BE1003001A6 - Composition a mettre en oeuvre pour le traitement de la calvitie, et procedes faisant usage de celle-ci. - Google Patents

Composition a mettre en oeuvre pour le traitement de la calvitie, et procedes faisant usage de celle-ci. Download PDF

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Abstract

Composition comprenant du minoxidil ou un sel d'addition d'acide de ce composé et au moins un agent antagoniste de H2 ainsi qu'un excipient pharmaceutiquement inerte et éventuellement des adjuvants courants en pharmacie, pour la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal, notamment de la calvitie et de la perte des poils et cheveux, ainsi que la composition cosmétique correspondante.

Description


  Composition à mettre en oeuvre pour le traitement de la calvitie,

  
et procédés faisant usage de celle-ci.

  
On connaît depuis quelques temps une composition permettant de stimuler la croissance des. cheveux, et comprenant, comme substance active, du minoxidil (6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy2-imino-4-pipéridinopyrimidine) (voir US-A-4139619). Le minoxidil présente l'inconvénient. d'effets secondaires non souhaités, connus, comme des réactions allergiques, la formation de pellicules et des éruptions sur la peau.

  
On connaît également une composition destinée

  
au même but et comprenant, comme substance active, de la nifédipine

  
 <EMI ID=1.1> 

  
bométhoxy-l,4-dihydropyridine (voir EP-A-276643).

  
Le minoxidil est aussi connu comme agent antihypertenseur et vasodilatateur artérien (The Index Merck, lOème éd., 1983, pages 888 et 889). La nifédipine est aussi connue comme médicament cardiaque à activité de blocage du calcium et com-ne vasodilatateur coronarien (The Index Merck, lOème éd., 1983, p.
936 et 937).

  
Les compositions mentionnées ci-dessus apportent certes une certaine solution aux problèmes posés par la calvitie

  
et la perte des poils et cheveux. Il faut toutefois noter que leur action reste moyenne et ne répond pas toujours aux besoins de l'utilisateur.

  
La présente invention a pour but de mettre au point une composition améliorée permettant la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal,

  
et notamment de la calvitie et de la perte des poils et cheveux.

  
Elle a également pour but une composition cosmétique, à mettre en oeuvre notamment dans le traitement de la calvitie ou de la perte des poils et cheveux, ainsi que son procédé d'application dans le but d'améliorer l'apparence physique de celui auquel on l'administre.

  
La présente invention, qui a trait à un domaine dont il est difficile de . trancher s'il est thérapeutique ou cosmétique, concerne donc les deux domaines simultanément.

  
Pour résoudre les problèmes posés, on prévoit suivant l'invention une composition comprenant du mirioxidil ou un sel d'addition d'acide de ce composé et au moins un agent antagoniste

  
 <EMI ID=2.1> 

  
des adjuvants courants en pharmacie, pour la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal, notamment de la calvitie et de la perte des poils et cheveux.

  
Suivant une forme de réalisation de l'invention,

  
 <EMI ID=3.1> 

  
et/ou de la ranitidine et/ou leurs sels physiologiquement compatibles, ou un mélange de ces composés.

  
Suivant une forme avantageuse de réalisation de l'invention, la composition se présente sous la forme d'un médicament à usage externe à appliquer par voie locale, en particulier sous forme de crème, de lotion, de shampoing, de produit à pulvériser.

  
On prévoit également, suivant l'invention, un procédé pour améliorer l'apparence physique d'un mammifère, et notamment d'un être humain, comprenant l'administration à celui-ci d'une composition contenant du minoxidil ou un sel d'addition d'acide de ce compo-

  
 <EMI ID=4.1> 

  
inerte, en quantités appropriées pour stimuler la croissance des poils ou cheveux, et le renouvellement de la dose administrée jusqu'à l'obtention de l'amélioration esthétique recherchée. Avantageusement, l'administration est effectuée par application locale sur la peau.

  
Suivant l'invention, on prévoit aussi une composition cosmétique comprenant du minoxidil ou un sel d'addition d'acide

  
 <EMI ID=5.1> 

  
excipient inerte, et éventuellement des adjuvants cosmétiques courants. 

  
Suivant une forme préférée de l'invention, la composition cosmétique se présente sous une forme à usage externe à appliquer par voie locale, en particulier sous forme de crème, de lotion, de shampoing, de produit à pulvériser.

  
 <EMI ID=6.1>  longtemps et on .l'utilise habituellement comme antagoniste aux

  
 <EMI ID=7.1> 

  
(The Index Merck, lOème éd., 1983, page 323). La ranitidine (N-[2-[[[5[(diméthylamino)-méthyl]-2-furannyl]-méthyl]-thio]-éthyl]-N'-méthyl2-nitro-1,1-éthènediamine) est aussi utilisée comme antagoniste aux

  
 <EMI ID=8.1> 

  
Index Merck, lOème éd., 1983, p. 1171 et 1172).

  
Il est entendu que les sels pharmaceutiquement compatibles de ces substances actives sont également utilisables, et qu'on peut également prévoir des mélanges d'antagonistes de

  
H2.

  
Il est apparu, d'une manière surprenante, que l'application d'un antagoniste de H2 en mélange avec du minoxidil permettait d'obtenir une action stimulante sur la croissance des poils et cheveux qui dépassait nettement l'action obtenue par le seul minoxidil. L'amélioration nette et l'effet synergique des composants actifs mélangés sont perçus en particulier sur la rapidité de croissance des cheveux et la densité des cheveux au stade de croissance terminale.

  
Avantageusement la composition est prévue pour une application locale et elle se présente par exemple sous la forme d'une crème, d'une lotion, d'un produit à pulvériser ou d'un shampoing. Elle comprend donc, outre les substances actives, des excipients neutres ou compatibles et éventuellement des adjuvants courants en pharmacie ou dans le domaine cosmétique.

  
Le mi noxidil et la cimétidine présentent le grand avantage d'être sans danger pour la santé aux concentrations utilisées pour une application locale. 

  
Avantageusement, on peut par exemple prévoir la composition suivante : 0,5 - 3,0 % en poids de minoxidil et 0,5 à 2,5 % en poids de cimétidine.

  
De préférence, une telle composition comprend 2 % de minoxidil et 1 % de cimétidine. 

  
Cette composition est à appliquer 2 à 3 fois par jour, sur la peau du patient. Après une apparition de duvet, celui-ci se transforme rapidement en cheveux ayant atteint un stade de croissance terminale.

  
L'invention va être illustrée ci-dessous par quelques exemples de réalisation non limitatifs de l'invention.

Exemple 1

  

 <EMI ID=9.1> 

Exemple 2

  

 <EMI ID=10.1> 

Exemple 3

  

 <EMI ID=11.1> 
 

Exemple 4

  

 <EMI ID=12.1> 

Exemple 5

  

 <EMI ID=13.1> 
 

REVENDICATIONS

  
1. Composition comprenant du minoxidil ou un sel d'addition d'acide de ce composé et au moins un agent antagoniste

  
 <EMI ID=14.1> 

  
lement des adjuvants courants en pharmacie, pour la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal, notamment de la calvitie et de la perte des poils et cheveux.

Claims (1)

  1. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée <EMI ID=15.1>
    ou de la ranitidine, et/ou leurs sels physiologiquement compatibles, ou un mélange de ces composés.
    . 3. Composition selon . l'une des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu'elle comprend 0,5 à 3,0 % en poids de minoxidil, de préférence 2 %, et 0,5 à 2,5 % en poids de cimétidine, de préférence 1 %, par rapport à la composition globale.
    4. - Composition selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle se présente sous la forme d'un médicament à usage externe à appliquer par voie locale, en particulier sous forme de crème, de lotion, de shampoing, de produit à pulvériser.
    5. Utilisation de minoxidil ou d'un sel d'addition
    <EMI ID=16.1>
    tion d'une composition pharmaceutique à mettre en oeuvre dans le traitement de la calvitie ou de la perte des poils ou cheveux.
    6., Procédé pour améliorer l'apparence physique d'un mammifère, et notamment d'un être humain, comprenant l'administration à celui-ci d'une composition contenant du minoxidil ou un sel d'addition d'acide de ce composé et au moins un agent antagoniste de H2 ainsi qu'un excipient inerte, en quantités appropriées pour stimuler la croissance des poils ou cheveux, et le renouvellement de la dose administrée jusqu'à l'obtention de l'amélioration esthétique recherchée.
    7. Procédé suivant la revendication 6, caractérisé en ce qu'il comprend l'administration de la composition susdite par application locale sur la peau.
    8. Composition cosmétique comprenant du minoxidil ou un sel d'addition d'acide de ce composé et au moins un agent
    <EMI ID=17.1>
    des adjuvants cosmétiques courants.
    9. Composition selon la revendication 8, pour sa mise en oeuvre dans le traitement de la calvitie ou de la perte des poils et cheveux.
    10. Composition selon l'une des revendications 8 et .9, caractérisée en ce qu'elle comprend, comme antagoniste
    <EMI ID=18.1>
    giquement compatibles, ou un mélange de ces composés.
    11. Composition selon l'une des revendications 8 à 10, -caractérisée en ce qu'elle comprend 0,5 à 3,0 % -en poids de minoxidil, de préférence 2 %, et 0,5 à 2,5 % en poids de cimétidine, de préférence 1 %, par rapport à la composition globale.
    12. Composition selon l'une des revendications 8 à 11, caractérisée en ce qu'elle se présente sous une forme à usage externe à appliquer par voie locale, en particulier sous forme de crème, de lotion, de shampoing, de produit à pulvériser.
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0717980A3 (fr) * 1994-12-23 1999-01-07 ATELIER DYNAMIQUE S.r.l. Utilisation de dérivés de guanidine-imidazol pour favoriser la stimulation de la pousse des cheveux
WO1999061059A1 (fr) * 1998-05-26 1999-12-02 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Compositions de minoxidil pour usage externe

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