AR079143A1 - Formas cristalinas de pirazolopirimidinas sustituidas, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso para el tratamiento de enfermedades asociadas a la neurotransmision anormal de glutamato. - Google Patents
Formas cristalinas de pirazolopirimidinas sustituidas, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso para el tratamiento de enfermedades asociadas a la neurotransmision anormal de glutamato.Info
- Publication number
- AR079143A1 AR079143A1 ARP100104338A ARP100104338A AR079143A1 AR 079143 A1 AR079143 A1 AR 079143A1 AR P100104338 A ARP100104338 A AR P100104338A AR P100104338 A ARP100104338 A AR P100104338A AR 079143 A1 AR079143 A1 AR 079143A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- crystal
- former
- theta
- degrees
- isoquinolin
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Co-cristaIes de pirazolpirimidinas y un formador de co-cristal, en donde el formador de co-cristal es un ácido carboxílico orgánico, preferentemente seleccionado del grupo de ácido gentísico, ácido succínico y ácido xinafoico. Reivindicacion 1: El co-cristal de (6-bromo-pirazol[1,5-a]pirimidin-2-il)-(1-metil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-metanona y un formador de co-cristal, en donde el formador de co-cristal es un ácido carboxílico de la formula general (1) en donde R denota: a) un resto de formula (2), donde n es 1, 2, 3, o 4, o b) un resto de formula (3), en donde R1 y R2 son independientemente entre sí hidrogeno, hidroxilo o carboxilo; R3 y R4 son independientemente entre sí hidrogeno, hidroxilo o carboxilo; o R3 y R4, junto con los átomos de carbono que los portan, forman un anillo aromático de seis miembros que puede estar sustituido por uno a cuatro grupos seleccionados de alquilo C1-5, hidroxilo, y carboxilo. Reivindicacion 5: El co-cristal de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el co-cristal es un co-cristal de (6-bromo-pirazol[1,5-a]pirimidin-2-il)-(1(R)-metil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-metanona y un formador de co-cristal, en donde el formador de co-cristal es ácido succínico, y en donde el co-cristal se caracteriza por: al menos dos picos de la difraccion de polvo de rayos X (PXRD) seleccionados del grupo que consta de 9,3, 16,0, 20,0, 22,9, y 26,0 grados dos-theta (s2q) +- 0,3 grados dos-theta (s2q), pico de fusion a aproximadamente 156,9sC medido mediante calorimetría de escaneo diferencial (DSC). Reivindicacion 6: El co-cristal de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el co-cristal es un co-cristal de (6-bromo-pirazol[1,5-a]pirimidin-2-il)-(1(R)-metil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-metanona y un formador de co-cristal, en donde el formador de co-cristal es ácido gentísico, y en donde el co-cristal se caracteriza por al menos cuatro picos de la difraccion de polvo de rayos X (PXRD) seleccionados del grupo que consta de 6,0, 7,0, 14,0, 17,6, 21,0, 23,4, y 27,2 grados dos-theta (s2q) +- 0,3 grados dos-theta (s2q). Reivindicacion 7: El co-cristal de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el co-cristal es un co-cristal de (6-bromo-pirazol[1,5-a]pirimidin-2-il)-(1(R)-metil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-metanona y un formador de co-cristal, en donde el formador de co-cristal es ácido gentísico, y en donde el co-cristal se caracteriza por: al menos un pico de la difraccion de polvo de rayos X (PXRD) seleccionado del grupo que consta de 6,9, 12,6, 21,2, y 27,5 grados dos-theta (s2q) +- 0.3 grados dos-theta (s2q), pico de fusion a aproximadamente 147,4sC medido mediante calorimetría de escaneo diferencial (DSC). Reivindicacion 8: El co-cristal de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el co-cristal es un co-cristal de (6-bromo-pirazol[1,5-a]pirimidin-2-il)-(1(R)-metil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-metanona y un formador de co-cristal, en donde el formador de co-cristal es ácido xinafoico y en donde el co-cristal se caracteriza por: al menos un picos de la difraccion de polvo de rayos X (PXRD) seleccionado del grupo que consta de 3,9, 11,6, 18.1, y 27,2 grados dos-theta (s2q) +- 0,3 grados dos-theta (s2q), pico de fusion a aproximadamente 139,2sC medido mediante calorimetría de escaneo diferencial (DSC).
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US26426909P | 2009-11-25 | 2009-11-25 | |
EP09177036 | 2009-11-25 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR079143A1 true AR079143A1 (es) | 2011-12-28 |
Family
ID=42145278
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP100104338A AR079143A1 (es) | 2009-11-25 | 2010-11-24 | Formas cristalinas de pirazolopirimidinas sustituidas, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso para el tratamiento de enfermedades asociadas a la neurotransmision anormal de glutamato. |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20120283274A1 (es) |
EP (1) | EP2504340A1 (es) |
JP (1) | JP2013512216A (es) |
KR (1) | KR20120098745A (es) |
CN (1) | CN102695709A (es) |
AR (1) | AR079143A1 (es) |
AU (1) | AU2010323209A1 (es) |
CA (1) | CA2776361A1 (es) |
IL (1) | IL218717A0 (es) |
MX (1) | MX2012005597A (es) |
RU (1) | RU2012126150A (es) |
WO (1) | WO2011064237A1 (es) |
ZA (1) | ZA201202097B (es) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013087808A1 (en) | 2011-12-15 | 2013-06-20 | Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa | Pharmaceutical composition comprising a pyrazolopyrimidme and cyclodextrin |
WO2013087815A1 (en) | 2011-12-15 | 2013-06-20 | Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa | Liquid pharmaceutical composition containing a pyrazolopyrimidine derivative and pharmaceutical uses thereof |
CN105121439A (zh) | 2013-02-19 | 2015-12-02 | 辉瑞公司 | 作为pde4亚型抑制剂用于治疗cns和其他病症的氮杂苯并咪唑化合物 |
EP3172210B1 (en) | 2014-07-24 | 2020-01-15 | Pfizer Inc | Pyrazolopyrimidine compounds |
ES2733502T3 (es) | 2014-08-06 | 2019-11-29 | Pfizer | Compuestos de imidazopiridazina |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101501036B (zh) * | 2006-08-04 | 2013-04-17 | 莫茨药物股份两合公司 | 取代的吡唑并嘧啶,其制备方法及其作为药物的用途 |
ATE488520T1 (de) | 2006-08-04 | 2010-12-15 | Merz Pharma Gmbh & Co Kgaa | Pyrazolopyrimidine, ein verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als medizin |
EP2090576A1 (en) * | 2008-02-01 | 2009-08-19 | Merz Pharma GmbH & Co.KGaA | 6-halo-pyrazolo[1,5-a]pyridines, a process for their preparation and their use as metabotropic glutamate receptor (mGluR) modulators |
EP2085398A1 (en) * | 2008-02-01 | 2009-08-05 | Merz Pharma GmbH & Co. KGaA | Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine |
-
2010
- 2010-11-24 EP EP10784764A patent/EP2504340A1/en not_active Withdrawn
- 2010-11-24 KR KR1020127013330A patent/KR20120098745A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-11-24 US US13/508,404 patent/US20120283274A1/en not_active Abandoned
- 2010-11-24 CA CA2776361A patent/CA2776361A1/en not_active Abandoned
- 2010-11-24 CN CN2010800534456A patent/CN102695709A/zh active Pending
- 2010-11-24 AU AU2010323209A patent/AU2010323209A1/en not_active Abandoned
- 2010-11-24 JP JP2012540411A patent/JP2013512216A/ja active Pending
- 2010-11-24 WO PCT/EP2010/068093 patent/WO2011064237A1/en active Application Filing
- 2010-11-24 AR ARP100104338A patent/AR079143A1/es unknown
- 2010-11-24 RU RU2012126150/04A patent/RU2012126150A/ru unknown
- 2010-11-24 MX MX2012005597A patent/MX2012005597A/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-03-19 IL IL218717A patent/IL218717A0/en unknown
- 2012-03-22 ZA ZA2012/02097A patent/ZA201202097B/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2011064237A1 (en) | 2011-06-03 |
CA2776361A1 (en) | 2011-06-03 |
AU2010323209A1 (en) | 2012-06-14 |
MX2012005597A (es) | 2012-05-29 |
RU2012126150A (ru) | 2013-12-27 |
EP2504340A1 (en) | 2012-10-03 |
ZA201202097B (en) | 2012-11-28 |
JP2013512216A (ja) | 2013-04-11 |
KR20120098745A (ko) | 2012-09-05 |
US20120283274A1 (en) | 2012-11-08 |
CN102695709A (zh) | 2012-09-26 |
IL218717A0 (en) | 2012-06-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
UY33044A (es) | Derivados del acido carbamoil-metil-amino-acetico sustituido como inhibidores de nep novedosos | |
CO6470846A2 (es) | Derivados aminobut´ricos sustituidos como inhibidores de neprilisina | |
UY33731A (es) | ?derivados de ácido amino-fenil-pentanoico sustituidos como inhibidores de nep? | |
AR079143A1 (es) | Formas cristalinas de pirazolopirimidinas sustituidas, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso para el tratamiento de enfermedades asociadas a la neurotransmision anormal de glutamato. | |
AU2016215033A1 (en) | (9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1H,2H,3H,4H,6H,7H,11bH-pyrido-[2,1-a]isoquinolin-2-yl]methanol and compounds, compositions and methods relating thereto | |
EA201201052A1 (ru) | Замещенные нафтиридины и их применение в качестве ингибиторов киназы syk | |
AR067757A1 (es) | Derivados de imidazo[4,5-c]piridin-2-ona, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para su preparacion y uso de los mismos como agentes antivirales. | |
AR074814A1 (es) | Pirimidinas sustituidas como antagonistas del receptor ccr2 y usos de las mismas en medicamentos. | |
MX2015015893A (es) | 2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes formadores de imagen. | |
AR054560A1 (es) | Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer | |
ES2686501T3 (es) | Pirazolo[1,5-a]piridinas sustituidas como inhibidores de la quinasa del receptor de tropomiosina (Trk) | |
UY31870A (es) | Receptor metabotrópico de glutamato potenciadores 286 | |
PE20180500A1 (es) | Derivados de 2,3-dihidro-4h-1,3-benzoxazin-4-ona como moduladores del receptor muscarinico colinergico m1 | |
AR060525A1 (es) | Piridin [3,4-b] pirazinonas. composiciones farmaceuticas | |
AR047088A1 (es) | Polimorfo cristalino de piridinetilennaftofurano como antagonista del receptor de trombina, metodo de obtencion y composiciones farmaceuticas | |
CU20110217A7 (es) | Derivados amino-propiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina | |
PE20160589A1 (es) | Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos como antagonistas de los receptores de vasopresina v1a | |
AR078756A1 (es) | Moduladores alostericos positivos (map) | |
UY33226A (es) | Compuestos de pirrolopirimidina deuterada como inhibidores de la cdk4/6 | |
NZ605528A (en) | Ip receptor agonist heterocyclic compounds | |
AR073396A1 (es) | Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4, 5, 6, 7-tetrahidro-indazol | |
AR073622A1 (es) | Compuestos de benzo[d]isoxazol moduladores de receptores de dopamina d3 y de la serotonina 5-ht2a, proceso para prepararlos, composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de los mismos para el tratamiento de trastornos psicoticos | |
UY31127A1 (es) | Ligandos de oxiadazol del receptor metabotropico para el glutamato y su utilizacion como potenciadores - 841 | |
AR068635A1 (es) | Derivados de 1, 1, 1 - trifluor - 2 - hidroxi - 3 - fenilpropano, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con la modulacion del receptor de glucocorticoides. | |
AR075583A1 (es) | Derivados de isoxazol/o-piridina con eslabon etilo o etenilo |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FB | Suspension of granting procedure |