AR061086A1 - Proceso para la preparacion de derivados de pirazol - Google Patents

Proceso para la preparacion de derivados de pirazol

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Guruprasad Wader
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Shah Darmesh Mahendrabhai
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    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms

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Abstract

Un proceso para la preparacion de derivados de pirazol adaptado para una reaccion "one pot" que involucra la utilizacion de un agente de ciclacion y comprende el paso de amidacion en presencia de un catalizador. También se describen los pasos para aislacion y purificacion de derivados de pirazol encontrados. Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de compuestos derivados de pirazol de la Formula (2). en donde a, b, c, d, e y a' b' c' d' e' son idénticos o diferentes y son independientemente hidrogeno, un halogeno, un alquilo (C1-12), un alcoxi (C1-12), un trifluorometilo, un grupo nitro, nitroarilo, nitroalquilo y alquiltio (C1-12). R1 es hidrogeno o un alquilo (C1-12); R2 es un alquilo (C1-12); d es hidrogeno, un halogeno, un alquilo (C1-12), un alcoxi (C1-12), un trifluorometilo, un grupo nitro, nitroarilo, nitroalquilo y alquiltio (C1-12), un fenilo o alcoxifenilo o ariloxifenilo y halofenilo, X es independientemente una amina alifática, hetrocíclica y heterocíclica, caracterizado por comprende los siguientes pasos de método: a. ciclar en un recipiente de reaccion, y en atmosfera inerte un compuesto de la formula 1 mediante tratamiento con un agente de cialacion, para producir una primera masa; (1) en donde: R1 es hidrogeno o un alquilo (C1-12); R2 es un (C1-12) alquilo; a, b, c, e, y a' b' c' d' e' son idénticos o diferentes y son independientemente hidrogeno, un halogeno, un alquilo (C1-12), un alcoxi (C1-12), un trifluorometilo, un grupo nitro, nitroarilo, nitroalquilo y alquiltio (C1-12). d es hidrogeno, un halogeno, un alquilo (C1-12), un alcoxi (C1-12), un trifluorometilo, un grupo nitro, nitroarilo, nitroalquilo, alquiltio (C1-12), un fenilo o alcoxifenilo o ariloxifenilo y halofenilo. b. separar el exceso de agente de ciclacion; c. amidar la primera masa con una amina en atmosfera inerte, y en presencia de un catalizador y opcionalmente con la ayuda de un agente nucleante para producir una masa amidada; d. separar el exceso de amina de la masa amidada para producir una segunda masa; e aislar el compuesto de la Formula 2 de la segunda masa.
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