AT8586U1 - Orale retardformulierung sowie verfahren zu ihrer herstellung - Google Patents

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Abstract

Bei einer oralen Retardformulierung in Form von Tabletten für Analgetica, wie z.B. Oxycodonhydrochlorid und Hydromorphonhydrochlorid, mit einer Retardmatrix, ist in der Retardmatrix eine Mischung aus Polyvinylacetat (PVA) und Polyvinylpyrolidon (PVP) in einem Gewichtsverhältnis von 7:3 bis 9:1 eingesetzt.

Description

2 AT 008 586 U1
Die Erfindung bezieht sich auf eine orale Retardformulierung in Form von Tabletten für Analgetika, wie z.B. Oxycodonhydrochlorid und Hydromorphonhydrochlorid, mit einer Retardmatrix sowie auf ein Verfahren zur Herstellung von derartigen Tabletten. 5 Tabletten, und insbesondere Matrixfilmtabletten zur peroralen Anwendung, welche Wirkstoffe in einer Weise enthalten, dass dieser nach Einnahme so stark verzögert aus der Tablettenmatrix freigesetzt wird, dass eine gegebenenfalls nur einmal tägliche Einnahme ausreicht, um therapeutisch relevante Blutplasmakonzentrationen aufrecht zu erhalten, sind prinzipiell bekannt. In der AT 4326 U1 ist beispielsweise eine orale Retardpräparation enthalten, welcher Tramadol-io hydrochlorid als Wirkstoff zu entnehmen ist und bei welcher als Matrixbildner ein Fettalkohol in Mengen von 20 bis 60 Gew.% eingesetzt wurde. Bei der Herstellung derartiger Tabletten wird der Wirkstoff mit mikrokristalliner Cellulose vermischt und mit einer in Isopropanol gelösten Fettsäurematrix besprüht, worauf das erhaltene fließfähige Granulat zu Tabletten verpresst wird und anschließend der Filmüberzug aufgebracht wird. Die Verwendung von Fettalkoholen als 15 Matrixbestandteil hat hierbei eine ph-unabhängige und gleichmäßige Wirkstofffreisetzung zur Folge, wobei allerdings eine mehrstufige Fertigung mit einem Granulationsschritt erforderlich ist.
Oxycodon ist seit mehr als 80 Jahren als opioides Analgetikum therapeutisch eingesetzt worden und untersteht der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung. Eine erste, seit über 20 10 Jahren nicht mehr im Handel befindliche, stark wirksame Formulierung war mit 5 mg pro
Tablette und 10 mg bzw. 20 mg pro Ampulle dosiert, wobei die gegenwärtig auf dem Markt befindlichen Retardtabletten die Zubereitungen als Ampullen abgelöst haben. Bei dem am Markt befindlichen Produkt handelt es sich um eine Acrylharzmatrix, wobei keine der bisher bekannten Formulierungen die bekannte Tablettenherstellung ohne vorangehende Granulie-25 rung ermöglichte.
Bei der Formulierung von Oxycodonhydrochlorid besteht neben dem Wunsche eine besonders einfache und zuverlässige Fertigung zu ermöglichen auch die Aufgabe mit geringem Aufwand eine hohe Konstanz der Freisetzung und der Verzögerung der Freisetzung zu gewährleisten. 30
Zur Lösung dieser Aufgabe besteht die erfindungsgemäße orale Retardformulierung der eingangs genannten Art im Wesentlichen darin, dass in der Retardmatrix eine Mischung aus Polyvinylacetat (PVA) und Polyvinylpyrrolidon (PVP) in einem Gewichtsverhältnis von 7:3 bis 9:1 eingesetzt ist. Eine derartige Auswahl aus bekannten Exzipienten für die Matrix führt nun unmit-35 telbar zum dem Vorteil, dass nach dem Vermischen des Wirkstoffes mit der Matrix und gegebenenfalls zusätzlichen Hilfsstoffen unmittelbar eine Verpressung zu Tabletten vorgenommen werden kann, ohne dass hierfür eine Granulation vorgeschaltet werden müsste. Die spezielle gewählte Retardmatrix zeichnet sich nämlich durch überaus hohe Druckfestigkeit aus und unterscheidet sich von bekannten Polymeren für Retardformulierungen im Wesentlichen dadurch, 40 dass sie zum Unterschied derartiger bekannter Exzipienten für eine Direktverpressung geeignet ist, was für die bekannten Exzipienten nicht ohne weiteres der Fall ist. Durch eine derartige Direktverpressung zu Tabletten, wie sie durch die Wahl der erfindungsgemäßen Retardmatrix ermöglicht wird, lassen sich die Herstellungskosten bei gleichzeitiger Einhaltung der gewünschten Konstanz der Zusammensetzung und der verzögerten Freisetzung gewährleisten. In beson-45 ders vorteilhafter Weise ist die erfindungsgemäße Retardformulierung so getroffen, dass PVA und PVP im Gewichtsverhältnis von 8:2 in einer durch Sprühtrocknen einer entsprechenden Dispersion hergestellten Mischung als Retardmatrix vorliegt, wobei vorzugsweise die Tabletten Oxycodonhydrochlorid in relativen Mengen von 20-40 Gew. % und die Retardmatrix in Mengen von 75-60 Gew. % enthalten. 50
Auf Grund der extrem hohen Trockenbindekapazität gelingt es bei dem Verpressen dieser Matrix unmittelbar auch die gewünschte Dichte in einfacher Weise einzustellen und es ist insbesondere möglich poröse, schwimmfähige Systeme auszubilden, bei welchen die scheinbare Dichte unter 1g/cm3 liegt. Durch Wahl der entsprechenden Verpressungsbedingungen lässt sich 55 somit in besonders einfacher Weise auch der Ort der Wirksamkeit der Retardformulierung 3 AT 008 586 U1 entsprechend einstellen, wobei Formulierungen mit geringer Dichte in höherem Maße bereits im Magen zurückgehalten werden, bevor sie in den Intestinaltrakt übergehen. Insbesondere bei Verwendung des bevorzugten, als Wirkstoff angegebenen Oxycodonhydrochlorid wird auf diese Weise sichergestellt, dass die Resorption optimiert werden kann und eine besonders gleichmä-5 ßige Freisetzung erfolgt.
Zusätzlich zur Retardmatrix bestehend aus einer Mischung von PVA und PVP kann in an sich bekannter Weise mikrokristalline Cellulose, MCC 200 sowie gegebenenfalls weitere Hilfsstoffe wie Magnesium-Stearat und Aerosil in jeweils besonders vorteilhaften Mengen zugesetzt wer-io den. Insbesondere bei niedrig dosierten Tabletten, welche beispielsweise 20 oder 40 mg des Wirkstoffes enthalten, kann es daher vorteilhaft sein bis zu 10 Gew.% mikrokristalliner Cellulose zuzufügen, wohingegen bei höher konzentrierter Oxycodonzubereitung hier Aerosil 200 in Mengen von 1 Gew.% und Magnesium-Stearat in Mengen von 1,5 Gew.% besonders vorteilhaft zugefügt werden kann. 15
Das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung der Tabletten besteht im Wesentlich darin, dass eine Mischung aus Matrix, Wirkstoffen und Hilfsstoffen direkt verpresst wird. Eine derartige Direktverpressung nach einem Vormischen der Bestandteile ohne eine Granulierung stellt eine bedeutende Vereinfachung und damit gleichzeitig auch eine Kostensenkung bei der Produktion 20 dar. Nach der Direktverpressung kann in einfacher Weise ein Filmüberzug durch Aufsprühen aufgebracht werden, wobei als Filmüberzug an sich bekannte Überzüge, wie sie unter anderem auch in der AT 4326 U1 im Zusammenhang mit Tramadolhydrochloridzubereitungen beschrieben wurden, zum Einsatz gelangen können. Die Filmhülle kann hierbei bevorzugt nachfolgende Zusammensetzung aufweisen: 25
Filmhülle: Macrogol 6000 3,286 mg Hydroxypropylmethylcellulose 2,738 mg Titandioxid 3,296 mg Talk 9,858 mg Poly(ethylacrylat, methyl- 0,822 mg methacrylat) 2:1 35 Die Erfindung wird nachfolgend anhand von Ausführungsbeispielen näher erläutert. Durch Direktverspressung wurden drei Retardformulierungen mit 20, 40 bzw. 80 mg Oxycodon-HCI je Tablette hergestellt. Die Zusammensetzung bzw. die relativen Gewichtsanteile in Gew.% werden in den nachfolgenden Tabelle wiedergegeben, wobei in der Matrix PVA und PVP im Verhältnis 8:2 vorliegen. 40
Beispiel 1 45 50
Rohstoff mg /Tbl % /Tbl Oxycodon HCl 20,0 25,0 PVA 40,9 51,1 PVP 10,2 12,8 MCC 200 6,4 8,0 Aerosil 200 0,8 1,0 55 4 AT 008 586 U1
Rohstoff mg /Tbl % /Tbl Mg-Stearat 1,2 1,5 Na-Laurylsulfat 0,5 0,6 80,0 100,0
Beispiel 2: 10
Rohstoff mg /Tbl % /Tbl Oxycodon HCl 40,0 25,0 PVA 81,9 51,1 PVP 20,4 12,8 MCC 200 12,8 8,0 Aerosil 200 1,6 1,0 Mg-Stearat 2,4 1,5 Na-Laurylsulfat 0,9 0,6 160,0 100,0 30 Beispiel 3:
Rohstoff mg /Tbl % /Tbl Oxycodon HCl 80,0 34,78 PCA 112,4 48,87 PVP 28,1 12,22 MCC 200 0,00 0,00 Aerosil 200 2,30 1,00 Mg-Stearat 3,45 1,50 Na-Laurylsulfat 3,75 1,63 230,0 100,0 50
In der Folge wurde das in vitro Auflösungsverhalten für die drei Formulierungen mit 20 mg, 40 mg und 80 mg Oxycodon-HCI überprüft und es konnte festgestellt werden, dass eine überaus gleichmäßige Freisetzung über einen Zeitraum von 10 Stunden und darüber hinaus beobachtet werden kann, wobei im Fall der 20 mg Tabletten nach 10 Stunden über 90% des Wirk-55 Stoffes freigesetzt waren, wohingegen bei der 40 mg Tabletten nach 10 Stunden etwa

Claims (7)

  1. 5 AT 008 586 U1 85 Gew.% des Wirkstoffes in vitro gelöst waren. Als Lösungsmittel wurde ein simulierter Darmsaft mit einem pH-Wert von 6,8 eingesetzt, bei dem keine Enzyme zugesetzt wurden. Die entsprechenden Kurvenverläufe für die 20 mg Tablette sind in Fig.1 und für die 40 mg Tablette in Fig.2 und für die 80 mg Tablette in Fig.3 dargestellt. In Fig.4 ist die ph-Unabhängigkeit der 5 Freisetzung des Wirkstoffes dokumentiert, wobei die nachfolgenden kumulierten Freisetzungen in % bei pH 6,8, in 0,1 N HCl und bei pH 4,5 gemessen wurden. Ansprüche: 10 1. Orale Retardformulierung in Form von Tabletten für Analgetika, vorzugsweise Oxycodon-hydrochlorid und Hydromorphonhydrochlorid, mit einer Retardmatrix, dadurch gekennzeichnet, dass in der Retardmatrix eine Mischung aus Polyvinylacetat (PVA) und Polyvinyl-pyrrolidon (PVP) in einem Gewichtsverhältnis von 7:3 bis 9:1 eingesetzt ist. 15
  2. 2. Orale Retardformulierung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass PVA und PVP im Gewichtsverhältnis von 8:2 in einer durch Sprühtrocknen einer entsprechenden Dispersion hergestellten Mischung in der Retardmatrix vorliegt.
  3. 3. Orale Retardformulierung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Tabletten Oxycodonhydrochlorid in relativen Mengen von 20-40 Gew. % und die PVA/PVP Mischung in Mengen von 75-60 Gew.% enthalten.
  4. 4. Orale Retardformulierung nach Anspruch 1,2 oder 3, dadurch gekennzeichnet, dass die 25 Retardmatrix neben der Mischung von PVA und PVP mikrokristalline Cellulose (MCC 200) in Mengen von bis zu 10 Gew.% des Tablettengesamtgewichts enthält.
  5. 5. Orale Retardformulierung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Tabletten übliche Hilfsstoffe wie Mg-Stearat und amorphe Kieselsäure in Mengen 30 von jeweils bis zu 2 Gew.%, vorzugsweise bis zu 1,5 Gew.%, enthalten.
  6. 6. Verfahren zur Herstellung von Tabletten nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass die Mischung aus Wirkstoff und Matrix einschließlich Hilfsstoffen direkt verpresst wird. 35
  7. 7. Verfahren nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass auf die direkt verpresste Tablette ein Filmüberzug durch Aufsprühen aufgebracht wird. 40 Hiezu 4 Blatt Zeichnungen 45 50 55
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2440189B1 (de) 2009-06-12 2016-09-21 Ethypharm Minimierung von konzentrationsschwankungen eines opioids im blut
EP2010157B1 (de) 2006-03-01 2016-10-05 Ethypharm Gegen zerdrücken widerstandsfähige oxycodon-tabletten zur prävention von versehentlichem missbrauch und illegaler nutzung

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2010157B1 (de) 2006-03-01 2016-10-05 Ethypharm Gegen zerdrücken widerstandsfähige oxycodon-tabletten zur prävention von versehentlichem missbrauch und illegaler nutzung
EP3115041B1 (de) 2006-03-01 2023-10-25 Ethypharm Gegen zerdrücken widerstandsfähige tabletten zur prävention von versehentlichem missbrauch und illegaler nutzung
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