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Verfahren zur Darstellung von therapeutisch verwendbaren Lösungen von Quec. ksilber- derivaten der Oxybenzoesulfosäuren und ihrer Homologen.
Den Gegenstand des Stammpatentes Nr. 98249 bildet ein Verfahren zur Herstellung von therapeutisch verwendbaren Lösungen von in Gegenwart eines Überschusses der betreffenden Säure merku- rierten Oxybenzoesu1fosäuren (oder ihrer Homologen), das darin besteht, dass das Gel der vollkommen neutralen Salze der merkurierten Oxybenzoesulfosäuren durch Zusatz von Neutralsalzen dissolviert, d. h. in mole1mlardisperse Lösung gebracht wird.
Es hat sich nun herausgestellt, dass die Dissolvierbarkeit solcher Gele in Neutralsalzen nicht auf die Gele von Quechsilberoxybenzoesulfosäuren (oder deren Homologen) beschränkt ist, die in Gegenwart einer überschüssigen Menge der betreffenden Säure selbst merkuriei t wurden, sondern dass auch die gegen Methylorange (oder andere Indikatoren von gleicher Wasserstoff ionen- empfindlich1 < eit) neutralen Salze solcher Oxybenzoesu1fosäuren, die in Gegenwart anderer Säuren merkuriert oder nach der Merkurierung mit solchen Säuren behandelt wurden (wie dies in der deutschen Patentschrift Nr. 321700 beschrieben ist), im Gelzustand mit Neutralsalzen dissolvierbar sind.
Jedoch führen nur Säuren, deren Dissoziationskonstante in der Grössenordnung 10-1 oder darÜber ist, die Merkurierung der Oxybenzoesulfosäuren (und ihrer Homologen) in eine solche Richtung, dass die Gele der durch genaue Neutralisierung der entstehenden merkurierten Säuren gewonnenen Salze nach dem Verfahren des Stammpatentes durch Dissolution in klare, dauernd haltbare wässerige Lösung übergeführt werden können.
Ferner hat es sich als vorteilhaft erwiesen, physiologische Kochsalzlösungen oder physiologische Salzgemische (wie z. B. die Ringer-Lösung oder das unter dem Namen"Normosal"in den Handel gebrachte Elektrolytgemisch) als Dissolvatoren zu benutzen, weil dies für die therapeutische Verwendung der Präparate von Wert ist. Wählt man z. B. eine Kochsalzlösung der physiologischen Konzentration von 07%, so werden 2cm3 eines neutralisierten Mercurisulfosalicylsäureregels von l lem3 dieser Lösung dissolviert.
Ausführungsbeispiele :
1. Es werden 1 Mol Sulfosalicylsäure mit 1 Mol frisch gefälltem Quecksilberoxyd und etwa 1 Mol Benzolsulfosäure in ungefähr Wasser eingetragen und dreimal am Wasserbad eingedampft. Das so erhaltene gelbe Pulver wird nun in geeigneter Weise z. B. durch Behandlung mit Wasser oder Alkohol von der überschüssigen Benzolsulfosäure befreit. Das rückständige Salz wird nun in Wasser eingetragen und in der Wärme gegen Methylorange neutralisiert. Die bei der Abkühlung erhaltene Gallerte wird sodann durch geringe Mengen von Neutralsalzen, z. B. durch Zusatz von Ammonehlorid, in eine klare Lösung übergeführt, die auch bei einem etwaigen Einengen noch klar bleibt.
Man erhält das gleiche Ergebnis, wenn der Zusatz des Neutralsalzes vor der Neutralisation des Gels während des Eindampfens erfolgt.
Statt der Neutralsalze können auch physiologische Salzgemische zur Dissolvierung verwendet werden.
2. Es werden 1 Mol Sulfosalicylsäure mit 1 Mol frisch gefälltem Quecksilberoxyd in ungefähr Wasser eingetragen und am Wasserbad eingedampft. Der Rückstand wird sodann mit verdünnter Schwefelsäure gekocht. Man erhält in dieser Weise ein gallertartiges Produkt, das nach dem Auswaschen und genauer Neutralisierung in derselben Weise mit Neutralsalzen dissolviert werden kann, wie die in Gegenwart von überschüssiger Säure merkurierten Produkte.
PATENT-ANSPRÜCHE :
1. Verfahren zur Darstellung von therapeutisch verwendbaren Lösungen von Quecksilberderivaten der Oxybenzoesu1fosäuren und ihrer Homologen, gemäss Stammpatent Nr. 98249, dadurch gekennzeichnet, dass hier statt der in Gegenwart eines Überschusses der betreffenden Oxybenzoesu1fosäure merkurierten Säuren als Ausgangsprodukte Quecksilberoxybenzoesu1fosäuren verwendet werden, die in Gegenwart von anderen Säuren, deren Dissoziationskonstante von der Grössenordnung 10-1 und darüber ist, merkuriert werden, oder nachträglich mit solchen Säuren behandelt worden sind.
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Method for the preparation of therapeutically useful solutions from Quec. Silver derivatives of oxybenzoic sulfonic acids and their homologues.
The subject of the parent patent no. 98249 is a process for the preparation of therapeutically usable solutions of oxybenzoic sulfonic acids (or their homologues) mercurized in the presence of an excess of the acid in question, which consists in adding to the gel of the completely neutral salts of the mercurated oxybenzoic sulfonic acids dissolved by neutral salts, d. H. is brought into molar-disperse solution.
It has now been found that the dissolvability of such gels in neutral salts is not limited to the gels of quechosilveroxybenzoic sulfonic acids (or their homologues), which in the presence of an excess amount of the acid in question were themselves mercurized, but that also those against methyl orange (or others Indicators of the same hydrogen ion-sensitive (eit) neutral salts of those oxybenzoic sulfonic acids which have been mercurized in the presence of other acids or which have been treated with such acids after mercurying (as described in German Patent No. 321700), can be dissolved in the gel state with neutral salts .
However, only acids with a dissociation constant of the order of magnitude of 10-1 or more carry out the mercuration of the oxybenzoic sulfonic acids (and their homologues) in such a way that the gels of the salts obtained by precisely neutralizing the resulting mercurated acids according to the method of the parent patent Dissolution can be converted into clear, permanently stable aqueous solution.
It has also proven to be advantageous to use physiological saline solutions or physiological salt mixtures (such as, for example, Ringer's solution or the electrolyte mixture marketed under the name "Normosal") as dissolvators, because this is necessary for the therapeutic use of the preparations is of value. If you choose z. B. a saline solution of the physiological concentration of 07%, then 2 cm3 of a neutralized mercurisulfosalicylic acid rule of 1 lem3 of this solution dissolves.
Embodiments:
1. There are added 1 mol of sulfosalicylic acid with 1 mol of freshly precipitated mercury oxide and about 1 mol of benzenesulfonic acid in approximately water and evaporated three times on a water bath. The yellow powder thus obtained is now in a suitable manner z. B. freed from the excess benzenesulfonic acid by treatment with water or alcohol. The remaining salt is then added to water and neutralized in the heat against methyl orange. The jelly obtained on cooling is then treated with small amounts of neutral salts, e.g. B. by adding ammonium chloride, converted into a clear solution, which remains clear even with a possible concentration.
The same result is obtained if the neutral salt is added before the gel is neutralized during evaporation.
Instead of the neutral salts, physiological salt mixtures can also be used for dissolving.
2. There are added 1 mol of sulfosalicylic acid with 1 mol of freshly precipitated mercury oxide in approximately water and evaporated on a water bath. The residue is then boiled with dilute sulfuric acid. In this way, a gelatinous product is obtained which, after washing out and more precisely neutralization, can be dissolvated with neutral salts in the same way as the products mercurized in the presence of excess acid.
PATENT CLAIMS:
1. Process for the preparation of therapeutically usable solutions of mercury derivatives of oxybenzoic acids and their homologues, according to parent patent no. 98249, characterized in that instead of the acids mercurated in the presence of an excess of the oxybenzoic acid in question, mercury oxybenzoic acids are used as starting products in the presence of other acids Acids whose dissociation constant is of the order of magnitude 10-1 and above are mercurized or have been treated with such acids afterwards.
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