BE875738A - Composes comprenant du platine - Google Patents

Description

  Paul Cedric Hydes .; . 

  
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nation de platine, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composes et l'usage de ces compositions pharmaceutiques  pour le traitement de tumeurs ou de néoplasmes malignes.

  
Selon un premier objet de la présente invention les compositions de l'invention comprennent un composé de coordination de platine ayant la formule générale:

  

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dans laquelle X représente 1, 2 ou 3, et dans laquelle les groupes R sont égaux ou différents et sont choisis dans le groupe comprenant hydrogène, un akryle substitué ou non substitué à cnalne droite ou ramifiée, aryle,aralkyle, alkaryle, alkényle,cycloalkyle, et cycloalkényle, halogène, pseudohalogëne (défini ci-après), hydroxy, formyle, amido, amino, alkoxy,arylkoxy, acide sulphonique ou sel de celui-ci,et esthers ou sels d'acide carboxylique, deux groupes R peuvent aussi représenter,ensemble,de

  
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cycloalkyle, et cycloalkényle halogène, pseudohalogène (défini ci-dessous), hydroxy, alkoxy, aryloxy, formyle, nitro,amido, amino,  <EMI ID=4.1> 

  
oxygène et souffre de sorte qu'un atome d'oxygène ou de souffre

  
lié par une double liaison est représenté par deux groupes 

  
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qui peuvent aussi être utilisés pour la formation de complexes

  
en accord avec l'invention sont l'acide 3-aminobutyrique et l'acide 4-aminobutyrique.

  
L'expression "pseudohalogène" utilisée dans la présente description a le sens donné à la page 560 de "Advanced Inorganic Chemistry" de Cotton and Wilkinson, Interscience Publishers,
1966. Selon cette publication les "pseudohalogènes sont des molécules constitués de plus de deux atomes électronégatifs

  
qui, à l'état libre, ressemblent à des atomes d'halogènes . 

  
ces pseudohalogènes fournissent des anions qui ressemblent , en ce qui concerne leur comportement, aux ions halogénures." Des exemples de pseudohalogènes appropriés pour la présente invention sont le cyanure, le cyanate, le thiocyanate et l'acide.

  
Il a été trouvé que les composés de la présente invention peuvent être utilisés pour le traitement de cancers, de tumeurs, et de néoplasmes malignes. Normalement les composés de l'invention sont utilisés en mélange avec un liant ou un support approprié

  
du pont de vue pharmaceutique. Selon un deuxième aspect de la présente invention elle décrit une composition pharmaceutique constituée d'un composé tel qu'il a été décrit ci-dessus et d'un support approprié, du point de vue pharmaceutique , pour le

  
dit composé. La composition peut être constituée de sorte qu'elle se prête à l'administration parentérale ou orale aux animaux étant affectés par un tumeur ou un néoplasme maligne.

  
D'autres objets et avantages de l'intention seront mieux compris à la lecture de la description qui va suivre de plusieurs exemples de réalisation.

  
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(cis-bis (glycinato) platine (II)  <EMI ID=7.1> 

  
de glycine et 40 g de KOH (6 moles) dans 100 ml d'eau chaude. La  aiution fut transvasée dans un becher et chauffée sur une plaque  chauffante pendant 20 minutes jusqu'à la décoloration de la solution. La solution fut alors refroidie à la température de laboratoire et 30 ml d'HCl concentré furent ajoutés lentement sous agitation vigoureuse. Le complexe blanc obtenu sous forme d'un précipité fut filtré à l'aide d'un filtre fritte de porosité 3.

  
Le complexe fut alors lavé avec de l'eau et séché sous vide

  
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pendant trois heures, la solution refroidie fut filtrée à travers un filtre fritte de porosité 3 et le produit lavé avec de l'eau et séché sous vide à 60[deg.]C.

  
Le rendement était de 29,90 g (73%)

  

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tassium dans de l'eau chaude (75ml) et le mélange obtenu fut chauffé sur une plaque chauffante jusqu'à ce que le mélange de réaction avait une couleur jaune pâle (en environ une heure). ne l'acide

  
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jusqu'à l'obtention d'un pli d'approximativement trois. Ensuite

  
la solution fut de nouveau chauffée sur une plaque chauffante pendant quatre heures jusqu'à avoir un volume de 325 ml. La solu-

  
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et filtration à travers un filtre fritte de porosité 3. Le précipité fut lavé avec de l'eau, de l'éthanole et de l'éther

  
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Le rendement était de 8,8 g (20%).

  
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refroidissement à la température de laboratoire du cis (Pt(an)2, additionnel fut encore être récupéré de sorte que le rendement finale était de 13 g (30%).

  

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(3) Cis-bis (glycinato) - trans - dihydroxyplatine (IV)

  
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de laboratoire et le précipité crémeux obtenu fut récupéré par filtration à travers un filtre fritté de porosité 3 . Le précipité fut lavé avec de l'eau (10 ml) de l'éthanol et de l'éther et

  
fut séché à l'air à la température de laboratoire.

  
Le rendement était de 1,45 g (74%)

  

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mélange fut refroidi à la température de laboratoire et la poudre de produit blanche fut récupérée par filtration sur un filtre fritté de porosité 3. Le produit récupéré fut lavé avec de l'eau,

  
de l'étnanol et de l'éther et séché sous vide à 60[deg.]C.

  
Le rendement était de 3,25 g (79%)
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 Bien entendu diverses modifications peuvent être apportées

  
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d'être décrits uniquement à titre d'exemples non limitatifs sans sortir du cadre de l'invention. 

  
Revendications:

  
1. Une composition comprenant un composé de coordination de platine, caractérisée en ce que le composé de coordination de platine a la formule suivante:

  

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dans laquelle x est 1,2 ou 3 et R représente des groupes , qui peuvent être égaux ou différents, choisis dans le groupe com-

  
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acide carboxylique, este= ou sels Vicieux groupes R peuvent représenter ensemble de l'oxygène ou du souffre, et les groupes X représentent, dans la formule (ii), de l'halogène, du pseudohalogène ou des groupes hydroxy.

Claims (1)

1. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisés en ce

   que 1 ou plusieurs groupes R sont du carboxylate ou un dérivé

   de celui-ci.

   3. Composition selon la revendication 2, caractérisée en ce que le groupe R est un esther ayant la formule générale: <EMI ID=24.1>

   choisis parmi hydrogène, alky&#65533; substitué ou non substitué à chaîne <EMI ID=25.1>

   oxy, formyle, nitro, amido, amino et sels d'acide sulphonique.

   4. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 ou 3, caractérisée en ce que deux groupes Rl représentent un atome d'oxygène ou de souffre lié par double liaison.

   5. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que les amino-acides utilisés pour la formation d'un complexe avec le platine sont cnoisis dans le groupe composé de : glycine

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   C02H).

   6. Utilisation des compositions selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, dans des produits pharmaceutiques ensemble avec des diluants ou des supports appropriés pour le traitement de cancers, de tumeurs ou de néoplasmes malignes.

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