AR076766A1 - Compuestos de azetidina, composiciones farmaceuticas y su uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunes. - Google Patents

Compuestos de azetidina, composiciones farmaceuticas y su uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunes.

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Taku Ikenogami
Naoki Ogawa
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Takayuki Yamasaki
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Abstract

Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula [1] caracterizado porque pa es alquilo C1-6, o átomo de halogeno; n es un numero entero seleccionado de 0, o 1 a 3; Rb es un grupo seleccionado de los siguientes apartados (1) a (8), (1) átomo de hidrogeno, (2) átomo de halogeno, (3) grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo A, (4) -O-(CH2)n1-(O)n2-Rb1 donde Rb1es átomo de hidrogeno, o grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo A, n1 es un numero entero seleccionado de 0 o 1 a 4, y n2 es 0 o 1, con la condicion de que n1 sea un numero entero seleccionado de 1 a 4 cuando n2 sea 1, (5) -Yc-O-Rb2 donde Yc es alquileno C1-6 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 sustituyentes seleccionados de grupo alquilo C1-4 o grupo hidroxilo, y Rb2 es grupo alquilo C1-6 que está sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo A, (6) -CH=CH-C(=O)-Rb3 donde Rb3 es grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo A, (7) -NRb4Rb5 donde Rb4 y Rb5 se seleccionan independientemente de átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6, o (8) como en formula (2) donde Yb es un grupo seleccionado de los siguientes apartados (i) a (v) (i) enlace simple, (ii) alquileno C1-6 que puede estar sustituido con grupo alquilo C1-4, (iii) -Yb1-O-Yb2 donde Yb1 e Yb2 se seleccionan independientemente de enlace simple o alquileno C1-6 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 sustituyentes seleccionados de grupo alquilo C1-4, átomo de halogeno o grupo hidroxilo, (iv) -O-(CH2)n4-C(=O)-, o (v) -O-(CH2)n5-O-C(=O)-, donde n4 y n5 son un numero entero seleccionado de 1 a 4; el resto cíclico T es (i) grupo heterocíclico monocíclico no aromático donde el anillo heterocíclico monocíclico no aromático consiste en átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomo de nitrogeno, átomo de oxígeno o átomo de azufre, y tiene 3 a 7 miembros, (ii) grupo monocíclico heteroaromático donde el anillo monocíclico heteroaromático consiste en átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomo de nitrogeno, átomo de oxígeno o átomo de azufre, y tiene 3 a 7 miembros, o (iii) grupo arilo C6-10; Rg es un grupo independientemente seleccionado de los siguientes apartados (i) a (vii): (i) átomo de halogeno, (ii) grupo alquilo C1-6 donde alquilo C1-6 puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 -ORg1 o -C(=O)-ORg1, (iii) -C(=O)-ORg2, (iv) -C(=O)-Rg3, (v) -C(=O)-NRg4Rg5, (vi) -ORg6, (vii) -SO2-Rg7, donde Rg1, Rg2, Rg4, Rg5, Rg6 y Rg7 se seleccionan independientemente de átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6, y Rg3 es grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con grupo hidroxilo; p es un numero entero seleccionado de 0, o 1 a 4; Rc es átomo de hidrogeno o grupo hidroxilo; Rd es un grupo seleccionado de los siguientes apartados (1) a (4), (1) -ORd1 donde Rd1 es átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 átomos de halogeno, (2) átomo de halogeno, (3) -C(=O)-ORd2 donde Rd2 es átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6, o (4) grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 átomos de halogeno; m es un numero entero seleccionado de 0, o 1 a 4; Re es un grupo seleccionado de los siguientes apartados (1) o (2), (1) grupo alquilo C1-12, o (2) un grupo de formula (3) donde Ye es alquileno C1-6 que puede estar sustituido con grupo alquilo C1-4; el resto cíclico U es un grupo seleccionado de los siguientes apartados (i) a (v); (i) grupo arilo C6-10, (ii) grupo cicloalquilo C3-10, (iii) grupo cicloalquilo espirocíclico o cicloalquenilo espirocíclico C8-11, (iv) grupo monocíclico heteroaromático donde el anillo monocíclico heteroaromático consiste en átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomo de nitrogeno, átomo de oxígeno o átomo de azufre, y tiene 3 a 7 miembros, o (v) grupo heterocíclico fusionado donde el anillo heterocíclico fusionado consiste en átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomo de nitrogeno, átomo de oxígeno o átomo de azufre, y tiene 8 a 10 miembros; Rs es un grupo independientemente seleccionado de los siguientes apartados (i) a (vi); (i) grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 átomos de halogeno, (ii) grupo cicloalquilo C3-6, (iii) -ORs1 donde Rs1 es átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-12 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 átomos de halogeno, (iv) átomo de halogeno, (y) -C(=O)-ORs2 donde Rs2 es átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6, o (vi) -SRs3 donde Rs3 es átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6 y q es un numero entero seleccionado de 0, o 1 a 4; el Grupo A se selecciona del grupo que consiste en los siguientes apartados (a) a (e) (a) átomo de halogeno, (b) -ORA1 donde RA1 es átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6, (c) -NRA2RA3 donde RA2 y RA3 se seleccionan independientemente de átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6 que pueden estar sustituidos con (c1) grupo hidroxilo, y/o (c2) -C(=O)-ORA4 donde RA4 es átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6, (d) -C(=O)-ORA5 donde RA5 es átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6, y (e) -C(=O)-NRA6RA7 donde RA6 y RA7 se seleccionan independientemente de átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6 que pueden estar sustituidos con (e1) grupo hidroxilo, y/o (e2) -NRA8RA9 donde RA8 y RA9 se seleccionan independientemente de átomo de hidrogeno o grupo alquilo C1-6, o una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo.
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