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Nouvelles r..±8-'2:1o11;.f}:i:1;; oropriétés og)::l(,lAptiques. :3J!!61io:r4es..
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La pyeseR.t's iDV2!ti0 c- pom? et de nouvelles asso- eiations qui.) bien que 1(; !i\':")l'tE;L1t r:t.1. ;û;d.l1.s un produit à goût très affirmée sont acceptables par voie 'buccale.. ainsi que leur procédé de préparation.
Il est bien connu que certains produits, à absorber
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par voie buccale, prës-meR des propriétés organoleptiques qui en rendent l'absorption pénible ou difficilement acceptée. On peut citer par exemple certains produits diététiques pu certains médi-
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caments dont le goût désagréable rend absorption, difficile, par¯ eamente dont le goût des&.greabls rend 1 absorption Cir. y part; e ¯irez. ? srsta,.4 ±(::1,'t ..;;.e: .c. des enfants, des produits
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vétérinaires difficilement acceptés par les animaux. On peut aussi citer certains produits destinés à la lutte contre les animaux nuisibles qui sont dédaignés de ceux-ci, le goût de la préparation les rebutant.
On a bien cherché à remédire à ces inconvénients en réalisant des mélanges dont le goût général s'ccorde tant bien que mal à celui du produit à masquer, mais on ss.it qu ces mélan- ges présentent forcément un goût très affirmé, et sont, de ce fait, souvent mal acceptés eux-mêmes.
On a également cherché à faciliter l'ingestion en isolant le produit à masquer par des enrobages divers : on réalise ainsi des cacheta des dragées,des capsules, poudres enrobées et produits analogues, mais on en connaît les difficultés de fabri- cation. De pt cette solution ne peut permettre que l'admission d'une quantité relativement faible de produit actif..
Il a maintenant été trouvé que de nombreux produits à propriétés organoleptiques mal tolérées peuvent être présetés d'une façon acceptable par voie buccale sous une forme comportant une proportion notable desdits produits si l'on relise \:ne esse- ciation "produit-masque" déterminée.
Par association "produit-maque", on désigne l'asso- ciation homogène, au moins macrsocpiquemnt, comprenant une pre- portion notable d'au moins un produit à propriétés organoleptiques mal supporté et au moins un produit dit "amsque".
Pour simplifier la rédaction, le produit à propriétés organoleptiques mal toléré sera simpleetn désoiané par "produit" étant entendu que ce terme peut désigner aussi bien un seul pro- duit que plusieurs simultanément*
Par proportion notable eu "produit" il est entendu une proportion en poids dans l'association finale d'au moins 10% et d'au plus 70 % et préférentiellement de 15 à' 50 %, des quantités de 15% à 40 % donnant généralement les meilleurs résultats.
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Pour donner de bonsrésultats le masque doit se trouver dans 1? association finale dans une proportion en poids comprise
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entre 90 gaz et 30 .;, p:référ7.}t.il1 ee:(.t de 85 à 50 %.
Comme basques" donnent généralement satisfaction les produits maeroinoléwlsires naturels, artificiels ou synthétiques, pratiquement insipides, scllibilisables dans le tube digestif. Par- mi ces produits on peut citer les polymères et copolymères viny -
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liques solubles à ',e;z:,. les esters ou éthers Cellulosiques com- portant encore de 50 % à 60 % de groupes hydroxyle libres, les albumines, les protéines..
Paraît ceux-ci l'alcool polyvinylique, la méthylcellu-
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lèse, 9ty'c^i'1...rss3 la sarboxyrhylM'U'.''los#:,, la seine con- viennent le plus souvent..
Comme alcool polyvinylique en préfère celui contenant
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plus de 9fl ; de groupement; i; h?d'oy.:r10 libres. La seine, 1'éthylcel- lulose la méthylcel1ulQsG sont préférées. L'éthylcellulose est speeislement préférée.
Bien entendu tous les produis; cites ne sont pas w:',a/ 5",t';¯=Gn'2." e1!ßJ,,)..,'ZÇ.;l!:'f -;;Ol!1lL'.f2: rasa nos ï ii y a lieu de véri- fier- 5- r-- a.'': :.'¯¯Le û'F..ç PC,t1.:;) e!3a--j,-C" cas :)E t5.. \li. ) L5 amidon, 3Ë geiose. la ,=:;:.::;:3:: ne conviennent générale- ment moins bien. L'ac8'c0p'.t;;&:J.<.:.te Ù6 cellulose seul n*a satisfait qu3à des teneurs assez 01G.é3S Il peut t-e souvent intéressant d'utiliser simul- tanément plusieurs masqued par exemple, 3'Ltryxceïlu.ase et la méthylcellu105 La ai w:c?x de l'association est particulièrement aisée :on dissout le "produit" dans un solvant minéral ou organi- que inerte dans les conditions opératoires et prépare une solution
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ou une pèu1osolution jü qe dans le ntme solvant ou dans un solvant différent.
Si l'on emploie deux solvants différents il nest pas forcément nécessaire que chacun soit solvant à la fois
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du masque et du "produit", il suffit que lorsqu'on mélange ces solutions séparées, le mélange final soit une solution ou pseudo- solution et que le "produit" ne précipite pas.
On isole l'association produit-masque en éliminant la phase solvant par les procédés classiques d'évaporation.
Bien entendu, on peut employer un solvant unique pour le "produit" et le "masque" ; dans ce cad on peut dissoudre le produit ou les produits et le masque successivement ou simul- tanément de façon à obtenir une solution unique dont on chasse le solvant par les méthodes classiques.
Il est particulièrement avantageux de chasser le sol- vant par une atomisation : on obtient ainsi directement l'associa- tion sous forme d'une poudiefine
On peut aussi faire une solution concentrée contenant en solution le ou les produits et le masque, couler le collodion ainsi obtenu et le faire sécher de manière à obtenir de façon con- nue un film qui peut être éventuellement divisé ou broyé selon les procédés habituels. Ce procédé peut être employé notamment lorsque les produits supporteraient difficilement les conditions de l'atomisation.
Bien entendu, toute autre méthode d'élimination du ou des solvants peut être employée pourvu que l'on parte d'une solution produit-masque, l'évaporation est le procédé préféré mais le choix d'un autre procédé équivalent est une-simple ques- tion de technologie.
Comme solvant on peut employer tout solvant pur ou en mélange, minéral ou organique, qui permet d'obtenir une solu- tion contenant a la fois le produit et le masque, son choix dé- pend du cas envisagé. On peut citer à titre d'exemples ? l'eau, les alcools à bas poids moléculaire, les cétones, les hydrocar- bures aromatiques, le diméthylsulfoxyde, les solvants chlorés et tout particulièrement le chlorure de méthylène qui est préféré.
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La mise en solution du produit et du masque s'effec- tue selon les procédés habituels.
Bien entrendu, l'association selon l'invention peut comprendre en outre d'autres produits que ceux mentionnés tels que colorantsstabilisants, édulcorants, charges, plastifiants, mouillants, agents tensio-actifs ou autres selon le résultat final recherché.
Les compositions telles que poudres, granulés ou autres qui contiennent l'association décrite, rentrent également dans le cadre de l'invention.
La mise en oeuvre de l'invention peut être démontrée ; en employant des substances connues pour leur goût très amer. On peut juger de la valeur de l'association en notant le goût de celle-ci. Pour cet usage, on peut employer par exemple des anti- biotiques telsque spiramycine, pénicilline V, pristinamycine,. téracyci ije des médicaments tels que la chloroquine, l'acide déhydro eholique.
Les exemples suivants illustrent l'invention sans la limiter EXEMPLE On dissout dans 140 g de chlorure de méthylène, 3,6g de spiramycine et 5,4 g d'éthylcellulose, on coule le collodion obtenu sur plaque de vorre et on sèche à 3.'air. On obtient un film que l'on déchiqueté en particules, celles-ci sont pratiquement sans goût., EXEMPLE 2-
On dissout 6,7 g de spiranycie et 10 g d'éthylcellu- lose dans 1400 g de chlorure de méthylène ; on sèche par atomisation dans une atmosphère à 90 C
On obtient une poudre blanche sans goût.
On dissout dans 2800 g de chlorure de méthylène, 22,5 g
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d'éthylcellulose et 25 g de pristinamycine ; on sèche par atomi- sation dans une atmosphère à 90 C
On obtient une poudre qui est dépourvue d'amertume.
EXEMPLE A-
On dissout dans 1400 g de chlorure de méthylène, 40 g d'éthylcellulose et 10 g de chloroquine base ; on sèche par atomisation dans une atmosphère à 85 C.
On obtient une poudre blanche sans goût.
EXEMPLE 5-
On dissout dans 7000 g de chlorure de méthylène, 140 g d'éthylcellulose et 60 g d'acide déhydrocholique ; on sèche par atomisation dans une atmosphère à 100 C.
On obtient une poudre blanche dépourvue d'amertume.
EXEMPLE 6-
On dissout dans 7000 g de chlorure de méthylène, 198 g d'éthylcellulose, 17,5 g de pristinamycine et 7,6 g d'un agent mouillant obtenu par condensation de l'oxyde d'éthylène et d'esters d'acides gras du sorbitol commercialise sous le nom de Tween 80. On sèche la solution résultante par atomisation dans une atmosphère à 90 C.
On obtient une poudre dépourvue d'amertume.
EXEMPLE 7-
On dissout dans 200 g d'eau, 100 g d'alcool poly- vinylique à 60 C et on ajoute une solution de 66,7 g de spiramy- cine dans 8000 g d'eau à 27 C. On mélange les solutions et on sèche par atomisation dans une atmosphère à 1200 C.
On obtient une poudre blanche de saveur acceptable quoique encore légèrement amère.
EXEMPLE 8.-
On dissout dans un mélange de 32 g de méthanol et 10 g d'eau, 10 g de zéine et 6,7 g de spiramycine. On évapore la solu- tion sous pression réduite à 50 C.
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On obtient une masse expansée que l'on réduit en poudre par broyage. Cette poudre est dépourvue d'amertume.
EXEMPLE 9-
On dissout dans 26.600 g de chlorure de méthylène, , 1234 g de spiramycine et 140 g d'étjylcelluose. On ajoute 60 g d'acétophtalate de cellulose en poudre.
On obtient une pseudo-solution que l'on sèche par atomisation dans une atmosphère à 90 C. On obtient une poudre blanche dépourvue d'amertume.
:EXEMPLE 10,- On dissout 100 g de spiramycine, 99,7 g d'éthylcellu- lose et 7,5 g de lécithdne de soja dans 19.950 g de chlorure de méthylène. On ajoute à la solution 42,7 g d'acétophtalate de cellu- lose et on sèche par atomisatio dans une atmosphère à 100 C On obtient une poudre à amerume très légère.
Cette poudre offre sur la poudre de l'exemple 9 l'avantage de se mouiller plus fa- cilement,, EXEMPLE' 11-
On dissout 133,4 g de spiramycine et 140 g d'éthyl- cellulose dans 26.600 g de chlorure de méthylène on ajoute à la solution obtenue 60 g de méthylcellulose; en sèche par ato- misation la suspension obtenue dans une atmosphère à 100 C.
On obtient une poudre blanche dépourvue d'amertume dont l'activité pharmacologique est remarquable.
EXEMPEL 12-
On dissout dans 133 grammes de chlorure de méthylène 1 gramme d'éthylcellulose et 0,66 gramme de tétracycline base ; la solution résultante est évaporée à sec.
On obtient un produit pratiquement dépourvu d'amer- tume.
La présentation de produits actifs d'une façon non
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rebutante en les mettant sous la forme d'une association selon l'invention est intéressante, non seulement dans des cas tels que ceux mentionnés dans les exemples où l'on désire faire ob- sorber des produits bénéfiques, mais aussi pour permettre une ingestion plus aisée de produits destinés à la lutte contre les animaux nuisibles.
On sait que les produits de lutte par ingestion et contact sont utilisés en particulier contre des insectes tels que doryphores, des chenilles telles que noctuelles, des orthophtères tels que criquets, des mollusques tels qu'escargots ou limaces, des rongeurs tels que rats et sourie.
Les produits actifs par ingestion et contact contre les animaux nuisibles peuvent être meis comme il l'a été indiqué sous la forme d'une association produit-masque.
Cette association peut être utilisée telle quelle ou en mélange avec des appâts usuels appropriés à l'espèce à détruire.
L'association est généralement mieux acceptée que le produit actif lui-même, ce qui permet d'éviter des effets de ré- pulsion, d'utiliser des lots de produits qui sont repoussés par les animaux à détruire ou d'obtenir un moyen de lutte finalement plus efficace.
On sait par exemple que l'on lutte couramment contre les rats et les souris en utilisant l'(hydroxy-4 coumarinyl-3)-4 phényl-2 butanone-2 (dite : coumafène), Ce produit agit comme an- ticoagulant et l'on doit essayer les différents lots préparés, certains étant refusés par les rongeurs.
On peut présenter le coumafène sous forme d'associa- tion selon l'invention comme le montrent les exemples suivants : EXEMPLE 13-
On dissout dans 13. 200 g de chlorure de méthylène 100 g de coumafène et 100 g d'éthylcellulose, la-solution résul- tante est séchée par atomisation dans une atmosphère à 90 C.
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On obtient une poudre blanche pratiquement sans goût.
Cette poudre peut être utilisée sous forme d'une composition contenant :
0 Association coumafène-éthylcellulose (à 50 % de coumafène) 0,050 - Farine de blé 99,950
L'ensemble est mélangé et tamisé :-la composition contient 0,025 % de coumafène.
On ,réalise une composition contenant la même propor- tion du même lot coumafène pur dans de la farine de blé.
Ces compositions sont essayées sur des rats albinos.
On constate que les compositions contenant le coumafène sous forme de l'association selon l'invention sont acceptées au moins 3 fois mieux que les compositions contenant le coumafène pur.
EXEMPLE 14-
On dissout dans 532 g de chlorure de méthylène, 12 g , de coumafène et 12 g d'éthylcellulose, on obtient un collodion que j l'on coule sur plaque de verre et sèche à l'air.
On obtient un film transparent auquel les rongeurs ! nuisibles s'attaquent volontiers.
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EXEIPLE 15-
On dissout dans 400 g de chlorure de méthylène, et 80 g d'alcool méthylique, 24 g de zéine et 0,120 g de coumafène.
La solution résultante est coulée sur une plaque de , verre et évaporée à température ambiante ; on obtient un film translucide à 0,5 % de coumafène qui peut être utilisé tel quel pour la lutte contre les rongeurs.
Bien entendu les associations destinées à la lutte contre les animaux sont à réaliser avec les produits appropriés à l'espèce à détrure et les résultats peuvent être variables. Les exemples ci-dessus donnés dans le cas de lutte contre les rats ont seulement pour but de montrer comment procéder.-
Bien entendu on peut colorer ces associations de façon
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à éviter toutes confusions possibles, on peut de même leur incor- porer tout produit inerte ou actif, soluble ou :.nsoluble compa- tible que l'on jugerait utile.
REVENDICATIONS.
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1 - Associations à propriétés organoleptiques ac- ceptables caractérisées en ce qu'elles comportent, sous une forme homogène au moins macroscopiquement au moins un produit à pro- priétés organoleptiques mal tolérées, ledit produit se trouvant dans une proportion comprise entre 10 % et 70 % en poids, et un masque constitué par au moins un produit macromoléculaire solu- bilisable lors de son passage dans le tube digestif, ledit masque se trouvant en une proportion en poids comprise entre 30% et 90 % en poids de l'association finale.
2 - Association selon 1 comprenant en outre des pro- duits inertes ou actifs solubles ou insolubles compatibles.
3 - Association selon 1 ou* 2 comprenant comme masque au moins de l'éthylcellulose.
4 - Association selon 1 ou 2 comprenant un antibioti- que, de l'éthylcellulose et de la méthylcellulose.
5 - Association selon 4 dans laquelle l'antibiotique est une spiramycine.
6 - Association selon 1 ou 2 comportant un produit de lutte contre les animaux nuisibles et un masque.
7 - Association selon 6 comportant comme produit de lutte un anticoagulant.
8 - Association selon 7 comportant comme anticoagu-
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lant l'(hydroxy-4 coumarinyl-3)-4 phényl-2 butanone-2.
9 - Association selon 7 ou 8 présentée sous forme de film.
**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.
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News r .. ± 8-'2: 1o11; .f}: i: 1 ;; orproperties og) :: l (, lAptiques.: 3J !! 61io: r4es ..
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The pyeseR.t's iDV2! Ti0 c- pom? and new associations which.) although 1 (;! i \ ': ") l'tE; L1t r: t.1.; û; d.l1.s a product with a very strong taste are acceptable by buccal .. as well as their preparation process.
It is well known that some products, to be absorbed
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orally, prës-meR organoleptic properties which make absorption painful or difficult to accept. We can cite for example certain dietetic products or certain medi-
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caments whose unpleasant taste makes absorption difficult, par¯ eamente whose taste of & .greabls makes absorption Cir. go there; e ¯irez. ? srsta, .4 ± (:: 1, 't .. ;;. e: .c. children, products
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veterinarians hardly accepted by animals. We can also cite certain products intended for the fight against harmful animals which are disdained by them, the taste of the preparation repelling them.
We have sought to remedy these drawbacks by producing mixtures the general taste of which matches as best they can with that of the product to be masked, but we know that these mixtures necessarily have a very strong taste, and are , therefore, often poorly accepted themselves.
An attempt has also been made to facilitate ingestion by isolating the product to be masked by various coatings: cacheta, dragees, capsules, coated powders and similar products are thus produced, but the difficulties of manufacture are known. From pt this solution can only allow the admission of a relatively small amount of active product.
It has now been found that many products with poorly tolerated organoleptic properties can be pre-packaged in an acceptable manner by the oral route in a form comprising a significant proportion of said products if one re-read the "product-mask" esse- ciation. determined.
The term “product-mask” association denotes the homogeneous association, at least macroscopically, comprising a significant portion of at least one product with poorly supported organoleptic properties and at least one product called “amsque”.
To simplify the wording, a product with poorly tolerated organoleptic properties will be simply disoaned by “product”, it being understood that this term can designate both a single product and several simultaneously *
By significant proportion of the "product" is meant a proportion by weight in the final combination of at least 10% and at most 70% and preferably from 15 to 50%, quantities of 15% to 40% giving generally the best results.
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To give good results the mask must be in 1? final combination in a proportion by weight included
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between 90 gas and 30.;, p: refer7.} t.il1 ee :(. t from 85 to 50%.
As basques "are generally satisfactory natural, artificial or synthetic maeroinoléwlsires products, practically tasteless, scllibilisable in the digestive tract. Among these products we may mention vinyl polymers and copolymers -
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liquids soluble in ', e; z:,. cellulose esters or ethers still comprising from 50% to 60% of free hydroxyl groups, albumins, proteins, etc.
These appear polyvinyl alcohol, methylcellu-
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lese, 9ty'c ^ i'1 ... rss3 sarboxyrhylM'U '.' 'los #: ,, the seine is most often suitable ..
As polyvinyl alcohol, the one containing
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more than 9fl; grouping; i; h? d'oy .: r10 free. Brine, ethylcellulose, methylcellulQsG are preferred. Ethyl cellulose is especially preferred.
Of course all products; cites are not w: ', a / 5 ", t'; ¯ = Gn'2." e1! ßJ ,,) .., 'ZÇ.; l!:' f - ;; Ol! 1lL'.f2: rasa nos ï ii should be checked- 5- r-- a. '': :. '¯¯Le û'F..ç PC, t1.:;) E! 3a - j, -C "case:) E t5 .. \ li.) L5 starch, 3Ë geiose. La, =: ;:. ::;: 3 :: are generally less suitable. Ac8'c0p'.t ;; &: J. <.:. Cellulose alone only satisfied enough levels of 01G. é3S It can often be interesting to use several masqued simultaneously, for example, 3'Ltryxceïlu.ase and methylcellu105 The ai w: c? x of the association is particularly easy: the "product" is dissolved in an inorganic solvent or organic inert under the operating conditions and prepares a solution
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or a solution in the same solvent or in a different solvent.
If two different solvents are used, it is not necessarily necessary that each is a solvent at the same time
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of the mask and of the "product", it suffices that when mixing these separate solutions, the final mixture is a solution or pseudo-solution and that the "product" does not precipitate.
The product-mask association is isolated by removing the solvent phase by conventional evaporation methods.
Of course, a single solvent can be used for the "product" and the "mask"; in this case, the product or products and the mask can be dissolved successively or simultaneously so as to obtain a single solution from which the solvent is removed by conventional methods.
It is particularly advantageous to remove the solvent by atomization: the association is thus obtained directly in the form of a powder.
It is also possible to make a concentrated solution containing the product (s) and the mask in solution, pour the collodion thus obtained and allow it to dry so as to obtain in a known manner a film which can optionally be divided or crushed according to the usual methods. This process can be used in particular when the products would hardly withstand the atomization conditions.
Of course, any other method of removing the solvent (s) can be used provided that one starts with a product-mask solution, evaporation is the preferred method but the choice of another equivalent method is simple. technology issue.
As solvent, it is possible to use any pure or mixed solvent, mineral or organic, which makes it possible to obtain a solution containing both the product and the mask, its choice depends on the case envisaged. Can we cite as examples? water, low molecular weight alcohols, ketones, aromatic hydrocarbons, dimethyl sulfoxide, chlorinated solvents and most particularly methylene chloride which is preferred.
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The solution of the product and the mask is carried out according to the usual methods.
Obviously, the association according to the invention can also comprise products other than those mentioned, such as dyesstabilizers, sweeteners, fillers, plasticizers, wetting agents, surfactants or others depending on the desired end result.
Compositions such as powders, granules or others which contain the combination described also come within the scope of the invention.
The implementation of the invention can be demonstrated; using substances known to have a very bitter taste. We can judge the value of the association by noting the taste of it. Antibiotics such as spiramycin, penicillin V, pristinamycin, etc. can be employed for this purpose, for example. teracyci ije drugs such as chloroquine, dehydro eholic acid.
The following examples illustrate the invention without limiting it. EXAMPLE 3.6 g of spiramycin and 5.4 g of ethylcellulose are dissolved in 140 g of methylene chloride, the collodion obtained is poured onto a vorre plate and dried at 3. 'air. A film is obtained which is shredded into particles, these are practically tasteless., EXAMPLE 2-
6.7 g of spiranycia and 10 g of ethylcellulose are dissolved in 1400 g of methylene chloride; it is spray dried in an atmosphere at 90 C
A tasteless white powder is obtained.
Dissolved in 2800 g of methylene chloride, 22.5 g
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ethylcellulose and 25 g of pristinamycin; it is spray dried in an atmosphere at 90 C
A powder is obtained which is devoid of bitterness.
EXAMPLE A-
Is dissolved in 1400 g of methylene chloride, 40 g of ethylcellulose and 10 g of chloroquine base; spray dried in an atmosphere at 85 C.
A tasteless white powder is obtained.
EXAMPLE 5-
Is dissolved in 7000 g of methylene chloride, 140 g of ethylcellulose and 60 g of dehydrocholic acid; it is spray dried in an atmosphere at 100 C.
A white powder devoid of bitterness is obtained.
EXAMPLE 6-
Dissolved in 7000 g of methylene chloride, 198 g of ethylcellulose, 17.5 g of pristinamycin and 7.6 g of a wetting agent obtained by condensation of ethylene oxide and fatty acid esters are dissolved. sorbitol marketed as Tween 80. The resulting solution is spray dried in a 90 ° C atmosphere.
A powder devoid of bitterness is obtained.
EXAMPLE 7-
100 g of polyvinyl alcohol at 60 ° C. are dissolved in 200 g of water and a solution of 66.7 g of spiramycin in 8000 g of water at 27 ° C. is added. The solutions are mixed and the solution is added. spray-dry in an atmosphere at 1200 C.
This gives a white powder of acceptable flavor although still slightly bitter.
EXAMPLE 8.-
10 g of zein and 6.7 g of spiramycin are dissolved in a mixture of 32 g of methanol and 10 g of water. The solution is evaporated under reduced pressure at 50 ° C.
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An expanded mass is obtained which is reduced to powder by grinding. This powder is devoid of bitterness.
EXAMPLE 9-
Is dissolved in 26,600 g of methylene chloride, 1234 g of spiramycin and 140 g of etjylcelluose. 60 g of powdered cellulose acetate phthalate are added.
A pseudo-solution is obtained which is dried by atomization in an atmosphere at 90 C. A white powder devoid of bitterness is obtained.
Example 10 100 g of spiramycin, 99.7 g of ethylcellulose and 7.5 g of soya lecithdne are dissolved in 19,950 g of methylene chloride. 42.7 g of cellulose acetate phthalate are added to the solution and the mixture is spray dried in an atmosphere at 100 ° C. A very light bitter powder is obtained.
This powder offers the advantage of wetting more easily over the powder of Example 9. EXAMPLE 11-
133.4 g of spiramycin and 140 g of ethyl cellulose are dissolved in 26,600 g of methylene chloride and 60 g of methylcellulose are added to the solution obtained; by spray drying the suspension obtained in an atmosphere at 100 C.
A white powder devoid of bitterness is obtained, the pharmacological activity of which is remarkable.
EXEMPEL 12-
1 gram of ethylcellulose and 0.66 gram of tetracycline base are dissolved in 133 grams of methylene chloride; the resulting solution is evaporated to dryness.
A product practically devoid of bitterness is obtained.
The presentation of active products in a non
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off-putting by putting them in the form of a combination according to the invention is advantageous, not only in cases such as those mentioned in the examples where it is desired to make the absorption of beneficial products, but also to allow more ingestion. easy to use products for the control of pests.
It is known that the products for the fight by ingestion and contact are used in particular against insects such as Colorado beetles, caterpillars such as noctuids, speech therapy such as locusts, molluscs such as snails or slugs, rodents such as rats and mice. .
Products active by ingestion and contact against harmful animals can be combined as indicated in the form of a product-mask combination.
This combination can be used as it is or mixed with usual baits appropriate to the species to be destroyed.
The combination is generally better accepted than the active product itself, which makes it possible to avoid repulsive effects, to use batches of products which are repelled by the animals to be destroyed or to obtain a means of fight ultimately more effective.
It is known, for example, that rats and mice are commonly controlled by using (4-hydroxy-coumarinyl-3) -4-phenyl-2-butanone-2 (called: coumafene). This product acts as an anticoagulant and we must try the different batches prepared, some being refused by rodents.
Coumafen can be presented in the form of a combination according to the invention, as shown by the following examples: EXAMPLE 13-
100 g of coumafen and 100 g of ethylcellulose are dissolved in 13 200 g of methylene chloride, the resulting solution is spray-dried in an atmosphere at 90 C.
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A practically tasteless white powder is obtained.
This powder can be used in the form of a composition containing:
0 Coumafen-ethylcellulose combination (50% coumafen) 0.050 - Wheat flour 99.950
The whole is mixed and sieved: the composition contains 0.025% coumafen.
A composition is made containing the same proportion of the same batch of pure coumafen in wheat flour.
These compositions are tested on albino rats.
It is found that the compositions containing coumafen in the form of the combination according to the invention are accepted at least 3 times better than the compositions containing pure coumafen.
EXAMPLE 14-
Dissolved in 532 g of methylene chloride, 12 g of coumafen and 12 g of ethylcellulose, a collodion is obtained which is poured onto a glass plate and dried in air.
We get a transparent film that rodents! pests readily attack each other.
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EXIPLE 15-
24 g of zein and 0.120 g of coumafen are dissolved in 400 g of methylene chloride and 80 g of methyl alcohol.
The resulting solution is poured onto a glass plate and evaporated at room temperature; a translucent film containing 0.5% coumafen is obtained which can be used as it is for rodent control.
Of course, the associations intended for the fight against animals must be made with the products appropriate to the species to be destroyed and the results may vary. The above examples given in the case of rat control are only intended to show how to proceed.
Of course we can color these associations so
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to avoid any possible confusion, it is also possible to incorporate in them any inert or active, soluble or compatible insoluble product which one would deem useful.
CLAIMS.
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1 - Combinations with acceptable organoleptic properties characterized in that they comprise, in a homogeneous form at least macroscopically at least one product with poorly tolerated organoleptic properties, said product being in a proportion of between 10% and 70% by weight, and a mask consisting of at least one macromolecular product which can be soluble during its passage through the digestive tract, said mask being in a proportion by weight of between 30% and 90% by weight of the final combination.
2 - Combination according to 1 further comprising inert products or compatible soluble or insoluble active products.
3 - Association according to 1 or * 2 comprising at least ethylcellulose as a mask.
4 - Combination according to 1 or 2 comprising an antibiotic, ethyl cellulose and methyl cellulose.
5 - Association according to 4 in which the antibiotic is a spiramycin.
6 - Association according to 1 or 2 comprising a product for combating pests and a mask.
7 - Combination according to 6 comprising an anticoagulant as an anti-coagulant.
8 - Association according to 7 comprising as anticoag-
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lant l '(4-hydroxy-3-coumarinyl) -4-phenyl-2-butanone-2.
9 - Association according to 7 or 8 presented in film form.
** ATTENTION ** end of DESC field can contain start of CLMS **.