AR057944A1 - Procedimiento para preparar compuestos de pirazolilo e imidazolilo biciclicos - Google Patents
Procedimiento para preparar compuestos de pirazolilo e imidazolilo biciclicosInfo
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Abstract
Reivindicacion 1:Un procedimiento para preparar un compuesto de formula (1) en la que A es N y B es C, o A es C y B es N; R0a, R0b, R1a y R1b son cada uno de ellos independientemente halo, alcoxi C1-4, alquilo C1-4, alquilo 1-4-halo sustituido, o ciano; n y m son cada uno de ellos independientemente 0, 1 o 2; X es O, S, SO, SO2, -N(R2a)- o -C(R2b)(R2c)-, donde R2a, R2b y R2c son cada uno de ellos independientemente H, alquilo C1-4, alquilo C1-4-halo sustituido o acilo C1-5; R3a y R3b son cada uno de ellos independientemente H, alquilo C1-6, o alquilo C1-6-halo sustituido; o cualquiera de R3a o R3b tomado junto con R4 forma un anillo heterocíclico total o parcialmente saturado de 5 a 6 miembros, donde el anillo heterocíclico opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y R4 es un resto químico seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C1-8, arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-4, un (unos) anillo (s) carbocíclicos parcial o totalmente saturados de 3 a 8 miembros, heteroaril alquilo C1-3, lactona de 5 a 6 miembros, lactama de 5 a 6 miembros, y heterociclo parcial o totalmente saturado de 3 a 8 miembros, donde dicho resto químico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R4 tomado junto con o bien R3a o R3b forma un anillo heterocíclico total o parcialmente saturado de 5 a 6 miembros, donde el anillo heterocíclico contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; una sal del mismo, o un solvato o hidrato del compuesto, o la sal farmacéuticamente aceptables; que comprende las etapas de: (1) ciclar el compuesto de formula (1a) en presencia de 1,1'-carbonildiimidazol para producir un compuesto de formula (1) en la que R es H y A, B, R0a, R0b, R1a, R1b, n, m, X, R3a, R3b, y R4 son como se han definido anteriormente; y (2) aislar el compuesto de formula (1), una sal del mismo, o un hidrato o solvato del compuesto o la sal farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 7: Un procedimiento para preparar 3-(4-cloro-fenil)-2-(2-cloro-fenil)-7-(2,2-difluoro-propil)-6,7-dihidro-2- H,5H-4-oxa-1,2,7-triaza-azulen-8-ona que comprende las etapas de: (1) ciclar el compuesto de formula (1-1a) en presencia de 1,1'-carbonildiimidazol para producir un compuesto de formula (1A-1) y (2) aislar el compuesto de formula (1A-1), o un hidrato o solvato de dicho compuesto. Reivindicacion 10: Una forma cristalina de 3-(4-cloro-fenil)-2-(2-cloro-fenil)-7-(2,2-difluoro-propil)-6,7-dihidro-2-H,5H-4-oxa-1,2,7-triaza-azulen-8-ona preparado mediante el procedimiento de la reivindicacion 8.
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