BG61930B1

BG61930B1 - дерматологично средство

Info

Publication number: BG61930B1
Application number: BG99619A
Authority: BG
Inventors: Лиляна Станоева; Анелия Недева; Светла Цолова
Original assignee: "Балканфарма Троян" Ад
Priority date: 1995-05-05
Filing date: 1995-05-05
Publication date: 1998-10-30
Also published as: BG99619A

Abstract

Средството намира приложение за хидратация и десквамация на роговия слой на кожата и за лечение на ихтиозис, ихтиозоформени дерматози, ендогенна екзема, псориазис и хиперкератоза. То е с повишена овлажняваща способност и с него се подобряват реологичните свойства на кожата и се запазват нормалните й физиологични функции. Средството съдържа стеарин, цетилов алкохол, изопропилов миристат, глицерин,натриев хлорид, мастни алкохоли и мастноалкохолни сулфати от самоемулгиращ се тип, вода, урея, бетаинмонохидрат и млечна киселина. Количественото съотношение на активните съставки е следното в %: уреяот 8 до 12, бетаин от 3 до 6, млечна киселина от 3 до 7 и хидрокортизон 0,8-1,2. Общото количествено съотношение на активните съставки към предлагания носител е от 14,8 до 26,2%.

Description

Област на техниката

Изобретението се отнася до дерматологично средство за хидратация и десквамация на роговия слой на кожата, което е подходящо за лечение на ихтиозис конгенита, ихтиозоформени дерматози, ендогенна екзема с хиперкератозен характер, кератозис пиларис, състояния на кожата, характеризиращи се със сухота и хиперкератоза, рагади и сърбежи, псориазис и псориазиформени дерматози, пруритус.

Предшестващо състояние на техниката

Известни са препарати, представляващи в основата си урея, бетаин, хидрохлорид и млечна киселина, а в някои случаи кортикостероид, за лечение на псориазис и други дерматологични заболявания от този тип (Martindale, 1990).

Важно условие за терапевтичния ефект на тези лекарствени средства е не само наличието на активното вещество, но и качествата на носителя, в който е включено. Той трябва да бъде силно хидрофилен, близък до свойствата на кожата, да осигури продължително и пълно въздействие на активните вещества върху нея, без да уврежда нормалните й физиологични функции.

Известни носители, използвани за подобни цели, е Емулгатор АМ212(Емулсовакс АМ212), представляващ силно хидрофилен носител от типа М/В, който е саморегулиращ емулгатор на база мастни алкохоли с хидрофилен компонент Na-лаурилсулфат. Той е стабилен в кисела, неутрална и алкална среда. Източниците, в които са описани известните носители, са: Европейска фармакопея, USP и ВР.

Техническа същност на изобретението

Посочените проблеми се решават чрез дерматологично средство на база урея, бетаин монохидрат и млечна киселина, а в някои слу чаи и котикостероид, които са включени в носител със следния състав в тегл%: Стеарин от до 5, Цетилов алкохол от 1 до 3, Изопропилов миристат, а в някои случаи течен парафин от до 6, Глицерин, а в някои случаи пропиленгликол от 2 до 5, Натриев хлорид от 0.25 до 1, Мастни алкохоли и мастноалкохолни сулфати от самоемулгиращ се тип от 2 до 10 и Вода от 37 до 83.

Средството, съгласно изобретението се получава, като се стапят мастните компоненти и се загряват до 70°С при непрекъснато разбъркване. В част от водата се разтварят млечната киселина, бетаин монохидрат и натриевият хлорид при температура 80°С. След това се извършва емулгирането, като водната фаза се добавя на порции към маслената. Разбърква се, докато сместа се охлади до 30-32°С. Към така охладената основа се включва водният разтвор на уреята и глицерина, разтворени предварително в останалото количество вода. Полученият крем се охлажда до стайна температура. След анализ се разфасова.

Полученото по този начин дерматологично средство представлява хомогенен крем от типа М/В с бял до кремав цвят, термостабилен.

Предимствата на средството съгласно изобретението, са неговата високоовлажняваща способност; подобрените реологични свойства на кожата, което подпомага терапевтичния ефект; както и запазването на нормалните функции на кожата.

Описание на приложените фигури

Фигура 1 представлява реограма на St. corneum, третиран с дерматологичното средство, обект на изобретението, сравнително с други носители.

Следните примерни изпълнения илюстрират изобретението, без да го ограничават.

Пример 1. Средството съдържа в тегл.%: активни съставки: Бетаин монохидрат 4.30, Урея 10.00, Млечна киселина 5.00 и носител: Стеарин 3.00, Цетилов алкохол 1.00, Изопропилов миристат 5.00, Мастни алкохоли и мастноалкохолни сулфати от самоемулгиращ се тип 4.00, Глицерин 3.00, Натриев хлорид 0.50 и Вода 64.20. Активните съставки съставляват 19.30 %, а Носителят - 80.70 %.

Пример 2. Средството включва в тегл.%: активни съставки: Урея 10.00, Млечна киселина 5.00, Хидрокортизон 1.00 и носител: Стеарин 3.00, Цетилов алкохол 1.00, Течен парафин 5.00, Мастни алкохоли и мастноалкохолни сулфати от самоемулгираш се тип 4.00, Пропиленгликол 3.20, Бетаин монохидрат 4.30, Натриев хлорид 0.50 и Вода 63.00.

Активните съставки съставляват 20.30 %, а Носителят - 79.70 %.

Пример 3. Средството включва в тегл.%: активни съставки: Урея 10.00, Млечна киселина 5.00, Бетаин монохидрат 4.30, Хидрокортизон 1.00 и носител: Стеарин 2.00, Цетилов алкохол 1.00, Течен парафин 3.00, Мастни алкохоли и мастноалкохолни сулфати от самоемулгиращ се тип 2.00, Пропиленгликол 2.00, Натриев хлорид 0.50 и Вода до 100.00.

Активните съставки съставляват 20.30%, Носителят - 10.50% и се прибавя Вода до 100%.

Пример 4. Средството включва в тегл. %: активни съставки: Урея 10.00, Млечна киселина 5.00, Бетаин монохидрат 4.30, Хидрокортизон 1.00 и носител: Стеарин 5.00, Цетилов алкохол 3.00, Течен парафин 6.00, Мастни алкохоли и мастноалкохолни сулфати от самоемулгиращ се тип 10.00, Пропиленгликол 5.00, Натриев хлорид 0.50 и Вода до 100.00.

Активните съставки съставляват 20.30%, Носителят - 29,50% и се прибавя Вода до

100%.

Пример 5. Средството включва в тегл.%: активни съставки: Урея 10.00, Млечна киселина 5.00, Бетаин монохидрат 4.30, носител: 5 Стеарин 2.00, Цетилов алкохол 1.00, Мастни алкохоли и мастноалкохолни сулфати от самоемулгиращ се тип 2.00, Глицерин 2.00, Натриев хлорид 0.50, Вода до 100.00.

Активните съставки съставляват 19.30%, Носителят - 7.50% и се прибавя Вода до 100%.

Пример 6. Средството съдържа в тегл.%: активни съставки: Урея 10.00, Млечна киселина 5.00, Бетаин монохидрат 4.30, носител: Стеарин 5.00, Цетилов алкохол 3.00, Мастни алкохоли и мастноалкохолни сулфати от самоемулгиращ се тип 10.00, Глицерин 5.00, Натриев хлорид 0.50 и Вода до 100.00.

Активните съставки съставляват 19.30%, Носителят е 23.50%, а Водата - до 100%.

Пример 7. Фиг.1 Реограми на St.corneum, третиран с дерматологично средство, обект на изобретението, сравнително с други носители.

Способността на дадено средство да овлажнява кожата се определя от процентното удължение, което се получава при натоварване по тест на “опън в една посока”, като сравнение се използва средство на база урея, бетаин и млечна киселина, както и носители с различен състав. Получените резултати показват, че съставите, илюстрирани с примери 1 и 2, се характеризират с реограми, дефиниращи предимно пластично течение.

Пример 8.

Таблица 1.

Стойности на реологичните показатели на St.corneum, третиран с дерматологично средство съгласно изобретението, сравнително с други носители.

№	Състав	Вид течение	Модул на еластичност (N/m².105)	Якост на скъсване (N/m².105)
1.	Човешка кожа-	Предимно	1150	60.50
	контрала	еластично
2.	Овлажнява кожа	Предимно	55	23.40
	с дест.вода	еластично

Таблица 1 (продължение)

3.	Оклузивен крем на вазелинова основа	Предимно високоеластично	107	22.05
4.	Носител съгласно изобретението	Предимно еластично	134	9.62
5.	Състав (пример 1) съгл.изобретението	пластично	16	6.70
6.	Състав (пример2) съгл.изобретението	пластично	27	9.20
7.	Известен препарат	пластично	18	7.40

Високоеластичното поведение на кожата се определя от реологичните показатели: модул на еластичност и якост на скъсване. Високите стойности на модула на еластичност и якост на скъсване определят суха кожа, която показва предимно еластично течение. Овлажняващите средства понижават стойностите на тези реологични показатели и предизвикват предимно пластично течение. От получените резултати и нанесените стойности в таб20 лица 1 е видно, че най-силно хидратиращо действие притежават състави съгласно примери 1 и 2. Носителят притежава по-силно хидратиращо действие спрямо оклузивен крем на вазелинова основа и човешка кожа, третирана с вода. Когато в нея се включат посочените съставки, овлажняващият ефект е драстично засилен.

Пример 9.

Таблица 2.

Стойности на показателите, доказващи безвредността на примерите, обект на изобретението, спрямо кожата.

№	Състав Показатели	Скорост на паропропускливост (kg/m2/h)	Пермеабилитентна константа (kg/m2/h.l02)	Алкална неутрализация S	Кожна проводимост
1.	Човешка кожаконтрала	0.076	1.800	650	0.138
2.	Кожа, третирана с пример 1	0.500	9.200	320	0.350
3.	Кожа, третирана с пример 2	0.480	8.800	310	0.340

Показателите, които характеризират нормалната физиологична функция на кожата са: паропропускливост, пермеабилитетната й константа, алкална неутрализация и кожна проводимост. При продължителна употреба на някои дерматологични средства тези показатели могат да бъдат повлияни драстично в неблагоприятна посока. Получените стойности на проведените експерименти са отразени в таблица 2. Примери 1 и 2 повлияват благоприятно показателите, като увеличават паропропускливостта и пермеабилитетната константа на кожата, кожната проводимост, което изключва появата на мацерация при продължителна употреба. Времето за алкална неутрализация се намалява, което благоприятства възстановителния процес.

Claims

Патентни претенции 20

1. Дерматологично средство, съдържащо урея, бетаин монохидрат, млечна киселина и носител, характеризиращо се с това, че носителят се състои от следните компоненти в тегл.%: стеарин от 2 до 5, цетилов алкохол от 1 до 3, изопропилов миристат, в някои случаи ³ течен парафин от 3 до 6, глицерин, в някои случаи пропиленгликол от 2 до 5, натриев хлорид от 0.25 до 1, мастни алкохоли и мастноалкохолни сулфати от самоемулгиращ се тип от 2 до 10 и вода от 37 до 83, а количественото съотношение на активните съставки е: урея от 8 до 12%, бетаин от 3 до 6%, млечна.киселина от 3 до 7%, хидрокортизон 0.8 - 1.2%, при общо количествено съотношение на активни15 те съставки към предлагания носител от 14.8 до 26.2%.