BE1030501B1 - Composition de dépigmentation - Google Patents
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Abstract
La présente demande de brevet concerne une composition de dépigmentation, une composition de dépigmentation pour utilisation comme médicament, ainsi que l’utilisation non- thérapeutique d’une composition de dépigmentation.
Description
Composition de dépigmentation
Domaine de l'invention
La présente demande de brevet concerne une composition de dépigmentation, une composition de dépigmentation pour utilisation comme médicament, ainsi que l’utilisation non-thérapeutique d’une composition de dépigmentation.
Arrière-plan technologique
La pigmentation de la peau humaine est très variable et provient de la mélanine, une macromolécule synthétisée dans les mélanocytes situés dans le stratum basale, la couche la plus interne de l’épiderme. Une fois synthétisée, la mélanine s’accumule dans les mélanosomes. Ces mélanosomes sont transportés vers la surface de la peau par l’action des dendrites qui lient les mélanocytes aux kératinocytes, protégeant ainsi l'intégrité génétique dans cellules contre les effets mutagènes des rayons UV.
Les compositions de dépigmentation peuvent avoir une action médicale, pour prévenir ou traiter un trouble de la pigmentation, ou purement cosmétique, pour éclaircir la coloration naturelle de la peau noire ou basanée. Parmi les applications médicales, nous pouvons notamment citer l'éclaircissement des taches sombres sur la peau et l'homogénéisation des irrégularités de la coloration de la peau. Ceci concerne notamment l'hyperpigmentation qui se manifeste sous la forme de taches sombres et irrégulières sur la peau. Sont également concernés les mélasma ou chloasma, des taches qui apparaissent généralement durant ou après la grossesse, mais qui peuvent également être provoquées par des médicaments, notamment hormonaux, ou de l’acné. Nous pouvons également citer le lentigo (solaire ou sénile) qui se manifeste sur les parties de la peau exposées au soleil chez une population majoritairement âgée. Enfin, Vhyperpigmentation post-inflammatoire peut se produire à la suite de tout état inflammatoire de la peau, tel que des réactions photo-allergiques ou une thérapie au laser.
La molécule la plus utilisée aujourd'hui pour réduire pigmentation de la peau est l’'hydroquinone. Cette molécule est généralement formulée à entre 0,5 et 10 % dans des crèmes ou des lotions. Cependant, les propriétés irritantes et cytotoxiques de hydroquinone limitent son utilisation dans de nombreux pays. En effet, même à des concentrations inférieures à 2 % l’hydroquinone est à la fois irritante et cytotoxique pour les mélanocytes, provoquant notamment l’ochronose exogène.
De nombreuses compositions de dépigmentation alternatives ont été développées pour surmonter ces problèmes d'irritation, mais avec des résultats peu satisfaisants.
Les molécules soufrées comme la cystéamine (L-cystéamine) ayant une forte action réductrice sont parmi les plus efficaces.
La cystéamine (beta-mercaptoethylamine) est un composé aminothiolé avec des propriétés antioxydantes et dépigmentantes. II est produit naturellement chez les mammifères par dégradation intracellulaire de la L-cystéine.
Cependant, un désavantage majeur de ces molécules soufrées est que, dû à leur instabilité en solution aqueuse, ces molécules développent une odeur désagréable et une coloration brune, qui limite fortement leur utilisation pour la préparation de compositions cosmétiques ou thérapeutiques.
Une méthode proposée pour s'affranchir de ces problèmes consiste à encapsuler ou à dérivatiser la cystéamine (Atallah, C. et al. Challenges for cysteamine stabilization, quantification, and biological effecis improvement. Journal of
Pharmaceutical Analysis. 2020 ; 10: 499-516). Cependant, ces techniques sont complexes à mettre en œuvre et peuvent affecter l’activité thérapeutique ou — cosmétique de la cystéamine.
Par ailleurs, l'acide ascorbique est également connue pour ses propriétés dépigmentantes en inhibant la migration des mélanosomes par les dendrites vers la surface de la peau. Cependant, l'acide ascorbique est lui aussi rapidement oxydé en solution aqueuse, provoquant une coloration jaune, ce qui limite son action cosmétique et/ou thérapeutique (Boo Y.C. Ascorbic Acid (Vitamin C) as a
Cosmeceutical to Increase Dermal Collagen for Skin Antiaging Purposes : Emerging
Combination Therapies. Antioxidants. 2022 ; 11, 1663).
Une méthode alternative décrite dans le brevet CH706226B1 consiste à combiner la cystéamine avec des dérivés de l'acide ascorbique (sodium ascrobyl phosphate, magnésium ascorbyl phopshate, ascorbyl palmitate). Selon les inventeurs, ces dérivés chimiques de l’acide ascorbique ont permis de stabiliser la cystéamine tout en évitant les problèmes de stabilité de l’acide ascorbique pur, et ainsi obtenir des formulations ayant une bonne odeur et une coloration claire.
Cependant, l'efficacité clinique de ces formulations s'est révélée inférieure à celle de l'hydroquinone à dosage équivalent (Lima P.B. et al. A comparative study of topical 5% cysteamine versus 4% hydroguinone in the treatment of facial melasma in women). Ceci s'explique notamment par le fait que les dérivés chimiques de l'acide ascorbique ne présentent pas les mêmes propriétés dépigmentantes que l'acide ascorbique en tant que tel.
Il existe donc un besoin pour la mise à disposition de formulations peu ou pas irritantes (et n'ayant pas d'autre effet secondaire indésirable) et qui présentent malgré tout une activité de dépigmentation comparable voir supérieure à celle de l’'hydroquinone. Ces formulations doivent pouvoir être produites à l'échelle industrielle et présenter une odeur agréable, une coloration claire et être stables dans des conditions de stockage commerciales (avoir une durée de conservation acceptable).
Resume de l’invention
Les inventeurs ont découvert de manière surprenante que la présente invention répond aux problèmes mentionnés ci-dessus.
Selon un premier aspect, la présente invention concerne une composition de — dépigmentation [composition (D), ci-après] sous la forme d’un sérum comprenant, relatif au poids total de la composition (D) : - de 0,2 à 10,0 % en poids de L-cystéamine ou lun de ses sels pharmaceutiquement acceptables, - de 2,0 à 20,0 % en poids d'acide ascorbique, et - de 0,1 à 5,0 % en poids d'acide phytique, dans laquelle le pH de ladite composition est inférieur à 5,0.
Selon un autre aspect, la présente invention concerne la composition de dépigmentation (D) pour utilisation comme médicament, en particulier pour utilisation dans le traitement ou le prévention d'au moins un trouble de la pigmentation cutanée lie à une production excessive de mélanine et/ou un nombre anormalement élevé de mélanocytes.
Selon un autre aspect, la présente invention concerne également l’utilisation non-thérapeutique de la composition de dépigmentation (D) pour réduire la pigmentation normale de la peau et/ou des cheveux.
Description détaillée de l’invention
Le terme “comprenant”, tel qu’utilisé dans le contexte de l'invention, ne doit pas être interprété comme étant limité aux moyens énumérés par après ; il n'exclut pas la présence d'autres éléments ou étapes. Il doit être interprété comme précisant la présence des caractéristiques énumérées, les éléments, étapes ou composants auxquels il est fait référence, mais n’exclut pas la présence ou l'ajout d’une ou plusieurs autres caractéristiques, éléments, étapes, ou composants, ou des groupes de ceux-ci. Ainsi, la portée de l'expression « une composition comprenant A et B » ne doit pas être limitée à la composition composée uniquement À et B. Cela signifie que, dans le contexte de la présente invention, les seuls éléments pertinents sont A et B. En conséquence, les termes « comprenant » et « incluant » englobent les termes plus restrictifs que sont « consistant essentiellement de » et « consistant en ».
Dans le contexte de la présente invention, le terme « sujet » est utilisé pour désigner ici un mammifère, de préférence un humain. Dans certains modes de réalisation, le sujet est un sujet nécessitant un traitement ou un sujet présentant une maladie ou un trouble de la pigmentation de la peau, tel que l’'hyperpigmentation.
Cependant, dans d'autres modes de réalisation, le sujet est un sujet normal qui a une peau saine et normale et qui a besoin d'éclaircir sa peau et/ou une chevelure saine et normale et qui a besoin d’éclaircir ses cheveux.
Dans le contexte de la présente invention, le terme « dépigmentation » est utilisé pour désigner l’éclaircissement de la peau et/ou des cheveux, ou la perte de pigments. Les compositions de dépigmentation sont généralement appelés « éclaircisseurs », « blanchisseurs » ou « égaliseurs ». Quelle que soit la terminologie utilisée, le principe général est qu'ils ont trait à une réduction de la mélanisation ou de la vitesse de mélanisation de la peau et/ou des cheveux, entrainant une perte de — pigments.
La présente invention concerne une composition de dépigmentation [composition (D), ci-après] sous la forme d'un sérum comprenant, relatif au poids total de la composition (D) : - de 0,2 à 10,0 % en poids de L-cystéamine ou lun de ses sels pharmaceutiquement acceptables, - de 2,0 à 20,0 % en poids d'acide ascorbique, et - de 0,1 à 5,0 % en poids d'acide phytique, dans laquelle le pH de ladite composition est inférieur à 5,0.
La L-cystéamine et l’acide ascorbique sont généralement connus pour leurs propriétés dépigmentantes. Cependant, ces deux molécules actives sont instables en solution aqueuse, ce qui empêche jusqu’à présent leur utilisation combinée dans des formulations cosmétiques. Les inventeurs ont trouvé de manière surprenante que, dans la composition (D) telle que décrite ci-dessus, la L-cystéamine et l’acide ascorbique sont tous deux stables pendant la durée du stockage dans des conditions de commerce. Ceci permet à la composition (D) de présenter une odeur agréable et une coloration claire sur une période étendue, et par ailleurs de développer une action dépigmentante supérieure à celle de l'étalon-or en la matière qu'est "hydroquinone.
Il apparait en effet que, lorsque l'acide ascorbique et la cystéamine sont stabilisées dans la composition (D), se développe une synergie entre leurs activités dépigmentantes.
Comme décrit ci-dessus, la composition (D) comprend, relatif au poids total 5 de la composition (D), de 0,2 à 10,0% en poids de L-cystéamine ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
Dans le contexte de la présente invention les termes « cystéamine » et « L- cystéamine » sont utilisés de manière interchangeable pour faire référence au composé qui peut être synthétisé par les mammifères par dégradation du Coenzyme
A, de formule générale CoN;NS et aussi connu sous la dénomination beta- mercaptoethylamine.
Dans le contexte de la présente invention, le terme « sel pharmaceutiquement acceptable » fait référence aux sels d'acide inorganiques ou organiques relativement non-toxiques de la cystéamine. Ces sels peuvent être préparés in situ durant la preparation ou l'isolation de la cystéamine, ou en faisant réagir séparément la cystéamine purifiée avec un acide organique ou inorganique adapté, et en isolant le sel ainsi formé. Des exemples de sels pharmaceutiquement acceptables comprennent les sels hydrobromide, hydrochloride, sulfate, bisulfate, phosphate, nitrate, acetate, valerate, oxalate, benzoate, lactate, phosphate, tosylate, citrate, fumarate, tartrate, succinate. De préférence, le sel pharmaceutiguement acceptable de la cystéamine est la cystéamine hydrochloride.
De préférence, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au moins 0,5% en poids, préférentiellement au moins 1,0% en poids, encore plus préférentiellement au moins 2,0% en poids, de manière préférée au moins 3,0% en poids de L-cystéamine ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
De préférence, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au plus 9,0% en poids, préférentiellement au plus 8,0% en poids, encore plus préférentiellement au plus 7,0% en poids, de manière préférée au plus 6,0% en poids de L-cystéamine ou l’un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
Selon une variante préférée de la présente invention, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au moins 0,5% en poids et au plus 9,0% en poids, préférentiellement au moins 1,0% en poids et au plus 8,0% en poids, encore plus préférentiellement au moins 2,0% en poids et au plus 7,0% en poids, de manière préférée au moins 3,0% en poids et au plus 6,0% en poids de L- cystéamine ou l’un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
Selon l’invention, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), de 2,0 à 20,0% en poids d'acide ascorbique.
Dans le contexte de la présente invention le terme « acide ascorbique » fait référence au composé organique de formule générale CeHsOs aussi connu sous la dénomination acide hexuronique. L'acide ascorbique existe sous deux forme énantiomériques (L et D). De préférence, l'acide ascorbique est l'énantiomère L de l'acide ascorbique.
De préférence, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au moins 3,0% en poids, préférentiellement au moins 4,0% en poids, encore plus préférentiellement au moins 5,0% en poids, de manière préférée au moins 6,0% en poids de d’acide ascorbique.
De préférence, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au plus 15,0% en poids, préférentiellement au plus 12,0% en poids, encore plus préférentiellement au plus 10,0% en poids, de manière préférée au plus 8,0% en poids d'acide ascorbique.
Selon une variante préférée de la présente invention, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au moins 3,0% en poids et au plus 15,0% en poids, préférentiellement au moins 4,0% en poids et au plus 12,0% en poids, encore plus préférentiellement au moins 5,0% en poids et au plus 10,0% en poids, de manière préférée au moins 6,0% en poids et au plus 8,0% en poids d’acide ascorbique.
Selon l’invention, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), de 0,1 à 5,0% en poids d'acide phytique.
Dans le contexte de la présente invention le terme « acide phytique » fait référence à l'hexaphosphate d'inositol (IP6). Cependant, étant donné que l’IP6 n’existe généralement pas sous forme pure, le terme englobe également les phosphates d'inositol qui sont des catabolites de l'IP6, y compris le pentaphosphate d'inositol (IP5), le tétraphosphate d'inositol (IP4), le triphosphate d'inositol (IP3), le diphosphate d'inositol (IP2) et le monophosphate d'inositol (IP1), leurs sels et leurs mélanges. Le terme "acide phytique" ne fait pas référence à l'inositol, le produit entièrement hydrolysé de l'acide phytique (IPO). Ainsi, le terme "acide phytique" englobe les catabolites, les produits d'hydrolyse, les sels et les analogues (par exemple, les esters et les sels). Tels qu'ils sont utilisés ici, les termes IP6, IP5, IP4,
IP3, IP2, IP1, et leurs sels, font référence à tout isomère de ce phosphate d'inositol particulier.
Par ailleurs, alors que les IP6, IP5, IP4, IP3, IP2 et IP1 sous forme de sel sont typiquement appelés "phytates", le terme "acide phytique" utilisé ici inclut également ces phytates. Un exemple de contre-ion du phytate est le sodium (tel que le phytate de sodium). Toutefois, le contre-ion peut être, par exemple, du calcium, du magnésium, du fer, du cuivre ou du zinc.
Par conséquent, le terme "acide phytique" tel qu'il est utilisé ici comprend la forme acide et la forme sel de l'acide phytique. Dans certains modes de réalisation, l'acide phytique est la forme acide ou des combinaisons de formes acides. Dans certains cas, l'acide phytique est la forme sel ou des combinaisons de formes sel.
Dans certains cas, l'acide phytique est une combinaison de la forme acide (ou de combinaisons de formes acides) et de la forme sel (ou de combinaisons de formes sel).
De préférence, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au moins 0,2% en poids, préférentiellement au moins 0,3% en poids, encore plus préférentiellement au moins 0,4% en poids, de manière préférée au moins 0,5% en poids de d’acide phytique.
De préférence, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au plus 4,0% en poids, préférentiellement au plus 3,0% en poids, encore plus préférentiellement au plus 2,0% en poids, de manière préférée au plus 1,5% en poids d'acide phytique.
Selon une variante préférée de la présente invention, ladite composition (D) — comprend, relatif au poids total de la composition (D), au moins 0,2% en poids et au plus 4,0% en poids, préférentiellement au moins 0,3% en poids et au plus 3,0% en poids, encore plus préférentiellement au moins 0,4% en poids et au plus 2,0% en poids, de manière préférée au moins 0,5% en poids et au plus 1,5% en poids d’acide phytique.
Selon l'invention, ladite composition (D) présente un pH inférieur à 5,0.
Les inventeurs ont découvert de manière surprenante que la présence d'acide phytique en combinaison avec un pH inférieur à 5,0 permet de stabiliser à la fois la cystéamine et l'acide ascorbique dans une composition, et produire ainsi une composition de dépigmentation ayant une activité puissante, rapide et sélective sur les mélanocytes, tout en ne présentant pas d'effet secondaires néfaste, n'ayant pas l'odeur désagréable caractéristique de la cystéamine et ayant une durée de conservation acceptable.
De préférence, le pH de la composition (D) est au plus de 4,5, préférentiellement au plus de 4,0.
De préférence, le pH de la composition (D) est au moins de 3,0, préférentiellement au moins de 3,2.
Selon une variante préféré de l'invention, le pH de la composition (D) est d'au moins 3,2 et d'au plus 4,0. Avantageusement, le pH de la composition (D) est d'environ 3,8.
Selon une variante préférée de l’invention la composition (D) est tamponnée à l’aide d’un acide faible présent dans la composition (D). Avantageusement, l’acide faible comprend l'acide citrique.
Les inventeurs ont découvert de manière surprenante que la présence d’un tampon permet de maintenir le pH de la composition (D) selon l'invention à des valeurs acceptables, et ce même après son application sur la zone à traiter chez le sujet. Ainsi, la composition (D) maintient son odeur agréable plusieurs heures après application. À contrario, les compositions de l'art antérieur ne sont pas tamponnées et doivent être lavées de la zone traitée rapidement (applications dites « fugaces ») après application afin d'éviter le développement de l'odeur désagréable caractéristique de la dégradation de la L-cystéamine. La composition (D) selon l'invention présente donc une grande stabilité après application sur le zone à traiter, en particulier une grande stabilité cutanée.
Selon l'invention, ladite composition (D) est sous la forme d’un sérum. Dans le contexte de la présente invention, le terme « sérum » fait référence à une composition essentiellement liquide ayant la capacité d'être facilement absorbée par la peau. Typiquement, les sérums sont commercialisés sous la forme de bouteilles munies d’un compte-gouttes.
Contrairement aux crèmes ou aux onguents, les sérums permettent une meilleure pénétration cutanée des principes actifs.
Selon une variante préférée de l'invention, ladite composition (D) sous la forme d'un sérum comprend, relatif au poids total de ladite composition (D) : - de 3,0 à 6,0 % en poids de L-cystéamine ou l’un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, - de 6,0 à 8,0 % en poids d'acide ascorbique, et - de 0,5 à 1,5 % en poids d'acide phytique, dans laquelle le pH de ladite composition est compris entre 3,2 et 4,0.
De manière avantageuse, ladite composition (D) comprend en outre, relatif au poids total de ladite composition (D), de 1,0 à 20,0 % en poids d’un extrait de feuilles de Ginkgo biloba.
Dans le contexte de la présente invention, le terme « extrait de feuilles de
Ginkgo biloba » correspond à sa signification usuelle conne dans l’état de la technique. En général, un extrait de feuilles de Ginkgo biloba peut être obtenu par extraction à l’aide d’un solvent organique (comme le propylène glycol et/ou l’éthanol)
à partir de feuilles de Ginkgo biloba. Le processus d'extraction peut également contenir des étapes additionnelles. Généralement, les extraits de feuilles de Ginkgo biloba sont riches en flavones glycosides et en terpènes lactones, et contiennent des bilobalides, des Ginkgolides (A, B et C) de la quercétine et du kaempférol.
Les extraits sont généralement obtenus par extraction à l'aide d’un solvent et sont ensuite concentrés et/ou séchés. Donc, dans le contexte de la présente invention, le terme « extrait » comprend à la fois les extraits solides et liquides. De préférence, I’ extrait de feuilles de Ginkgo biloba est un extrait liquide.
Avantageusement, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au moins 2,0 % en poids, de manière encore plus avantageuse au moins 4,0 % en poids, encore plus avantageusement au moins 5,0 % en poids d'un extrait de feuilles de Ginkgo biloba.
Avantageusement, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de la composition (D), au plus 15,0 % en poids, de manière encore plus avantageuse au plus 12,0 % en poids, encore plus avantageusement au plus 10,0 % en poids d’un extrait de feuilles de Ginkgo biloba.
Selon une variante préférée de l'invention, ladite composition (D) comprend, relatif au poids total de ladite composition (D), de 5,0 à 10,0 % en poids d’un extrait de feuilles de Ginkgo biloba.
Selon une variante préférée de l'invention, ladite composition (D) sous la forme d'un sérum comprend, relatif au poids total de ladite composition (D) : - de 3,0 à 6,0 % en poids de L-cystéamine ou l’un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, - de 6,0 à 8,0 % en poids d'acide ascorbique, - de 0,5 à 1,5 % en poids d'acide phytique, et - de5,0à 10,0% en poids d’un extrait de feuilles de Ginkgo biloba, dans laquelle le pH de ladite composition est compris entre 3,2 et 4,0.
De manière avantageuse, ladite composition (D) comprend en outre, relatif au poids total de ladite composition (D), de 0,1 à 5,0 % en poids, plus avantageusement de 0,3 à 3,0 % en poids, encore plus avantageusement de 0,5 % à 2,0 % en poids d'un peptide dépigmentant. Avantageusement, ledit peptide dépigmentant est l’acétyl glycyl beta-alanine.
De manière avantageuse, ladite composition (D) comprend en outre, relatif au poids total de ladite composition (D), de 10,0 à 60,0 % en poids, plus — avantageusement de 20,0 à 50,0 % en poids, encore plus avantageusement de 30,0 % à 40,0 % en poids d’un épaississant. Avantageusement, ledit épaississant est le propylène glycol et/ou un éther de polyéthylèneglycol de glycéine.
De manière avantageuse, ladite composition (D) comprend en outre, relatif au poids total de ladite composition (D), de 5,0 à 30,0 % en poids, plus avantageusement de 10,0 à 20,0 % en poids, encore plus avantageusement de 12,0 % à 18,0 % en poids d’eau.
De manière avantageuse, ladite composition (D) comprend en outre, relatif au poids total de ladite composition (D), de 10,0 à 400 % en poids, plus avantageusement de 12,0 à 30,0 % en poids, encore plus avantageusement de 15,0 % à 25,0 % en poids d’un solvant organique miscible dans l'eau. Avantageusement, ledit solvant organique miscible dans l'eau est l'isopentyldiol et/ou l'ethoxydiglycol.
De manière avantageuse, ladite composition (D) comprend en outre, relatif au poids total de ladite composition (D), de 0,1 à 50 % en poids, plus avantageusement de 0,2 à 3,0 % en poids, encore plus avantageusement de 0,5 % à 2,0 % en poids d'un agent émolliant siliconé. Avantageusement, ledit agent émolliant siliconé est le
PEG-8 dimethicone.
De manière avantageuse, ladite composition (D) comprend en outre, relatif au poids total de ladite composition (D), de 0,1 à 50 % en poids, plus avantageusement de 0,2 à 3,0 % en poids, encore plus avantageusement de 0,5 % à 2,0 % en poids d'une alkanolamine. Avantageusement, ladite alkanolamine est l’aminomethyl propanol.
Selon un variante préférée de l'invention, la composition (D) selon l'invention est destinée à une administration topique, de préférence sur la peau et/ou les cheveux.
Dans un autre aspect, la présente invention concerne la composition (D) selon l'invention pour utilisation comme médicament.
L'ensemble des définitions, préférences et aspects préférés décrits ci-dessus pour la composition (D) selon l'invention s'appliquent également mutatis mutandis pour son utilisation comme médicament.
De manière avantageuse, la composition (D) selon l'invention est utilisée dans le traitement et/ou la prévention d'au moins un trouble de la pigmentation cutanée, de préférence un trouble de la pigmentation cutanée lié à une production excessive de mélanine et/ou un nombre anormalement élevé de mélanocytes.
Ainsi, la présente invention porte donc sur la composition (D) selon l'invention pour utilisation dans le traitement et/ou la prévention d'au moins un trouble de la pigmentation. En particulier, le trouble de la pigmentation, tel que les affections, lésions ou dommages non-cosmétiques, sont liés à une production excessive de mélanine ou un nombre anormalement élevé de mélanocytes.
Selon un autre aspect, la présente invention concerne également une méthode pour réduire et/ou prévenir au moins un trouble de la pigmentation, comprenant l’administration topique de la composition de dépigmentation (D), à un sujet en ayant besoin.
Un grand nombre de troubles de la pigmentation de la peau sont caractérisés par une production et/ou une accumulation accrue de mélanine. La lumière ultraviolette, les hormones, les inflammations chroniques, les frottements, ainsi que la production anormale de alpha melanoctye stimulating hormone (alpha-MSH) sont des éléments déclencheurs de tels troubles.
Des exemples non-limitatifs de tels troubles de la pigmentation comprennent notamment l'hyperpigmentation, le mélasma, les hyperpigmentations post- inflammatoires, les radiodermites, le lentigo solaire ou sénile, l’'hyperpigmentation induite par la lumière, et l’hyperpigmentation induite par une exposition chimique.
Les inventeurs ont découvert de manière surprenante que de tels troubles de la pigmentation peuvent être traitées de manière efficace par le complexe ou la composition selon l'invention, et ce avec une activité supérieure à celle de l’étalon-or en la matière qu'est l’hydroquinone.
Dans un autre aspect, la présente invention concerne l’utilisation non- thérapeutique, cosmétique, de la composition (D) selon l'invention pour réduire la — pigmentation normale de la peau et/ou des cheveux.
Dans le contexte de la présente invention, l'expression « pigmentation normale de la peau et/ou des cheveux » fait référence à une peau saine et/ou des cheveux sains, ne présentant pas de trouble de la pigmentation.
Les inventeurs on en effet découvert de manière surprenante que l'apparence generale d’un sujet peut être améliorée suite à l'utilisation de la composition (D) selon l'invention.
La composition (D) selon l'invention peut être utilisée pour rendre les cheveux plus clairs comparé à la couleur naturelle des cheveux. Par exemple, elle peut rendre les cheveux bruns, roux ou blonds comparé à la couleur naturelle des cheveux.
Ladite composition (D) selon l'invention peut être utilisée pour réduire la pigmentation normale de la peau et/ou des cheveux, de préférence la peau et/ou les cheveux du visage.
Ladite composition (D) selon l'invention peut être utilisée pour traiter et/ou prévenir les cernes.
Selon un autre aspect, la présente invention concerne également une méthode pour réduire la pigmentation normale de la peau et/ou des cheveux,
comprenant l'administration topique de la composition de dépigmentation (D), à un sujet en ayant besoin.
L'ensemble des définitions, préférences et aspects préférés décrits ci-dessus pour la composition (D) selon l'invention s'appliquent également mutatis mutandis pour leur utilisation non-thérapeutique dans la réduction de la pigmentation naturelle de la peau et/ou des cheveux.
La présente invention porte en outre sur une méthode de production de ladite composition (D) selon l'invention, ladite méthode comprenant les étapes de : - contacter de 2,0 à 20,0 % en poids d’acide ascorbique ; et de 0,5 à 2,0 % en poids d’acide phytique, relatif au poids total de ladite composition, de manière à obtenir un premier mélange, et - contacter ledit premier mélange avec de 0,2 à 20,0 % en poids de L- cystéamine ou l’un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
L'ensemble des définitions, préférences et aspects préférés décrits ci-dessus pour la composition (D) selon l'invention s'appliquent également mutatis mutandis pour la méthode de production de ladite composition.
L'invention va à présent être décrite plus en détail en se référant aux exemples suivants, qui détaillent des illustrations non-limitatives de différents aspects de l'invention.
Exemples
Exemple 1: Préparation d’une composition de dépigmentation (D) selon l'invention.
Une composition de dépigmentation (D) selon l'invention a été préparée en mélangeant les différents ingrédients repris dans le Tableau 1, ci-dessous. La formulation de la composition est détaillée ci-dessous et se présente sous la forme d'un sérum.
Tableau 1
Ingrédients de la composition (D) Pourcentage en poids relatif au poids
A
Cystéamine hydrochloride (L- 4,0 pee 1
Ale A
Emad de Ginkgo biloba [8
LE @s
Pessimememe OO @s mme propanel (8 (I
Le tampon citrate est constitué d’un mélange d'acide citrique 0,7 M et de citrate trisodique 0,7 M. Le pH de la composition (D) est mesuré à 3,8.
L'extrait de feuilles de Ginkgo biloba se présente sous la forme d’un liquide brunâtre composé à 75,0 % de propylène glycol et à 25,0 % d'un extrait sec de feuilles de
Ginkgo biloba. Les spécifications dudit extrait sec de feuilles de Ginkgo biloba sont reprises dans le Tableau 2, ci-dessous.
Tableau 2
La cystéamine est un composé très malodorant qui donne une odeur d’œuf pourri aux formulations cosmétiques qui en contiennent. Bien que certaines formulations contenant de la cystéamine ayant une odeur réduite existent, celles-ci présentent malgré tout une certaine odeur qui est incommodante pour les utilisateurs. En revanche, la composition (D) ci-dessus ne produit aucune odeur, ce qui est un avantage indéniable vis-à-vis des autres formulations topiques contenant de la cystéamine.
Exemple 2: Evaluation de la stabilité de la composition (D) selon l'invention.
La stabilité de la composition (D) décrite à l'Exemple 1 est évaluée sur une période de 6 mois.
Une courbe de calibration a été réalisée en dissolvant de la cystéamine chlorydrate dans de l’eau milliQ à des concentrations de 0,1, 0,2, 1,0 et 2,0 mg/ML. La courbe de calibration a été réalisée à partir de ces quatre points en rapportant les aires sous les pics mesurés en HPLC à 215 nm en fonction de la masse de cystéamine injectée sur la colonne HPLC et des concentrations des standards respectivement. Chaque solution standard a été analysée trois fois en HPLC afin de réaliser une moyenne sur les intégrations de l’aire sous le signal correspondant à la cystéamine.
Une échantillon de la composition (D) de 136,9 mg a été pesé dans un ballon de 10 mL et ensuite dilué dans 5 mL d’eau milliQ. La solution aqueuse obtenue est transférée dans une ampoule à décanter et la phase aqueuse est lavée deux fois avec 2 mL d”éther diéthylique. La phase aqueuse est récupérée et centrifugée 10 minutes à 4,500 rpm. Finalement, 1 mL de la solution centrifugée est placée dans un pilulier pour analyse HPLC.
Les conditions de l'analyse sont les suivantes : - Appareillage : HPLC Agilent 1100 series connectée à un détecteur DAD - Colonne : Agilent Eclipse Plus C18 (3,5 um) — 4,6 x 100 mm - Flux: 1,0 mL/min - Volume d'injection : 2 uL
- Eluant : H:0/CH3CN — 85/15 (vv). La phase mobile est une solution aqueuse (4mM) de 1-heptanesulfonate de sodium contenant 0,1% en poids de HCOOH - Température colonne : 40°C - Longueurs d'onde sélectionnées : 215 nm et 254 nm
La teneur en cystéamine dans la composition (D) a été évaluée sur une période de 6 mois. À cet effet, la quantité de cystéamine a été dosée à intervalles réguliers. La stabilité a été évaluée dans des conditions de conservation normales (25°C et 60% d'humidité relative).
Les résultats de ces expériences sont présentés dans le Tableau 3, ci-dessous.
Tableau 3
Durée de Dosage de cystéamine (% en conservation (mois) | poids relatif au poids total de la composition (D))
U
5e]
Les résultats obtenus démontrent que la composition (D) selon l'invention présente une quantité de cystéamine conforme (> 90%) sur l’ensemble de la durée de l’étude de stabilité, soit 6 mois dans des conditions de commerce. Par ailleurs, sur l'ensemble de la durée du test aucune altération de la coloration ni de l'odeur de la composition — (D) n'a pu être observée. Ces observations sont surprenantes étant donné que la cystéamine et l’acide ascorbique sont généralement oxydés en quelques heures dans des formulations cosmétiques de ce type.
Exemple 3: Evaluation clinique de l’activité de dépigmentation de la composition (D) selon l'invention sur les mélasma en comparaison avec un sérum dose à 4% en hydroquinone.
Le traitement de choix (« étalon-or ») pour les troubles de la pigmentation cutanée est l’hydroquinone, généralement dosée à 4%. Ces expériences visent à comparer l'efficacité de la composition (D) avec un sérum dose à 4% en hydroquinone dans un groupe clinique avec une application hémifaciale randomisée en double-aveugle.
Cet essai clinique hémifacial est réalisé chez des sujets âgés de 20 à 70 ans, phototypes Il, II ou IV et complété par des sujets de phototypes V et VI. La composition (D) est appliqué sur le côté droit du visage et le sérum dosé à 4% en hydroquinone sur le côté gauche du patient. Les résultats sont évalués 3 fois chez un praticien aux jours 0, 60 et 120 avec des photographies standard, des photographies à la lampe Wood, et la colorimétrie pour les indices mMasi et MELASqgol. L'échelle d'amélioration esthétique globale est également utilisée pour évaluer la différence d'aspect de la peau à l’aide de photographies standardisées. Cette étude est menée dans l'hémisphère Nord.
Les critères d'exclusion sont la grossesse, la sensibilité à certains des ingrédients actifs, des affections cutanées du visage (infections de la peau, eczéma, psoriasis, rosacée, herpès, etc.) ou les allergies sévères.
Les produits sont appliqués une fois par jour, le soir, sur la zone spécifiée. La zone traitée n’est pas lavée après application. 20 patients sont enrôlés dans l'étude, pour une durée de 4 mois.
Chaque opérateur reçoit deux lots de vingt traitements chacun pour vingt patients étiquetés « Produit côté droit » et « Produit côté gauche ». Il remet au patient une fiche d'évaluation ainsi qu'une trousse de traitement. Il remplit lui-même la fiche — d'observation du praticien.
Le praticien prend une photo de la face et effectue une évaluation colorimétrique des visites, le jour du début (marquage TO), après 2 mois (marquage T60) et une photo finale après 4 mois d'intervention (marquage T120). Les photographies sont à la fois standard et sous lumière Wood pour classer le mélasme entre superficiel, moyen, et dermique.
Une préparation hydratante sans parfum appelée est fournie à chaque patient et un écran solaire 50+ SPF est utilisé chaque matin.
L'ensemble des données récoltées démontrent que le traitement avec la composition = (D) diminue l’hyperpigmentation (indices mMasi et MELASqol) de la peau de façon homogène et sans effet secondaire, et ce avec une performance supérieure au traitement référence à hydroquinone ainsi qu'aux autres alternatives contenant de la cystéamine.
Par ailleurs, l'odeur du produit reste acceptable sur la durée de l’étude, malgré le fait que la composition (D) ne soit pas lavée après application sur la zone traitée.
Claims (13)
1. Composition de dépigmentation [composition (D), ci-après] sous la forme d’un sérum comprenant, relatif au poids total de la composition (D) : - de 0,2 à 10,0 % en poids de L-cystéamine ou l’un de ses sels pharmaceutiquement acceptables ; - de 2,0 à 20,0 % en poids d’acide ascorbique ; - de 0,1 à 5,0 % en poids d’acide phytique ; et dans laquelle le pH de ladite composition (D) est inférieur à 5,0.
2. La composition de dépigmentation selon la revendication 1, comprenant de 2,0 à 8,0 % en poids de L-cystéamine ou de l’un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, relatif au poids total de la composition
(D).
3. La composition de dépigmentation selon l’une quelconque des revendications précédentes, comprenant de 5,0 à 10,0 % en poids d’acide ascorbique, relatif au poids total de la composition (D).
4. La composition de dépigmentation selon l’une quelconque des revendications précédentes, comprenant de 0,4 à 2,0 % en poids d’acide phytique, relatif au poids total de la composition (D).
5. La composition de dépigmentation selon l’une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le pH de ladite composition est compris entre 3,2 et 4,0.
6. La composition de dépigmentation selon l’une quelconque des revendications précédentes, comprenant relatif au poids total de la composition (D) : - de 2,0 à 8,0 % en poids de L-cystéamine ; - de 5,0 à 10,0 % en poids d’acide ascorbique ; - de 0,4 à 2,0 % en poids d’acide phytique ; et dans laquelle le pH de ladite composition est compris entre 3,2 et 4,0.
7. La composition de dépigmentation selon l’une quelconque des BE2022/5872 revendications précédentes, comprenant en outre de 1,0 à 20,0 % en poids d’un extrait de feuilles de Ginkgo biloba.
8 La composition de dépigmentation selon l’une quelconque des revendications précédentes, ladite composition étant destinée à une administration topique, de préférence sur la peau et/ou sur les cheveux.
9. Composition de dépigmentation selon l’une quelconque des revendications précédentes, pour utilisation comme médicament.
10. La composition de dépigmentation pour utilisation selon la revendication 9, pour utilisation dans le traitement ou la prévention d’au moins un trouble de la pigmentation cutanée.
11. La composition de dépigmentation pour utilisation selon la revendication 9 ou 10, dans laquelle le trouble de la pigmentation cutanée est sélectionné parmi le groupe constitué de l’hyperpigmentation, le mélasma et le lentigo solaire ou sénile.
12. Utilisation cosmétique non-thérapeutique d’une composition de dépigmentation (D) selon l’une quelconque des revendications 1 à 8 pour réduire la pigmentation naturelle de la peau et/ou des cheveux.
13. Méthode pour la production de la composition de dépigmentation (D) selon l’une quelconque des revendications 1 à 8, ladite méthode comprenant les étapes de : (i) contacter de 2,0 à 20,0 % en poids d'acide ascorbique, et de 0,5 à 2,0 % en poids d'acide phytique, relatif au poids total de ladite composition, de manière à obtenir un premier mélange, et (il) contacter ledit premier mélange avec de 0,2 à 20,0 % en poids de L- cystéamine ou l’un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
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