BE1028257B1 - Samenstelling voor het ondersteunen en/of verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid en prestaties bij sporters - Google Patents

Samenstelling voor het ondersteunen en/of verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid en prestaties bij sporters Download PDF

Info

Publication number
BE1028257B1
BE1028257B1 BE20200047A BE202000047A BE1028257B1 BE 1028257 B1 BE1028257 B1 BE 1028257B1 BE 20200047 A BE20200047 A BE 20200047A BE 202000047 A BE202000047 A BE 202000047A BE 1028257 B1 BE1028257 B1 BE 1028257B1
Authority
BE
Belgium
Prior art keywords
composition
use according
derivative
effective dose
athletes
Prior art date
Application number
BE20200047A
Other languages
English (en)
Other versions
BE1028257A1 (nl
Inventor
Riet Nikolaas Van
Original Assignee
Nutribam Bv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Nutribam Bv filed Critical Nutribam Bv
Priority to BE20200047A priority Critical patent/BE1028257B1/nl
Publication of BE1028257A1 publication Critical patent/BE1028257A1/nl
Application granted granted Critical
Publication of BE1028257B1 publication Critical patent/BE1028257B1/nl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/13Nucleic acids or derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/15Vitamins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system

Abstract

Onderhavige uitvinding heeft betrekking op een samenstelling voor het gebruik in het ondersteunen en / of verbeteren van de cardiovasculaire prestaties en gezondheid en/of het vertragen van de cardiovasculaire achteruitgang bij sporters, met het kenmerk, dat de samenstelling een effectieve dosis van een niacine derivaat bevat.

Description

| SAMENSTELLING VOOR HET ONDERSTEUNEN EN/OF VERBETEREN VAN DE
CARDIOVASCULAIRE GEZONDHEID EN PRESTATIES BIJ SPORTERS
TECHNISCH DOMEIN De uitvinding heeft betrekking op cardiovasculaire gezondheid en prestaties in uithoudingssporten. Meer bepaald bevindt de uitvinding zich in het technisch deelgebied van samenstellingen voor het ondersteunen en / of verbeteren van de bloeddoorstroming en bloedvatdensiteit in spierweefsel en organen van sporters.
STAND DER TECHNIEK Als we ouder worden is er gelijk ook een achteruitgang van het cardiovasculaire systeem. Het opvallendste cardiovasculaire effect van veroudering is toename van de systolische bloeddruk door verminderde impedantie van de centrale arteriën. Toename van de bloeddruk en problemen met de hartfunctie zijn vaak gevolgen van deze cardiovasculaire veroudering. Deze klinische manifestaties zijn geen snelle gevolgen, maar echter de effecten van een jarenlange cardiovasculaire aftakeling. Dit proces start doorgaans na het bereiken van adolescentie. Het frequent beoefenen van sporten die het cardiovasculaire systeem voldoende belasten, bieden enige bescherming, door de cardiovasculaire achteruitgang af te remmen. Voor topsporters in het latere deel van hun carrière is de cardiovasculaire achteruitgang vaak zichtbaar en mede oorzaak van het beëindigen van het beoefen van hun sport op het allerhoogste niveau. Het afremmen of stilleggen van deze cardiovasculaire degradatie zou voor vele topsporters in een uithoudingssport een verlening van de duur van carrière met zich kunnen meebrengen. Uithoudingsporten met een lage impact op het lichaam, zoals fietsen en zwemmen, zouden hierdoor veel langer op het hoogste niveau kunnen uitgeoefend worden.
Er is bijgevolg nood aan de ondersteuning en / of verbetering van de cardiovasculaire achteruitgang bij sporters, teneinde de carrière niet vroegtijdig te moeten stopzetten. De achtergang met ouder worden van de capillaire densiteit en bloeddoorstroming is niet alleen een oorzaak van overlijden bij ouderen, maar ook van cardiovasculaire achteruitgang bij sporters. Deze ouderdom achteruitgang hangt samen met de activiteit van sirtuinen. Sirtuïnen zijn hoofdzakelijk betrokken bij de regulatie van transcriptie (het aflezen van genen voor eiwitsynthese) door deacetylering van histonen. Histonen zijn eiwitten waaromheen het DNA is opgerold. Sirtuïnen kunnen het opgerolde DNA lokaal ontvouwen zodat genen kunnen worden afgelezen. Ook andere eiwitten kunnen door deze enzymen worden gedeacetyleerd. Sirtuïnen hebben recent aan belangstelling gewonnen vanwege een rol in de regulering van veroudering. Sirtuïnen zijn enzymen die acetylgroepen uit eiwitten verwijderen en deze overdragen op de ADP-ribosedeel van NAD+; NAD+ is een co-enzym dat in de cellen van alle levensvormen functioneert als biochemische elektronendrager. Het is een groot organisch molecuul dat met behulp van een enzym in levende wezens een bepaalde chemische reactie kan laten verlopen. NAD+ wordt verbruikt door de enzymfamilie van de sirtuïnen. NAD+ is in staat is om de activiteit van sirtuin enzymes te verhogen.
Verschillende sirtuin deacytelase enzymes zijn verbonden aan deze leeftijdsgerelateerde veranderingen. Zo is Sirt1 een belangrijke mediator van pro- angiogene signalen. Angionese is de vorming van nieuwe bloedvaten uit bestaande bloedvaten. Sirtuïnen enzymatische activiteit neemt af naar mate dat we ouder worden. Verhogen van de sirtuin activiteit kan de vasculaire veroudering terug herstellen. WO 2020 054 795 beschrijft een supplement met nicotinamide mononucleotide dat veroudering moet tegenhouden.
US 2017 165282 beschrijft een preparatie van een medicijn op basis van beta- nicotinamide mononucleotide dat moet dienen in de preventie en behandeling van cardio en cerebrovasculaire aandoeningen.
De huidige uitvinding beoogt minstens een oplossing te vinden voor het tegengaan van de cardiovasculaire achteruitgang bij beoefenaars van uithoudingsporten op hoog niveau.
SAMENVATTING VAN DE UITVINDING Tot dit doel verschaft de uitvinding een samenstelling voor gebruik bij sporters volgens conclusie 1, 2 of 3. De samenstelling omvat een effectieve dosis van nicotinamide mononucleotide van minstens 25 mg.
GEDETAILLEERDE BESCHRIJVING De onderhavige uitvinding betreft in een eerste aspect een samenstelling voor het ondersteunen en / of verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid en prestaties bij uithoudingssporters.
Tenzij anders gedefinieerd hebben alle termen die gebruikt worden in de beschrijving van de uitvinding, ook technische en wetenschappelijke termen, de betekenis zoals ze algemeen begrepen worden door de vakman in het technisch veld van de uitvinding. Voor een betere beoordeling van de beschrijving van de uitvinding, worden de volgende termen expliciet uitgelegd.
“Een”, ”de” en “het” refereren in dit document aan zowel het enkelvoud als het meervoud tenzij de context duidelijk anders veronderstelt. Bijvoorbeeld, “een segment” betekent een of meer dan een segment.
Wanneer “ongeveer” of “rond” in dit document gebruikt wordt bij een meetbare grootheid, een parameter, een tijdsduur of moment, en dergelijke, dan worden variaties bedoeld van +/-20% of minder, bij voorkeur +/-10% of minder, meer bij voorkeur +/-5% of minder, nog meer bij voorkeur +/-1% of minder, en zelfs nog meer bij voorkeur +/-0.1% of minder dan en van de geciteerde waarde, voor zoverre zulke variaties van toepassing zijn in de beschreven uitvinding. Hier moet echter wel onder verstaan worden dat de waarde van de grootheid waarbij de term “ongeveer” of “rond” gebruikt wordt, zelf specifiek wordt bekendgemaakt.
De termen “omvatten”, “omvattende”, “bestaan uit”, “bestaande uit”, “voorzien van”, “bevatten”, “bevattende”, “inhouden”, “inhoudende” zijn synoniemen en zijn inclusieve of open termen die de aanwezigheid van wat volgt aanduiden, en die de aanwezigheid niet uitsluiten of beletten van andere componenten, kenmerken, elementen, leden, stappen, gekend uit of beschreven in de stand der techniek.
Het citeren van numerieke intervallen door de eindpunten omvat alle gehele getallen, breuken en/of reële getallen tussen de eindpunten, deze eindpunten inbegrepen. Niacine of vitamine B3 is een wateroplosbaar vitamine uit de vitamine B complex serie. Net als de andere vitamine B's zorgt dit vitamine ook voor onze energieproductie en bevordert het de werking van ons zenuwstelsel. De vitamine B's zijn nodig voor een gezonde spijsvertering, huid, haren, ogen en lever. Niacine is tevens betrokken bij de vorming van steroïde hormonen in de bijnier. Niacine komt veelvuldig voor in onze voeding en wordt daarnaast door het lichaam zelf gevormd uit het aminozuur tryptofaan (dat via de eiwitten in onze voeding wordt aangeleverd). Niacine kan worden omgezet tot niacine derivaten. In de context van de huidige uitvinding wordt een niacine derivaat gedefinieerd als een molecule gekozen uit de de groep van nicotinamide riboside (NR, I), nicotinic acid riboside (NAR, II), nicotinamide mononucleotide (NMN, III), reduced nicotinamide riboside (NRH, IV), reduced nicotinic acid riboside (NARH, V), nicotinamide riboside triacetate (NRTA, VI), nicotinic acid riboside triacetate (NARTA, VIT), reduced nicotinamide riboside triacetate (NRH-TA, VIII), en reduced nicotinic acid riboside triacetaat (NARH-TA, IX).
Nicotinamide riboside (NR) is een pyridinium nicotinyl met de volgende formule (1):
O HO N= °
O H NC
OH OH () Nicotinic acid riboside (NAR) is een pyridinium nicotinyl met de volgende formule (IT):
O f N
OH N Da
O H H
OH OH (ID 5 Nicotinamide mononucleotide (NMN) is een pyridinium nicotinyl met de volgende formule (III):
O 0 O +NF Ho KH A
H
OH OH (im) Reduced nicotinamide riboside ("NRH") is een 1,4-dihydropyridyl gereduceerde nicotinyl met de volgende formule (IV):
O /
NH HO CO 2
O N HH H
OH OH (IV) Reduced nicotinic acid riboside ("NARH") is een 1,4-dihydropyridyl gereduceerde nicotinyl met de volgende formule (V):
O (y
OH (7
O N HH H
OH OH (V) De vrije waterstofatomen op de hydroxyl groep van het ribose gedeelte van nicotinamide riboside (NR, I) kan vervangen worden door acetyl groepen (CH3- C(=0)-) om 1-(2',3',5'-triacetyl-beta- D-ribofuranosyl)-nicotinamide ("NR triacetate" of "NRTA") te vormen met de volgende formule (VI):
O
RE 0 N= 0 NH, Ae N° sp (VI) De vrije waterstofatomen op de hydroxyl groep van het ribose gedeelte van nicotinic acid riboside (NAR, IT) kan vervangen worden door acetyl groepen (CH3-C(=0)-) om 1-(2',3',5'-triacetyl- beta-D-ribofuranosyl)-nicotinic acid ("NAR triacetate” of "NARTA") te vormen met de volgende formule (VII):
O
GD © N= 0 OH por (VII)
De vrije waterstofatomen op de hydroxyl groep van het ribose gedeelte van gereduceerd nicotinamide riboside (NRH, IV) kan vervangen worden door acetyl groepen (CH3-C(=0» om -(2',3',5'- triacetyl-beta-D-ribofuranosyl)-1,4- dihydronicotinamide ("NRH triacetate" of "NRH-TA") te vormen met de volgende formule (VIT):
O (y N 0 NH,
O uch 79 Of (VIII) De vrije waterstofatomen op de hydroxyl groep van het ribose gedeelte van gereduceerd nicotinic acid riboside (NARH, V) kan vervangen worden door acetyl groepen (CH3-C(=0» om 1-(2',3',5'- triacetyl-beta-D-ribofuranosyl)-l,4- dihydronicotinic acid ("NARH triacetate” of "NARH- TA") te vormen met de volgende formule (IX) :
O €
N OH 0 O Buch De a (IX) Nicotinamide mononucleotide ("NMN", "NAMN", and "B-NMN") ook bekend onder de namen = 3-Carbamoy!-1-[5-O-(hydroxyphosphinato)-B-D-ribofuranosyl]pyridinium, Nicotinamide ribonucleoside 5'-phosphate en B-Nicotinamide ribose monophosphate is een nucleotide afkomstig van ribose en nicotinamide. NMN is de precursor van nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) waarvan gekend is dat het leeftijdsgeassocieerde pathologieën kan verbeteren, door verhogen van de activiteit van sirtuïnen. Leeftijdsgeinduceerde structurele en functionele verandering in het vasculaire system kan aanleiding geven tot disregulatie van bloeddoorstroming, problemen in neurovasulaire koppeling en een toename in (neuro-)inflamatie.
NAD+ is een co-enzym dat in de cellen van alle levensvormen functioneert als biochemische elektronendrager. Het is een groot organisch molecuul dat met behulp van een enzym in levende wezens een bepaalde chemische reactie kan laten verlopen, NAD+ wordt verbruikt door de enzymfamilie van de sirtuïnen. Doordat NAD+ in staat is om de activiteit van sirtuin enzymes te verhogen, is het mogelijk met de directe precursor van NAD+, met name NMN, ook de sirtuinen activiteit te beïnvloeden en op die manier de bloeddoorstroming in de spieren specifiek en uithouding in het algemeen te verbeteren. Op die manier is NMN in staat om cardiovasculaire prestaties bij sporters te ondersteunen. Meer specifiek de cardiovasculaire achteruitgang die bij vele uithoudingsporten op het einde van de carrière vaak de prestaties limiteert.
De uitvinders stelden vast dat de cardiovasculaire achteruitgang bij ouderen gestuurd wordt door dezelfde processen, waaronder lagere sirtuïnen activiteit, als bij top- uithoudingssporters in het tweede deel van hun carrière. Het verhogen van de sirtuïnen activiteit, door toediening van niacine derivaten zoals hierboven beschreven, en bij voorkeur de precursor NMN, van het coenzyme NAD+, leidt tot het herwinnen van de volledige cardiovasculaire mogelijkheden, zoals deze zich stelde voor de leeftijdsgerelateerde achteruitgang.
Een eerste aspect van de onderhavige uitvinding betreft een samenstelling voor het ondersteunen en / of verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid bij sporters, waarbij de samenstelling een effectieve dosis van een niacine derivaat, meer bij voorkeur nicotinamide mononucleotide bevat. Onder cardiovasculaire gezondheid wordt de mogelijkheid van het lichaam, om zuurstof te gebruiken om energie productie in de spieren in de vorm van ATP, zonder een verhoging van de lactaat concentratie in het bloed, bedoeld. Bij dit proces zijn de longen (zuurstofopname), het hart (zuurstof rondpompen), bloedvaten (zuurstof transport), hemoglobine (zuurstoftransport) en de mitochondriën (aanmaak ATP via citroenzuurcyclus en Oxidatieve fosforylering) betrokken.
Een tweede aspect van de onderhavige uitvinding betreft een samenstelling voor het ondersteunen en / of verbeteren van de cardiovasculaire prestaties bij sporters,
waarbij de samenstelling een effectieve dosis van een niacine derivaat, meer bij voorkeur nicotinamide mononucleotide bevat. Met cardiovasculaire prestaties wordt het vermogen dat het lichaam kan leveren in een bepaalde sportdiscipline (bijvoorbeeld lopen, fietsen, zwemmen) op de aerobe drempel. De aerobe drempel is het punt waarop het lichaam bij een fysieke inspanning melkzuur begint te vormen als bijproduct van de aerobe glycolyse (verbranding van suikers). De cardiovasculaire prestatie is dus sterk positief gecorreleerd met de vasculaire gezondheid.
In een derde aspect van de onderhavige uitvinding betreft de samenstelling voor het gebruik in het vertragen van de cardiovasculaire achteruitgang bij sporters, waarbij de samenstelling een effectieve dosis van een niacine derivaat bevat, bij voorkeur nicotinamide mononucleotide (NMN). De cardiovasculaire achteruitgang is een afname van de maximale cardiovasculaire prestatie naarmate een sporter ouder wordt. In een voorkeursvorm heeft de samenstelling het kenmerk dat het niacine derivaat gekozen wordt uit de groep van nicotinamide riboside (NR, I), nicotinic acid riboside (NAR, II), nicotinamide mononucleotide (NMN, III), reduced nicotinamide riboside (NRH, IV), reduced nicotinic acid riboside (NARH, V), nicotinamide riboside triacetate (NRTA, VI), nicotinic acid riboside triacetate (NARTA, VIT), reduced nicotinamide riboside triacetate (NRH-TA, VIII), en reduced nicotinic acid riboside triacetaat (NARH-TA, IX), bij voorkeur NMN. Een voorkeursvorm is de samenstelling een voedingssupplement is. Een voorkeursvorm zal het niacine derivaat de activiteit van de sirtuïnen in sporters verhoogd. Die sirtuïnen zijn belangrijke mediatoren van pro-angiogene signalen en dragen dus op die manier sterk bij tot de cardiovasculaire gezondheid en prestaties. Een verdere of andere voorkeursvorm zal het niacine derivaat een verhoging van de capilaire densiteit en bloeddoorstroming teweeg brengen in het spierweefsel en/of in één of meerdere organen van de sporter. Bij voorkeur de lever, hart en milt. In een voorkeursvorm wordt het niacine derivaat synthetisch vervaardigd. De effectieve dosis van het niacine derivaat is volgens een uitvoeringsvorm begrepen tussen 25 en 1 mg/dag, meer bij voorkeur tussen 25 en 500 mg/dag, meer bij voorkeur tussen de 100 en 250mg. De werkwijze omvat in het bijzonder het toedienen van een samenstelling volgens één der voorgaande uitvoeringsvormen.
Een voorkeursvorm is het niacine derivaat nicotinamide mononucleotide (NMN) en is de effectieve dosis begrepen tussen 25mg en 1 g/dag, meer bij voorkeur tussen 25 en 500 mg/dag, meer bij voorkeur tussen de 100 en 250mg . Een verdere voorkeursvorm zal de effectieve dosis maximaal 2maal daags worden toegediend.
Een verdere voorkeursvorm heeft het kenmerk dat de sporter voor wie het supplement bedoeld is, een duursporter is.
Met name bij duursporters hangt de algemene prestatie bijna uitsluitend af van de cardiovasculaire mogelijkheden van de sporter.
Voorbeelden van duursporten zijn lange afstandslopen, wielrennen, triatlon, lange afstandszwemmen, schaatsen, … De samenstelling is bij voorkeur geformuleerd voor orale toediening, bij voorkeur als een (smelt)tablet, een capsule, een gellule, een poeder, een sportdrank, een gummie of een serum.
In een uitvoeringsvorm zal de samenstelling verder één of meer componenten omvatten, gekozen uit de groep van vitamines, mineralen, eiwitten, koolhydraten, plantenextracten, polyfenolen en prebiotica,…. Deze extra componenten kunnen als doel hebben om de sirtuïnen activiteit verder te ondersteunen door het aanleveren van de bouwstenen van een coenzyme van de sirtuïnen en/of direct de biologische beschikbaarheid van NAD+ te verhogen.
Deze extra componenten kunnen ook als doel hebben de cardiovasculaire prestaties op een andere manier te ondersteunen.
Dit kan onder andere zijn (niet exclusief), het verbeteren van de zuurstofopname, zuurstoftransport, het ondersteunen van de citroenzuurcyclus, oxidatieve fosforylering, mitochondriale werking, mitochondriale biogenese en mitophagie.
In een bijzondere uitvoeringsvorm is de samenstelling een poeder, bij voorkeur geschikt voor het maken van een sportdrank.
De sportdrank of het poeder omvat een dosis van een niacine derivaat, waarbij het niacine derivaat gekozen wordt uit de groep van NMN, NR of een mengsel ervan, en waarbij de dosis gelegen is tussen 25mg en 1g.
Een sportdrink brengt een groot gebruiksgemak met zich mee voor de consument, daar direct voor inname geen handelingen vereist uit te voeren zijn door de consument.
Een verdere voorkeursvorm heeft het kenmerk dat het poeder geschikt voor het maken van een sportdrank, met het kenmerk, dat de sportdrank verder één of meer componenten omvat, gekozen uit de groep van vitamines, mineralen, eiwitten, koolhydraten, plantenextracten, polyfenolen en prebiotica, De samenstelling volgens de onderhavige uitvinding kan worden geformuleerd in een vorm welke is aangepast aan de gekozen route van toediening, waaronder, doch niet beperkt tot, orale of parentale, waaronder subcutane, intramusculaire, intraperitoneale, en intraveneuze, toediening. “Orale toediening”, zoals hierin gedefinieerd, omvat elke vorm van toediening waarbij de samenstelling via de slokdarm van het subject opgenomen. Orale formuleringen omvatten elke vaste stof, vloeistof of poederformulering geschikt voor gebruik hierin, met dien verstande dat een dergelijke formulering de veilige en effectieve orale afgifte van de effectieve dosis nicotinamide mononucleotide mogelijk maakt.
Volgens een uitvoeringsvorm is de samenstelling een oplosbaar poeder. Het oplosbaar poeder heeft als voordeel dat de samenstelling in een hiertoe geschikte container met een slechts beperkte omvang kan worden bewaard en door de consument kan worden opgelost in een vloeistof. De samenstelling neemt niet alleen een klein volume in beslag, maar is bovendien ook lang houdbaar.
De samenstelling is volgens een uitvoeringsvorm direct inneembaar als een capsule. In een andere uitvoeringsvorm is de samenstelling inneembaar via voedingsproducten en / of -dranken.
Voor een geschoolde vakman zal het duidelijk zijn dat onderhavige uitvinding tevens betrekking heeft op een werkwijze voor het ondersteunen en / of verbeteren van de cardiovasculaire prestaties en gezondheid en/of het vertragen van de cardiovasculaire achteruitgang bij sporters waarbij een niacine derivaat zoals hierboven beschreven wordt toegediend aan de sporter. Bij voorkeur is het niacine derivaat NMN. Verdere uitvoeringsvormen van de werkwijze zijn zoals hierboven beschreven. Onderhavige uitvinding heeft tevens betrekking op een samenstelling voor het maken van een medicijn voor het ondersteunen en / of verbeteren van de cardiovasculaire prestaties en gezondheid en/of het vertragen van de cardiovasculaire achteruitgang bij sporters.
In een laatste aspect heeft onderhavige uitvinding tevens betrekking op een sportdrank of poeder geschikt - voor het maken van een sportdrank, waarbij de sportdrank of het poeder een dosis van een niacine derivaat omvat, en waarbij het niacine derivaat gekozen wordt uit de groep van NMN, NR of een mengsel ervan, en waarbij de dosis gelegen is tussen 25 mg en 1g, meer bij voorkeur tussen 25 en 500 mg.
In wat volgt, wordt de uitvinding beschreven a.d.h.v. niet-limiterende voorbeelden die de uitvinding illustreren, en die niet bedoeld zijn of geïnterpreteerd mogen worden om de omvang van de uitvinding te limiteren.
VOORBEELD De uitvinding zal nu verder worden toegelicht aan de hand van de volgende voorbeelden, zonder hiertoe overigens te worden beperkt.
VOORBEELD 1: samenstelling voor verbetering van de cardio vasculaire prestaties van een wielrenner die einde carrière is.
Volgende samenstelling is uitermate geschikt voor de verbetering en/of ondersteuning van de cardiovasculaire prestaties, met een aanbevolen dagelijkse dosis van 500 mg/dag.
ingrediënt concentratie (m%) nicotinamide mononucleotide 70,00 nicotinamide riboside 25,00 diverse vulstoffen 5,00 Subjecten welke de samenstelling op dagelijkse basis toegediend krijgen gedurende een periode van minimaal 3 maanden, zien een verbetering van de cardiovasculaire prestaties, met name het vermogen dat leverbaar is op de aerobe dremper wordt, stijgt terug naar het maximale vermogen dat de wielrenner mid-carrière kon leveren. Een verbetering van 10% kon worden vastgesteld .
VOORBEELD 2: samenstelling voor het verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid bij een oudere actieve persoon Volgende samenstelling is uitermate geschikt voor de verbetering en / of ondersteuning van de cardiovasculaire gezondheid van een oudere actieve persoon, met een aanbevolen dagelijkse dosis van 250 mg/dag.
ingrediënt concentratie (m%) nicotinamide mononucleotide 95,00 diverse vulstoffen 5,00 Subjecten welke de samenstelling op dagelijkse basis toegediend krijgen gedurende een periode van minimaal 5 maanden, zien een verbetering van de cardiovasculaire gezondheid.
De rusthartslag verbeterde, die ging met 5 slagen/minuut omiaag.
De maximale hartslag in inspanning ging met 8 slagen omhoog.

Claims (10)

CONCLUSIES
1. Samenstelling voor het gebruik in het ondersteunen en / of verbeteren van de prestaties bij sporters, met het kenmerk, dat de samenstelling een effectieve dosis van een niacine derivaat bevat. |
2. Samenstelling voor het gebruik in het ondersteunen en / of verbeteren van de cardiovasculaire prestaties bij sporters, met het kenmerk, dat de samenstelling een effectieve dosis van een niacine derivaat bevat.
3. Samenstelling voor het gebruik in het vertragen van de cardiovasculaire a achteruitgang bij sporters, met het kenmerk, dat de samenstelling een effectieve dosis van een niacine derivaat bevat.
4. Samenstelling voor het gebruik in het verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid bij sporters, met het kenmerk, dat de samenstelling een effectieve dosis van een niacine derivaat bevat.
5. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat het niacine derivaat gekozen wordt uit de groep van nicotinamide riboside (NR, I), nicotinic acid riboside (NAR, II), nicotinamide mononucleotide (NMN, III), reduced nicotinamide riboside (NRH, IV), reduced nicotinic acid riboside (NARH, V), nicotinamide riboside triacetate (NRTA, VI), nicotinic acid riboside triacetate (NARTA, VIT), reduced nicotinamide riboside triacetate (NRH-TA, VIII), en reduced nicotinic acid riboside triacetaat (NARH- TA, IX), bij voorkeur NMN.
6. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat het niacine derivaat de activiteit van de sirtuïnen in sporters verhoogd.
7. Samenstelling voor gebruik volgens de vorige conclusies, met het kenmerk, dat het niacine derivaat een verhoging van de capilaire densiteit en bloeddoorstroming teweeg brengt in het spierweefsel en/of in één of meerdere organen van de sporter. Bij voorkeur de lever, hart en milt
8. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat het niacine derivaat synthetisch vervaardigd werd.
9. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat de effectieve dosis van het nicaine derivaat begrepen is tussen 25mg en 1g/dag.
| 35
10. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat de effectieve dosis van het nicaine derivaat begrepen is tussen 50 en 500mg/dag.
11. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat de effectieve dosis van het nicaine derivaat begrepen is tussen 100 en 250mg/dag.
12. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat het niacine derivaat nicotinamide mononucleotide (NMN) is en waarbij de effectieve dosis begrepen is tussen 25mg en 1 g/dag.
13. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat de effectieve dosis maximaal 2maal daags wordt toegediend. _14Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het a kenmerk, dat de sporter een duursporter is:
15. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat de samenstelling geformuleerd is voor orale toediening, bij voorkeur als een (smelt)tablet, een capsule, een gellule, een poeder, een sportdrank, een gummie of een serum.
16. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, waarbij de samenstelling een sportdrank is of een poeder voor het oplossen tot sportdrank.
17. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat de samenstelling verder één of meer componenten omvat, gekozen uit de groep van vitamines, mineralen, eiwitten, koolhydraten, plantenextracten, polyfenolen en prebiotica.
18. Samenstelling voor gebruik volgens één der voorgaande conclusies, met het kenmerk, dat de samenstelling een voedingssupplement is.
19.Sportdrank of poeder geschikt voor het maken van een sportdrank, met het kenmerk dat de sportdrank of het poeder een dosis van een niacine derivaat omvat, waarbij het niacine derivaat gekozen wordt uit de groep van NMN, NR of een mengsel ervan, en waarbij de dosis gelegen is tussen 25mg en 1g.
20. Sportdrank of poeder geschikt voor het maken van een sportdrank volgens conclusie 19, met het kenmerk, dat de sportdrank verder één of meer componenten omvat, gekozen uit de groep van vitamines, mineralen, eiwitten, koolhydraten, plantenextracten, polyfenolen en prebiotica.
BE20200047A 2020-05-04 2020-05-04 Samenstelling voor het ondersteunen en/of verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid en prestaties bij sporters BE1028257B1 (nl)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BE20200047A BE1028257B1 (nl) 2020-05-04 2020-05-04 Samenstelling voor het ondersteunen en/of verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid en prestaties bij sporters

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BE20200047A BE1028257B1 (nl) 2020-05-04 2020-05-04 Samenstelling voor het ondersteunen en/of verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid en prestaties bij sporters

Publications (2)

Publication Number Publication Date
BE1028257A1 BE1028257A1 (nl) 2021-12-01
BE1028257B1 true BE1028257B1 (nl) 2021-12-09

Family

ID=71833082

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BE20200047A BE1028257B1 (nl) 2020-05-04 2020-05-04 Samenstelling voor het ondersteunen en/of verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid en prestaties bij sporters

Country Status (1)

Country Link
BE (1) BE1028257B1 (nl)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011120969A1 (de) * 2010-03-29 2011-10-06 Hochegger, Paul Konzentrationssteigerndes getränk
US20170165282A1 (en) * 2015-12-11 2017-06-15 Bontac Bio-Engineering (Shenzhen) Co., Ltd. Use of beta-nicotinamide mononucleotide in preparation of drugs for preventing and treating arteriosclerosis and cardio-cerebrovascular diseases, and drugs containing the same
CN109170907A (zh) * 2018-08-30 2019-01-11 泓博元生命科技(深圳)有限公司 一种含有nmn的组合物、应用及运动饮料的制备方法
WO2020054795A1 (ja) * 2018-09-14 2020-03-19 めぐみ 田中 老化防止剤及び老化防止方法

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011120969A1 (de) * 2010-03-29 2011-10-06 Hochegger, Paul Konzentrationssteigerndes getränk
US20170165282A1 (en) * 2015-12-11 2017-06-15 Bontac Bio-Engineering (Shenzhen) Co., Ltd. Use of beta-nicotinamide mononucleotide in preparation of drugs for preventing and treating arteriosclerosis and cardio-cerebrovascular diseases, and drugs containing the same
CN109170907A (zh) * 2018-08-30 2019-01-11 泓博元生命科技(深圳)有限公司 一种含有nmn的组合物、应用及运动饮料的制备方法
WO2020054795A1 (ja) * 2018-09-14 2020-03-19 めぐみ 田中 老化防止剤及び老化防止方法

Non-Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ABHIRUP DAS ET AL: "Impairment of an Endothelial NAD+-H2S Signaling Network Is a Reversible Cause of Vascular Aging", CELL, vol. 173, no. 1, 1 March 2018 (2018-03-01), Amsterdam NL, pages 74 - 89.e20, XP055763496, ISSN: 0092-8674, DOI: 10.1016/j.cell.2018.02.008 *
CHRISTOPHER R. MARTENS ET AL: "Chronic nicotinamide riboside supplementation is well-tolerated and elevates NAD+ in healthy middle-aged and older adults", NATURE COMMUNICATIONS, vol. 9, no. 1, 29 March 2018 (2018-03-29), pages 1286, XP055584992, DOI: 10.1038/s41467-018-03421-7 *
CHROMADEX: "TRU NIAGEN Earns NSF International's Certiied for Sport Certiication", 24 September 2018 (2018-09-24), XP055765799, Retrieved from the Internet <URL:https://www.globenewswire.com/news-release/2018/09/24/1574771/0/en/TRU-NIAGEN-Earns-NSF-International-s-Certified-for-Sport-Certification.html> [retrieved on 20210115] *
CLOSE G L ET AL: "New strategies in sport nutrition to increase exercise performance", FREE RADICAL BIOLOGY & MEDICINE, ELSEVIER INC, US, vol. 98, 5 February 2016 (2016-02-05), pages 144 - 158, XP029671620, ISSN: 0891-5849, DOI: 10.1016/J.FREERADBIOMED.2016.01.016 *
DOLOPIKOU C F ET AL: "Acute nicotinamide riboside supplementation improves redox homeostasis and exercise performance in old individuals: a double-blind cross-over study", EUROPEAN JOURNAL OF NUTRITION, STEINKOPFF VERLAG, DARMSTADT, DE, vol. 59, no. 2, 6 February 2019 (2019-02-06), pages 505 - 515, XP037053847, ISSN: 1436-6207, [retrieved on 20190206], DOI: 10.1007/S00394-019-01919-4 *
NATALIE E. DE PICCIOTTO ET AL: "Nicotinamide mononucleotide supplementation reverses vascular dysfunction and oxidative stress with aging in mice", AGING CELL, vol. 15, no. 3, 11 March 2016 (2016-03-11), GB, pages 522 - 530, XP055474360, ISSN: 1474-9718, DOI: 10.1111/acel.12461 *

Also Published As

Publication number Publication date
BE1028257A1 (nl) 2021-12-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5053396A (en) Therapeutic composition
JP4699901B2 (ja) 体脂肪代謝機能と燃焼エネルギーの活用機能とを備えているダイエット用添加物質
US11478506B2 (en) Dietary supplements
US20100009924A1 (en) Compositions and methods for improving cardiovascular function
US20030143311A1 (en) Recovery drink formula and method
US8703719B1 (en) Method and composition for improved muscle performance
US20120100248A1 (en) Nutritional composition comprising cereal beta-glucan and salacia extract
JP2011509293A (ja) 老人の筋肉量、強度及び機能的能力を増加させる組成物及び方法
US20090017167A1 (en) Mixture and beverage made therefrom for protecting cellular hydration
JP2005513107A (ja) (−)−ヒドロキシクエン酸、クロム、およびギムネマ酸を含有する組成物、および健常体重を促進する方法と関連する健康因子を改善する方法
CN101742999A (zh) 以穿心莲内酯为有效成分的抗疲劳剂及口服组合物
JP2014132017A (ja) 組成物およびその使用
JP2010064992A (ja) ペルオキシソーム増殖剤応答性核内受容体α活性化剤
EP1313488A1 (en) Compositions and methods for improving cardiovascular function
EP4122536A1 (en) Coenzyme q production promoter and coenzyme q production promoting method
EP2057905A1 (en) Composition for moderating Triglyceride and Cholesterol Levels
BE1028257B1 (nl) Samenstelling voor het ondersteunen en/of verbeteren van de cardiovasculaire gezondheid en prestaties bij sporters
JP2002528488A (ja) 心臓血管疾患の治療および予防のための組成物
CN101610790B (zh) 新颖的组合物及其用途
JP7012724B2 (ja) 腎臓透析を受けている患者のための食餌性多量/微量栄養補給剤
EP3701952A1 (en) Inositol phosphate-containing composition
CA2810793C (en) Sphaeranthus indicus derived ingredients and their compositions for enhancing physical performance and energy levels
JP2007106703A (ja) 血管障害の予防および治療組成物
CN101472613A (zh) 包含丙酮酸烷基酯的组合物及其应用
US20230129234A1 (en) Formulations for treating metabolic syndrome and increasing energy levels

Legal Events

Date Code Title Description
FG Patent granted

Effective date: 20211209

MM Lapsed because of non-payment of the annual fee

Effective date: 20230531