AR077430A1 - Dihidropirrolo[2, 1-alfa]isoquinolina anillada de anillo como activadores de fshr - Google Patents

Dihidropirrolo[2, 1-alfa]isoquinolina anillada de anillo como activadores de fshr

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Hubert Jan Jozef Loozen
Cornelis Marius Timmers
Herman Thijs Stock
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Abstract

El compuesto puede ser usado para el tratamiento de la infertilidad. Reivindicacion 1: Un derivado de dihidropirrolo[2,1-alfa]isoquinolina anillado de anillo de acuerdo con la formula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable de él, caracterizado porque R1 es fenilo, heteroarilo C2-5, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6, heterocicloalquilo C2-5 o heterocicloalquenilo C2-5, cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más alquilo C1-3 o halogeno; o R1 es halogeno; R2 es H o alquil C1-4; R3 es hidroxilo, alcoxi C1-3; alquiltio C1-3 o alquilo C1-4; R4 es heteroarilo C1-5, heterocicloalquilo C2-5 o heterocicloalquenilo C2-5, cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más hidroxi, ciano, halogeno, alcoxi C1-3 o alquilo C1-6, el grupo alquilo opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi o fluor; o R4 es halogeno, nitro, ciano, amino, ácido carboxílico o N-hidroxi-imidamida; o R4 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6C(O)alquilo C1-6, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi, oxo, ciano o fluor; o R4 es -NH(CO)R6, -NHSO2R6, -NHR6, -C(O)N(R7)R8, -C(O)OR6, -S(O)R6 o -SO2R6; R5 es H o halogeno; R6 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o heteroarilo C2-5, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-3, alcoxi C1-3, hidroxi o halogeno; o R6 es (di)[alquil C1-4]aminoalquilo C1-4, (di)[alquil C1-4]aminoC(O)alquilo C1-4 o heterocicloalquilalquilo C2-5 alquilo C1-4, el grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más alquil C1-4, oxo, hidroxi, fluor o (di)[alquil C1-4]amino-alquilo C1-4; Y es un enlace, Y es (CH2)n o Y es X(CH2)m, donde uno o más de los átomos de hidrogeno en los grupos (CH2)n o (CH2)m en Y pueden estar opcionalmente sustituidos por alquilo C1-3, fluor o hidroxi; X es O, S o NR9; R7 es H o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxilo; R8 es H, o alquilo C1-6, alquenilo C1-6 o heteroarilo C2-5, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-3, alcoxi C1-3, hidroxi o halogeno; o R8 es heterocicloalquil C2-5 alquilo C1-4, el grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 o (di)[alquil C1-4]amino-alquil C1-4; o R7 y R8 pueden formar, junto con el nitrogeno interconector, un grupo heterocicloalquilo C2-5, opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxicarbonilo C1-6 o alquilo C1-6, el grupo alquilo opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi o fluor; R9 es hidrogeno o R10-carbonilo; R10 es alquilo C1-3, opcionalmente sustituido por halogeno; n es 0-4; m es 2 o 3.
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