AR054803A1 - Uso de moduladores no esteroides de receptores de progesterona - Google Patents

Abstract

Moduladores no esteroides de receptores de progesterona de la formula general (1), su uso para preparar medicamentos, así como las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos. Los compuestos son apropiados para la terapia y la prevencion de enfermedades ginecologicas tales como endometriosis, , leiomiomas de utero, hemorragias disfuncionales y dismenorrea, así como para la terapia y la prevencion de tumores dependientes de hormonas y para usar en el control de la fertilidad femenina y la terapia de reemplazo hormonal. Reivindicacion 1: Uso de compuestos no esteroides de la formula general 1 en donde R1 es un grupo arilo o heteroarilo no sustituido o eventualmente sustituido con hasta 3 radicales, en donde los sustituyentes tienen, de modo independiente entre s{i, el siguiente significado: alquilo C1-C5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-C5, cicloalquilo C3-C8, arilo, alcoxi C1-C5, ariloxi, alcanoilo C1-C5, aroilo, alcoxi C1-C5-carbonilo, alcanoil C1-C5- oxi, aminocarboniloxi, alquil C1-C5-aminocarboniloxi, dialquil C1-C5-aminocarboniloxi, aminocarbonilo, alquil C1-C5-aminocarbonilo, dialquilC1-C5-aminocarbonilo, alcanoil C1-C5-amino, alcoxi C1-C5-carbonilamino, alquil C1-C5-sulfonilamino, alquil C1- C5-aminosulfonilo, dialquil C1-C5aminosulfonilo, halogeno, hidroxi, carboxi, ciano, trifluorometilo, nitro, amino, con un átomo de nitrogeno mono o disustituido, en donde los sustituyentes en el nitrogeno son de modo independiente entre sí, alquilo C1-C5 o arilo o ureído, en donde cada nitrogeno está sustituido, de modo independiente, con alquil C1-C5 o alquil C1-C5-tio, en donde el azufre puede estar oxidado opcionalmente en un sulfoxido o sulfona, o en donde cada sustituyente, de modo independiente entre sí, puede estar sustituido a su vez con 1-3 radicales del siguiente significado: metilo, halogeno, hidroxi, oxo, ciano, trifluorometilo y amino, R2 y R3 son en cada caso, de modo independiente entre si, hidrogeno, alquilo C1-C5, o R2 y R3 forman unto con el átomo de carbono de la cadena un anillo con un total de 3-8átomos de carbono R4 es Ch2 o C=O; R5 es un anillo carbocíclico, heterocíclico, aromático o heteroaromático no sustituido o eventualmente sustituido con alquilo C1-C8 o alquenilo C2-C8 o un radical aril-haloalquilo C1-C8, en donde cada sustituyente puede estar sustituido a su vez, de modo independiente entre si, con 1-3 radicales con el siguiente significado: C1-C5, alquenilo C2-C5, fenoxi, alcanoilo C1-C5, aroilo, alcoxi C1-C5-carbonilo, alcanoil C1-C5-oxi, aminocarboniloxi, alquil C1-C5-aminocarboniloxi, dialquil C1-C5-aminocarboniloxi, aminocarbonilo, alquil C1-C5-aminocarbonilo, dialquil C1-C5-aminocarbonilo, alcanoil C1-C5-amino, alcoxi C1-C5- carbonilamino, alquil C1-C5-sulfonilamino, alquil C1-C5-aminosulfonilo, dialquil C1-C5-aminosulfonilo, halogeno, hidroxi, carboxi, ciano, trifluorometilo, nitro, amino, con un átomo de nitrogeno mono- o disustituido, en donde los sustituyentes en el nitrogeno son, de modo independiente entre si, alquilo C1-C5 o arilo o ureído, en donde cada nitrogeno está sustituido, de modo independiente, con alquilo C1-C5 o alquil C1-C5-tio, en donde el azufre puede estar oxidado opcionalmente en un sulfoxido o sulfona, y R6 es un compuesto aromático no sustituido o eventualmente sustituido con 1-3 radicales o un grupo A o B: en donde cada sustituyente en R6 tiene, de modo independiente entre sí el siguiente significado: alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquilo V3-C8, alcoxi C1-C5, alcanoilo C1-C5, alcoxi C1-C5-carbonilo, alcanoil C1-C5-oxi, aminocarboniloxi, alquil C1-C5-aminocarboniloxi, dialquil C1-C5-aminocarboniloxi, aminocarbonilo, alquil C1-C5-aminocarbonilo, dialquil C1-C5-aminocarbonilo, alcanoil C1-C5-amino, alcoxi C1-C5-carbonilamino, alquil C1-C5-sulfonilamino, alquil C1-C5-aminosulfonilo, dialquil C1-C5-aminosulfonilo, halogeno, hidroxi, carboxi, ciano, trifluorometilo, nitro, amino con un átomo de nitrogeno mono- o disustituido, en donde los sustituyentes en el nitrogeno son, de modo independiente entre sí, alquilo C1-C5 o arilo o ureído, en donde cada nitrogeno está sustituido, de modo independiente, con alquilo C1-C5 o alquil C1-C5-tio, en donde el azufre puede estar oxidado opcionalmente en un sulfoxido o sulfona, o sus tautomeros, profármacos, solvatos o sales para la terapia y la prevencion de enfermedades ginecologicas tales como endometriosis, leiomionas del utero, hemorragias disfuncionales y dismenorrea.