Composition à mettre en oeuvre pour le traitement de la calvitie,
et procédés faisant usage de celle-ci.
On connaît depuis quelques temps une composition permettant de stimuler la croissance des. cheveux, et comprenant, comme substance active, du minoxidil (6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy2-imino-4-pipéridinopyrimidine) (voir US-A-4139619). Le minoxidil présente l'inconvénient. d'effets secondaires non souhaités, connus, comme des réactions allergiques, la formation de pellicules et des éruptions sur la peau.
On connaît également une composition destinée
au même but et comprenant, comme substance active, de la nifédipine
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bométhoxy-l,4-dihydropyridine (voir EP-A-276643).
Le minoxidil est aussi connu comme agent antihypertenseur et vasodilatateur artérien (The Index Merck, lOème éd., 1983, pages 888 et 889). La nifédipine est aussi connue comme médicament cardiaque à activité de blocage du calcium et com-ne vasodilatateur coronarien (The Index Merck, lOème éd., 1983, p.
936 et 937).
Les compositions mentionnées ci-dessus apportent certes une certaine solution aux problèmes posés par la calvitie
et la perte des poils et cheveux. Il faut toutefois noter que leur action reste moyenne et ne répond pas toujours aux besoins de l'utilisateur.
La présente invention a pour but de mettre au point une composition améliorée permettant la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal,
et notamment de la calvitie et de la perte des poils et cheveux.
Elle a également pour but une composition cosmétique, à mettre en oeuvre notamment dans le traitement de la calvitie ou de la perte des poils et cheveux, ainsi que son procédé d'application dans le but d'améliorer l'apparence physique de celui auquel on l'administre.
La présente invention, qui a trait à un domaine dont il est difficile de . trancher s'il est thérapeutique ou cosmétique, concerne donc les deux domaines simultanément.
Pour résoudre les problèmes posés, on prévoit suivant l'invention une composition comprenant du mirioxidil ou un sel d'addition d'acide de ce composé et au moins un agent antagoniste
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des adjuvants courants en pharmacie, pour la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal, notamment de la calvitie et de la perte des poils et cheveux.
Suivant une forme de réalisation de l'invention,
<EMI ID=3.1>
et/ou de la ranitidine et/ou leurs sels physiologiquement compatibles, ou un mélange de ces composés.
Suivant une forme avantageuse de réalisation de l'invention, la composition se présente sous la forme d'un médicament à usage externe à appliquer par voie locale, en particulier sous forme de crème, de lotion, de shampoing, de produit à pulvériser.
On prévoit également, suivant l'invention, un procédé pour améliorer l'apparence physique d'un mammifère, et notamment d'un être humain, comprenant l'administration à celui-ci d'une composition contenant du minoxidil ou un sel d'addition d'acide de ce compo-
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inerte, en quantités appropriées pour stimuler la croissance des poils ou cheveux, et le renouvellement de la dose administrée jusqu'à l'obtention de l'amélioration esthétique recherchée. Avantageusement, l'administration est effectuée par application locale sur la peau.
Suivant l'invention, on prévoit aussi une composition cosmétique comprenant du minoxidil ou un sel d'addition d'acide
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excipient inerte, et éventuellement des adjuvants cosmétiques courants.
Suivant une forme préférée de l'invention, la composition cosmétique se présente sous une forme à usage externe à appliquer par voie locale, en particulier sous forme de crème, de lotion, de shampoing, de produit à pulvériser.
<EMI ID=6.1> longtemps et on .l'utilise habituellement comme antagoniste aux
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(The Index Merck, lOème éd., 1983, page 323). La ranitidine (N-[2-[[[5[(diméthylamino)-méthyl]-2-furannyl]-méthyl]-thio]-éthyl]-N'-méthyl2-nitro-1,1-éthènediamine) est aussi utilisée comme antagoniste aux
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Index Merck, lOème éd., 1983, p. 1171 et 1172).
Il est entendu que les sels pharmaceutiquement compatibles de ces substances actives sont également utilisables, et qu'on peut également prévoir des mélanges d'antagonistes de
H2.
Il est apparu, d'une manière surprenante, que l'application d'un antagoniste de H2 en mélange avec du minoxidil permettait d'obtenir une action stimulante sur la croissance des poils et cheveux qui dépassait nettement l'action obtenue par le seul minoxidil. L'amélioration nette et l'effet synergique des composants actifs mélangés sont perçus en particulier sur la rapidité de croissance des cheveux et la densité des cheveux au stade de croissance terminale.
Avantageusement la composition est prévue pour une application locale et elle se présente par exemple sous la forme d'une crème, d'une lotion, d'un produit à pulvériser ou d'un shampoing. Elle comprend donc, outre les substances actives, des excipients neutres ou compatibles et éventuellement des adjuvants courants en pharmacie ou dans le domaine cosmétique.
Le mi noxidil et la cimétidine présentent le grand avantage d'être sans danger pour la santé aux concentrations utilisées pour une application locale.
Avantageusement, on peut par exemple prévoir la composition suivante : 0,5 - 3,0 % en poids de minoxidil et 0,5 à 2,5 % en poids de cimétidine.
De préférence, une telle composition comprend 2 % de minoxidil et 1 % de cimétidine.
Cette composition est à appliquer 2 à 3 fois par jour, sur la peau du patient. Après une apparition de duvet, celui-ci se transforme rapidement en cheveux ayant atteint un stade de croissance terminale.
L'invention va être illustrée ci-dessous par quelques exemples de réalisation non limitatifs de l'invention.
Exemple 1
<EMI ID=9.1>
Exemple 2
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Exemple 3
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Exemple 4
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Exemple 5
<EMI ID=13.1>
REVENDICATIONS
1. Composition comprenant du minoxidil ou un sel d'addition d'acide de ce composé et au moins un agent antagoniste
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lement des adjuvants courants en pharmacie, pour la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal, notamment de la calvitie et de la perte des poils et cheveux.
Composition to be used for the treatment of baldness,
and methods making use of it.
A composition has been known for some time for stimulating the growth of. hair, and comprising, as active substance, minoxidil (6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy2-imino-4-piperidinopyrimidine) (see US-A-4139619). Minoxidil has the disadvantage. known, unwanted side effects like allergic reactions, dandruff, and rashes on the skin.
There is also known a composition intended
for the same purpose and comprising, as active substance, nifedipine
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bomethoxy-1,4-dihydropyridine (see EP-A-276643).
Minoxidil is also known as an antihypertensive agent and arterial vasodilator (The Index Merck, 10th ed., 1983, pages 888 and 889). Nifedipine is also known as a cardiac drug with calcium blocking activity and as a coronary vasodilator (The Index Merck, 10th ed., 1983, p.
936 and 937).
The compositions mentioned above certainly provide a certain solution to the problems posed by baldness
and hair loss. However, it should be noted that their action remains average and does not always meet the needs of the user.
The present invention aims to develop an improved composition allowing the implementation of a method of therapeutic treatment of the human or animal body,
including baldness and hair loss.
It also aims at a cosmetic composition, to be used in particular in the treatment of baldness or hair and hair loss, as well as its application process with the aim of improving the physical appearance of the one to whom one the administrator.
The present invention relates to an area which is difficult to. decide whether it is therapeutic or cosmetic, therefore concerns both fields simultaneously.
To solve the problems posed, there is provided according to the invention a composition comprising mirioxidil or an acid addition salt of this compound and at least one antagonist agent
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adjuvants common in pharmacy, for the implementation of a method of therapeutic treatment of the human or animal body, in particular of baldness and the loss of hair and hair.
According to one embodiment of the invention,
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and / or ranitidine and / or their physiologically compatible salts, or a mixture of these compounds.
According to an advantageous embodiment of the invention, the composition is in the form of a medicament for external use to be applied locally, in particular in the form of cream, lotion, shampoo, spray product.
According to the invention, a method is also provided for improving the physical appearance of a mammal, and in particular of a human being, comprising the administration to the latter of a composition containing minoxidil or a salt thereof. addition of acid from this compound
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inert, in appropriate amounts to stimulate the growth of hair or hair, and the renewal of the administered dose until the desired aesthetic improvement is obtained. Advantageously, the administration is carried out by local application to the skin.
According to the invention, there is also provided a cosmetic composition comprising minoxidil or an acid addition salt.
<EMI ID = 5.1>
inert excipient, and possibly common cosmetic adjuvants.
According to a preferred form of the invention, the cosmetic composition is in a form for external use to be applied locally, in particular in the form of cream, lotion, shampoo, spray product.
<EMI ID = 6.1> for a long time and is usually used as an antagonist to
<EMI ID = 7.1>
(The Merck Index, 10th ed., 1983, page 323). Ranitidine (N- [2 - [[[[5 [(dimethylamino) -methyl] -2-furannyl] -methyl] -thio] -ethyl] -N'-methyl2-nitro-1,1-ethenediamine) is also used as an antagonist to
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Merck Index, 10th ed., 1983, p. 1171 and 1172).
It is understood that the pharmaceutically compatible salts of these active substances can also be used, and that it is also possible to provide mixtures of antagonists of
H2.
It appeared, surprisingly, that the application of an H2 antagonist in mixture with minoxidil made it possible to obtain a stimulating action on the growth of hair and hair which clearly exceeded the action obtained by the minoxidil alone. . The clear improvement and the synergistic effect of the mixed active components are perceived in particular on the speed of hair growth and the density of the hair at the terminal growth stage.
Advantageously, the composition is intended for local application and it is for example in the form of a cream, a lotion, a product to be sprayed or a shampoo. It therefore includes, in addition to the active substances, neutral or compatible excipients and possibly common adjuvants in pharmacy or in the cosmetic field.
Mi noxidil and cimetidine have the great advantage of being harmless to health at the concentrations used for local application.
Advantageously, one can for example provide the following composition: 0.5 - 3.0% by weight of minoxidil and 0.5 to 2.5% by weight of cimetidine.
Preferably, such a composition comprises 2% of minoxidil and 1% of cimetidine.
This composition is to be applied 2 to 3 times a day, on the patient's skin. After the appearance of down, it quickly turns into hair that has reached a terminal growth stage.
The invention will be illustrated below by a few non-limiting exemplary embodiments of the invention.
Example 1
<EMI ID = 9.1>
Example 2
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Example 3
<EMI ID = 11.1>
Example 4
<EMI ID = 12.1>
Example 5
<EMI ID = 13.1>
CLAIMS
1. Composition comprising minoxidil or an acid addition salt of this compound and at least one antagonist agent
<EMI ID = 14.1>
Also adjuvants common in pharmacies, for the implementation of a method of therapeutic treatment of the human or animal body, in particular baldness and loss of hair and hair.