BE1022773B1 - Composition de traitement ou d'inhibition d'une mauvaise haleine par voie orale sous la forme d'un spray - Google Patents

Abstract

La présente invention concerne une composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale sous la forme d'un spray, d’une pulvérisation ou d’une nébulisation, contenant, en pourcentage de poids par volume, entre 0,15 et 0,25 % d’un composé antimicrobien choisi parmi la chlorhexidine, un sel de chlorhexidine, l’octenidine, un sel de l’octenidine ou d’un mélange de tels composés, et entre 1,50 et 2,50 % d’un sel de zinc ou d’un mélange de tels sels.

Description

Composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale sous la forme d'un spray.

La présente invention concerne une composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale.

La mauvaise haleine, ou halitose, ou encore haleine fétide, est le phénomène par lequel une mauvaise odeur se dégage de la bouche d’un sujet. L’halitose est due à la production, par des bactéries présentes dans la cavité orale, de composés malodorants tels que les composés volatiles sulfurés (CVS), par exemple le sulfure d'hydrogène, le méthylmercaptan, le sulfure de diméthyle et le disulfure de diméthyle. D’autres composés malodorants pouvant être produits sont les diamines et les acides gras à chaînes courtes. Les bactéries responsables de la production des composés > malodorants sont des bactéries anaérobies, telles que Porphyromonas gingivalis, Bacteroides forsythus ou Treponema denticola.

Le phénomène de l’halitose apparaît, par exemple, dans les cas de maladies parodontales. L’ampleur du phénomène est généralement proportionnelle au degré d’avancement de la maladie. Il apparaît également souvent, chez certains individus, le matin au réveil, dans les situations où des débris alimentaires n’ont pas été évacués de la bouche, par exemple en l’absence de brossage dentaire efficace la veille au soir. Une autre situation propice à la survenue de l’halitose est la baisse de la production de la salive. En effet, le flux salivaire est utile pour le maintien de l’hygiène buccale. La prise de certains médicaments, par exemple, a pour conséquence de réduire la production de salive. La consommation de tabac ou d'alcool est également responsable de l’halitose.

Les traitements répandus de l’halitose sont, dans un premier temps, la bonne hygiène bucco-dentaire. Certains spécialistes recommandent, de plus, d’exercer un grattage de langue à l'aide d'une brosse.

La consommation de bonbons ou de chewing-gums parfumés, souvent plébiscitée après un repas, permet de masquer de manière éphémère la mauvaise haleine. Mais il ne s’agit pas là d’un traitement. En effet, les bonbons et chewing-gums vendus dans le commerce ne contiennent pas de principes actifs efficaces dans l’élimination des composés malodorants ou des bactéries.

En matière de traitements à l’aide de principes actifs, sont proposés des bains de bouche, à base d'antiseptiques. L’utilisation de bains de bouche est perçue comme contraignante par la majorité des utilisateurs, en particulier par les personnes actives, exerçant leur métier dans des conditions qui ne permettent pas aisément de se rincer la bouche après un repas ou au cours d’une journée de travail. Un accès à une salle de toilette, salle de bain ou au minimum d’un lavabo est nécessaire.

La présente invention a pour but de proposer une composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale, qui soit formulée à base de principes actifs aptes à éliminer les bactéries responsables de la synthèse des composés malodorants ou ces composés eux mêmes, et qui soit facile d’utilisation, en tout lieu et toute circonstance, de manière rapide, discrète et ambulatoire. A cet effet, l’invention concerne une composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale sous la forme d'un spray, d’une pulvérisation ou d’une nébulisation, contenant, en pourcentage de poids par volume, entre 0,15 et 0,25 % d’un composé antiseptique choisi parmi la chlorhexidine, un sel de chlorhexidine, l’octenidine, un sel de l’octenidine ou d’un mélange de tels composés, et entre 1,5 et 2,5 % d’un sel de zinc ou d’un mélange de tels sels.

La chlorehexidine, de formule chimique C22H30CI2N10 (N,N""-1,6-

Hexanediylbis[N'-(4-chlorophenyl)(imidodicarbonimidic diamide)]) est un antiseptique du groupe des biguanides. Concernant les bactéries, elle produit un effet bactéricide et bactériostatique. Ce composé est généralement utilisé sous la forme d’un sel, forme sous laquelle il est le plus soluble dans un milieu aqueux.

Son mécanisme d’action se base sur l’altération de la paroi bactérienne, principalement par la neutralisation des charges électronégatives de la paroi, entraînant la fuite des constituants cellulaires. Elle peut s’attaquer aussi à la membrane cytoplasmique et coaguler des composés du cytoplasme, aboutissant à la mort de la cellule par apoptose.

Les sels de zinc, quant à eux, inactivent les composés soufrés volatiles en les transformant en composés soufrés non volatiles.

Selon un mode de réalisation de l’invention, le composé antiseptique est la chorhexidine digluconate, la chorhexidine gluconate, la chorhexidine diacétate ou le dichlorhydrate d'octenidine, préférentiellement la chorhexidine digluconate.

Avantageusement, le sel de zinc est le gluconate de zinc, le digluconate de zinc, l’acétate de zinc, le citrate de zinc ou le lactate de zinc, en particulier le gluconate de zinc.

La formulation en spray, pulvérisation ou nébulisation permet une utilisation en tout lieu et tout moment. Elle permet de cibler les zones buccales à traiter : muqueuses de l’intérieur des joues, gencives, langue, palais. Elle ne nécessite pas obligatoirement de rinçage.

Selon un mode de réalisation de l’invention, la composition comprend entre 0,20 et 0,25 %, préférentiellement 0,21 % dudit composé antiseptique ou dudit mélange de composés antiseptiques.

Avantageusement, la composition comprend entre 1,90 et 2,10 %, préférentiellement 2,00 % du sel de zinc ou dudit mélange.

Avantageusement encore, la composition comprend un ou plusieurs excipients choisis parmi de l’alcool, un ou plusieurs tensioactifs, un ou plusieurs agents hydratants et/ou adoucissants, un ou plusieurs agents régulateurs de pH, un ou plusieurs arômes, un ou plusieurs solvants, un ou plusieurs exhausteurs de goût, un ou plusieurs conservateurs, un ou plusieurs parfums, un ou plusieurs colorants, ou plusieurs épaississant ou agents de réglage de la viscosité.

Les excipients choisis sont ceux couramment utilisés dans l’industrie alimentaire, pharmaceutique ou cosmétique.

La présence d’alcool dans la composition est avantageuse car il permet d’augmenter l’effet antibactérien, à partir d’une quantité de 10 g/100ml.

Avantageusement encore, la composition comprend au moins un composé antimicrobien ou antiseptique additionnel. Ce composé antimicrobien ou antiseptique additionnel est différent de ceux cités précédemment et vient en complément de ceux-ci.

Une composition selon l’invention peut encore comprendre au moins un autre composé actif contre la mauvaise haleine, tel qu’un extrait de plante, par exemple, de persil, ou une huile essentielle ou encore un composé actif apte à traiter un autre trouble de la cavité buccale qu’un problème d’haleine.

Selon un mode de réalisation particulier de l’invention, la composition comprend, de plus, un extrait de feuille de thé vert, en particulier un tel extrait contenant au moins 1 %, en poids, de tanins. L’extrait de feuille de thé vert est ici utilisé en tant que principe actif sur le traitement et la prévention de l’halitose. Ce mode de réalisation particulier est préférentiellement destiné aux personnes fumeuses de tabac.

Un extrait de feuille de thé vert est défini dans la pharmacopée française comme obtenu depuis des feuilles de thé vert, jeunes, non fermentées, et soumises à une dessiccation rapide à chaud. Les feuilles sont issues de Camellia sinensis L. Kuntze et de ses variétés cultivées. A tire d’exemple, un tel extrait de thé vert est commercialisé par la société GREENTECH S.A. (France).

Avantageusement, le pH est compris entre 3 et 5, en particulier le pH est de 4. Un milieu basique favorise la prolifération des bactéries anaérobies et donc la mauvaise haleine. Par conséquent, la composition présente un pH acide.

Selon un mode de réalisation particulier et préféré de l’invention, la composition comprend, à titre de composé antiseptique, du digluconate de chorhexidine et à titre de sel de zinc le gluconate de zinc.

Selon un autre mode de réalisation particulier et préféré de l’invention, la composition comprend, à titre de composé antiseptique, du digluconate de chorhexidine, du dichlorhydrate d'octenidine, et à titre de sel de zinc le gluconate de zinc. L’invention concerne encore une composition telle que définie précédemment pour son utilisation dans le traitement ou la prévention des troubles de l’haleine, plus particulièrement de l’halitose orale, ainsi qu’une méthode de traitement ou de prévention, cosmétique ou thérapeutique, des troubles de l’haleine, plus particulièrement de l’halitose orale, comportant l’administration par voie orale par spray, pulvérisation ou nébulisation, d’une composition telle que décrite précédemment. Avantageusement, la composition est délivrée sous la forme d’une dose de 50 à 100 microlitres (pL), préférentiellement de 60 à 80 microlitres, plus préférentiellement microlitres.

Dans la présente invention, tous les pourcentages s’entendent de pourcentages de poids par volume, en grammes pour 100 millilitres.

Les exemples qui suivent de formulations d’une composition selon l’invention.

Exemple 1 : composition en spray contre l’halitose :

La composition se présente sous une forme liquide qui est délivrée sous la forme d’un spray distribuant une dose de 70pL dans la cavité buccale.

Exemple 2 : composition en spray contre l’halitose pour les fumeurs :

La composition sous forme liquide est délivrée sous la forme d’un spray distribuant une dose de 70pL dans la cavité buccale.

Les compositions selon les exemples 1 et 2 se sont montrées efficaces dans le traitement et l’inhibition de l’halitose, pendant plus d’une heure après leur administration. Un rinçage n’est pas nécessaire. Aucune coloration dentaire n’est observée. Le goût en bouche après pulvérisation est acceptable à présent.

Claims (10)

1. REVENDICATIONS 1) Composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale sous la forme d'un spray, d’une pulvérisation ou d’une nébulisation, contenant, en pourcentage de poids par volume, entre 0,15 et 0,25 % d’un composé antimicrobien choisi parmi la chlorhexidine, un sel de chlorhexidine, l’octenidine, un sel de l’octenidine ou d’un mélange de tels composés, et entre 1,50 et 2,50 % d’un sel de zinc ou d’un mélange de tels sels.
2. 2) Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que ledit composé antimicrobien est la chorhexidine digluconate, la chorhexidine gluconate, la chorhexidine diacétate ou le dichlorhydrate d'octenidine, préférentiellement la chorhexidine digluconate.
3. 3) Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que ledit sel de zinc est le gluconate de zinc, le digluconate de zinc, l’acétate de zinc ou le lactate de zinc, en particulier le gluconate de zinc.
4. 4) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend entre 0,20 et 0,25 %, préférentiellement 0,20 % dudit composé antimicrobien ou dudit mélange.
5. 5) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend entre 1,90 et 2,10 %, préférentiellement 2,00 % du sel de zinc ou dudit mélange.
6. 6) Composition selon l’une des revendication précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend un ou plusieurs excipients choisis parmi de l’alcool, un ou plusieurs tensioactifs, un ou plusieurs agents hydratants et/ou adoucissants, un ou plusieurs agents régulateurs de pH, un ou plusieurs arômes, un ou plusieurs solvants, un ou plusieurs exhausteurs de goût, un ou plusieurs conservateurs, un ou plusieurs parfums, un ou plusieurs colorants, ou plusieurs épaississant ou agents de réglage de la viscosité.
7. 7) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend au moins un composé antiseptique additionnel, en particulier de l’eugénol.
8. 8) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend, de plus, un extrait de feuille de thé vert, en particulier un tel extrait contenant au moins 1 %, en poids, de tanins.
9. 9) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce que le pH est compris entre 3 et 5, préférentiellement 4.
10. 10) Composition telle que définie dans l’une des revendications 1 à 9 pour son utilisation dans le traitement ou la prévention des troubles de l’haleine, plus particulièrement de l’halitose orale.