FR2689008A1 - Compsns. for preventing hair loss and promoting regrowth - contain vasodilator e.g. minoxidil, keratolytic agent, and coal tar - Google Patents
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Abstract
Description
COMPOSITIONS EFFICACES NOTAMMENT CONTRE LA CHUTE DES
CHEVEUX ET POUR FAVORISER LEUR REGENERATION AINSI QUE CELLE
DES ONGLES.EFFECTIVE COMPOSITIONS IN PARTICULAR AGAINST FALLING
HAIR AND TO PROMOTE THEIR REGENERATION AS WELL AS THAT
NAILS.
L'invention est relative à des compositions utiles notamment pour lutter contre la chute des cheveux et pour favoriser leur régénération ainsi que pour renforcer la kératine des ongles. The invention relates to compositions useful in particular for combating hair loss and for promoting their regeneration as well as for strengthening the keratin of the nails.
La chute des cheveux frappe fréquemment des hommes et dans certains cas des femmes, encore jeunes et ce, de manière définitive. Hair loss frequently strikes men and in some cases women, still young, permanently.
De nombreux travaux ont porté sur la recherche de solutions à ce problème conduisant à proposer des traitements du cuir chevelu variés ou l'application locale de préparations capillaires. Numerous studies have focused on finding solutions to this problem, leading to offering various scalp treatments or the local application of hair preparations.
Ces dernières, qui présentent l'avantage d'une utilisation pratique, assurent dans certains cas une stabilisation de la chute des cheveux, mais ne permettent pas d'obtenir une repousse importante. The latter, which have the advantage of practical use, in some cases stabilize hair loss, but do not allow significant regrowth.
Parmi les dernières préparations ayant eu un succès commercial, on citera celles renfermant un composé connu pour ses propriétés hypotensives, à savoir le minoxidil ou 6-(l-pipéridinyl)-2,4-pyrimidine diamine-3oxyde. Among the last preparations having had commercial success, mention will be made of those containing a compound known for its hypotensive properties, namely minoxidil or 6- (1-piperidinyl) -2,4-pyrimidine diamine-3oxide.
Les études effectuées par l'inventeur ont montré que, d'une manière surprenante, l'utilisation d'un agent vasodilatateur en combinaison avec d'autres agents permettait, par effet de synergie, de disposer de compositions particulièrement performantes pour stopper la chute des cheveux, et provoquer une importante repousse impossible à obtenir, chez le même patient, avec l'usage du seul minoxidil. The studies carried out by the inventor have shown that, surprisingly, the use of a vasodilator in combination with other agents makes it possible, by synergistic effect, to have particularly effective compositions for stopping the fall of hair, and cause significant regrowth impossible to obtain, in the same patient, with the use of minoxidil alone.
De plus, ces combinaisons se sont, avantageusement, révélées actives sur la kératine des ongles. In addition, these combinations have advantageously proved to be active on the keratin of the nails.
L'invention a donc pour but de fournir de nouvelles compositions efficaces notamment pour lutter contre les alopécies ou la faiblesse des ongles. The invention therefore aims to provide new compositions effective in particular for combating alopecia or weak nails.
Elle vise également les préparations capillaires ou unguéales les renfermant et leur utilisation par application locale respectivement sur le cuir chevelu ou les ongles. It also relates to hair or nail preparations containing them and their use by local application respectively on the scalp or nails.
Les compositions selon l'invention sont caractérisées en ce qu'elles comprennent en combinaison un agent vasodilatateur tel que le minoxidil et au moins un agent doté de propriétés dermatologiques. The compositions according to the invention are characterized in that they comprise in combination a vasodilating agent such as minoxidil and at least one agent endowed with dermatological properties.
De manière avantageuse, de telles compositions s'avèrent capables de stopper la chute des cheveux et la calvitie en régénérant le cheveu. Advantageously, such compositions prove capable of stopping hair loss and baldness by regenerating the hair.
On a, de plus, constaté, au cours d'essais cliniques, un renforcement des ongles des patients appliquant ces compositions par massage du cuir chevelu avec leurs doigts. In addition, clinical nails have been found to strengthen the nails of patients applying these compositions by massaging the scalp with their fingers.
Selon un mode de réalisation de l'invention, les compositions capillaires renferment en combinaison un agent vasodilatateur tel que le minoxidil et au moins un agent kératolytique, tel que l'acide rétinoïque, l'acide salicylique, l'acide trichloracétique, la résorcine, le phénol, ou leurs dérivés, ou autres agents kératolytiques ou agents de détersion. According to one embodiment of the invention, the hair compositions contain in combination a vasodilating agent such as minoxidil and at least one keratolytic agent, such as retinoic acid, salicylic acid, trichloroacetic acid, resorcinol, phenol, or their derivatives, or other keratolytic agents or detergents.
Les dérivés des acides ci-dessus comprennent les esters, les amides, et les aldéhydes correspondants, en particulier ceux comportant un groupe alcoyle de 1 à 4 atomes de carbone. The derivatives of the above acids include the corresponding esters, amides, and aldehydes, in particular those having an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms.
Selon un autre mode de réalisation des compositions de l'invention, celles-ci renferment en combinaison un agent vasodilatateur tel que le minoxidil et au moins un agent présentant des propriétés antipelliculaires de régulation de la couche cornée de l'épiderme, tel que le goudron de houille, une fraction active ou un extrait actif de goudron de houille, ou un produit actif de ce dernier tel qu'obtenu par distillation. According to another embodiment of the compositions of the invention, these contain in combination a vasodilator agent such as minoxidil and at least one agent having anti-dandruff properties regulating the stratum corneum of the epidermis, such as tar of coal, an active fraction or an active extract of coal tar, or an active product of the latter as obtained by distillation.
De manière inattendue, l'utilisation du composé à effet vasodilatateur tel que le minoxidil, en combinaison avec les agents évoqués plus haut, produit un effet synergique que ne permet pas d'obtenir la mise en oeuvre des constituants pris isolément. Unexpectedly, the use of the compound with a vasodilator effect such as minoxidil, in combination with the agents mentioned above, produces a synergistic effect which does not make it possible to obtain the use of the constituents taken in isolation.
Par 'tminoxidil", on entend dans la présente demande de brevet, aussi bien le composé chimique identifié ci-dessus, que des dérivés actifs de ce dernier. By "tminoxidil" in the present patent application is meant both the chemical compound identified above and the active derivatives thereof.
Le terme goudron de houille, tel qu'utilisé dans la description et les revendications, englobe aussi bien le produit tel que défini dans la Pharmacopée, que des fractions actives ou des extraits actifs de ce produit, ou des principes actifs. Le terme "actif" se réfère à l'efficacité du produit pour lutter contre la chute des cheveux et pour favoriser leur repousse. Il se réfère également à son efficacité pour renforcer la kératine des ongles. The term coal tar, as used in the description and the claims, encompasses both the product as defined in the Pharmacopoeia, as well as active fractions or active extracts of this product, or active ingredients. The term "active" refers to the effectiveness of the product to fight against hair loss and to promote their regrowth. It also refers to its effectiveness in strengthening the keratin of the nails.
Le goudron de houille, appelé également coaltar, est couramment utilisé pour ses propriétés antiseptiques et antiprurigineuses en thérapeutique dermatologique. Coal tar, also called coaltar, is commonly used for its antiseptic and antipruritic properties in dermatological therapy.
Il s'agit d'un mélange complexe qui donne par distillation des produits gazeux, des hydrocarbures, des produits solides tels que charbon, naphtaline, paranaphtaline, des acides carboliques, rosoliques, brunoliques, du chrysène, du pyrène, des lipides, de l'eau ammoniacale, des huiles légères ou naphtol, protocarbole, des huiles lourdes ou deutocarbole. Ces produits sont des mélanges qui donnent à leur tour d'autres mélanges par distillation fractionnée. It is a complex mixture which gives by distillation gaseous products, hydrocarbons, solid products such as carbon, naphthalene, paranaphthalene, carbolic, rosolic, brunolic acids, chrysene, pyrene, lipids, l ammonia water, light oils or naphthol, protocarbole, heavy oils or deutocarbole. These products are mixtures which in turn give other mixtures by fractional distillation.
On sait que les propriétés désinfectantes du goudron de houille dépendent de la quantité de phénol qu'il renferme et dont la proportion peut s'évaluer par la quantité de substances solubles dans la soude. It is known that the disinfecting properties of coal tar depend on the quantity of phenol which it contains and the proportion of which can be evaluated by the quantity of substances soluble in soda.
Un produit enrichi en phénol est connu sous la dénomination de goudron de Canel coal. Un autre produit, utilisé contre les parasites de la peau, est constitué par le goudron de houille saponiné, ou encore le goudron de houille sulfuré. A phenol-enriched product is known as Canel Coal Tar. Another product, used against skin parasites, consists of saponinated coal tar, or even sulfurized coal tar.
Des compositions préférées renferment en combinaison avec du minoxidil, au moins un agent présentant des propriétés kératolytiques tel que l'acide rétinoïque ou ses dérivés, et au moins un agent possédant des propriétés anti-pelliculaires, tel que le goudron de houille. Preferred compositions include in combination with minoxidil, at least one agent having keratolytic properties such as retinoic acid or its derivatives, and at least one agent having anti-dandruff properties, such as coal tar.
Selon des dispositions avantageuses de l'invention
le minoxidil ou autre agent vasodilatateur est présent à raison de 1 à 3 % en volume environ, et de préférence de 1,5 à 2,5 % environ, notamment de 2 %,
l'acide rétinoïque ou autre agent kératolytique, à raison de 0,015 à 0,050 % en volume, de préférence de 0,02 à 0,03 % environ, notamment de 0,025 %,
le goudron de houille à raison de 0,025 à 5 % en volume environ, de préférence de 0,05 à 2 d environ, notamment de l'ordre de 0,25 t. According to advantageous provisions of the invention
minoxidil or other vasodilating agent is present at a rate of approximately 1 to 3% by volume, and preferably of approximately 1.5 to 2.5%, in particular of 2%,
retinoic acid or other keratolytic agent, in a proportion of 0.015 to 0.050% by volume, preferably from 0.02 to 0.03% approximately, in particular from 0.025%,
coal tar at a rate of about 0.025 to 5% by volume, preferably about 0.05 to 2 d, in particular of the order of 0.25 t.
Les compositions conformes à la présente invention sont à base de produits dépourvus de toxicicité, couramment utilisés en pharmacologie, qui peuvent donc être mis en oeuvre sans inconvénient. Ces compositions sont appropriées pour élaborer des produits destinés au traitement du cuir chevelu ou des ongles. The compositions in accordance with the present invention are based on products devoid of toxicity, commonly used in pharmacology, which can therefore be used without drawbacks. These compositions are suitable for preparing products intended for the treatment of the scalp or the nails.
L'invention vise ainsi de telles préparations caractérisées en ce qu'elles renferment les compositions décrites ci-dessus en mélange avec un excipient approprié pour amener les principes actifs aux follicules pileux ou à la matrice unguéale. The invention thus relates to such preparations characterized in that they contain the compositions described above in admixture with a suitable excipient for bringing the active principles to the hair follicles or to the nail matrix.
Elle vise en particulier les lotions capillaires renfermant ces compositions en solution dans un excipient liquide. Des solutions eau-alcool s'avèrent appropriées pour cet usage. It relates in particular to hair lotions containing these compositions in solution in a liquid excipient. Water-alcohol solutions are suitable for this use.
Ces préparations peuvent comprendre d'autres ingrédients, en particulier des agents aromatiques, et/ou colorants. These preparations can include other ingredients, in particular aromatic agents, and / or coloring agents.
Il peut être également avantageux d'ajouter à ces préparations des agents qui activent la formation de kératine par leur action chimique, tel que la dexpanthénol, des vitamines qui favorisent la pousse des cheveux, comme la biotine, du soufre et dérivés soufrés, comme la méthionine ou la cystéine, de la gélatine, des antibiotiques, des antiseptiques, de la pyridoxine ou des dérivés de pyridoxine, de l'acide p-hydroxybenzoïque ou autres dérivés à effet anti-séborrhéique, des agents oxydants comme l'eau oxygénée ou le peroxyde de benzoyle, ou encore des hormones à activité anti-séborrhéique comme la progestérone. It may also be advantageous to add agents to these preparations which activate the formation of keratin by their chemical action, such as dexpanthenol, vitamins which promote hair growth, such as biotin, sulfur and sulfur derivatives, such as methionine or cysteine, gelatin, antibiotics, antiseptics, pyridoxine or pyridoxine derivatives, p-hydroxybenzoic acid or other derivatives with anti-seborrheic effect, oxidizing agents such as hydrogen peroxide or benzoyl peroxide, or even hormones with anti-seborrheic activity such as progesterone.
D'une manière générale, l'homme de l'art choisira les produits additionnels et les proportions à mettre en oeuvre les plus appropriés pour un traitement donné. Generally, those skilled in the art will choose the additional products and the proportions to be used that are most suitable for a given treatment.
Ces lotions sont préparées par simple mélange des éléments constitutifs avec l'excipient. These lotions are prepared by simple mixing of the constituent elements with the excipient.
Elles sont appliquées par friction sur le cuir chevelu à raison d'une fois par jour. Un traitement d'un mois permet d'obtenir des résultats satisfaisants. They are applied by friction to the scalp once a day. One month's treatment gives satisfactory results.
Ainsi, les essais effectués sur un groupe de 30 personnes, hommes et femmes, d'âges variés, atteints d'alopécies avancées ou de début d'alopécies, ont permis de constater qu'au bout de 30 jours de traitement, la chute des cheveux est ralentie, et qu'au bout de 45 jours, un début de repousse est observé dans les parties traitées. La poursuite du traitement montre la constance de l'effet favorable de la préparation sur la repousse, sur le toucher et sur la souplesse des cheveux. Thus, tests carried out on a group of 30 people, men and women, of various ages, suffering from advanced alopecia or early alopecia, showed that after 30 days of treatment, the fall in hair is slowed down, and after 45 days, a start of regrowth is observed in the treated parts. The continuation of the treatment shows the consistency of the favorable effect of the preparation on the regrowth, on the touch and on the suppleness of the hair.
Il est possible d'accompagner le traitement avec un produit d'entretien des cheveux, shampoing ou lotion, renfermant au moins l'un des produits de la préparation de base. It is possible to accompany the treatment with a hair care product, shampoo or lotion, containing at least one of the products of the basic preparation.
De manière habituelle, ces shampoings comprennent, en plus du minoxidil en combinaison avec les composés mentionnés plus haut, des agents tensio-actifs destinés à faciliter l'application de la préparation et un excipient. Usually, these shampoos comprise, in addition to minoxidil in combination with the compounds mentioned above, surfactants intended to facilitate the application of the preparation and an excipient.
Il s'agit le plus couramment d'agents tensio-actifs anioniques utilisés en mélange avec des agents tensioactifs non ioniques.They are most commonly anionic surfactants used in admixture with nonionic surfactants.
Comme tensio-actifs anioniques, on citera les alkylpolyglycol-éthers carboxylés ou sulfatés, des alkylphénolglycoléthers carboxylés ou sulfatés, ou encore des alkylbenzènes sulfonés. As anionic surfactants, mention may be made of carboxylated or sulphated alkylpolyglycol ethers, carboxylated or sulphated alkylphenolglycol ethers or alternatively sulphonated alkylbenzenes.
Des tensio-actifs non ioniques comprennent notamment des alkylpolyglycoléthers. Nonionic surfactants include in particular alkylpolyglycolethers.
L'invention vise également les préparations destinées au traitement des ongles, élaborées à partir des compositions de l'invention. The invention also relates to preparations intended for the treatment of nails, prepared from the compositions of the invention.
Ces préparations, qui renferment une quantité efficace de ces compositions, en vue de leur application à la régénération des ongles, se présentent en particulier sous forme de lotions ou de pommades. On les applique par massage avantageusement au niveau de la racine des ongles. These preparations, which contain an effective amount of these compositions, with a view to their application to the regeneration of the nails, are in particular in the form of lotions or ointments. They are applied by massage advantageously at the root of the nails.
Dans les exemples qui suivent, on rapporte des modes de réalisation de formulations actives afin d'illustrer l'invention. In the examples which follow, embodiments of active formulations are reported in order to illustrate the invention.
Exemple : préparations pour lotion capillaire. Example: preparations for hair lotion.
Les proportions indiquées sont exprimées en volume. The proportions indicated are expressed in volume.
Préparation 1 a
On mélange les ingrédients suivants
- minoxidil 2 %
- acide rétinoïque............. 0,025 %
- eau.......................... 30 %
- coaltar...................... 0,25 %
- alcool isopropylique 10 %
- alcool éthylique qsp 100
Des essais ont été réalisés avec cette préparation sur un groupe de 20 personnes.Preparation 1 a
The following ingredients are mixed
- minoxidil 2%
- retinoic acid ............. 0.025%
- water .......................... 30%
- coaltar ...................... 0.25%
- isopropyl alcohol 10%
- ethyl alcohol qs 100
Tests have been carried out with this preparation on a group of 20 people.
L'application de cette lotion sur le cuir chevelu à raison d'une friction par jour a permis de constater un ralentissement de la chute des cheveux au bout de 30 jours et une repousse à partir de 45 jours dont l'importance s'amplifie considérablement dans les mois qui suivent le début du traitement. The application of this lotion on the scalp at the rate of one friction per day made it possible to note a slowing down of the hair loss after 30 days and a regrowth from 45 days whose importance increases considerably in the months following the start of treatment.
Préparation 1 b
On opère comme dans l'exemple la, mais en remplaçant l'acide rétinoïque par l'ester méthylique de 1' acide rétinoïque. Preparation 1 b
The procedure is as in Example la, but replacing the retinoic acid with the methyl ester of retinoic acid.
Les essais réalisés sur un autre groupe de 10 personnes conduisent à observer les mêmes effets que précédemment. Trials carried out on another group of 10 people lead to the same effects as before.
Préparation 1 c
On opère comme dans l'exemple la, mais en remplaçant l'acide rétinoïque par de l'acide salicylique.Preparation 1 tsp
The procedure is as in Example la, but replacing the retinoic acid with salicylic acid.
Exemple2 : préparation de shampoing
- minoxidil,
- acide rétinoïque,
- coaltar,
- Tween 80R (oléate de sorbitol) 10 à 30 ml.Example 2: shampoo preparation
- minoxidil,
- retinoic acid,
- coaltar,
- Tween 80R (sorbitol oleate) 10 to 30 ml.
I1 est recommandé d'observer un temps de pose de 1 à 5 min environ après application du shampoing, avant d'émulsionner puis de rincer. I1 is recommended to observe an exposure time of 1 to 5 min approximately after applying the shampoo, before emulsifying and then rinsing.
On notera que les préparations de l'invention peuvent contenir en outre des ingrédients utilisés habituellement pour le traitement du cuir chevelu, notamment des agents anti-oxydants ou des agents conservateurs et des agents aromatiques. D'une manière générale, les compositions de l'invention permettent un traitement efficace du cuir chevelu en luttant contre la séborrhée, les pellicules, la chute des cheveux, tout en assurant leur repousse et, par stimulation de l'activité des bulbes pileux, un renforcement des cheveux affaiblis. It will be noted that the preparations of the invention may also contain ingredients usually used for the treatment of the scalp, in particular antioxidants or preservatives and aromatic agents. In general, the compositions of the invention allow effective treatment of the scalp by fighting against seborrhea, dandruff, hair loss, while ensuring their regrowth and, by stimulating the activity of the hair bulbs, strengthening weakened hair.
Cette action de stimulation est également observée en ce qui concerne la kératine des ongles. This stimulating action is also observed with regard to the keratin of the nails.
Claims (10)
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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FR9203894A FR2689008A1 (en) | 1992-03-31 | 1992-03-31 | Compsns. for preventing hair loss and promoting regrowth - contain vasodilator e.g. minoxidil, keratolytic agent, and coal tar |
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FR9203894A FR2689008A1 (en) | 1992-03-31 | 1992-03-31 | Compsns. for preventing hair loss and promoting regrowth - contain vasodilator e.g. minoxidil, keratolytic agent, and coal tar |
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