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Die Erfindung betrifft neue kosmetische Präparate, die als Wirkstoffe a) eine Verbindung der allgemeinen Formel
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worin R1 und R2 Wasserstoff oder die Methylgruppe sind und mindestens einer der Substituenten R1 und R 2 die Methylgruppe ist, b) ein a-Östradiol-Derivat der allgemeinen Formel
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worin Rg und R4, die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoff, Fettacylgruppen mit 1 bis 18 Kohlenstoffatomen, den Phenylrest oder den Rest-SOgMe darstellen, wobei Me das Kation eines Alkalimetalls, insbesondere das Natriumkation ist, bzw. c) ein Mucopolysaccharid enthalten, wobei entweder b) und a) sowie gegebenenfalls c) oder b) und c) so- wie gegebenenfalls a) anwesend sind.
Bevorzugt enthalten die erfindungsgemässen Kombinationspräparate die Verbindungen der Formel (I) in Konzentrationen von 0,01 bis 1,2 Gew.-%, die Verbindungen der Formel (II) in Konzentrationen von 0,005 bis 0,1 Gew.-% und die Mucopolysaccharide in Konzentrationen von 0,01 bis 5,0 Gew.-%.
Es sind schon kosmetische Präparate bekannt, die östrogen wirksame Verbindungen wie Östriol und andere Östrogene enthalten. Wegen der Hormonwirksamkeit darf die Anwendung dieser Verbindungen jedoch nur unter grosser Vorsicht und genauer Kontrolle erfolgen. Es ist daher ein grosser Vorteil der gegenständlichen Erfindung, kosmetische Präparate zur Verfügung zu stellen, die auf Grund ihres Gehalts an praktisch keine Hormonwirksamkeit aufweisendem -Östradiol bzw. seiner Derivate frei von solchen unerwünschten Eigenschaften sind.
Die Wirkstoffe der erfindungsgemässen Kombinationspräparate zur äusserlichen Anwendung sind bekannt.
Bei den Verbindungen der allgemeinen Formel (I) handelt es sich um die Xanthine Coffein, Theobromin und Theophyllin. Bei den Verbindungen der Formel (II), in der Rg und R4 Wasserstoff sind, handelt es sich um das bekannte Produkt a-Östradiol. Diese Verbindungen stellen die geschlechtsunspezifische Form des Östrogens, Östradiol, dar. Bei den Mucopolysaccbariden handelt es sich bevorzugt um Heparin und Heparinoide, die Hyaluronsäure und Chondroitinschwefelsäure und-sulfate A und B.
Die neuen Kombinationspräparate gemäss der Erfindung zeichnen sich durch eine synergistische verstärkte Wirksamkeit auf die Haut und insbesondere auf die Kopfhaut aus.
Bevorzugt sind solche erfindungsgemässe Präparate, die als Xanthin das 1,3, 7-Trimethylxanthin (Cof-
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oder Fettsäurereste mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, ganz besonders bevorzugt Acetylgruppen, oder den Rest - SOgNa darstellen, und als Mucopolysaccharid Heparin enthalten.
Die erfindungsgemässen Kombinationspräparate enthalten neben den genannten Wirkstoffen zur Herstellung äusserlich anzuwendender kosmetischer Präparate übliche Träger-, Verdünnungs-und/oder Lösungsmittel. Die wichtigsten Formen der erfindungsgemässen Präparate sind wässerig-alkoholische Lotionen, Wasser-Öl-Emulsionen, Öl-Wasser-Emulsionen, wasserfreie Salben sowie transparente und andere Gele.
Fiir die Behandlung der Kopfhaut werden bevorzugt wässerig-alkoholische Verbindungen der Formeln (I) und (n) enthaltende Lotionen verwendet ; für die Behandlung der Haut kommen bevorzugt die genannten Emulsionen, Salben und Gele, die Verbindungen der Formel (II) in Kombination mit Mucopolysacchariden allein oder gemeinsam mit einem Xanthin der Formel (I) enthalten, in Betracht.
Die erfindungsgemässen Kombinationspräparate können weiterhin Duftstoffe und/oder Farbstoffe enthal-
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ten. Sie können auch weitere Aktivstoffe enthalten, die zusätzliche Wirkungen ergeben, insbesondere Chole- sterin, Lecithin, Nucleinsäuren, Pyrimidine, Purine und/oder Vitamine.
Die erfindungsgemässen Präparate werden nach üblichen Verfahren hergestellt. Sie werden auf den fur die Anwendungauf der Haut optimalen PH-Bereich mit für diesen Zweck geeigneten Puffersystemen, wie Natriummonohydrogenphosphat/Kaliumdihydrogenphosphat (Phosphatpuffer) oder Natriumlactat / Milchsäure (Lactatpuffer), eingestellt. Für Haarpräparate ist der optimale pH-Bereich 6,0 bis 7,0, für Hautpräparate 5, 4 bis 5, 8.
Die folgenden Beispiele dienen der weiteren Erläuterung der Erfindung.
Bei spiel l : Herstellungvon alkoholisch-wässerigen, Coffein und s-östradiol enthaltenden Lotionen. a) Zusammensetzung Massenteile
Coffein 0,18 ai-Östradiol 0,008
Isopropanol 35
Hexadecylalkohol 0, 1 Eiweisshydrolysat 0, 1
Konservans 0, 3
Destilliertes Wasser ad 100 b) Zusammensetzung Massenteile
Coffein 0, 22 out-östradiol 0,012
Isopropanol 60
Hexadecylalkohol 0, 5
Eiweisshydrolysat 5,0
Konservans 0, 3
Destilliertes Wasser ad 100
Die Bestandteile werden in Isopropanol und der wesentlichen Menge des destillierten Wassers vollständig gelöst und mit destilliertem Wasser auf 100 Gew.-% aufgefüllt.
Beispiel 2 : Herstellung einer a-Östradiol und a-Heparin enthaltenden Waser-in-Öl-Emulsion (W/O-Emulsion). a) Zusammensetzung Massenteile a-Östradiol 0,008 α-Heparin 0,12
Gemisch höher-molekularer
Ester, vorwiegend Misch- ester aus Pentaerythrit-
Fettsäureester und Zitronen- säurealkoholester 7,0
Erdnussöl 10,0 Ölsäuredecylester 5,0
Bienenwachs, weiss 0,8
Vaseline, weiss 19, 0 n-Octadecanol 3,0 a ! -Tocopherol (Anti- oxydans) 0, 05
Konservierungsmittel 0, 3
Demineralisiertes Wasser ad 100
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-ÖstradiolBeispiel 5 : Herstellung eines Coffein, α-Östradiolsulfat-Natrium und -Heparin enthaltenden, trans- parenten Gels. a) Zusammensetzung Massenteile o-Östradiolsulfat-Natrium 0,008 -Heparin 0,17
Coffein 0,4 äthoxylierter Cetylstearylalkohol mit zirka 30 Molekülen Äthylenoxyd pro Alkoholmolekül 11,0
Polyolfettsäureester 18,0
Palmitinsäureisopropylester 6,0
Lecithin 0,8
Konservans 0, 2
Destilliertes Wasser ad 100 b) Zusammensetzung Massenteile Qi-Östradiolsulfat-Natrium 0,010 -Heparin 0,25
Coffein 0,6 äthoxylierter Cetylstearylalkohol mit zirka 30 Molekülen Äthylenoxyd pro Alkoholmolekül 13,0
Polyolfettsäureester 20,0
Palmitinsäureisopropylester 4,0
Lecithin 1, 1
Konservans 0,
2
Destilliertes Wasser ad 100
Der bei zirka 90 C geschmolzenen Fettphase wird zirka 2/3 der Wasserphase gleicher Temperatur zugegeben. Das entstandene Gel wird unter Rühren auf zirka 50 C abgekühlt, die Wirkstoffe in der restlichen Wassermenge gelöst oder aufgeschwemmt, zugegeben und der Rührprozess kurz nach der Verteilung beendet, um die Einarbeitung von Luft zu vermeiden.
B e i s p i e l 6: Herstellung eines Coffein und α-Ölstradiolsulfat-Natrium enthaltenden Gels a) Zusammensetzung Massenteile α-Ölstradiolsulfat-Natrium 0,01
Coffein 0,8 äthoxylierter Cetylstearylalkohol mit zirka 30 Molekülen Äthylenoxyd pro Alkoholmolekül 11,0
Polyolfettsäureester 18,0
Palmitinsäureisopropylester 6,0 Äthanol 70% 0,5
Lecithin 0,8
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Konservans 0,02
Destilliertes Wasser ad 100 b) Zusammensetzung Massenteile o'-Östradiolsulfat-Natrium 0,07
Coffein 1, 1 äthoxylierter Cetylstearylalkohol mit zirka 30 Molekülen Äthylenoxyd pro Alkoholmolekül 13,0
Polyolfettsäureester 20,0
Palmitinsäureisopropylester 4, 0 Äthanol 70% 10, 0
Lecithin 1, 2
Konservans 0,
02
Destilliertes Wasser ad 100
Die Herstellung des Gels geschieht entsprechend Beispiel 5.
Beispiel 7 : Herstellung einer Hautcreme der folgenden Zusammensetzung :
Massenteile a-Östradiol 0,005
Heparin 0,10 äthoxylierter Cetylstearylalkohol mit zirka 12 Molekülen Äthylenoxyd pro Alkoholmolekül 3,00
Gemisch aus Mono- und Diglyceriden der Palmitin- und Stearinsäure 15,00 2-Octyldodecanol 20,00 Capryl-Caprinsäuretri- glycerid 8,00
1, 2-Propylenglykol 0,50
Konservans 0,18
Demineralisiertes Wasser ad 100
Diese Hautcreme wurde an einem Probandenkollektiv, bestehend aus 108 Frauen und 24 Männern im Alter von 40 bis 71 Jahren, untersucht. Die Anwendung der Creme erfolgte im Gesicht und am Hals auf einer Auftragungsfläche von 200 cm2, die Creme wurde in einer Menge von 1 mg pro cm2 Hautareal appliziert.
Die Anwendung dauerte mindestens 14 Tage und längstens 3 Monate.
Als Wirkung der Behandlungwurden eine Steigerung des Turgors sowie eine Verminderung der Tiefe der Hautfalten festgestellt.
Beispiel 8 : Herstellung eines Haarpflegepräparats in Form einer wässerig-alkoholischen Lotion mit folgender Zusammensetzung :
Massenteile
Coffein 0,10 a-Östradiol 0,005
Isopropanol 35, 00
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Hexadecylalkohol 0,10
Konservans 0,30
Destilliertes Wasser ad 100
Dieses Haarpflegepräparat wurde an einem Probandenkollektiv, bestehend aus 17 Frauen und 15 Männern im Alter von 20 bis 50 Jahren, untersucht. Die Anwendung erfolgte auf der Kopfhaut in der Weise, dass 3 cm der Lotion auf die gesamte Kopfhaut aufgetragen wurden.
Nach einer 3 Monate bis 2 Jahre dauernden Anwendung wurde eine Verlangsamung bzw. ein völliges Aufhören von Haarausfall festgestellt ; neben der Erstellung von Trichogrammen wurden die täglich ausgefallenen Haare gezählt. Ausserdem wurde eine Stimulierung der Haarbildung konstatiert.
In den vorstehenden Beispielen können als Konservierungsmittel z. B. Gemische von Phenoxyäthanol mit p-Hydroxybenzoesäuremethylester, Gemische von Estern der p-Hydroxybenzoesäure oder die Verbindung 2-Brom- 2-nitropan-1, 3-diol zur Anwendung gelangen.
PATENTANSPRÜCHE :
1. Kosmetische Präparate zur äusseren Anwendung, dadurch gekennzeichnet, dass sie entweder b) und a) sowie gegebenenfalls c) oder b) und c) sowie gegebenenfalls a), wobei a) eine Verbindung der allgemeinen Formel
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worin R1 und R2 Wasserstoffatome oder die Methylgruppe sind und mindestens einer der Substituenten R1 und R die Methylgruppe ist, b) ein a-Östradiolderivat der allgemeinen Formel
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worin Rgund R , die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoffatome, Fettacylgruppen mit 1 bis 18 Kohlenstoffatomen, den Phenylrest oder den Rest-SOgMe darstellen, wobei Me das Kation eines Alkalimetalls ist, und c) ein Mucopolysaccharid darstellt,
in einem kosmetischen Trägermaterial neben gegebenenfalls weiteren Zusätzen enthalten.