AT3489U1 - Darreichungsform - Google Patents

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AT3489U1
AT3489U1 AT0040199U AT40199U AT3489U1 AT 3489 U1 AT3489 U1 AT 3489U1 AT 0040199 U AT0040199 U AT 0040199U AT 40199 U AT40199 U AT 40199U AT 3489 U1 AT3489 U1 AT 3489U1
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Hoffmann La Roche
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Abstract

Verfahren zur Herstellung einer festen Darreichungsform mit einem Sprengmittelanteil von mindestens 5 Gewichts-%. Erfindungsgemäß wird die Befilmung der festen Darreichungsform während der ersten 30 bis 70 Minuten mit 30 bis 50 g Filmsuspension pro Minute, anschließend bis zum Ende der Befilmung mit 60 bis 90 g Filmsuspension pro Minute durchgeführt. Die Erfindung betrifft auch eine feste Darreichungsform mit mindestens Gewichts-5% Sprengmittelanteil, die mit einer Filmsuspension umhüllt ist.

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



   Die vorliegende Erfindung betrifft eine pharmazeutisch akzeptable feste Darrei-   chungsfbrm   mit einem Sprengmittelanteil von mindestens 5 Gewichts-% sowie ein Verfahren zur Herstellung einer festen Darreichungsform
Carvedilol, eine Verbindung der Formel (1) 
 EMI1.1 
 ist ein seit einigen Jahren unter dem Spezialitatennamen   Dilatrend     1m Handel erhaltlicher   ss-Blocker mit zusatzlicher al-blockierender Wirkung
Carvedilol ist ein Beispiel für einen besonders lichtempfindlichen Wirkstoff Sowohl beim reinen Wirkstoff als auch bei Carvedilol-haltigen Arzneimitteln in unterschiedlicher Dosierung tritt eine deutliche Braunfärbung des Wirkstoffes auf, wenn diese Formen dem Licht ausgesetzt werden. 



   Darreichungsformen, die einen lichtempfindlichen Wirkstoff enthalten, werden daher mit einem lichtschützenden Film überzogen
Unter   einem"lichtschutzenden Film"wird   ein Uberzug verstanden, der basierend auf 
 EMI1.2 
 sprüht, wird
Dem Fachmann ist jedoch bekannt, dass das direkte Aufbringen einer wassrigen Suspension auf eine Tablette mit einem Sprengmittelgehalt von mehr als 5 Gewichts-% in einem Arbeitsschritt mit Problemen verbunden ist Durch den Kontakt des Wassers aus der Filmsuspension mit dem Sprengmittel aus der Tablette wird eine Reaktion ausgelost, die die Oberfläche der Tablette aufweicht
Da Carvedilol sehr schwer in Wasser loslich ist, enthalten Carvedilol-haltige Arzneimittel einen besonders hohen Anteil an Sprengmittel (15 - 20 Gewichts-% quervernetztes Polyvinylpyrrolidon).

   Solche feste Darreichungsformen konnten also bisher nicht mit einem lichtschutzenden Film überzogen werden 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
Durch die vorliegende Erfindung wird erstmals ein Verfahren geschaffen, mit dem auch Darreichungsformen mit mindestens 5 Gewichts-% Sprengmittelanteil mit einer wassrigen Filmsuspension umhüllt werden können. 



   Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher eine pharmazeutisch akzeptable feste Darreichungsform mit einem Sprengmittelanteil von mindestens 5 Gewichts-%, dadurch gekennzeichnet, dass die feste Darreichungsform mit einer pharmazeutisch akzeptablen wassrigen Filmsuspension umhüllt ist. 



   Vorzugsweise enthalt die feste Darreichungsform Carvedilol als Wirksubstanz
Auch wenn der oben beschriebene lichtschützende Film bevorzugt fur die Befilmung von Carvedilol enthaltenden, sowohl als Einzel- als auch Kombinationspraparate konzipierten, oralen Darreichungsformen, wie z B Tabletten, verwendet wird, so eignet sie sich natürlich auch fur Tabletten mit anderen lichtempfindlichen Wirkstoffen
Die Filmsuspension enthält vorzugsweise 10 - 50 Gewichts-% Poly (ethylacrylat, methylacrylat) 2 : 1, 800. 000, 1-10 Gewichts-% Natriumcitrat, 1 - 25 Gewichts-% Methylhydroxypropylcellulose, 0 - 20 Gewichts-% Macrogol 10 000, 5 - 40 Gewichts-% Talkum, 2 - 25 Gewichts-% Titandioxid, 0 - 10 Gewichts-% Farblack Indigocarmin, 0 - 2 Gewichts- % Polysorbat und 0-1, 0 Gewichts-% Dimeticon. 



   Besonders bevorzugt ist ein lichtschützender Film, der pro 7 g Filmsuspension ca 2, 248 mg Poly (ethylacrylat, methylacrylat) 2 : 1, 800. 000, ca. 0, 308 mg Natriumcitrat, ca 1, 018 mg Methylhydroxypropylcellulose, ca. 0, 644 mg Macrogol 10 000, ca 1, 624 mg Talkum, ca 0, 950 mg Titandioxid, ca 0, 170 mg Farblack Indigocarmin, ca   0, 034   mg Polysorbat und ca. 0, 004 mg Dimeticon enthält. 



   Für die   Filmhülle     konnen   alle Polysorbate   (Polyoyethylenderivate)   vom Typ Polysorbat 20 bis Polysorbat 85, vorzugsweise Polysorbat 80 verwendet werden
Die vorliegende Erfindung umfasst auch ein Verfahren zur Aufbringung eines   licht schützenden Films    Überraschend wurde nun gefunden, dass durch das im folgenden beschriebene Verfahren eine wässrige Suspension, vorzugsweise eine wassrige lichtschutzende Suspension, wie   z.   B. die oben erwähnte Filmsuspension, auf eine Tablette mit einem Sprengmittelgehalt von mehr als 5 % in einem Arbeitsschritt aufgetragen werden kann 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 
 EMI3.1 
    zu BeginnBefilmung :

     Die Sprührate muss zu Beginn so niedrig sein, dass einerseits eine Filmbildung auf der Tablettenoberflache   ermoglicht   wird, andererseits das Wasser der Filmsuspension so rasch wie möglich von der Tablettenoberflache entfernt wird Dieser Prozess wird zusatzlich unterstützt durch hohe Zuluftmenge und eine hohe Zuluft-Temperatur im Dragierkessel Sobald diese kritische Phase der Befilmung uberwunden ist, d h sich ein dunner Film uber die ganze Tablette gebildet hat, kann die Spruhrate wieder auf ein Mass erhoht werden, wie sie bei konventionellen Befilmungen ublich ist Mit dieser   erhohten   Spruhrate kann die Befilmung zu Ende gefuhrt werden 
 EMI3.2 
 Befilmung auch durch die Rezeptur der Filmsuspension
Die zu befilmenden Tabletten werden in einen Dragierkessel (z B 50 kg   Drager-   kessel der Firma BRUCKS,

   Modell XI) gegeben und mit der lichtschutzenden Suspension 
 EMI3.3 
 Modell WA). 



   Die folgenden Daten beziehen sich auf eine Befilmung, bei welcher die oben genannten Dragierkessel und   Zweistoffspruhdusen   zum Einsatz kommen Diese Werte können jedoch je nach verwendeter Ausrustung variieren 
 EMI3.4 
 festen Darreichungsform mit 30 bis 50 g, vorzugsweise mit 40 g Filmsuspension pro Minute, anschliessend bis zum Ende der Befilmung mit 60 bis 90 g, vorzugsweise mit 74 g Filmsuspension pro Minute
In einer Verfahrensvariante kann die Spruhrate auch nach 40 bis 60 Minuten kontinuierlich auf den Maximalwert von 60 bis 90 g pro Minute erhoht werden
Das oben beschriebene Befilmungsverfahren kann für die Befilmung jeglicher pharmazeutisch akzeptabler fester Darreichungsformen, wie z B Tabletten,

   mit einem Sprengmittelgehalt von mehr als   5 %   verwendet werden 
 EMI3.5 
 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 Gewichts-% Polyvinylpyrrolidon quervernetzt mit einer pharmazeutisch akzeptablen wassrigen Filmsuspension überzogen werden. 



   Die nach dem erfindungsgemassen Verfahren hergestellten und befilmten Darrenchungsformen zeichnen sich durch eine   uberraschend   lange Haltbarkeit aus
Eine bevorzugte Anwendungsform ist die orale Applikation Bevorzugte Darreichungsformen sind Tabletten, Kapseln und Dragées, vorzugsweise Tabletten
Die Erfindung wird anhand eines Praparates erlautert, das als Wirkstoffe Carvedilol und Hydrochlorothiazid enthalt
Hydrochlorothiazid, eine Verbindung der Formel (II) 
 EMI4.1 
 ist ein sich schon seit Jahrzehnten unter dem Namen   Esidrex   im Handel befindliches Diuretikum. 



   Die Kombination eines ss-Blockers mit einem Diuretikum wird seit langerer Zeit erfolgreich eingesetzt in der Behandlung von   Herz- und Kreislauferkrankungen   wie Bluthochdruck, Angina pectoris, Herzinsuffizienz und damit verbundenen Krankheiten Es gibt viele Studien, welche die Vorteile der Kombinationstherapie von Carvedilol und Hydrochlorothiazid untersuchen   (z.

   B.   Widmann et al., 1990, Eur J Clin Pharmacol 38 (2) 143- 146 ; van der Does et al., 1990, Eur J Clin Pharmacol 38 (2) 147-152, McTavish et al, 1993, Drugs 45 (2), 232-258) In allen oben genannten Studien wurden die beiden Wirkstoffe Carvedilol und Hydrochlorothiazid in Form von zwei Tabletten nacheinander verabreicht Eine fixe Kombination der beiden Wirkstoffe konnte bis anhin nicht verwirklicht werden
Die beiden Wirksubstanzen Carvedilol und Hydrochlorothiazid weisen eine unterschiedlich Löslichkeit auf und ergeben bei gemeinsamer Granulierung Endprodukte mit unzureichender Wirkstofffreisetzung und Bioverfügbarkeit. Dies fuhrt zu Problemen bei der Bereitstellung der beiden Wirksubstanzen als Kombinationspraparat, beispielsweise als Tablette. 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 



   Unter einem "pharmazeutischen Kombinationspraparat" wird eine pharmazeutisch akzeptable Darreichungsform verstanden, welche zwei oder mehrere Wirkstoffe gleichzeitig enthält. 



   "Pharmazeutisch akzeptable Salze" der Verbindungen der Formeln (I) und (II) umfassen Alkalisalze, wie Na- oder K-Salze, Erdalkalimetallsalze, wie Ca- und Mg-Salze, sowie Salze mit organischen oder anorganischen Sauren, wie beispielsweise Salzsaure, Bromwasserstoffsäure, Salpetersaure, Schwefelsaure, Phosphorsaure, Zitronensaure, Ameisensäure,   Maleinsaure,   Essigsaure,   Bemsteinsaure,   Weinsaure, Methansulfonsaure oder   Toluolsulfonsäure,   welche fur lebende Organismen nicht toxisch sind 
 EMI5.1 
 SUPERMATIC der Firma Foss Electric (Genauigkeit +/-0, 25%) Das Messprinzip basiert auf der Messung der Dielektrizitatskonstanten des Messgutes Es wurde eine Probemenge von 250 g verwendet. 



   Die erfindungsgemässen Darreichungsformen   konnen   Hilfsstoffe wie Bindemittel, Weichmacher, Verdünnungsmittel, Tragersubstanzen, Gleitmittel, Antistatika, Adsorptionsmittel, Trennmittel, Dispergiermittel, Dragierlacke,   Entschaumer,   Filmbildner. Emulgatoren, Sprengmittel und Füllmittel in der Tablette und/oder der Hülle enthalten In Tabletten oder Granulaten beispielsweise können geschmacksverbessernde Zusatze, sowie die ublicherweise als Konservierungs-, Stabilisierungs-, Feuchthalte- und Emulgiermittel verwendeten Stoffe, ferner auch Salze zur Veränderung des osmotischen Druckes, Puffer und andere Zusatze vorhanden sein. 



   Die oben erwähnten Hilfsmittel   konnen   aus organischen oder anorganischen Stoffen, z B. Wasser, Zucker, Salze, Sauren, Basen, Alkohole, organische Polymerverbindungen und dergleichen bestehen. Bevorzugte Hilfsstoffe sind Lactose, Saccharose, Magnesiumstearat, verschiedene Cellulosen und substituierte Cellulosen, polymere Celluloseverbindungen, hochdisperses Siliziumdioxid, Maisstarke, Talkum und verschiedene polymere Polyvinylpyrrolidon-Verbindungen Beispielsweise   konnen   unvernetzt Polyvinylpyrrolidone mit einem Molekulargewicht von   8 000   bis 630 000, vorzugsweise 25 000 und quervernetzte 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 Polyvinylpyrrolidone mit einem Molekulargewicht von grosser als   I   000 000 eingesetzt werden.

   Voraussetzung ist, dass alle bei der Herstellung verwendeten Hilfsstoffe nicht toxisch sind und vorteilhafterweise die Bioverfugbarkeit der Wirkstoffe nicht verandern
Bevorzugt sind feste Darreichungsformen, welche als Hilfsstoffe 0 - 50 Gewichts-% Lactose, 0 - 50 Gewichts-% Saccharose, 0 - 10 Gewichts-% Magnesiumstearat, 0 - 30 Gewichts-% Cellulose, 0 - 10 Gewichts-% Polyvinylpyrrolidon, 0 - 10 % polymere Celluloseverbindungen, 0 - 10 Gewichts-% Siliziumdioxid hochdispers und 0 - 20 Gewichts-% Polyvinylpyrrolidon quervernetzt enthalten
Die fur die Herstellung des Kombinationspraparates benotigten Wirkstoffe und Hilfsstoffe sind bekannt    (Carvedilol EP   0004920, Hydrochlorothiazid Pharmazeutische Wirkstoffe ;

   Synthesen, Patente, Anwendungen, A Kleemann et al, 2 Auflage, Georg Thieme Verlag, 1982, Seite 469) bzw   kommerziell erhaltlich   oder   konnen   gemass bekannter Methoden hergestellt werden. 



   Das Verfahren zur Herstellung des Kombinationspraparates kann die im folgenden beschriebenen Schritte umfassen : a) die Herstellung eines   Carvedilol-Granulates,   b) die Herstellung eines Hydrochlorothiazid-Granulates, c) die Verarbeitung eines Carvedilol-Granulates und eines Hydrochlorothiazid-
Granulates zu einer Pressmasse, wobei die beiden Granulate jeweils eine 
 EMI6.1 
    1g/ml   aufweisen und sich die Granulatfeuchte und das Schuttgewicht der beiden
Granulate jeweils nicht um mehr als 30 %, vorzugsweise 20% voneinander unterscheiden ;

   d) die Herstellung einer festen Darreichungsform, vorzugsweise einer Tablette, aus der unter c) erhaltenen Pressmasse 
Das Carvedilol-Granulat wird vorzugsweise mittels Wirbelschichtgranulation, das Hydrochlorothiazid-Granulat vorzugsweise durch Granulation in emem hochtourigen Mischer-Granulator   (z.

   B.   DIOSNA P 450) hergestellt
Die Granulatfeuchte des Carvedilol-Granulates und des HydrochlorothiazidGranulates liegt vorzugsweise zwischen 10 und 15 % 

 <Desc/Clms Page number 7> 

 
 EMI7.1 
   4g/ml   
Die nachstehenden Beispiele sollen die bevorzugten Ausführungsformen der 5 vorliegenden Erfindung beschreiben, ohne diese darauf zu beschranken 

 <Desc/Clms Page number 8> 

 Herstellung von   Carvedilol-Gianulat   a) Herstellung der Suspension
64'500 g gereinigtes Wasser werden in einen Kessel gegeben und   15'000   g gesiebte Lactose D80,7'500 g gesiebte Saccharose und   1'500   g Polyvinylpyrrolidon 25 000 (z B Kollidon 25) zugegeben und während 30 Minuten unter Ruhren gelost   Anschliessend   werden 3'000 g Siliziumdioxid hochdispers (z B Aerosil 200)

   und   37'500   g feinkristallines Carvedilol zur obigen Losung gegeben und 30 Minuten geruhrt, bis eine homogene Suspension hergestellt ist. Die Suspension wird uber eine Kolloidmuhle und ein Handsieb in einen anderen Behälter gepumpt Die Suspension wird bis ans Ende der Wirbelschicht-Granulation ständig gerührt, um das Absetzen zu verhindern b) Wirbelschicht-Granulation
In die Schüssel des Wirbelschicht-Granulators (z B GLATT - WSG 150) werden 30'000 g feingemahlene Saccharose und 15'000 g Polyvinylpyrrolidon quervernetzt (z B Plasdone XL) vorgelegt. Die unter a) erhaltene Suspension wird mit einer Schlauchpumpe (Schlauchdurchmesser innen 10 mm) uber eine   2, 2 mm   Zweistoffduse   (1   Stoff Suspension ; 2.

   Stoff gereinigte Druckluft von 6 bar) aufgebracht Die Spruhgranulierung findet bei einer Zulufttemperatur von ca.   80 C   und einer Produkttemperatur von ca   34 C   bis   37 C   statt. Die Abluftfeuchte beträgt 50 bis 70 % der relativen Feuchte, die Spruhzeit betragt ca 120 Minuten. 

 <Desc/Clms Page number 9> 

 c) Siebung
Nach der Wirbelschicht-Granulierung wird das Granulat durch ein Sieb mit 1, 2 mm Maschenweite gegeben d) Endmischung
8'250 g Polyvinylpyrrolidon quervemetzt (z B Plasdone XL) und 3'000 g Siliziumdioxid hochdispers   (z.   B.

   Aerosil   200)   werden durch ein Sieb mit   1, 2 mm Maschen\Nelte   geben und mit dem Granulat in einem Mischer (z B Pflugscharmischer der Firma LODIGE) homogenisiert Dann werden 2'250 g Magnesiumstearat durch ein Sieb mit 1, 2 mm Maschenweite gegeben und das gesiebte Magnesiumstearat kurz unter das Granulat gemischt und die Granulatausbeute festgestellt (Sollgewicht   123'000   g) Anschliessend werden die IPC-Werte (IPC = in process control) der Endmischung bestimmt, wobei die folgenden Sollwerte erreicht werden mussen 
 EMI9.1 
 
<tb> 
<tb> Granulatfeuchte <SEP> 11, <SEP> 5-12, <SEP> 5% <SEP> 
<tb> Trocknungsverlust <SEP> (Mikrowelle) <SEP> 2, <SEP> 0-3, <SEP> 0 <SEP> % <SEP> 
<tb> Schüttgewicht <SEP> 0, <SEP> 50 <SEP> - <SEP> 0, <SEP> 65 <SEP> g/ml <SEP> 
<tb> 
 
Beispiel 2 Herstellung von Hydrochlorothiazid-Granulat a)

   Herstellung der Granulierlosung   1'040   g Polyvinylpyrrolidon   25   000 (z B Kollidon 25) werden in 9'620   g   Wasser unter Umrühren gelöst. b) Granulierung der Wirk- und Hilfsstoffe
19'500 g Hydrochlorothiazid und 28'340 g Lactose werden in einem MischerGranulator   (z.   B.

   DIOSNA) 4 Minuten gemischt Danach werden 10'660   g der   Granulierlösung aus a) auf die Mischung rrut einem Spruhdruck von 2 bar aufgespruht und im Mischer-Granulator während 5 Minuten granuliert Bei einer Zuluft-Temperatur von 75  C wird das feuchte Granulat in einem Wirbelschicht-Trockner auf eine definierte Endfeuchte getrocknet Am Ende der Trocknung betragt die Produkt-Temperatur   35 C   

 <Desc/Clms Page number 10> 

 
 EMI10.1 
 
Das getrocknete Granulat aus b) wird durch ein Pharma-Sieb von 1, 25 mm Maschenweite gegeben, anschliessend wird die Granulatfeuchte bestimmt Der Sollwert liegt bei 9, 5 bis 11, 0% Anschliessend wird die Granulatausbeute bestimmt (Sollgewicht 74'880 g) d) Herstellung der Endmischung 
 EMI10.2 
 pyrrolidon quervernetzt   (z.   B Plasdone XL), 2080 g Siliziumdioxid hochdispers (z B Aerosil 200)

   und 1'040 g Magnesiumstearat durch ein Pharmasieb von   1, 25 mm   Maschenweite gegeben. Diese gesiebten Stoffe und das gesiebte Granulat aus c) werden in einen Pharmamischer gegeben und 30 Sekunden gemischt. Die fertige Mischung wird in luftdichte Pharmabehälter abgelassen und die Ausbeute wird bestimmt Anschliessend werden die IPCWerte der Endmischung bestimmt, wobei die folgenden Sollwerte erreicht werden mussen 
 EMI10.3 
 
<tb> 
<tb> Granulatfeuchte <SEP> 10, <SEP> 0- <SEP> 11, <SEP> 0% <SEP> 
<tb> Trocknungsverlust <SEP> (Mikrowelle) <SEP> 1, <SEP> 5- <SEP> 2, <SEP> 5% <SEP> 
<tb> Schüttgewicht <SEP> 0, <SEP> 50-0, <SEP> 65 <SEP> g/ml <SEP> 
<tb> 
 

 <Desc/Clms Page number 11> 

 Herstellung der   Carvedilol-Hydrochlorothiazid   Pressmasse a)

   Mischung der Pressmasse
70'340 g Hydrochlorothiazid-Granulat und 120'160 g Carvedilol-Granulat werden in einen geeigneten Pharmamischer (z B Pflugscharmischer LODIGE) gegeben und homogen gemischt Die Mischzeit betragt 3 Minuten Die fertige Mischung wird in luftdichte, lichtundurchlässige Behälter   gefullt   und die Ausbeute wird bestimmt (Sollgewicht 190'500 g). Anschliessend werden die IPC-Werte der Endmischung bestimmt, wobei die folgenden 
 EMI11.1 
 
 EMI11.2 
 
<tb> 
<tb> Granulatfeuchte <SEP> 11, <SEP> 0-12, <SEP> 0% <SEP> 
<tb> Trocknungsverlust <SEP> (Mikrowelle) <SEP> 2, <SEP> 0-3, <SEP> 0 <SEP> % <SEP> 
<tb> Schüttgewicht <SEP> 0, <SEP> 50-0, <SEP> 65 <SEP> g/ml <SEP> 
<tb> 
 
Beispiel 4 Herstellung der Tabletten
Die Pressmasse wird mit einer computergesteuerten Hochleistungs-RundlauferTablettenpresse (z.

   B KILIAN TX 40 mit automatischer Presskraftkontrolle sowie Steuerung und Kontrolle des Tablettengewichtes) zu Tabletten gepresst, welche in lichtundurch-   lässigen   Behältern aufbewahrt werden 

 <Desc/Clms Page number 12> 

 Lichtschutz durch Befilmung von   Carvedilol-enthaltenden   Arzneimitteln a) Herstellung der Filmsuspension
364 g Pharmacoat (= Methylhydroxypropylcellulose), 230 g   Macrogol 10'000, 110   g Natriumcitrat, 979 g Talk, 339 g Titandioxid, 12 g Tween (Polysorbat 80), 61 g Farblack Indigocarmin und 4 g Dimeticon werden in 6'900 g heissem Wasser   (30-60 C)   unter Umruhren gelöst Die homogene Losung wird zweimal durch eine   Kolloidmuhle   gegeben Unmittelbar vor der Befilmung werden 401 g Eudragit NE 30 D zugegeben b)

   Befilmung
60 - 70 kg staubfreie Tabletten aus Beispiel 3 werden in einen Dragierkessel gegeben und mit der Suspension aus a) befilmt. Dabei werden die Kerne von oben bespruht, wobei der Abstand der Sprühdüse vom   Kembett   ca. 60 - 70 cm betragt Dazu wird eine Zweistoffdüse (Druckluft/Flüssigkeit) mit 1, 8 mm Durchmesser verwendet Der Spruhluftdruck (gereinigte Druckluft) betragt 3 bar, die Zuluft-Temperatur   70 C,   die Zuluftmenge   350 - 500 m3fh   und die Abluftmenge   700 - 1'000 m3fh Fur   die Flussigkeitszufuhr wird eine Schlauchpumpe verwendet, wobei der PVC-Schlauch einen Aussendurchmesser von 8 mm und einen Innendurchmesser von 4 mm aufweist Die Pumpgeschwindigkeit beträgt während der ersten 50 Minuten 10 U/min,

   anschliessend 25 U/min Bezogen auf die Filmsuspension beträgt die Pumpgeschwindigkeit während der ersten 50 Minuten   40 g   Suspension/min, anschliessend (ca weitere 100 Minuten) wird stufenweise bis   auf 74 g     Suspension/min   erhöht Die Umdrehungsgeschwindigkeit des Kessels betragt wahrend der ersten 50 Minuten 12 U/min., danach 18   U/min   Die Kesselneigung liegt bei 60 Grad 

 <Desc/Clms Page number 13> 

 
Tabletten enthaltend die folgenden Bestandteile können nach dem oben beschriebenen Verfahren hergestellt werden 
 EMI13.1 
 
<tb> 
<tb> Wirkstoffe
<tb> Carvedilol <SEP> 25, <SEP> 000 <SEP> mg
<tb> Hydrochlorothiazid <SEP> 12, <SEP> 500 <SEP> mg <SEP> 
<tb> Hilfsstoffe
<tb> Saccharose <SEP> Ph <SEP> Eur <SEP> 25, <SEP> 000 <SEP> mg
<tb> Lactose <SEP> 1 <SEP> H20 <SEP> Ph <SEP> Eur <SEP> 28,

   <SEP> 060 <SEP> mg
<tb> Polyvinylpyrrolidon <SEP> 25 <SEP> 000 <SEP> Ph <SEP> Eur <SEP> 1, <SEP> 780 <SEP> mg
<tb> Polyvinylpyrrolidon <SEP> quervernetzt <SEP> NF <SEP> 20, <SEP> 170 <SEP> mg
<tb> Cellulose <SEP> mikrokristallin <SEP> Ph. <SEP> Eur <SEP> 10, <SEP> 000 <SEP> mg
<tb> Siliziumdioxid <SEP> hochdispers <SEP> Ph <SEP> Eur <SEP> 5, <SEP> 320 <SEP> mg
<tb> Magnesiumstearat <SEP> Ph <SEP> Eur <SEP> 2, <SEP> 170 <SEP> mg
<tb> Filmhülle
<tb> Poly <SEP> (ethylacrylat, <SEP> methylacrylat) <SEP> 2 <SEP> 1, <SEP> 800 <SEP> 000 <SEP> 2, <SEP> 248 <SEP> mg
<tb> Natriumcitrat <SEP> Ph. <SEP> Eur. <SEP> 0, <SEP> 308 <SEP> mg
<tb> Methylhydroxypropylcellulose <SEP> Ph. <SEP> Eur. <SEP> 1, <SEP> 018 <SEP> mg
<tb> Macrogol <SEP> 10.

   <SEP> 000 <SEP> 0, <SEP> 644 <SEP> mg
<tb> Talkum <SEP> Ph <SEP> Eur <SEP> 1, <SEP> 624 <SEP> mg
<tb> Titandioxid <SEP> Ph <SEP> Eur <SEP> 0, <SEP> 950 <SEP> mg
<tb> Farblack <SEP> Indigocarmin <SEP> 0, <SEP> 170 <SEP> mg
<tb> Polysorbat <SEP> 80 <SEP> Ph <SEP> Eur <SEP> 0, <SEP> 034 <SEP> mg
<tb> Dimeticon <SEP> 0, <SEP> 004 <SEP> mg
<tb> 


Claims (3)

  1. Ansprüche : 1 Pharmazeutisch akzeptable feste Darreichungsform mit einem Sprengmittelanteil von mindestens 5 Gewichts-%, dadurch gekennzeichnet, dass die feste Darreichungsform mit einer pharmazeutisch akzeptablen wassrigen Filmsuspension umhullt ist
  2. 2 Pharmazeutisch akzeptable feste Darreichungsform nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie Carvedilol als Wirksubstanz enthalt
  3. 3 Verfahren zur Herstellung einer festen Darreichungsform nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Befilmung der festen Darreichungsform wahrend der ersten 30 bis 70 Minuten mit 30 bis 50 g Filmsuspension pro Minute, anschliessend bis zum Ende der Befilmung mit 60 bis 90 g Filmsuspension pro Minute durchgeführt wird
AT0040199U 1999-01-07 1999-06-09 Darreichungsform AT3489U1 (de)

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