18,9435 23,2834
22,9564 19,6867 17,4573 25,1561
26,1667 20,6379 19,1813 21,8566
M 22,5700 21,0738 18,5274 23,4320
DP 3,8047 1,6490 0,9343 1,6548
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21/23
Μ - média; DP - desvio padrão.
Tabela 5. Produção de involucrina pela substância-teste SEBORREGULADOR
COMPLEXO
Controle 1,0 0,316 0,100
0,8093 2,1570 2,3190 1,2106
2,0281 2,8124 2,2969 1,1260
1,6967 1,7446 1,8587 1,7483
M 1,5114 2,2380 2,1582 1,3616
DP 0,6302 0,5385 0,2596 0,3375
COMPLEXO
Tabela 6. Produção de loricrina pela substância-teste SEBORREGULADOR
Controle 1,0 0,316 0,100
0,6524 0,5152 0,3448 0,0954
0,5738 0,2445 0,3344 0,5450
0,2937 0,4343 0,4451 0,4068
M 0,5067 0,3980 0,3748 0,3491
DP 0,1885 0,1389 0,0611 0,2303
COMPLEXO
Tabela 7. Produção de queratina 10 pela substância-teste SEBORREGULADOR
Controle 1,0 0,316 0,100
0,2096 0,1244 0,1630 0,3446
0,0543 0,0894 0,1356 0,3553
0,1313 0,0997 0,0881 0,3754
M 0,1317 0,1045 0,1289 0,3584
DP 0,0777 0,0180 0,0379 0,0156
COMPLEXO
Tabela 8. Produção de queratina 14 pela substância-teste SEBORREGULADOR
Controle 1,0 0,316 0,100
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22/23
0,4509 0,4896 0,7584 0,3079
0,5176 0,7813 0,9575 0,9575
0,2779 0,7159 0,3790 0,3790
M 0,4155 0,6623 0,6983 0,5481
DP 0,1237 0,1530 0,2939 0,3563
[73] Conforme se pode observar, o complexo seborregulador promoveu um aumento significativo nos níveis de involucrina nas concentrações de 0,316 mg/ml e 0,100 mg/ml, em comparação ao grupo controle (Figura 6). O complexo seborregulador, adicionalmente, promoveu um aumento na síntese da queratina 14 (Figura 8), na concentração de 0,316 e queratina 10 (Figura 9) na concentração de 0,100 mg/ml, quando comparadas ao grupo controle.
[74] Não houve alterações significativas na síntese de filagrina e loricrina nos grupos incubados com o complexo seborregulador.
Atividade Anti-inflamatória [75] A Figura 10 representa a produção de Prostaglandina E2 (PGE2) em culturas de queratinócitos humanos submetidos ao estresse inflamatório e tratados com o complexo seborregulador da presente invenção.
[76] A tabela 9 apresenta a quantificação da produção de prostaglandina E2 pelo complexo seborregulador.
Tabela 9. Produção de prostaglandina E2 pela substância-teste COMPLEXO SEBORREGULADOR
Controle Estresse Inflamatório 1,0 0,316 0,100
135,493 386,202 430,736 415,706 307,478
142,769 421,382 418,669 421,382 404,060
89,393 402,238 425,483 434,087 413,030
M 122,551 403,274 424,963 423,725 374,856
DP 28,946 17,613 6,050 9,412 58,523
[77] Conforme observado na Figura 10, o estímulo inflamatório
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23/23 induziu um aumento na síntese de PGE2 quando comparado ao grupo controle. Não foram observadas alterações significativas nos níveis de PGE2 nos grupos testados incubados com o complexo seborregulador da presente invenção, quando comparados com o grupo controle ou grupo submetido a estresse inflamatório.
[78] Em suma, os testes apresentados demonstram que o complexo seborregulador promove uma redução na produção de 5a-Redutase e 173-HSD, na concentração de 1,0 mg/mL, quando aplicada isoladamente na cultura de fibroblastos; promove uma redução na produção de 5a-Redutase e 173-HSD, quando aplicada concomitantemente a testosterona; demonstra ainda um provável efeito aditivo ou sinérgico na redução dos níveis enzimáticos de 5a-Redutase e 173-HSD, quando associada à finasterida, com e sem a presença de testosterona no meio; além disso, o complexo seborregulador de acordo com a presente invenção promove um aumento significativo na síntese de involucrina, queratina 10 e queratina 14, em comparação ao grupo controle;
[79] Os resultados demonstram uma significante atividade antisebo e anti-androgênica do complexo seborregulador da presente invenção, uma vez que as enzimas 5a-Redutase e 173-HSD atuam na indução da síntese de DHT estimulando a produção sebácea, sendo aplicável no tratamento de doenças de pele relacionadas à produção excessiva de sebo ou excesso de oleosidade, tais como a acne e a caspa decorrente da dermatite seborreica. Os resultados demonstram ainda que o complexo seborregulador possui importante atividade protetora da barreira cutânea.
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1/2

Claims (13)

  1. REIVINDICAÇÕES
    1. COMPLEXO SEBORREGULADOR caracterizado por compreender uma combinação de pelo menos dois ingredientes ativos selecionados de extrato de Epilobium fleischeri, 4-terpineol, goma de Caesalpinia spinosa, extrato de casca de Salix alba e bisabolol.
  2. 2. COMPLEXO SEBORREGULADOR, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por compreender, adicionalmente, pelo menos um componente selecionado de ácido salicílico e polisorbato.
  3. 3. COMPLEXO SEBORREGULADOR, de acordo com a reivindicação 2, caracterizado por compreender de 0,1% a 3% de ácido salicílico.
  4. 4. COMPLEXO SEBORREGULADOR, de acordo com a reivindicação 2, caracterizado por compreender de 0,01% a 1,0% de polisorbato.
  5. 5. COMPLEXO SEBORREGULADOR, de acordo com a reivindicação 1 a 4, caracterizado por compreender de 1,0% a 10% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,01% a 2% de 4-terpineol, de 0,01% a 2% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,0001% a 0,1% de extrato de casca de Salix alba e de 27% a 65% de bisabolol.
  6. 6. COMPLEXO SEBORREGULADOR, de acordo com as reivindicações 1 a 5, caracterizado por possuir atividade antioleosidade da pele através da redução da síntese das enzimas 5a-redutase e 173-HSD.
  7. 7. COMPLEXO SEBORREGULADOR, de acordo com as reivindicações 1 a 5, caracterizado por proporcionar atividade protetora de barreira cutânea através do aumento das proteínas do envelope involucrina, queratina 10 e queratina 14.
  8. 8. COMPOSIÇÃO TÓPICA caracterizada por compreender um complexo seborregulador conforme definido nas reivindicações 1 a 7.
  9. 9. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada por compreender 0,01% a 50% do referido complexo
    Petição 870170010946, de 17/02/2017, pág. 40/48
    2/2 seborregulador.
  10. 10. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com as reivindicações 8, caracterizada por compreender, adicionalmente, um ou mais ingredientes selecionados dentre condicionantes, conservantes, corretores de pH, emolientes, emulsionantes, fragrâncias, solventes, surfactantes, tensoativos, umectantes, controladores de viscosidade, condicionantes de pele, absorventes, formadores de filme, opacificantes, antioxidantes, quelantes e água.
  11. 11. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com as reivindicações 8 ou 9, caracterizada por ser para aplicação tópica para o uso no controle da oleosidade da pele ou do couro cabeludo.
  12. 12. USO DE UM COMPLEXO SEBORREGULADOR, conforme definido nas reivindicações 1 a 7, caracterizado por ser para preparar uma composição tópica de uso dermatológico para a redução de sebo na pele e no couro cabeludo.
  13. 13. MÉTODO DE TRATAMENTO DA ACNE OU DA CASPA, caracterizado por compreender a aplicação à pele ou ao couro cabeludo de uma composição tópica conforme compreendendo um complexo seborregulador conforme definido nas reivindicações 1 a 7.
    Petição 870170010946, de 17/02/2017, pág. 41/48
    1/6
    Complexo Seborregulador (mg/mL)
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