AR117863A1 - Inhibidores de inflamasoma nlrp3 - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a compuestos de tienopirrolotriazinacetamida de la fórmula (1), en donde R¹, R² y R³ se definen en el presente documento, que inhiben la actividad inflamatoria de la proteína 3 receptora de tipo NOD (NLRP3). La presente se refiere, además, a los procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas y medicamentos que los contienen, y su uso en el tratamiento de enfermedades y trastornos mediados por NLRP3. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1); o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: R¹ es H, halo o metilo; R² es etilo sustituido con -OH, alcoxi C₁₋₄, o con uno o más grupos halo; o R² es alquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con OH, halo o alcoxi C₁₋₄; o R² es cicloalquilo C₃₋₆; R³ es alquilo C₂₋₈ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₄), -NHC(O)O(alquilo C₁₋₄), -NHC(O)(alquilo C₁₋₄), -OH, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, halo y cicloalquilo C₃₋₅ que está también opcionalmente sustituido con OH o halo; o R³ es cicloalquilo C₃₋₁₀ o cicloalquil C₃₋₅-CH₂, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de -OH, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, halo, -OC(O)(alquilo C₁₋₄), haloalquilo C₁₋₄, -C(O)O(alquilo C₁₋₄), hidroxialquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, -NH₂, NH(alquilo C₁₋₄), -CO₂H; o R³ es arilo mono- o bicíclico o un heteroarilo mono- o bicíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de -OH, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, halo, -OC(O)(alquilo C₁₋₄), haloalquilo C₁₋₄, -C(O)O(alquilo C₁₋₄), hidroxialquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, -NH₂, -SO₂NH₂, -SO₂NH(alquilo C₁₋₄), -NHSO₂(alquilo C₁₋₄), -NH(alquilo C₁₋₄), -C(O)NH₂, C(O)alquilo C₁₋₄, -CO₂H; o R³ es un heterociclilo mono- o bicíclico opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de -OH, oxo, cicloalquilo C₃₋₆, halo, -C(O)O-alquilo C₁₋₄, -C(O)alquilo C₁₋₄, y alquilo C₁₋₄ que está también opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de cicloalquilo C₃₋₆, halo, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ y OH; X es N o CH.