BE1022773B1 - Oral bad breath treatment or inhibition composition in the form of a spray - Google Patents

Oral bad breath treatment or inhibition composition in the form of a spray Download PDF

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BE1022773B1 BE2015/5150A BE201505150A BE1022773B1 BE 1022773 B1 BE1022773 B1 BE 1022773B1 BE 2015/5150 A BE2015/5150 A BE 2015/5150A BE 201505150 A BE201505150 A BE 201505150A BE 1022773 B1 BE1022773 B1 BE 1022773B1
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Abstract

La présente invention concerne une composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale sous la forme d'un spray, d’une pulvérisation ou d’une nébulisation, contenant, en pourcentage de poids par volume, entre 0,15 et 0,25 % d’un composé antimicrobien choisi parmi la chlorhexidine, un sel de chlorhexidine, l’octenidine, un sel de l’octenidine ou d’un mélange de tels composés, et entre 1,50 et 2,50 % d’un sel de zinc ou d’un mélange de tels sels.The present invention relates to a composition for the treatment or inhibition of bad breath orally in the form of a spray, a spray or a nebulization, containing, in percentage of weight by volume, between 0, 15 and 0.25% of an antimicrobial compound selected from chlorhexidine, a salt of chlorhexidine, octenidine, a salt of octenidine or a mixture of such compounds, and between 1.50 and 2.50% a zinc salt or a mixture of such salts.

Description

Composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale sous la forme d'un spray.Composition for treating or inhibiting oral bad breath in the form of a spray.

La présente invention concerne une composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale.The present invention relates to a composition for treating or inhibiting oral bad breath.

La mauvaise haleine, ou halitose, ou encore haleine fétide, est le phénomène par lequel une mauvaise odeur se dégage de la bouche d’un sujet. L’halitose est due à la production, par des bactéries présentes dans la cavité orale, de composés malodorants tels que les composés volatiles sulfurés (CVS), par exemple le sulfure d'hydrogène, le méthylmercaptan, le sulfure de diméthyle et le disulfure de diméthyle. D’autres composés malodorants pouvant être produits sont les diamines et les acides gras à chaînes courtes. Les bactéries responsables de la production des composés > malodorants sont des bactéries anaérobies, telles que Porphyromonas gingivalis, Bacteroides forsythus ou Treponema denticola.Bad breath, or halitosis, or foul breath, is the phenomenon by which a bad smell emanates from the mouth of a subject. Halitosis is due to the production, by bacteria in the oral cavity, of malodorous compounds such as volatile sulfur compounds (CVS), for example hydrogen sulphide, methyl mercaptan, dimethyl sulphide and disulfide. dimethyl. Other malodorous compounds that can be produced are diamines and short chain fatty acids. The bacteria responsible for the production of malodorous compounds are anaerobic bacteria, such as Porphyromonas gingivalis, Bacteroides forsythus or Treponema denticola.

Le phénomène de l’halitose apparaît, par exemple, dans les cas de maladies parodontales. L’ampleur du phénomène est généralement proportionnelle au degré d’avancement de la maladie. Il apparaît également souvent, chez certains individus, le matin au réveil, dans les situations où des débris alimentaires n’ont pas été évacués de la bouche, par exemple en l’absence de brossage dentaire efficace la veille au soir. Une autre situation propice à la survenue de l’halitose est la baisse de la production de la salive. En effet, le flux salivaire est utile pour le maintien de l’hygiène buccale. La prise de certains médicaments, par exemple, a pour conséquence de réduire la production de salive. La consommation de tabac ou d'alcool est également responsable de l’halitose.The phenomenon of halitosis appears, for example, in cases of periodontal disease. The extent of the phenomenon is generally proportional to the degree of progression of the disease. It also often occurs in some people, in the morning when they wake up, in situations where food debris has not been removed from the mouth, for example in the absence of effective tooth brushing the night before. Another situation conducive to the occurrence of halitosis is the decline in saliva production. Indeed, salivary flow is useful for maintaining oral hygiene. Taking certain medications, for example, results in reduced saliva production. The consumption of tobacco or alcohol is also responsible for halitosis.

Les traitements répandus de l’halitose sont, dans un premier temps, la bonne hygiène bucco-dentaire. Certains spécialistes recommandent, de plus, d’exercer un grattage de langue à l'aide d'une brosse.The prevalent treatments for halitosis are, as a first step, good oral hygiene. Some specialists recommend, moreover, to exercise a tongue scraping with a brush.

La consommation de bonbons ou de chewing-gums parfumés, souvent plébiscitée après un repas, permet de masquer de manière éphémère la mauvaise haleine. Mais il ne s’agit pas là d’un traitement. En effet, les bonbons et chewing-gums vendus dans le commerce ne contiennent pas de principes actifs efficaces dans l’élimination des composés malodorants ou des bactéries.The consumption of candies or chewing gum scented, often acclaimed after a meal, can ephemerally hide the bad breath. But this is not a treatment. Indeed, commercially available candies and chewing gums do not contain effective active ingredients in the removal of malodorous compounds or bacteria.

En matière de traitements à l’aide de principes actifs, sont proposés des bains de bouche, à base d'antiseptiques. L’utilisation de bains de bouche est perçue comme contraignante par la majorité des utilisateurs, en particulier par les personnes actives, exerçant leur métier dans des conditions qui ne permettent pas aisément de se rincer la bouche après un repas ou au cours d’une journée de travail. Un accès à une salle de toilette, salle de bain ou au minimum d’un lavabo est nécessaire.In terms of treatments using active ingredients, are proposed mouthwashes, based on antiseptics. The use of mouthwashes is seen as a constraint by the majority of users, especially by the active people, exercising their profession in conditions that do not easily rinse their mouths after a meal or during a day working. Access to a washroom, bathroom or at least a sink is necessary.

La présente invention a pour but de proposer une composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale, qui soit formulée à base de principes actifs aptes à éliminer les bactéries responsables de la synthèse des composés malodorants ou ces composés eux mêmes, et qui soit facile d’utilisation, en tout lieu et toute circonstance, de manière rapide, discrète et ambulatoire. A cet effet, l’invention concerne une composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale sous la forme d'un spray, d’une pulvérisation ou d’une nébulisation, contenant, en pourcentage de poids par volume, entre 0,15 et 0,25 % d’un composé antiseptique choisi parmi la chlorhexidine, un sel de chlorhexidine, l’octenidine, un sel de l’octenidine ou d’un mélange de tels composés, et entre 1,5 et 2,5 % d’un sel de zinc ou d’un mélange de tels sels.The object of the present invention is to provide a composition for the treatment or inhibition of bad breath by the oral route, which is formulated on the basis of active principles capable of eliminating the bacteria responsible for the synthesis of malodorous compounds, or these compounds themselves. and that is easy to use, in any place and any circumstance, in a fast, discreet and ambulatory way. For this purpose, the invention relates to a composition for the treatment or inhibition of bad breath orally in the form of a spray, a spray or a nebulization, containing, in weight percent by volume between 0.15 and 0.25% of an antiseptic compound selected from chlorhexidine, a chlorhexidine salt, octenidine, a salt of octenidine or a mixture of such compounds, and between 1.5 and 2.5% of a zinc salt or a mixture of such salts.

La chlorehexidine, de formule chimique C22H30CI2N10 (N,N""-1,6-Chlorhexidine, of the chemical formula C22H30Cl2N10 (N, N "- 1,6-

Hexanediylbis[N'-(4-chlorophenyl)(imidodicarbonimidic diamide)]) est un antiseptique du groupe des biguanides. Concernant les bactéries, elle produit un effet bactéricide et bactériostatique. Ce composé est généralement utilisé sous la forme d’un sel, forme sous laquelle il est le plus soluble dans un milieu aqueux.Hexanediylbis [N '- (4-chlorophenyl) (imidodicarbonimidic diamide)]) is an antiseptic of the biguanide group. Regarding bacteria, it produces a bactericidal and bacteriostatic effect. This compound is generally used in the form of a salt, in which form it is most soluble in an aqueous medium.

Son mécanisme d’action se base sur l’altération de la paroi bactérienne, principalement par la neutralisation des charges électronégatives de la paroi, entraînant la fuite des constituants cellulaires. Elle peut s’attaquer aussi à la membrane cytoplasmique et coaguler des composés du cytoplasme, aboutissant à la mort de la cellule par apoptose.Its mechanism of action is based on the alteration of the bacterial wall, mainly by the neutralization of the electronegative charges of the wall, leading to the leakage of cellular constituents. It can also attack the cytoplasmic membrane and coagulate cytoplasmic compounds, resulting in apoptotic cell death.

Les sels de zinc, quant à eux, inactivent les composés soufrés volatiles en les transformant en composés soufrés non volatiles.As for the zinc salts, they inactivate the volatile sulfur compounds by converting them into non-volatile sulfur compounds.

Selon un mode de réalisation de l’invention, le composé antiseptique est la chorhexidine digluconate, la chorhexidine gluconate, la chorhexidine diacétate ou le dichlorhydrate d'octenidine, préférentiellement la chorhexidine digluconate.According to one embodiment of the invention, the antiseptic compound is chorhexidine digluconate, chorhexidine gluconate, chorhexidine diacetate or octenidine dihydrochloride, preferably chorhexidine digluconate.

Avantageusement, le sel de zinc est le gluconate de zinc, le digluconate de zinc, l’acétate de zinc, le citrate de zinc ou le lactate de zinc, en particulier le gluconate de zinc.Advantageously, the zinc salt is zinc gluconate, zinc digluconate, zinc acetate, zinc citrate or zinc lactate, in particular zinc gluconate.

La formulation en spray, pulvérisation ou nébulisation permet une utilisation en tout lieu et tout moment. Elle permet de cibler les zones buccales à traiter : muqueuses de l’intérieur des joues, gencives, langue, palais. Elle ne nécessite pas obligatoirement de rinçage.The formulation spray, spray or nebulization allows use anywhere and any time. It allows to target the oral areas to be treated: mucous membranes of the inside of the cheeks, gums, tongue, palate. It does not necessarily require rinsing.

Selon un mode de réalisation de l’invention, la composition comprend entre 0,20 et 0,25 %, préférentiellement 0,21 % dudit composé antiseptique ou dudit mélange de composés antiseptiques.According to one embodiment of the invention, the composition comprises between 0.20 and 0.25%, preferentially 0.21% of said antiseptic compound or said mixture of antiseptic compounds.

Avantageusement, la composition comprend entre 1,90 et 2,10 %, préférentiellement 2,00 % du sel de zinc ou dudit mélange.Advantageously, the composition comprises between 1.90 and 2.10%, preferably 2.00% of the zinc salt or of said mixture.

Avantageusement encore, la composition comprend un ou plusieurs excipients choisis parmi de l’alcool, un ou plusieurs tensioactifs, un ou plusieurs agents hydratants et/ou adoucissants, un ou plusieurs agents régulateurs de pH, un ou plusieurs arômes, un ou plusieurs solvants, un ou plusieurs exhausteurs de goût, un ou plusieurs conservateurs, un ou plusieurs parfums, un ou plusieurs colorants, ou plusieurs épaississant ou agents de réglage de la viscosité.Advantageously, the composition comprises one or more excipients chosen from alcohol, one or more surfactants, one or more moisturizing and / or softening agents, one or more pH-regulating agents, one or more flavors, one or more solvents, one or more flavor enhancers, one or more preservatives, one or more fragrances, one or more colorants, or more than one thickener or viscosity control agents.

Les excipients choisis sont ceux couramment utilisés dans l’industrie alimentaire, pharmaceutique ou cosmétique.The excipients chosen are those commonly used in the food, pharmaceutical or cosmetic industry.

La présence d’alcool dans la composition est avantageuse car il permet d’augmenter l’effet antibactérien, à partir d’une quantité de 10 g/100ml.The presence of alcohol in the composition is advantageous because it makes it possible to increase the antibacterial effect, starting from a quantity of 10 g / 100 ml.

Avantageusement encore, la composition comprend au moins un composé antimicrobien ou antiseptique additionnel. Ce composé antimicrobien ou antiseptique additionnel est différent de ceux cités précédemment et vient en complément de ceux-ci.Advantageously, the composition comprises at least one additional antimicrobial or antiseptic compound. This additional antimicrobial or antiseptic compound is different from those mentioned above and complements them.

Une composition selon l’invention peut encore comprendre au moins un autre composé actif contre la mauvaise haleine, tel qu’un extrait de plante, par exemple, de persil, ou une huile essentielle ou encore un composé actif apte à traiter un autre trouble de la cavité buccale qu’un problème d’haleine.A composition according to the invention may also comprise at least one other active compound against bad breath, such as a plant extract, for example parsley, or an essential oil or an active compound capable of treating another disorder. the oral cavity as a breath problem.

Selon un mode de réalisation particulier de l’invention, la composition comprend, de plus, un extrait de feuille de thé vert, en particulier un tel extrait contenant au moins 1 %, en poids, de tanins. L’extrait de feuille de thé vert est ici utilisé en tant que principe actif sur le traitement et la prévention de l’halitose. Ce mode de réalisation particulier est préférentiellement destiné aux personnes fumeuses de tabac.According to a particular embodiment of the invention, the composition further comprises a green tea leaf extract, in particular such an extract containing at least 1% by weight of tannins. Green tea leaf extract is used here as an active ingredient on the treatment and prevention of halitosis. This particular embodiment is preferably intended for tobacco smokers.

Un extrait de feuille de thé vert est défini dans la pharmacopée française comme obtenu depuis des feuilles de thé vert, jeunes, non fermentées, et soumises à une dessiccation rapide à chaud. Les feuilles sont issues de Camellia sinensis L. Kuntze et de ses variétés cultivées. A tire d’exemple, un tel extrait de thé vert est commercialisé par la société GREENTECH S.A. (France).An extract of green tea leaf is defined in the French pharmacopoeia as obtained from green tea leaves, young, unfermented, and subjected to rapid hot drying. The leaves are derived from Camellia sinensis L. Kuntze and its cultivated varieties. For example, such a green tea extract is marketed by GREENTECH S.A. (France).

Avantageusement, le pH est compris entre 3 et 5, en particulier le pH est de 4. Un milieu basique favorise la prolifération des bactéries anaérobies et donc la mauvaise haleine. Par conséquent, la composition présente un pH acide.Advantageously, the pH is between 3 and 5, in particular the pH is 4. A basic medium promotes the proliferation of anaerobic bacteria and therefore bad breath. Therefore, the composition has an acidic pH.

Selon un mode de réalisation particulier et préféré de l’invention, la composition comprend, à titre de composé antiseptique, du digluconate de chorhexidine et à titre de sel de zinc le gluconate de zinc.According to a particular and preferred embodiment of the invention, the composition comprises, as antiseptic compound, chorhexidine digluconate and zinc salt as zinc gluconate.

Selon un autre mode de réalisation particulier et préféré de l’invention, la composition comprend, à titre de composé antiseptique, du digluconate de chorhexidine, du dichlorhydrate d'octenidine, et à titre de sel de zinc le gluconate de zinc. L’invention concerne encore une composition telle que définie précédemment pour son utilisation dans le traitement ou la prévention des troubles de l’haleine, plus particulièrement de l’halitose orale, ainsi qu’une méthode de traitement ou de prévention, cosmétique ou thérapeutique, des troubles de l’haleine, plus particulièrement de l’halitose orale, comportant l’administration par voie orale par spray, pulvérisation ou nébulisation, d’une composition telle que décrite précédemment. Avantageusement, la composition est délivrée sous la forme d’une dose de 50 à 100 microlitres (pL), préférentiellement de 60 à 80 microlitres, plus préférentiellement microlitres.According to another particular and preferred embodiment of the invention, the composition comprises, as an antiseptic compound, chorhexidine digluconate, octenidine dihydrochloride, and zinc salt as zinc salt. The invention also relates to a composition as defined above for its use in the treatment or prevention of breath disorders, more particularly oral halitosis, and a method of treatment or prevention, cosmetic or therapeutic, breath disorders, more particularly oral halitosis, comprising oral administration by spray, spray or nebulization, of a composition as described above. Advantageously, the composition is delivered in the form of a dose of 50 to 100 microliters (pL), preferably 60 to 80 microliters, more preferably microliters.

Dans la présente invention, tous les pourcentages s’entendent de pourcentages de poids par volume, en grammes pour 100 millilitres.In the present invention, all percentages are percentages of weight per volume, in grams per 100 milliliters.

Les exemples qui suivent de formulations d’une composition selon l’invention.The following examples of formulations of a composition according to the invention.

Exemple 1 : composition en spray contre l’halitose :Example 1: spray composition against halitosis

La composition se présente sous une forme liquide qui est délivrée sous la forme d’un spray distribuant une dose de 70pL dans la cavité buccale.The composition is in a liquid form which is delivered in the form of a spray delivering a dose of 70 μL into the oral cavity.

Exemple 2 : composition en spray contre l’halitose pour les fumeurs :Example 2: spray composition against halitosis for smokers:

La composition sous forme liquide est délivrée sous la forme d’un spray distribuant une dose de 70pL dans la cavité buccale.The composition in liquid form is delivered in the form of a spray delivering a dose of 70 μL into the oral cavity.

Les compositions selon les exemples 1 et 2 se sont montrées efficaces dans le traitement et l’inhibition de l’halitose, pendant plus d’une heure après leur administration. Un rinçage n’est pas nécessaire. Aucune coloration dentaire n’est observée. Le goût en bouche après pulvérisation est acceptable à présent.The compositions of Examples 1 and 2 have been shown to be effective in the treatment and inhibition of halitosis for more than one hour after administration. Rinsing is not necessary. No dental staining is observed. The taste in the mouth after spraying is acceptable now.

Claims (10)

REVENDICATIONS 1) Composition de traitement ou d’inhibition d’une mauvaise haleine par voie orale sous la forme d'un spray, d’une pulvérisation ou d’une nébulisation, contenant, en pourcentage de poids par volume, entre 0,15 et 0,25 % d’un composé antimicrobien choisi parmi la chlorhexidine, un sel de chlorhexidine, l’octenidine, un sel de l’octenidine ou d’un mélange de tels composés, et entre 1,50 et 2,50 % d’un sel de zinc ou d’un mélange de tels sels.1) composition for the treatment or inhibition of bad breath orally in the form of a spray, a spray or a nebulization containing, in weight percent by volume, between 0.15 and 0.25% of an antimicrobial compound selected from chlorhexidine, a chlorhexidine salt, octenidine, a salt of octenidine or a mixture of such compounds, and between 1.50 and 2.50% of a zinc salt or a mixture of such salts. 2) Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que ledit composé antimicrobien est la chorhexidine digluconate, la chorhexidine gluconate, la chorhexidine diacétate ou le dichlorhydrate d'octenidine, préférentiellement la chorhexidine digluconate.2) Composition according to claim 1, characterized in that said antimicrobial compound is chorhexidine digluconate, chorhexidine gluconate, chorhexidine diacetate or octenidine dihydrochloride, preferably chorhexidine digluconate. 3) Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que ledit sel de zinc est le gluconate de zinc, le digluconate de zinc, l’acétate de zinc ou le lactate de zinc, en particulier le gluconate de zinc.3) Composition according to claim 1 or 2, characterized in that said zinc salt is zinc gluconate, zinc digluconate, zinc acetate or zinc lactate, in particular zinc gluconate. 4) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend entre 0,20 et 0,25 %, préférentiellement 0,20 % dudit composé antimicrobien ou dudit mélange.4) Composition according to one of the preceding claims, characterized in that it comprises between 0.20 and 0.25%, preferably 0.20% of said antimicrobial compound or said mixture. 5) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend entre 1,90 et 2,10 %, préférentiellement 2,00 % du sel de zinc ou dudit mélange.5) Composition according to one of the preceding claims, characterized in that it comprises between 1.90 and 2.10%, preferably 2.00% of the zinc salt or said mixture. 6) Composition selon l’une des revendication précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend un ou plusieurs excipients choisis parmi de l’alcool, un ou plusieurs tensioactifs, un ou plusieurs agents hydratants et/ou adoucissants, un ou plusieurs agents régulateurs de pH, un ou plusieurs arômes, un ou plusieurs solvants, un ou plusieurs exhausteurs de goût, un ou plusieurs conservateurs, un ou plusieurs parfums, un ou plusieurs colorants, ou plusieurs épaississant ou agents de réglage de la viscosité.6) Composition according to one of the preceding claim, characterized in that it comprises one or more excipients selected from alcohol, one or more surfactants, one or more moisturizing agents and / or softeners, one or more agents regulating pH, one or more flavors, one or more solvents, one or more flavor enhancers, one or more preservatives, one or more fragrances, one or more colorants, or multiple thickeners or viscosity control agents. 7) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend au moins un composé antiseptique additionnel, en particulier de l’eugénol.7) Composition according to one of the preceding claims, characterized in that it comprises at least one additional antiseptic compound, in particular eugenol. 8) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend, de plus, un extrait de feuille de thé vert, en particulier un tel extrait contenant au moins 1 %, en poids, de tanins.8) Composition according to one of the preceding claims, characterized in that it further comprises a green tea leaf extract, in particular such an extract containing at least 1% by weight of tannins. 9) Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce que le pH est compris entre 3 et 5, préférentiellement 4.9) Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the pH is between 3 and 5, preferably 4. 10) Composition telle que définie dans l’une des revendications 1 à 9 pour son utilisation dans le traitement ou la prévention des troubles de l’haleine, plus particulièrement de l’halitose orale.10) Composition as defined in one of claims 1 to 9 for use in the treatment or prevention of breath disorders, more particularly oral halitosis.
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