BR102012019950A2 - Formulações cosméticas e farmacêuticas a base de óleo de café e própolis - Google Patents

Abstract

FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PRÓPOLIS. Compreendendo um produto inovador com ativos naturais e promissores, as formulações aqui apresentadas são cosméticas e farmacêuticas com diversas finalidades devido a ação dos seus componentes. O produto final possui ação hidratante, antioxidante prevenindo contra o fotoenvelhecimento, possui ação fotoprotetora, podendo ser utilizado pelo individuo exposto à luz do dia, tanto para peles jovens, na prevenção do fotoenvelhecimento, como na pele madura, para minimizar os efeitos causados pelos danos oxidativos. Considerados produtos inovadores, onde se tem na formulação a soma da ação antioxidante e protetora contra radiações solares tanto do óleo de café quanto da própolis, utilizando-se como ingredientes das formulações produtos que não agridem a pele. Neste pedido, é reivindicada a utilização da associação do óleo de café verde na forma de nanossoma ou não com própolis como agente indutor da manutenção das características físicas da pele mantendo adequadas as propriedades de firmeza regeneração e hidratação da pele conferindo ações antiínflamatória, antioxidante, anti-radicais livres, antienvelhecimento, além de reduzir as rugosidades da pele e auxiliar na redução e prevenção das estrias, podendo o insumo ser utilizado na sua forma bruta ou em misturas com outros ingredientes de origem natural que apresentem sinergismo com os anteriormente citados, que apresentem atividade antioxidante e melhores a proteção solar, em preprações de produtos cosméticos e farmacêuticos. As formulaões são consideradas naturais, pois são manipuladas com princípios ativos de origem natural

Description

"FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PRÓPOLIS"

Trata a presente patente de Inven5 ção de Formulações cosméticas e farmacêuticas a base de óleo de café e própolis. Considerados produtos inovadores, onde se tem na formulação a soma da ação antioxidante e protetora contra radiações solares tanto do óleo de café quanto da própolis, utilizando-se como ingredientes das formulações produtos que não 10 agridem a pele.

No presente pedido de patente de invenção é reivindicada a utilização da associação do óleo de café verde, na forma de nanossoma ou não, com própolis como agente indutor da manutenção das características físicas da pele mantendo adequadas as propriedades de firmeza, regeneração e hidratação da pele, conferindo ações anti-inflamatória, antioxidante, antiradicais livres, antienvelhecimento, além de reduzir as rugosidades da pele e auxiliar na redução e prevenção das estrias, podendo o insumo ser utilizado na sua forma bruta ou em misturas com outros ingredientes de origem natural que apresentem sinergismo com os anteriormente citados, que apresentem atividade antioxidante e melhorem a proteção solar, em preparações de produtos cosméticos e farmacêuticos. As formulações são consideradas naturais, pois são manipuladas com princípios ativos de origem natural.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

Com o crescimento do mercado cosmético, aumentou o número de pesquisas em busca de substâncias de origem natural. A população tem buscado para seu consumo cosméticos que contenham matéria-prima de origem natural.

A exposição solar propicia o surgimento de rugas, pois os raios solares aumentam a produção de radicais livres que oxidam a derme. Para cuidar da pele e combater os radicais livres é importante a utilização de produtos com atividades antioxidantes. Segundo ORIÁ et al.(ORIÀ, B. R et al. Estudo das alterações relacionadas com a idade na pele humana, utilizando métodos de histo-morfometria e autofluorescência. An. Bras. Dermatol., v. 78 n. 4, p. 425-434, 2003) durante sua vida o indivíduo sofre diversas agressões por agentes físicos químicos ou biológicos, que podem levar ao aparecimento de patologias ou alterar o processo de envelhecimento. Os tecidos gradualmente passam por mudanças de acordo com a idade, sendo que, na pele, essas alterações são mais facilmente reconhecidas. Atrofia, enrugamento e lassidão representam os sinais mais aparentes de uma pele senil. De acordo com CAFFE GREEN (CAFFE GREEN, O poder do Café na beleza da mulher, 2008, 19f. Monografia, Disponível em: http://www.caffegreen.com.br/monografia.html. Acesso em mar. 2011), o fotoenvelhecimento é um processo biológico complexo que afeta várias camadas da derme, com um dano maior ao tecido conjuntivo. São dois os processos que ocorrem, simultaneamente, e contribuem para o envelhecimento da pele. O primeiro compreende os mecanismos intrínsecos de envelhecimento, que tem relação com fatores genéticos e ocorre em todos os órgãos do corpo. O segundo, denominado extrínseco ou fotoenvelhecimento, deve-se principalmente à ação da radiação ultravioleta, que é representada basicamente pela exposição solar. Os produtos químicos destinados a remover os danos são chamados de produtos antienvelhecimento. A aplicação desses produtos está recomendada enquanto o processo está em curso e não apenas nos 5 pacientes com peles clinicamente envelhecidas. Segundo MARTÍNEZ e LECHA (MARTINEZ, I.; LECHA, M. Actualización en fotoprotección. Rev. Internacional Dermatologia Dermocosmetica. v. 5, p. 217-220, 2002) foi a partir de 1930 que se começou a ter consciência dos efeitos da radiação solar e apareceram no 10 mercado os primeiros fotoprotetores tópicos comerciais. Estes são substâncias cuja função é evitar a passagem da radiação ultravioleta por meio de mecanismos de reflexão, refração e absorção das mesmas. MANSUR (MANSUR, J.S. Determinação do fator de proteção solar dos bronzeadores e filtros solares brasileiros em 15 seres humanos e por espectrofotometria. Tese de Doutorado, Rio de Janeiro, 1984. 146p.) relatou que a camada córnea da pele humana é formada por várias membranas contendo lipídios. Assim, quanto mais lipofílico for o filtro solar, maior será a substantividade, ou seja, a habilidade do produto em manter sua eficiência 20 durante o uso, particularmente quando exposto à água. FUCHS (FUCHS, J. Potentials and limitations of the natural antioxidants RRR-alpha tocopherol, L-ascorbic acid and β-carotene in cutaneous photoprotection. Free Radical Biology Medicine, v.25, p.848- 873, 1998) mencionou que antioxidantes contribuem para a prote25 ção solar, pois a pele naturalmente já os utiliza para sua autoproteção contra os efeitos danosos da radiação solar.

Existem diversos estudos do uso do óleo de café verde {Coffea arabicá) em formulações cosméticas. O óleo de café tem ação comprovada na manutenção das características físicas da pele, dentre suas ações comprovadas temse a firmeza e hidratação da pele, antioxidante, anti-radicais livres, antienvelhecimento e antisolar. De acordo com SAVIAN et 5 al. (SAVIAN, A. L. et al. Desenvolvimento e avaliação preliminar da estabilidade de emulsão não iônica O/A contendo óleo de café verde como potencializador de fator de proteção solar. Revista Brasileira de Farmácia, Santa Maria, v. 91, n. 2, p 24-30. 2011), o óleo de café verde auxilia na regeneração dos lipídeos da camada 10 córnea, re-estruturando a barreira cutânea e evitando a desidratação. Possui propriedades emolientes provenientes dos ácidos graxos e capacidade de bloquear os raios solares nocivos à pele humana. De acordo com SOUZA (SOUZA, V. M., Ativos dermatológicos. São Paulo: Pharmabooks, v.2. 2004. 184p.), devido a sua 15 ação lubrificante e fotoprotetora contra a radiação ultravioleta, o óleo de café verde, é utilizado em emulsões, géis-creme, loções, cremes, e bronzeadores e filtros solares. Segundo pesquisas realizadas pelo IAC (Instituto Agrônomo de Campinas), o óleo de café verde possui proteção contra a radiação solar UVB, e o seu fator 20 de proteção solar é entre 0 até 4. Para utilização em produtos cosméticos o café arábica é o mais promissor, uma vez que possuem médios teores de óleo e de cera, adequada composição de ácidos graxos e os maiores fatores de proteção solar. BarreraArellano et al., em 2003 realizaram um depósito de patente 25 (BARRERA-ARELLANO, D., POLEZEL M.A., NOGUEIRA, C., SILVA, C.R., VELAZQUEZ, M.C. Obtenção e utilização de uso do óleo de café verde (Coffea arabicd) como potencializador da proteção solar em produtos cosméticos, capilares e farmacêuticos, INPI, PI04034263-4A) onde se reivindicou as propriedades do óleo de café como potencializador da proteção solar em produtos cosméticos, capilares e farmacêuticos). No ano de 2006, Polezel et al. (POLEZEL, M.A., NOGUEIRA, C., EBERLIN, S., PE5 REDA, M.C.V., ROSSAN, M.R., DIEAMANT, G.C e ARELLANO, D.B.Uso de café verde (Coffea arabica) em formulações cosméticas e farmacêuticas para a manutenção das propriedades da pele) registraram um pedido de patente (PI0602842-0 A2) onde reivindicaram a utilização do óleo de café verde como agente 10 indutor da manutenção das características físicas da pele mantendo adequadas as propriedades de firmeza, regeneração e hidratação da pele conferindo ações anti-inflamatória, antioxidante, antiradicais livres, antienvelhecimento, além de reduzir as rugosidades da pele e auxiliar na redução e prevenção das estrias, podendo 15 ser utilizado na sua forma bruta, semi-refinado, refinado, fracionado, hidrogenado, ou interesterificado puro ou em misturas com outros óleos e/ou ingredientes em preparações de produtos cosméticos e farmacêuticos.

O pedido de patente PI0317239-2 20 propôs o estimulo da função sebácea da pele a partir do extrato alcoólico e ou hidroalcoólico de grãos de café descafeinado para o tratamento da pele seca. Nos Estados Unidos foi registrado um pedido de patente U.S.Pat. N0. 5302376 propondo uma emulsão cosmética protetora contra raios UVA e UVB contendo óleo de 25 café. Outro pedido de patente americano (U.S.Pat. N0. 20040131660) propôs um produto adstringente para o tratamento de pele, aplicado em um lenço absorvente contendo emulsão óleo em água contendo, entre outros produtos adstringentes, o óleo de café (Coffea arabica). O pedido de patente americano de número U.S.Pat.N0. 20050266064 apresenta um produto cosmético para a hidratação de linhas finas a partir de produtos naturais, entre eles um extrato de óleo de café (Coffea arabica) como agente hidratante.

Um pedido de patente japonês (JP 2001654545) descreve uma preparação farmacêutica para uso tópico, contendo extratos de kiwi é folhas de Coffea arabica com ação antioxidante, anti-inflamatória, fotoprotetora, esterilizante e ativadora de células.

A própolis é constituída de diversas substâncias químicas. Através de um processo químico, a própolis brasileira foi tipificada e seus marcadores principais foram identificados e quantificados (MARCUCCI, M.C. Processo de i15 dentifícação de tipagens da própolis brasileira, INPI PI 0006272- 3, 2000). A principal característica desta tipificação é que possibilita a utilização no mercado cosmético e farmacêutico com controle de qualidade estabelecido, já que todos estes marcadores foram separados nos tipos por faixas de concentração. A própolis 20 possui ação comprovada através de diversos estudos publicados, dentre elas destaca-se a atividade anti-inflamatória, antiviral, antimicrobiana, antioxidante e também a ação fotoprotetora. De acordo com Marcucci (MARCUCCI, M.C. Propriedades Biológicas e Terapêuticas dos Constituintes Químicos da Própolis. Revis25 ta Química Nova, Campinas, v. 19 n. 5, p. 529-526 maio 1996) a própolis possui uma composição complexa, formada por material gomoso e balsâmico, coletado pelas abelhas de brotos, exsudatos de árvores e de outras partes do tecido vegetal e modificado na colméia por adição de secreções salivares e cera. A composição química da própolis varia de região para região, sendo que a proporção dos tipos de substâncias encontradas é variável e dependente do local da coleta. Segundo Marcucci (MARCUCCI, M.C.

5 Própolis Tipificada: Um Novo Caminho para a Elaboração de Medicamentos de Origem Natural, Contendo este Produto Apícola. Revista Fitos, São Paulo, v. 1, n. 3, p 36-46, 2006) através do estudo da composição química da própolis, foi possível dividi-las, segundo a sua origem, em grandes regiões geográficas. Desta ma10 neira, pode-se delinear um perfil químico de diferentes amostras e estabelecer padrões de qualidade, denominada de tipificação. A principal característica desta tipificação é que possibilitará a agilização do mercado deste produto apícola, desde o campo até à indústria farmacêutica e cosmética, favorecendo a estas utilizarem a 15 tipificação para a confecção dos seus medicamentos e cosméticos, com controle de qualidade estabelecido, já que todos estes marcadores foram separados nos tipos por faixas de concentração. Isto é, a classificação é quantitativa.

Nenhum pedido de patente foi encontrado sobre a associação da própolis e óleo de café em produtos cosméticos com efeito de proteção solar e em cosmecêuticos com efeito de proteção solar e atividades antimicrobiana, antiinflamatória e cicatrizante da associação.

Foram utilizadas formulações comerciais contendo nanossomas de óleo de café, cuja concentração de cafeína foi determinada entre 0, 1 e 10% por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC). A mistura de nanossoma com o extrato de própolis tipificada, foi analisada por HPLC. No tocante à própolis, utilizou-se a BRPX (extra verde) mas outras própolis podem ser empregadas cujo teor do ácido 3,5-diprenil-4-hidroxicinâmico varia entre 20 e 50 mg/g de resina bruta.

O teste de atividade antioxidante

por DPPH do óleo de café in natura, apresentou ação antixidante com a estimativa da CE50 (dose que elimina 50% dos radicais livres) entre 20 e 30 μg/mL.

Para os testes de Atividade Antisolar, o extrato de nanossoma mostrou o maior índice de atividade solar no comprimento de onda de 300nm, apresentando ação fotoprotetora UVB.

Para as diversas amostras de própolis analisadas, a amostra BRPX (Extra verde) possui atividade antisolar maior, sendo o maior índice no comprimento de onda de 305nm.

Quando os dois ativos (Nanossoma e Própolis) são misturados, o fator de proteção se intensifica e a maior absorção apresentada é em 305nm.

Com respeito ao desenvolvimento

da formulação cosmética, a primeira formulação base feita para o teste de incorporação dos ativos, foi submetida a testes preliminares. Os resultados das características organolépticas ficaram dentro do esperado.

As formulações foram submetidas

aos testes de estabilidade de acordo com o Guia de Estabilidade de Produtos Cosméticos - ANVISA, 2004, e atendeu aos critérios de estabilidade físico-química.

Claims (10)

REIVINDICAÇÕES

1. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PROPOLIS", caracterizadas por possuírem componentes ativos compreendendo o óleo de café (em nanossomas ou não) e própolis tipificada, com ampla aplicação dentre elas: atividade antioxidante, atividade fotoprotetora, antisséptica, anti-inflamatória, cicatrizante, hidratante e previne contra o envelhecimento cutâneo.

2. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PRÓPOLIS", de acordo com a reivindicação 1, caracterizadas pela aplicação tópica de formulações a base de óleo de café verde e própolis com vistas ao tratamento cosmético e farmacêutico.

3. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PROPOLIS", de acordo com a reivindicação 1, onde o óleo de café verde é caracterizado por ser utilizado na sua forma bruta ou em nanossomas, junto com outros óleos de origem vegetal ou outros ingredientes cosméticos e/ou farmacêuticos, inclusive protetores solares físicos e/ou químicos.

4. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PROPOLIS", de acordo com a reivindicação 3, onde o óleo de café verde é caracterizado por possuir uma concentração de cafeína entre 0,1 e 10%.

5. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PROPOLIS", de acordo com a reivindicação 3, que o óleo de café possui ação de regeneração da pele, hidratação da pele, ação anti-inflamatória tópica, ação contra radicais livres na pele, ação anti-envelhecimento da pele e ação antisolar.

6. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PRÓPOLIS", de acordo com a reivindicação 3, onde o óleo de café verde é caracterizado por exibir propriedades antioxidantes e anti-radicais livres, fato comprovado pela redução do radical difenil-picril-hidrazila (DPPH) em 517 nm, expressando-se a CE50 como a dose que elimina 50% dos radicais livres (DPPH) em um dado tempo.

7. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PRÓPOLIS", de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de possuir em sua composição, a própolis tipificada, cuja concentração do ácido 3,5-diprenil-4-hidroxicinâmico (DHCA) varia entre 20 e 50 mg/g de própolis bruta.

8. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PRÓPOLIS", de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pela própolis possuir atividade antioxidante, atividade fotoprotetora, antisséptica, anti-inflamatória, cicatrizante, hidratante e prevenir contra o envelhecimento cutâneo.

9. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PROPOLIS", de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de existir um sinergismo entre o óleo de café verde associado a própolis, resultando num incremento na atividade antisolar e na atividade antioxidante final.

10. "FORMULAÇÕES COSMÉTICAS E FARMACÊUTICAS A BASE DE ÓLEO DE CAFÉ E PRÓPOLIS", de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de serem empregadas nas formulações componentes de origem natural, permitindo que estas possam ser denominadas de “naturais”.