BR102017003316A2

BR102017003316A2 - composição tópica e método para prevenção, redução ou tratamento da oleosidade e acne

Info

Publication number: BR102017003316A2
Application number: BR102017003316A
Authority: BR
Inventors: Feital Da Costa Pereira Andréia; Carlos Vanzo Junior Antonio; Mercuri Maurizio
Original assignee: Brainfarma Industria Quim E Farmaceutica S A
Priority date: 2017-02-17
Filing date: 2017-02-17
Publication date: 2018-10-30
Also published as: BR102017003316B1

Abstract

a invenção refere-se a composições compreendendo um complexo seborregulador de uso tópico contendo uma combinação de ativos para tratamento de pele, particularmente para a diminuição da oleosidade e poros da pele e consequente tratamento de acne, compreendendo pelo menos um extrato de epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de caesalpinia spinosa, um extrato de casca de salix alba e um bisabolol. a invenção também prevê o uso de composições por meio da aplicação tópica à pele.

Description

(54) Título: COMPOSIÇÃO TÓPICA E MÉTODO PARA PREVENÇÃO, REDUÇÃO OU TRATAMENTO DA OLEOSIDADE E ACNE (51) Int. Cl.: A61K 8/97; A61K 8/63; A61K 8/49; A61K 8/92; A61K 8/368; (...) (73) Titular(es): BRAINFARMA INDUSTRIA QUÍMICA E FARMACÊUTICA S.A.

(72) Inventor(es): ANDREIA FEITAL DA COSTA PEREIRA; MAURIZIO MERCURI; ANTONIO CARLOS VANZO JUNIOR (85) Data do Início da Fase Nacional:

17/02/2017 (57) Resumo: A invenção refere-se a composições compreendendo um complexo seborregulador de uso tópico contendo uma combinação de ativos para tratamento de pele, particularmente para a diminuição da oleosidade e poros da pele e consequente tratamento de acne, compreendendo pelo menos um extrato de Epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de Caesalpinia spinosa, um extrato de casca de Salix alba e um bisabolol. A invenção também prevê o uso de composições por meio da aplicação tópica à pele.

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COMPOSIÇÃO TÓPICA E MÉTODO PARA PREVENÇÃO, REDUÇÃO OU TRATAMENTO DA OLEOSIDADE E ACNE Campo da invenção [1] A presente invenção refere-se a composições compreendendo um complexo seborregulador de uso tópico contendo uma combinação de ativos para tratamento de pele, particularmente para a diminuição da oleosidade e poros da pele e consequente prevenção e tratamento de acne, compreendendo pelo menos um extrato de Epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de Caesalpinia spinosa, um extrato de casca de Salix alba e um bisabolol. A invenção também prevê o uso de composições por meio da aplicação tópica à pele.

Antecedentes da invenção [2] A acne é uma doença que atinge os folículos pilosos. Na base de cada folículo piloso existe uma glândula denominada glândula sebácea, que produz sebo. O sebo é uma substância oleosa que mantém a pele macia e úmida, que, sob circunstâncias normais, se desloca ao longo dos folículos do cabelo para a superfície da pele. Como a pele se renova, as células mais antigas morrem e são descartadas. O sebo, que normalmente é drenado para a superfície, quando fica bloqueado permite a proliferação de bactérias. O rápido crescimento de bactérias em combinação com o acúmulo de sebo pode resultar em uma forma leve de acne, chamada comedão, que é uma forma não-inflamatória. A acne é sebo aprisionado e bactérias que se desenvolvem em um folículo bloqueado. As glândulas sebáceas são mais numerosas no rosto, peito, costas, pescoço e couro cabeludo; por conseguinte, estes são os locais mais comuns de acne. Os fatores mais comuns que causam acne são hormônios, aumento da produção de sebo, bactérias e mudanças no folículo. A acne pode evoluir para um tipo inflamatório de lesões que são chamadas de pápulas, de cor avermelhada, pústulas e nódulos. Há muitos tipos de acne, que variam em severidade de desfiguração moderada a severa. A acne vulgaris é a forma mais comum de acne que inclui vários tipos

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2/17 de borbulhas. Estas lesões de acne incluem comedões, milios, pápulas, pústulas, nódulos e cistos.

[3] Existe, atualmente, à disposição dos consumidores, um grande número de produtos para cuidados pessoais destinados ao cuidado da pele para tratar a acne. Medicações atuais incluem uma variedade de medicações tópicas e sistêmicas tais como antibióticos, anti-infecciosas, antiinflamatórias, terapias hormonais, ceratolíticos e retinóides. Medicamentos sem prescrição incluem peróxido de benzoíla, ácido salicílico, enxofre e resorcinol. A maioria desses produtos se destina a retardar, minimizar ou mesmo eliminar o aparecimento de acnes na pele e outras alterações histológicas tipicamente associadas ao aparecimento da acne e seus danos causados à pele humana.

[4] Existe a necessidade de produtos para aplicação à pele com propriedades aprimoradas no controle da oleosidade e com eficácia no tratamento ou prevenção da acne.

[5] Sem se ater à teoria, os inventores da presente invenção surpreendentemente descobriram que composições tópicas compreendendo uma combinação específica de ativos com ação antioleosidade, opcionalmente em combinação com ácido salicílico, é capaz de promover a limpeza da pele oleosa ou acneica e desobstrução dos poros, contribuindo no tratamento onu prevenção das manifestações da acne. Particularmente, a presente invenção é relacionada a composições para uso tópico compreendendo um complexo seborregulador compreendendo uma combinação de um extrato de Epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de Caesalpinia spinosa, um extrato de casca de Salix alba e Bisabolol, com efeito no controle da oleosidade da pele, com potencial para agir contra os sinais e lesões de acne, diminuindo o vermelhidão e o inchaço da lesão de acne, como reverter uma condição de lesão causada pela acne.

[6] O documento US 2016089310 AA de DSM IP ASSETS BV, depositado em 14/05/2014, revela uma composição tópica que compreende pelo menos um agente de controle de sebo, um agente de esfoliação da pele e

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3/17 / ou um agente de aumento de colágeno. Revela ainda que o agente de controle de sebo é o extrato de Epilobium fleischeri (ALPAFLOR) ou Vitamina

B6 (piridoxina). Revela ainda que o agente de esfoliação da pele é o ácido salicílico. Contudo, falha em revelar um complexo seborregulador.

Sumário da invenção [7] A presente invenção apresenta uma composição tópica compreendendo:

a) Um complexo seborregulador composto por:

-um extrato de Epilobium fleischeri

- um 4-terpineol

-um extrato de Caesalpinia spinosa

- um bisabolol;

b) veículo cosmeticamente aceitável.

[8] Preferencial mente, a composição tópica compreende um ácido salicílico, um polisorbato ou uma mistura de ambos.

[9] Em uma modalidade da presente invenção, a referida composição tópica é concretizada na forma de um sabonete líquido compreendendo de 0,01% a 20% de um complexo seborregulador ou na forma de um sabonete em barra compreendendo de 0,01% a 5% de um complexo seborregulador no peso total da composição. Particularmente, presente invenção se refere a um sabonete em barra compreendendo de 0,01% a 5% de um complexo seborregulador, de 0,1% a 3% de ácido salicílico, de 0,01% a 1% de polisorbato, de 6% a 30% de água, de 20% a 95% de surfactantes e a um sabonete líquido compreendendo de 0,01% a 5% de um complexo seborregulador, de 0,1% a 3% de um ácido salicílico; de 0,01% a 1% de um polisorbato, de 1% a 5% de condicionantes, de 0,1 a 1% de conservantes, de 1% a 10% de emolientes, de 1% a 7% de emulsionantes e de 1% a 20% de surfactantes, no peso total da composição.

[10] As composições tópicas de acordo com a presente invenção são úteis para reduzir o excesso de oleosidade da pele,

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4/17 particularmente para a prevenção ou tratamento da pele oleosa ou acneica. Descrição das figuras [11] A Figura 1 revela as médias dos índices sebumétricos comparando as áreas experimentais, antes e após 30 minutos e 2 horas da aplicação do sabonete em barra do Exemplo 2.

[12] A Figura 2 revela as médias das razões dos índices sebumétricos comparando as áreas experimentais, antes e após 30 minutos e 2 horas da aplicação do sabonete em barra do Exemplo 2.

[13] A Figura 3 revela as médias dos índices sebumétricos comparando as áreas experimentais, antes e após 30 minutos e 2 horas da aplicação do sabonete líquido do Exemplo 1.

[14] A Figura 4 revela as médias das razões dos índices sebumétricos comparando as áreas experimentais, antes e após 30 minutos e 2 horas da aplicação do sabonete líquido do Exemplo 1.

[15] A Figura 5 apresenta as médias das notas obtidas nas avaliações clínicas da região facial realizadas em DO (antes da utilização do produto do Exemplo 2) e após 28 dias de estudo.

[16] A Figura 6 apresenta um gráfico com o percentual de voluntários com alguma melhora para os itens oleosidade e poros, entre os tempos experimentais D28 e DO, após o uso do produto do Exemplo 2.

[17] A Figura 7 apresenta as médias das notas obtidas nas avaliações clínicas da região facial realizadas em DO (antes da utilização do produto do Exemplo 1) e após 28 dias de estudo.

[18] A Figura 8 apresenta um gráfico com o percentual de voluntários com alguma melhora para os itens oleosidade e poros, entre os tempos experimentais D28 e DO, após o uso do produto do Exemplo 1. Descrição detalhada da invenção [19] Exceto onde definido o contrário, todos os termos técnicos e científicos usados na presente invenção têm o significado comumente compreendido pelo versado na técnica à qual pertence a invenção. Todas as

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5/17 publicações, pedidos de patentes, patentes e outras referências mencionadas na presente invenção estão aqui incorporadas em sua inteireza a título de referência. Exceto onde indicado o contrário, porcentagem refere-se a porcentagem em peso total (isto é, %(peso/peso) total da composição).

[20] Os inventores descobriram, surpreendentemente, que com o uso de uma composição tópica compreendendo um complexo seborregulador apresentando uma combinação de pelo menos extrato um Epilobium fleischeri, um 4-terpineol, uma goma de Caesalpinia spinosa, um extrato de casca de Salix alba e um Bisabolol é capaz de agir contra a oleosidade da pele e lesões acneicas, diminuindo a oleosidade da pele, levando à diminuição da lesão causada pela acne. Em especial quando combinada com um ácido salicílico e um polisorbato.

[21] A presente invenção, assim, refere-se a uma composição tópica compreendendo:

a) um complexo seborregulador composto por:

-um extrato de Epilobium fleischeri

- um 4-terpineol

-um extrato de Caesalpinia spinosa

-um extrato de casca de Salix alba

- um bisabolol

b) veículo cosmeticamente aceitável.

[22] O termo “cosmeticamente aceitável” se refere a veículos e/ou excipientes convencional mente utilizados em preparações cosméticas, conhecidos pelo técnico no assunto.

[23] De acordo com a presente invenção, “complexo seborregulador” deve ser interpretado como uma combinação de ativos capaz de controlar a oleosidade da pele pela diminuição da produção de sebo.

[24] As composições tópicas objeto da presente invenção preferencialmente compreendem um complexo seborregulador combinado com ácido salicílico, em associação com um veículo cosmeticamente aceitável. As

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6/17 composições são especial mente para o uso cosmético ou dermatológico para a limpeza e o controle da oleosidade da pele, contribuindo para a redução ou prevenção da acne. Mais preferencialmente, as composições tópicas objeto da presente invenção compreendem o complexo seborregulador combinado com ácido salicílico e, adicional mente polisorbato.

[25] De maneira preferida, a composição tópica compreende de 0,01% a 20% de um complexo seborregulador. Preferencialmente, compreende ainda de 0,1% a 3% de um ácido salicílico ou de 0,01% a 1% de um polisorbato, em associação com um veículo cosmeticamente aceitável.

[26] A composição tópica compreende de 0,01% a 40% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,001% a 10% de 4-terpineol, de 0,001% a 4% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,00001% a 4% de extrato de casca de Salix alba e de 0,1% a 5% de bisabolol.

[27] O termo “tópico” compreende áreas externas do corpo humano. A composição de acordo com a invenção é preferivelmente apropriada para administração tópica à pele, mais particularmente destinada a ser aplicada às áreas do corpo, face ou testa que são especialmente marcadas com acnes e dermatites. Em particular, no rosto, peito, costas, pescoço e couro cabeludo, para reduzir ou prevenir as acnes da pele.

[28] As composições para administração tópica de acordo com a invenção são na forma de um creme, um gel, uma loção, um leite, um óleo, um unguento, uma cera, uma espuma, uma pasta, um soro, uma pomada, um xampu, ou um sabonete.

[29] Entre as concretizações de composições tópicas preferidas, em especial, tem-se um sabonete líquido compreendendo de 0,01% a 20% de um complexo seborregulador, de 0,1% a 3% de um ácido salicílico; de 0,01% a 1% de um polisorbato, de 1% a 5% de condicionantes, de 0,1 a 1% de conservantes, de 1% a 10% de emolientes, de 1% a 7% de emulsionantes e de 1% a 20% de surfactantes. Preferencialmente, o sabonete líquido compreende de 0,1% a 10% de um complexo seborregulador, mais

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7/17 preferencialmente, de 0,1% a 5% de um complexo seborregulador, no peso total da composição.

[30] O sabonete líquido, de acordo com a presente invenção, pode compreender ainda ingredientes selecionados dentre condicionantes, conservantes, corretores de pH, emolientes, emulsionantes, fragrâncias, solventes, surfactantes, tensoativos, umectantes, controladores de viscosidade, condicionantes de pele, absorventes, formadores de filme, opacificantes, antioxidantes, quelantes e água.

[31] Outra concretização preferida da composição tópica é na forma de um sabonete em barra compreendendo de 0,01% a 20% de um complexo seborregulador, de 0,1% a 3% de ácido salicílico, de 0,01% a 1% de polisorbato, de 6% a 30% de água, de 20% a 95% de surfactantes. Preferencialmente, o sabonete em barra compreende de 0,1% a 10% de um complexo seborregulador, mais preferencialmente, de 0,1% a 5% de um complexo seborregulador.

[32] O sabonete em barra, de acordo com a presente invenção, pode compreender adicionalmente ingredientes selecionados dentre condicionantes, conservantes, corretores de pH, emolientes, emulsionantes, fragrâncias, solventes, surfactantes, tensoativos, umectantes, controladores de viscosidade, condicionantes de pele, absorventes, formadores de filme, opacificantes, antioxidantes, quelantes e água.

[33] Além disso, as composições que podem ser usadas de acordo com a invenção podem ser mais ou menos fluidas e podem ter a aparência de um creme branco ou colorido, uma pomada, um leite, uma loção, um soro, uma pasta ou uma espuma. Elas podem opcionalmente ser aplicadas à pele na forma de aerossol. Elas também podem estar na forma sólida, por exemplo, na forma de bastão. Para aplicação local ao cabelo ou ao couro cabeludo, a composição pode estar na forma de soluções aquosas, alcoólicas ou hidro alcoólicas; na forma de cremes, géis, emulsões ou espumas; na forma de composições de aerossóis também compreendendo um propulsor sob

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8/17 pressão.

[34] A composição de acordo com a invenção pode ser aplicada à parte da pele a ser tratada, em particular à face, o corpo, o pescoço ou as mãos, preferivelmente diariamente ou várias vezes ao dia. A aplicação pode, por exemplo, ser repetida cada dia sobre um período variável de acordo com os efeitos desejados, geral mente de 3 a 6 semanas, mas pode ser prolongada ou seguida continuamente.

[35] Em uma modalidade, a presente invenção se refere a um método de tratamento ou prevenção da acne. O método de tratamento ou prevenção da acne da presente invenção compreende aplicar topicamente à pele de um mamífero em necessidade de tal tratamento uma quantidade segura e eficaz de uma composição compreendendo um complexo seborregulador. Preferivelmente, a composição tópica compreende 0,01% a 40% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,001% a 10% de 4-terpineol, de 0,001% a 4% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,00001% a 4% de extrato de casca de Salix alba e de 0,1% a 5% de bisabolol.

[36] Em uma modalidade, a presente invenção se refere ao uso de uma composição tópica compreendendo um complexo seborregulador conforme definido para reduzir o excesso de oleosidade da pele oleosa ou acneica.

[37] Os exemplos e testes clínicos abaixo são apresentados como formas ilustrativas de concretização da presente invenção e comprovação da sua eficácia clínica e não devem ser interpretados, em quaisquer aspectos, como limitantes do escopo da presente invenção.

Exemplos

Exemplo 1: Sabonete Líquido

Ingrediente	Exemplo 1 (%)	Exemplo 2 (%)	Exemplo 3 (%)	Exemplo 4 (%)	Exemplo 5 (%)
ÁGUA	75,032995	73,07220	74,08328	73,623296	74,588790

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LAURILÉTER SULFATO DE SÓDIO	6	6	6	6	6
LAUROIL SARCOSINATO DE SÓDIO	1,6	1,6	1,6	1,6	1,6
METIL GLUCETE-20	3	3	3	3	3
PALMITATO DE PEG-200 GLICERILO HIDROGENADO	1,5	1,5	1,5	1,5	1,5
COCOATO DE GLICERILA PEG- 7	0,6	0,6	0,6	0,6	0,6
DIOLEATO METILGLICOSE PEG-120	3	3	3	3	3
GLICERINA	2,79419	2,79419	2,79419	2,79419	2,79419
ÁCIDO SALICÍLICO	1	3	2	2,5	1,5
CAPRILATO DE GLICERILA	1,5	1,5	1,5	1,5	1,5
EXTRATO DE EPILOBIUM FLEICHERI	0,066	0,05625	0,075	0,084	0,0885
LAURETH-2	1	1	1	1	1
ALOE VERA	1	1	1	1	1
HIDRÓXIDO DE SÓDIO	0,8	0,8	0,8	0,8	0,8

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METILPROPANO DIOL	0,0275	0,0275	0,0275	0,0275	0,0275
POLISORBATO 80	0,01475	0,014	0,0125	0,012	0,01625
4-TERPINEOL	0,001625	0,002	0,0025	0,0028	0,00295
GOMA DE CAESALPINA SPINOSA	0,00325	0,004	0,005	0,0059	0,00565
EXTRATO DE CASCA DE SALIXALBA	0,000019 5	0,000024	0,00003	0,000039	0,000037 5
DMDM- HIDANTOÍNA	0,3	0,3	0,3	0,3	0,3
PPG-1-PEG-9 LAURIL GLICOL ÉTER	0,3	0,3	0,3	0,3	0,3
BISABOLOL	0,25857	0,228735	0,1989	0,149175	0,175032
HIDROXIMETOX IFENIL DECANONA	0,0011	0,0011	0,0011	0,0011	0,0011
FRAGRÂNCIA	0,2	0,2	0,2	0,2	0,2

[38] A composição do Exemplo 1 é preparada da seguinte maneira:

[39] No tanque principal adicionar a água e iniciar o aquecimento 45-75C. Durante o aquecimento adicionar ÁGUA / LAURILÉTER SULFATO DE SÓDIO; ÁGUA / LAUROIL SARCOSINATO DE SÓDIO; METIL GLUCETE-20. Homogeneizar. Ao atingir a temperatura de 45°C - 75°C adicionar o ÁCIDO SALICÍLICO. Homogeneizar. Verificar o pH. Corrigir se necessário com a solução de HIDRÓXIDO DE SÓDIO previamente preparada. Adicionar o item DIOLEATO DE METILGLICOSE PEG-120 e homogeneizar.

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Manter a temperatura enquanto homogeneiza. Iniciar o resfriamento. Em um tanque auxiliar, adicionar as matérias primas PPG-1-PEG-9 LAURIL GLICOL ÉTER e a FRAGRÂNCIAe homogeneizar. Adicionar ao tanque principal. Ainda ao tanque principal adicionar a GLICERINA, ALOE VERA, E O COMPLEXO (EXTRATO DE EPILOBIUM FLEISCHERI / GLICERINA/ÁGUA / BISABOLOL; HIDROXIMETOXIFENIL DECANONA; ÁQUA / GLICERINA / METILPROPANODIOL / POLISORBATO 80 / 4-TERPINEOL / GOMA DE CAESALPINIA SPINOSA / EXTRATO DE CASCA DE SALIX ALBA) E DMDMHIDANTOÍNA. Homogeneizar. Adicionar o PALMITATO DE PEG-200 GLICERILO HIDROGENADO / COCOATO DE GLICERILA PEG-7; LAURETH2; CAPRILATO DE GLICERILA homogeneizar. Verificar o pH e corrigir se necessário.

Exemplo 2: Sabonete em Barra

Ingrediente	Exemplo 1 (%)	Exemplo 2 (%)	Exemplo 3 (%)	Exemplo 4 (%)	Exemplo 5 (%)
PALMATO	DE	38,18193	38,18193	38,18193	38,18193	38,18193
SÓDIO		5	5	5	5	5
ESTEARATO SÓDIO	DE	17,93	17,93	17,93	17,93	17,93
KERNELATO PALMA SÓDIO	DE DE	12,551	12,551	12,551	12,551	12,551
CLORETO SÓDIO	DE	0,62755	0,62755	0,62755	0,62755	0,62755
HIDRÓXIDO SÓDIO	DE	0,080685	0,080685	0,080685	0,080685	0,080685
EXTRATO EPILOBIUM FLEICHERI	DE	0,19125	0,21375	0,225	0,2475	0,25875
ÁGUA		15,22408	13,68508	14,66350	15,61237	14,10966

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BISABOLOL	0,169065	0,186966	0,1989	0,228735	0,21879
HIDROXIMETOXI FENIL DECANONA	0,0011	0,0011	0,0011	0,0011	0,0011
GLICERINA	9,156704	9,156704	9,156704	9,156704	9,156704
METILPROPANO DIOL	0,044	0,044	0,044	0,044	0,044
POLISORBATO 80	0,024	0,023	0,02	0,017	0,019
4-TERPINEOL	0,0034	0,0038	0,004	0,0046	0,0044
GOMA DE CAESALPINA SPINOSA	0,0076	0,0068	0,008	0,0092	0,0088
EXTRATO DE CASCA DE SALIX ALBA	0,000055 2	0,000052 8	0,000048	0,000040 8	0,000045 6
ÁCIDO SALICÍLICO	1,5	3	2	1	2,5
FRAGRÂNCIA	1	1	1	1	1
AMIDO DE MILHO	2	2	2	2	2
POLIVINILPIRRO LIDONA(PVP)	0,7	0,7	0,7	0,7	0,7
DIÓXIDO DE TITÂNIO	0,2	0,2	0,2	0,2	0,2
BHT	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
EDTA TETRASSÓDICO	0,18965	0,18965	0,18965	0,18965	0,18965
ÁCIDO ETIDRÔNICO	0,11793	0,11793	0,11793	0,11793	0,11793

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13/17 [40] A composição do Exemplo 2 é preparada da seguinte maneira:

[41] Adicionar a massa vegetal (PALMATO DE SÓDIO; ESTEARATO DE SÓDIO; KERNELATO DE PALMA DE SÓDIO; ÁGUA; GLICERINA; CLORETO DE SÓDIO; HIDRÓXIDO DE SÓDIO; EDTA TETRASSÓDICO; ÁCIDO ETIDRÔNICO) ao misturador e agitar lentamente para homogeneizar a massa. Com mistura contínua da massa base, adicionar o DIOXIDO DE TITÂNIO. Homogeneizar. Com agitação contínua do lote, adicionar o ÁCIDO SALICÍLICO e continuar misturando até a massa ficar homogênea. Adicionar o EDTA TETRASSÓDICO. Adicionar a matéria prima AMIDO DE MILHO no misturador sob agitação contínua. Adicionar as matérias primas PVP e ÁCIDO ETIDRÔNICO no misturador sob agitação contínua. Adicionar as matérias primas EXTRATO DE EPILOBIUM FLEISCHERI / GLICERINA / ÁGUA / BISABOLOL; HIDROXIMETOXIFENIL DECANONA; ÁGUA /GLICERINA / METILPROPANODIOL / POLISORBATO 80 / 4TERPINEOL /GOMA DE CAESALPINIA SPINOSA / EXTRATO DE CASCA DE SALIX ALBA no misturador sob agitação contínua. Homogeneizar. Juntar previamente o BHT e a FRAGRÂNCIA e com agitação contínua da massa base adicionar esta mistura ao lote. Homogeneizar. Descarregar a massa misturada para a calandra/cilindro, transferindo-a por meio da esteira para a extrusora. Testes

Avaliação de eficácia no controle da oleosidade da pele por sebumetria [42] Foi realizada uma avaliação de eficácia no controle da oleosidade da pele por sebumetria para avaliar a oleosidade da pele com o uso do sabonete líquido e sabonete em barra revelados nos Exemplos 1 e 2 acima. Este é um estudo unicêntrico, comparativo, randomizado, com o objetivo de avaliar a oleosidade da pele, com o uso de um produto cosmético, avaliado no local indicado conforme modo de uso durante 01 dia. Após a avaliação clínica, os voluntários foram encaminhados ao setor de eficácia instrumental para a realização de medidas sebumétricas da oleosidade da pele em fase de

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14/17 cinética, com medidas em TO (antes da aplicação); após 30 minutos a 2 horas da aplicação do mesmo; e novamente após 2 horas a 12 horas da aplicação da única aplicação dos produtos descritos nos Exemplos 1 ou 2. Os resultados são descritos abaixo.

Sabonete em barra - Exemplo 2 [43] Participaram do estudo, inicialmente, 24 voluntários, dos quais 20 finalizaram o estudo fornecendo os dados para cálculo.

[44] Conforme demonstrado na Figura 1, o gráfico mostra as médias dos índices sebumétricos dos voluntários após a preparação da área experimental e antes da aplicação do sabonete em barra do Exemplo 2 (TO) e após 30 minutos a 2 horas da aplicação do mesmo e, novamente após 2 horas a 12 horas da aplicação. Quanto maiores os valores dos índices sebumétricos, mais sebo está presente na superfície da pele.

[45] De acordo com os dados descritivos de valores de sebumetria - áreas tratadas e controle para o sabonete em barra do Exemplo 2: Tabela 1 índices Sebumétricos - Exemplo 2

	T ratada	Controle
T0	T30min a T2h	T2h a T12h	T0	T30min a T2h	T2h a T12h
Média	137,5	27,2	48,9	136,3	109,5	110,7
Desvio Padrão	26,9	19,1	43,5	27,6	43,1	37,8
Mínimo	107	1,7	5	95	35,3	32,3
Máximo	204	64,3	150	183,7	162,7	163,3

[46] A Figura 2 revela gráfico com as médias das razões dos índices sebumétricos dos voluntários eliminando o efeito controle com a comparação entre os valores representa o controle da oleosidade da pele.

[47] Observa-se o produto investigacional do Exemplo 2 promoveu o controle da oleosidade da pele, sendo estatisticamente significativo, após 2 horas a 12 horas da aplicação única (p< 0,05).

Sabonete líquido - Exemplo 1

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15/17 [48] Participaram do estudo, inicialmente, 24 voluntários, dos quais 19 finalizaram o estudo fornecendo os dados para cálculo.

[49] Conforme demonstrado na Figura 3, o gráfico das médias dos índices sebumétricos dos voluntários após a preparação da área experimental e antes da aplicação do sabonete líquido do Exemplo 1 (TO) e após 30 minutos a 2 horas da aplicação do mesmo e, novamente após 2 horas a 12 horas da aplicação. Quanto maiores os valores dos índices sebumétricos, mais sebo está presente na superfície da pele.

[50] De acordo com os dados descritivos de valores de sebumetria - áreas tratadas e controle para o sabonete líquido do Exemplo 1: Tabela 2. índices Sebumétricos - Exemplo 1

	T ratada	Controle
T0	T30min a T2h	T2h a T12h	T0	T30min a T2h	T2haT12h
Média	136,5	33,9	49,6	131,9	114	100,4
Desvio Padrão	31,5	15,1	34,1	29	47,6	45
Mínimo	100,7	1	3,7	68,3	15,3	3,7
Máximo	209,7	67,3	135	198,3	184	174

[51] O gráfico da Figura 4 mostra as médias das razões dos índices sebumétricos dos voluntários eliminando o efeito controle com a comparação entre os valores representa o controle da oleosidade da pele.

[52] Observa-se que após 2 horas da aplicação única do sabonete líquido do Exemplo 1, este promoveu o controle da oleosidade da pele, sendo estatisticamente significativo (p< 0,05).

[53] Os resultados apresentados comprovam o efeito seborregulador das composições concretizadas nos Exemplos 1 e 2, uma vez que controla a oleosidade da pele após duas horas de aplicação dos mesmos. Avaliação de eficácia e aceitabilidade dérmica [54] Foi realizada uma avaliação para comprovar a eficácia da composição dos Exemplos 1 e 2 para pele oleosa, em condições normais de

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16/17 uso.

[55] O estudo clínico realizado foi do tipo unicêntrico, cego, nãocomparativo para avaliação de eficácia do produto investigacional para pele oleosa. Os voluntários participantes foram avaliados por um médico dermatologista, antes e após o uso do produto. Os voluntários foram instruídos a usar em substituição aos sabonetes comuns 02 vezes ao dia ou a critério médico.

[56] A pele facial foi avaliada no inicio e final de estudo quanto a oleosidade e a presença de poros. Após a avaliação inicial os voluntários receberam o produto investigacional, de acordo com os Exemplos 1 e 2, e o modo de uso contendo as informações pertinentes ao produto investigacional. Após 04 semanas (28 ± 2 dias) de uso do produto, os voluntários retornaram para avaliação dermatológica nos mesmos moldes da visita inicial. Foi avaliado se houve ou não formação de eritema, edema, descamação, vesiculação ou outro sinal e/ou sintoma clínico.

Avaliação Clínica - Exemplo 2 [57] Trinta voluntários concluíram o estudo e nenhum dos voluntários apresentou reação constatada ou referida durante o estudo, sob controle dermatológico.

[58] O gráfico apresentado na Figura 5 apresenta as médias das notas obtidas nas avaliações clínicas da região facial realizadas em DO (antes da utilização do produto do Exemplo 2) e após 28 dias de estudo. O aumento das médias das notas corresponde à melhora dos itens avaliados.

[59] A Figura 6 apresenta um gráfico com o percentual de voluntários com alguma melhora para os itens oleosidade e poros, entre os tempos experimentais D28 e DO.

Avaliação Clínica - Exemplo 1 [60] O gráfico apresentado na Figura 7 apresenta as médias das notas obtidas nas avaliações clínicas da região facial realizadas em DO (antes da utilização do produto do Exemplo 1) e após 28 dias de estudo. O

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17/17 aumento das médias das notas corresponde à melhora dos itens avaliados.

[61] A Figura 8 apresenta um gráfico com o percentual de voluntários com alguma melhora para os itens oleosidade e poros, entre os tempos experimentais D28 e DO.

[62] Os resultados demonstram que os produtos concretizados nos Exemplos 1 e 2 promoveram uma melhora estatisticamente significativa (p<0,05) dos parâmetros: oleosidade e poros de acordo com a avaliação clínica após 28 dias de estudo, quando comparado a visita inicial. A maior parte da amostra de voluntários referiu melhora para limpeza, frescor, poros, oleosidade, repuxamento, descamação e ressecamento. Os atributos físicos do produto foram avaliados positivamente pela maior parte da amostra de voluntários.

[63] Dessa forma, nos dois testes apresentados foram observadas melhorias nas condições de oleosidade e poros da pele.

[64] Dessa forma, o uso de composições tais como da presente invenção torna possível controlar a oleosidade da pele, promovendo a limpeza completa e eficaz para as peles oleosas e acneicas e dessa forma, com capacidade de redução e controle das manifestações da acne.

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Claims

REIVINDICAÇÕES

1. COMPOSIÇÃO TÓPICA, caracterizada por compreender um complexo seborregulador compreendendo a combinação de um extrato de Epilobium fleischeri, um 4-terpineol, um extrato de Caesalpinia spinosa, um extrato de casca de Salix alba, um bisabolol; em associação com um veículo cosmeticamente aceitável.
2. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por compreender de 0,01% a 40% de extrato de Epilobium fleischeri, de 0,001% a 10% de 4-terpineol, de 0,001% a 4% de goma de Caesalpinia spinosa, de 0,00001% a 4% de extrato de casca de Salix alba e de 0,1% a 5% de bisabolol.
3. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com as reivindicações 1 ou 2, caracterizada pelo complexo seborregulador estar presente em uma quantidade de 0,01% a 20%, em peso total da composição.
4. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com as reivindicações 1 a 3, caracterizada por compreender, adicionalmente, de 0,1% a 3% de ácido salicílico, em peso total da composição.
5. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com a reivindicação 1 a 3, caracterizada por compreender, adicionalmente, de 0,01% a 1% de polisorbato, em peso total da composição.
6. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com a reivindicação 1 a 5, caracterizada por ser na forma de um sabonete líquido, sabonete e barra, um creme, um gel, uma loção, um leite ou uma espuma.
7. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com a reivindicação 6, caracterizada por ser na forma de um sabonete líquido.
8. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com as reivindicações 7, caracterizada por compreender de 0,01% a 5% de um complexo seborregulador; de 0,1% a 3% de um ácido salicílico; de 0,01% a 1% de um polisorbato, de 1% a 5% de condicionantes, de 0,1 a 1% de conservantes, de 1% a 10% de emolientes, de 1% a 7% de emulsionantes e de 1% a 20% de

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2/2 surfactantes, em peso total da composição.
9. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com a reivindicação 6, caracterizada por ser na forma de um sabonete em barra.
10. COMPOSIÇÃO TÓPICA, de acordo com a reivindicação 9, caracterizada por compreender 0,01% a 5% de um complexo seborregulador, de 0,1% a 3% de ácido salicílico, de 0,01% a 1% de polisorbato e de 20% a 95% de surfactantes, em peso total da composição.
11. COMPOSIÇÃO TÓPICA de acordo com as reivindicações 1 a 10, caracterizada por ser aplicável à pele para o uso no controle ou redução da oleosidade e poros da pele, particularmente da pele oleosa ou acneica.
12. MÉTODO PARA PREVENÇÃO, REDUÇÃO OU TRATAMENTO DA OLEOSIDADE E ACNE, caracterizado por compreender a aplicação à pele de uma composição tópica conforme definido nas reivindicações 1 a 10.

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Média das Razões dos Índices Média dos índices Sebumétricos

Sebumétricos (ym/cm* (ym/cm¹)

220,0

200,0

180,0

160,0

TO T30m T2h