AR064871A1 - Proceso para preparacion de derivados de heteroarilo benzo-fusionados - Google Patents

Proceso para preparacion de derivados de heteroarilo benzo-fusionados

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Abstract

La presente se refiere a procesos para la preparacion de derivados de heteroarilo benzo-fusionados, utiles para el tratamiento de la epilepsia y trastornos relacionados.La presente se refiere adicionalmente a procesos para la preparacion de compuestos intermedios en la síntesis de los derivados de heteroarilo benzo-fusionados. Reivindicacion Un proceso para la preparacion de un compuesto de formula (1) donde el anillo A se selecciona del grupo formado por (2) y (3) b es un numero entero entre 0 y 4; y donde c es un numero entero entre 0 y 2; cada R5 se selecciona independientemente del grupo formado por halogeno, alquilo inferior y nitro; que comprende proteger un compuesto de formula (4); para dar el compuesto correspondiente de formula (5), donde Pg1 es un grupo protector de alcohol;hacer reaccionar el compuesto de formula (5) con un agente oxidante; en un solvente orgánico; para dar el compuesto correspondiente de formula (6); hacer reaccionar el compuesto de formula (6) con una base orgánica o inorgánica: en un solvente orgánico, en una mezcla de solventes orgánicos o en una mezcla de uno o más solventes orgánicos y agua; para dar el compuesto correspondiente de formula (7);hacer reaccionar el compuesto de formula (7) con una fuente de epoximetileno; en presencia de una base inorgánica; a una temperatura superior a aproximadamente temperatura ambiente; en un solvente orgánico; para dar el compuesto correspondiente de formula (8);desproteger el compuesto de formula (8); para dar el compuesto correspondiente de formula (9);hacer reaccionar el compuesto de formula (9) con una base orgánica o inorgánica; en un solvente orgánico; para dar el compuesto correspondiente de formula (1).
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