AR112690A1 - Activadores de piruvato quinasas para usar en el tratamiento de trastornos en la sangre - Google Patents

Activadores de piruvato quinasas para usar en el tratamiento de trastornos en la sangre

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AR112690A1
AR112690A1 ARP180102343A AR112690A1 AR 112690 A1 AR112690 A1 AR 112690A1 AR P180102343 A ARP180102343 A AR P180102343A AR 112690 A1 AR112690 A1 AR 112690A1
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Giovanni Cianchetta
Tao Liu
Anil Kumar Padyana
Zhihua Sui
Zhenwei Cai
Dawei Cui
Jingjing Ji
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Agios Pharmaceuticals Inc
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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque está representado por la fórmula estructural (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: R¹ es hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un haloalquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un heterociclo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -ORᵒ¹, -C(=O)Rᶜ¹, o un grupo protector de nitrógeno; donde: Rᵒ¹ es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo protector de oxígeno; Rᶜ¹ se sustituye opcionalmente alquilo o -N(Rᶜⁿ)₂, donde cada caso de Rᶜⁿ es independientemente hidrógeno, -C₁₋₆ alquilo, o un grupo protector de nitrógeno; R² y Q son independientemente entre sí un heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 ó 6 miembros; Rᵃ y Rᵇ son independientemente entre sí hidrógeno, un halógeno, -CN, -NO₂, -N₃, un alquilo opcionalmente sustituido, -ORᵒ³, -N(Rⁿ¹)₂, -C(=O)N(Rⁿ¹)₂, o -C(=O)Rᶜ²; o de manera alternativa Rᵃ y Rᵇ se pueden tomar junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos para formar un cicloalquilo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido; donde: cada caso de Rⁿ¹ es independientemente hidrógeno, un -C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo protector de nitrógeno; Rᵒ³ es hidrógeno, un -C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo protector de oxígeno; y Rᶜ² es un -C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido; y Rʲ y Rᵏ son independientemente entre sí hidrógeno, un halógeno, -CN, -ORᵒ⁷, -N(Rⁿ⁵)₂, -N(Rⁿ⁵)C(=O)Rᶜ⁵, -C(=O)N(Rⁿ⁵)₂, -C(=O)Rᶜ⁵, -C(=O)ORᵒ⁷, -SRʲˢ, -S(=O)₂Rʲˢ, -S(=O)Rʲˢ, o un -C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido; o de manera alternativa Rʲ y Rᵏ se pueden tomar junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos para formar C=O, un anillo C₁₋₆ cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, o un anillo C₃₋₆ monocíclico heterociclilo opcionalmente sustituido; donde: cada caso de Rⁿ⁵ es independientemente hidrógeno, un -C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, -ORᵒ⁸, o un grupo protector de nitrógeno, donde Rᵒ⁸ es hidrógeno, un -C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo protector de oxígeno; cada caso de Rᵒ⁷ es independientemente hidrógeno, un -C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo protector de oxígeno; cada caso de Rᶜ⁵ es independientemente un C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido; y cada caso de Rʲˢ es independientemente un -C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, un C₆₋₁₂ arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo protector de azufre.
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