Composition à mettre en oeuvre pour le traitement de la calvitie, et procédés faisant usagé de celle-ci.
On connaît depuis quelques temps une composition permettant de stimuler la croissance des cheveux, et comprenant, comme substance active, -du minoxidil (6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy2-imino-4-pipéridinopyrimidine) (voir US-A-4139619).
On connaît également une composition destinée au même but et comprenant, comme substance active, de la nifédipine
(1,4-dihydro-2,6-diméthyl-4-(2-nitrophényl)-2,6-diméthyl-3,5-dicar-
<EMI ID=1.1>
présente l'inconvénient. de l'apparition d'une rougeur sur certaines parties de la peau du visage, après l'application du produit connu.
Le minoxidil est aussi connu comme agent antihypertenseur et vasodilatateur artérien (The Index Merck, lOème éd., 1983, pages 888 et 889). La nifédipine est aussi connue comme médicament cardiaque à activité de blocage du calcium et comme vasodilatateur coronarien (The Index Merck, lOème éd., 1983, p.
936 et 937).
Les compositions mentionnées ci-dessus apportent certes - une certaine solution aux problèmes posés par la calvitie et la perte des poils et cheveux. Il faut toutefois noter que leur action reste moyenne et ne répond pas toujours aux besoins de l'utilisateur.
La présente invention a pour but de mettre au point une composition améliorée permettant la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal, et notamment de la calvitie et de la perte des poils et cheveux.
Elle a également pour but une composition cosmétique, à mettre en oeuvre notamment dans le traitement de la calvitie ou de la perte des poils et cheveux, ainsi que son procédé d'applica-tion dans le but d'améliorer l'apparence physique de celui auquel on l'administre.
La présente invention, qui a trait à un domaine dont il est difficile de trancher s'il est thérapeutique ou cosmétique, concerne donc les deux domaines simultanément.
Pour résoudre les problèmes posés, on prévoit suivant l'invention une composition comprenant au moins un agent
<EMI ID=2.1>
qu'un excipient physiologiquement inerte et éventuellement des adjuvants courants en pharmacie, pour la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal, notamment de la calvitie -et de la perte des poils et cheveux.
Suivant - une forme de réalisation de l'invention, cette composition comprend, comme antagoniste du calcium, de la nifédipine, du vérapamil ou du diltiazem, et/ou leurs sels physiologiquement compatibles, ou un mélange de ces composés.
Suivant une autre forme de réalisation de l'invention, cette composition comprend, comme antagoniste du H2, de la cimétidine et/ou de la ranitidine et/ou leurs sels physiologiquement compatibles, ou un mélange de ces composés.
Suivant une forme avantageuse de. réalisation de l'invention, la composition se présente sous la forme d'un médicament à usage externe à appliquer par voie locale, en particulier sous forme de crème, de lotion, de shampoing, de produit à pulvériser.
On prévoit également, suivant l'invention, un procédé pour améliorer l'apparence physique d'un mammifère, et notamment d'un être humain, comprenant l'administration à celui-ci d'une composition contenant au moins un agent antagoniste du calcium et au
<EMI ID=3.1>
quantités appropriées pour stimuler la croissance des poils ou cheveux, et le renouvellement de la dose administrée jusqu'à l'obtention de l'amélioration esthétique recherchée. Avantageusement, l'administration est effectuée par application locale sur la peau.
Suivant l'invention, on prévoit aussi une composition cosmétique comprenant au moins un agent antagoniste du calcium et au moins un agent antagoniste de H2, ainsi qu'un excipient inerte, et éventuellement des adjuvants cosmétiques courants.
Suivant une forme préférée de l'invention, la composition se présente sous une forme à usage externe à appliquer par voie locale, en particulier sous forme de crème, de lotion, de shampoing, de produit à pulvériser.
<EMI ID=4.1>
Index Merck, lOème éd., 1983, p. 1171 et 1172).
Comme antagonistes du Ca on utilise avantageusement suivant l'invention par exemple de la nifédipine déjà décrite précédemment,du vérapamil ou du diltiazem.
<EMI ID=5.1>
comme médicament cardiaque à activité de blocage du calcium, comme vasodilatateur coronarien et comme dépressif cardiaque, anti-arythimique (The Index Merck, lOème éd., 1983, p. 1421).
Le diltiazem (3-(acétyloxy)-5-[2-(diméthylamino)-
<EMI ID=6.1>
est connu comme médicament cardiaque à activité de blocage du calcium et comme vasodilatateur coronarien (The Index Merck, lOème éd., 1983, p. 466).
Il est entendu que les sels pharmaceutique ment compatibles de ces substances actives sont également utilisables, et qu'on peut également prévoir des mélanges d'antagonistes du
<EMI ID=7.1> du Ca permettait d'obtenir une action stimulante sur la croissance des poils et cheveux qui dépassait nettement l'action obtenue par la seule nifédipine. L'amélioration nette et l'effet synergique des composants actifs mélangés sont perçus en particulier sur la rapidité de croissance des cheveux et la densité des cheveux au stade de croissance terminale.
Avantageusement la composition est prévue pour une application locale et elle se présente par exemple sous la forme d'une crème, d'une lotion, d'un produit à pulvériser ou d'un shampoing. Elle comprend donc, outre les substances actives, des excipients neutres ou compatibles et éventuellement des adjuvants courants en pharmacie ou dans le domaine cosmétique.
La nifédipine et la cimétidine présentent le grand avantage d'être sans danger pour la santé aux concentrations utilisées pour une application locale.
Avantageusement, on peut par exemple prévoir des compositions comprenant 0,5 - 3,5 % en poids de nifédipine et 0,5 - 2,5 % en poids de cimétidine, par rapport à la composition globale.
De préférence, une telle composition comprend 2 % de nifédipine et 1 % de cimétidine.
Cette composition est à appliquer 2 à 3 fois par jour, sur la peau du patient. Après une apparition de duvet, celui-ci se transforme rapidement en cheveux ayant atteint un stade de croissance terminale.
L'invention va être illustrée ci-dessous par quelques exemples de réalisation non limitatifs de l'invention.
Exemple 1
<EMI ID=8.1>
<EMI ID=9.1>
Exemple 2
<EMI ID=10.1>
<EMI ID=11.1>
<EMI ID=12.1>
Exemple 4
<EMI ID=13.1>
Exemple 5
<EMI ID=14.1>
REVENDICATIONS
1. Composition comprenant au moins un agent
<EMI ID=15.1>
qu'un excipient pharmaceutiquement inerte et éventuellement des adjuvants courants en pharmacie, pour la mise en oeuvre d'une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal, notamment de.la calvitie et de la perte des poils et cheveux.
Composition to be used for the treatment of baldness, and methods making use of it.
A composition has been known for some time for stimulating hair growth, and comprising, as active substance, minoxidil (6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy2-imino-4-piperidinopyrimidine) (see US- A-4139619).
There is also known a composition intended for the same purpose and comprising, as active substance, nifedipine
(1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4- (2-nitrophenyl) -2,6-dimethyl-3,5-dicar-
<EMI ID = 1.1>
has the disadvantage. the appearance of redness on certain parts of the skin of the face, after application of the known product.
Minoxidil is also known as an antihypertensive agent and arterial vasodilator (The Index Merck, 10th ed., 1983, pages 888 and 889). Nifedipine is also known as a cardiac drug with calcium blocking activity and as a coronary vasodilator (The Index Merck, 10th ed., 1983, p.
936 and 937).
The compositions mentioned above certainly provide - some solution to the problems posed by baldness and hair loss. However, it should be noted that their action remains average and does not always meet the needs of the user.
The object of the present invention is to develop an improved composition allowing the implementation of a method of therapeutic treatment of the human or animal body, and in particular of baldness and loss of body hair and hair.
It also aims at a cosmetic composition, to be used in particular in the treatment of baldness or hair and hair loss, as well as its application process with the aim of improving the physical appearance of that to which it is administered.
The present invention, which relates to a field which it is difficult to decide whether it is therapeutic or cosmetic, therefore relates to both fields simultaneously.
To solve the problems posed, there is provided according to the invention a composition comprising at least one agent
<EMI ID = 2.1>
that a physiologically inert excipient and possibly adjuvants common in pharmacy, for the implementation of a method of therapeutic treatment of the human or animal body, in particular of baldness and loss of hair and hair.
Next - an embodiment of the invention, this composition comprises, as an antagonist of calcium, nifedipine, verapamil or diltiazem, and / or their physiologically compatible salts, or a mixture of these compounds.
According to another embodiment of the invention, this composition comprises, as H2 antagonist, cimetidine and / or ranitidine and / or their physiologically compatible salts, or a mixture of these compounds.
According to an advantageous form of. embodiment of the invention, the composition is in the form of a medicament for external use to be applied locally, in particular in the form of a cream, lotion, shampoo, spray product.
According to the invention, a method is also provided for improving the physical appearance of a mammal, and in particular of a human being, comprising the administration to the latter of a composition containing at least one calcium antagonist agent. and at
<EMI ID = 3.1>
appropriate amounts to stimulate the growth of hair or hair, and the renewal of the administered dose until the desired aesthetic improvement is obtained. Advantageously, the administration is carried out by local application to the skin.
According to the invention, a cosmetic composition is also provided comprising at least one calcium antagonist and at least one H2 antagonist, as well as an inert excipient, and optionally common cosmetic adjuvants.
According to a preferred form of the invention, the composition is in a form for external use to be applied locally, in particular in the form of a cream, lotion, shampoo, spray product.
<EMI ID = 4.1>
Merck Index, 10th ed., 1983, p. 1171 and 1172).
As Ca antagonists, advantageously according to the invention are used, for example, nifedipine already described above, verapamil or diltiazem.
<EMI ID = 5.1>
as a cardiac drug with calcium blocking activity, as a coronary vasodilator and as a cardiac depressant, anti-arythimic (The Index Merck, 10th ed., 1983, p. 1421).
Diltiazem (3- (acetyloxy) -5- [2- (dimethylamino) -
<EMI ID = 6.1>
is known as a cardiac drug with calcium blocking activity and as a coronary vasodilator (The Index Merck, 10th ed., 1983, p. 466).
It is understood that the pharmaceutically compatible salts of these active substances can also be used, and that it is also possible to provide mixtures of antagonists of the
<EMI ID = 7.1> of Ca made it possible to obtain a stimulating action on the growth of body hair and hair which clearly exceeded the action obtained by the single nifedipine. The clear improvement and the synergistic effect of the mixed active components are perceived in particular on the speed of hair growth and the density of the hair at the terminal growth stage.
Advantageously, the composition is intended for local application and it is for example in the form of a cream, a lotion, a product to be sprayed or a shampoo. It therefore includes, in addition to the active substances, neutral or compatible excipients and possibly common adjuvants in pharmacy or in the cosmetic field.
Nifedipine and cimetidine have the great advantage of being harmless to health at the concentrations used for local application.
Advantageously, it is possible, for example, to provide compositions comprising 0.5 - 3.5% by weight of nifedipine and 0.5 - 2.5% by weight of cimetidine, relative to the overall composition.
Preferably, such a composition comprises 2% of nifedipine and 1% of cimetidine.
This composition is to be applied 2 to 3 times a day, on the patient's skin. After the appearance of down, it quickly turns into hair that has reached a terminal growth stage.
The invention will be illustrated below by a few non-limiting exemplary embodiments of the invention.
Example 1
<EMI ID = 8.1>
<EMI ID = 9.1>
Example 2
<EMI ID = 10.1>
<EMI ID = 11.1>
<EMI ID = 12.1>
Example 4
<EMI ID = 13.1>
Example 5
<EMI ID = 14.1>
CLAIMS
1. Composition comprising at least one agent
<EMI ID = 15.1>
that a pharmaceutically inert excipient and optionally adjuvants common in pharmacy, for the implementation of a method of therapeutic treatment of the human or animal body, in particular of baldness and loss of body hair and hair.