BG2162U1 - Антипаразитен лосион за борба с pediculus humanis - Google Patents

Abstract

Полезният модел се отнася до антипаразитен лосион за борба с Pediculus humanis, по-специално с главови, полови и дрешни въшки и техните гниди, който ще намери приложение в химико-фармацевтичната промишленост и медицината като педикулозно средство за лечение и профилактика. Съставът на антипаразитния лосион, съдържащ като активнен инградиент смес от перметрин и темефос, включва още като помощни вещества: полисорбат 80, етилов алкохол, сорбитол, бронопол, лимонена киселина и вода.

Description

Област на техниката

Полезният модел се отнася до антипаразитен лосион за борба с Pediculus humanis, поспециално с главови, полови и дрешни въшки и техните гниди, който ще намери приложение в химикофармацевтичната промишленост и медицината като педикулозно средство за лечение и профилактика.

Предшестващо състояние на техниката

Въшките са безкрили насекоми, от които по човека паразитират три вида:

• Pediculus humanus capitis - главова въшка, • Pediculus humanus corporus - дрешна въшка и • Pediculus humanus pubis - полова въшка.

Главовата въшка паразитира върху окосмената част на главата. Усеща се силен сърбеж (пруритус). Разчесването предизвиква появата на папули и екскориации. Може да се получи местно възпаление, да се насложи вторична бактериална инфекция на кожата. В резултат на секретираната възпалителна течност (ексудат) космите се слепват като топка - plica polonica.

Дрешката въшка е по-голяма от главовата. Женската снася в гънките на дрехите, а гнидите се прикрепват към власинките на тъканите. Дрешната въшка също предизвиква силен сърбеж - по гърба, раменете, гръдния кош. Наблюдават се папули и екскориации.

Половата въшка не се придвижва активно. Снася яйцата си в основата на косъма. Половата въшка заселява основно аногениталната област, но може да се срещне още и по други окосмени части - корем, бедра, гърди, мустаци, вежди, клепачи. Силният сърбеж се засилва през нощта. На местата на ухапване от паразита се наблюдават малки кръвоизливи - maculae coeruleae.

Педикулозата (въшливостта) е заболяване, за борба с което в миналото са се използвали смеси от натурални средства (например емулсия газ-мас-оцет), а впоследствие и фармацевтично приготвени и използвани с различна степен на успех гелове, лосиони, шампоани и други препарати, съдържащи като активни компоненти инсектицидни вещества, които обаче в повечето случаи са токсични и за хората.

U1

Въпреки голямото разнообразие от известни в предшестващото състояние на техниката противовъшкови препарати, по данни на Световната здравна организация проблемът с педикулозата не е ликвидиран и дори се наблюдава периодично нарастване на заболеваемостта с формата на епидемии във всички страни по света. Счита се, че една от причините е високата резистентност на паразитите, което налага непрекъснато изследване и разработване на нови препарати, включително в посока на търсене на активни инградиенти, представляващи комбинации от известни активни вещества.

От GB 2119251 А е известен състав за борба с инсекти, включващ технически перметрин като активно вещество и помощни вещества като алифатен въглеводороден разтворител, полиетиленгликол олеат и деминерализирана вода.

От BG 465 Yl, BG 518 Υ1 и BG 562 Υ1 са известни препарати за борба с Pediculus humanis, съдържащи като активно вещество темефос и помощни вещества като емулсионни стабилизатори и консерванти, антисептици, омекотители и ароматизиращи агенти. Препаратите са използвани като лосиони, шампоани, спрейове и др.

От BG 1574 U1 е известен състав на шампоан за борба с паразити, по-специално въшки, съдържащ като активно вещество перметрин от 0,80 до 5,00 об. % и полисорбат 80 и лимонена киселина като помощни вещества и вода.

Известните от предшестващото състояние на техниката състави обичайно се базират на самостоятелно използване като активни компоненти на различни синтетични химикали с отдавна доказано инсектицидно действие, но и с констатирана резистентност на паразитите към тях.

Техническа същност на полезния модел

Проблем на настоящия полезен модел е създаването на състав на антипаразитен лосион за борба с Pediculus humanis, по-специално с главови, полови и дрешни въшки и техните гниди, който да осигурява преодоляване на резистентността на паразитите и намаляване на токсичността спрямо третираните обекти, чрез синергетично взаимодействие на използваните активни вещества.

Проблемът на полезния модел се решава със състав на антипаразитен лосион, съдържащ като активен инградиент смес от два активни

2162 UI (Опонента - перметрин и темефос, както и помощни вещества като Полисорбат 80, етилов алкохол, сорбитол, бронопол, лимонена киселина и вода, при следните количествени съотношения на компонентите (в тегл. %):

Перметрин (смес от 1:3 цис-транс изомери) Темефос Полисорбат 80 Етилов алкохол Сорбитол Бронопол Лимонена киселина Вода от 0,05 до 0,75 от 1,00 до 3,00 от 3,00 до 20,00 от 15,00 до 50,00 от 3,00 до 5,00 от 0,01 до 0,06 от 0,01 до 0,03 останалото до 100.

къснато разбъркване, помощни вещества, както следва: сорбитол, бронопол, лимонена киселина и вода, при което се получава междинна смес, означавана като Разтвор 2.

Сорбитолът и лимонената киселина служат като омекотители.

Бронополът има едновременно антисептична и консервираща функция.

Второто активно вещество - темефос, със структурна формула

Съставът на антипаразитния лосион за борба 20 е Pediculus humanis, съгласно настоящия полезен модел, представлява водна емулсия на активните компоненти от типа „масло/вода”.

Перметринът, със структурна формула

(1) и наименование по IUPAC

3-феноксибензил (IRS)-cis, trans-3-(2,2дихлоровинил)-2,2-диметилциклопропанкарбоксилат е общ синтетичен химикал, използван като акарицид, който принадлежи към семейството 35 на т.нар. пиретроиди и притежава функции на невротоксин.

Перметринът има четири стереоизомера (две енантиомерни двойки), произтичащи от два стереоцентьра в циклопропановия пръстен.

В състава, съгласно полезния модел, перме- 4θ тринът се използва като смес от 1:3 цис-транс изомери.

За включване в състава на антипаразитния лосион, съгласно настоящия полезен модел, перметринът предварително се разтваря във 45 водна среда с повърхностно активното вещество Полисорбат 80. При загряване на получената смес до 50-60°С и непрекъснато разбъркване в продължение на 30-40 min се получава междинен Разтвор 1.

Към охладения до стайна температура Раз- 50 твор 1 се добавят последователно, при непреи наименование по 1UPAC

О,О,О',О'-тетраметилО,О'-тиоди-р-фениленЬ18-(фосфоротиоат) е известно и с търговско наименование „Абейт”.

Темефосът е неразтворим във вода. Разтваря се само в органични, кислородосъдържащи разтворители като нисши едновалентни алкохоли, кетоалкохоли и естери.

За включване в състава на антипаразитния лосион, съгласно настоящия полезен модел, темофосът се разтваря в етилов алкохол при непрекъснато разбъркване в реактор с бъркалка и получената смес се означава като Разтвор 3.

Етиловият алкохол образува молекулен слой върху емулсията и по този начин проявява стабилизиращ ефект.

Към предварително подготвената реакционна смес, означавана като Разтвор 2 при стайна температура постепенно, при непрекъснато разбъркване се добавя приготвения Разтвор 3 до получаване на хомогенна смес.

Полученият готов продукт се разлива в опаковки по 100 ml.

В състава, съгласно настоящия полезен модел, количеството на активните компоненти - перметрин и темефос, като цяло е по-ниско в сравнение с известните от нивото на техниката аналогични състави, но активността на антипаразитния лосион се запазва благодарение на проявявания синергетичен ефект от едновременното действие на активните му компоненти.

Основно предимствата на антипаразитния лосион, съгласно полезния модел е относително ниското количествено присъствие в състава на

2162 UI токсичните активни вещества, при запазена антипаразитна активност спрямо въшките и техните гниди, което го прави по-безопасен за хората.

Примерно изпълнение на полезния модел

Следващите примери илюстрират полезния модел, без да го ограничават.

Пример 1.

Перметрин (смес от 1:3 цис-транс изомери) 0,40g

Темефос 2,00g

Полисорбат 80 7,50g

Етилов алкохол 32,5g

Сорбитол 4,00g

Бронопол 0,02g

Лимонена киселина 0,02 g

Вода 53,56 g

Претегленото количество перметрин се разтваря с част от водата и повърхностно активното вещество Полисорбат 80, като получената смес се загрява до 55°С в продължение на 30 min, при непрекъснато разбъркване. Получава се междинен Разтвор 1. Към охладения до стайна температура Разтвор 1 се добавят последователно, при непрекъснато разбъркване сорбитола, бронопола, лимонената киселина и останалото количество вода, при което се получава междинен Разтвор 2.

Претегленото количество темефос се разтваря в етиловия алкохол при непрекъснато разбъркване в реактор с бъркалка до получаване на междинен Разтвор 3.

Към междинен Разтвор 2 се добавя междинен Разтвор 3, при стайна температура и непрекъснато разбъркване до получаване на хомогенна смес.

Готовият продукт се разлива в опаковки по 100 ml.

Пример 2.

Перметрин (смес от 1:3 цис-транс

Начинът на приготвяне на антипаразитния лосион е както в Пример 1.

Пример 3.

Перметрин (смес от 1:3 цис-транс изомери) 0,05 g

Темефос 1,00 g

Полисорбат 80 3,00 g

1Q Етилов алкохол 15,00 g

Сорбитол 3,00 g

Бронопол 0,01 g

Лимонена киселина 0,01g

Вода 77,93 g

Начинът на приготвяне на антипаразитния лосион е както в Пример 1.

Пример 4.

Перметрин (смес от 1:3 цис-транс изомери) 0,05 g

Темефос 3,00 g

Полисорбат 80 16,00 g

Етилов алкохол 50,00 g

Сорбитол 3,50 g

Бронопол 0,05 g

Лимонена киселина 0,02 g

Вода 27,38 g

Начинът на приготвяне на антипаразитния лосион е както в Пример 1.

Пример 5.

Перметрин (смес от 1:3 цис-транс изомери) 0,75 g

Темефос 1,00 g

Полисорбат 80 20,00 g

Етилов алкохол 21,50 g

Сорбитол 5,00 g

Бронопол 0,06 g

Лимонена киселина 0,03 g

Вода 51,66 g изомери) 0,75 g

Темефос 3,00 g

Полисорбат 80 11,50 g

Етилов алкохол 41,00 g

Сорбитол 4,50 g

Бронопол 0,04 g

Лимонена киселина 0,02 g

Вода 39,19 g

Начинът на приготвяне на антипаразитния лосион е както в Пример 1.

Claims (1)

1. Претенции

   1. Антипаразитен лосион за борба с Pediculus humanis, включващ перметрин, полисорбат 80, 50 лимонена киселина и вода, характеризиращ се с това, че съдържа още темефос, етилов алкохол,

   2162 UI сорбитол и бронопол, като активният инградиент на антипаразитния лосион представлява смес от две активни вещества перметрин и темефос, при следните количествени съотношения на компонентите (в тегл. %):