AR052823A1 - Uso de un antagonista del receptor de vitronectina para l a preparacion de una formulacion farmaceutica util para inhibir el exceso de formacion de cicatrices en la piel de a un mamifero y dicha formulacion - Google Patents

Uso de un antagonista del receptor de vitronectina para l a preparacion de una formulacion farmaceutica util para inhibir el exceso de formacion de cicatrices en la piel de a un mamifero y dicha formulacion

Info

Publication number
AR052823A1
AR052823A1 ARP050105363A ARP050105363A AR052823A1 AR 052823 A1 AR052823 A1 AR 052823A1 AR P050105363 A ARP050105363 A AR P050105363A AR P050105363 A ARP050105363 A AR P050105363A AR 052823 A1 AR052823 A1 AR 052823A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
het
halogen
group
Prior art date
Application number
ARP050105363A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Smithkline Beecham Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Smithkline Beecham Corp filed Critical Smithkline Beecham Corp
Publication of AR052823A1 publication Critical patent/AR052823A1/es

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Uso de un antagonista del receptor de vitronectina para la preparacion de una formulacion farmacéutica util para inhibir el exceso de formacion de cicatrices en la piel de a un mamífero en necesidad del mismo por administracion topica. Dicha piel se ha cortado, agrietado, desgarrado o lesionado durante la curacion y la cicatrizacion excesiva puede ser hipertrofica. Dicho antagonista es un compuesto de formula (1) o (2), en la que: R es H, alquilo C1-6, Ar, Het o alquilarilo C1-6; R1 es R7, A- alquiloC0-4, A-alqueniloC2-4, A-alquiniloC2-4, A-oxoalqueniloC3-4, A-oxoalquiniloC3-4, A-aminoalquiloC1-4, A-aminoalqueniloC3-4 o A-aminoalquiniloC3-4, sin sustituir o sustituido con cualquier combinacion posible de uno o más de R10 o R7; A es H, cicloalquilo C3-6, Het o Ar; R7 es -COR8, -COCR'2R9, -C(S)R8, -S(O)mOR', -S(O)mNR'R'', -PO(OR'), -PO(OR')2, -NO2, o tetrazolilo; cada R8 es independientemente -OR', -NR'R'' -NR'SO2R', -NR'OR' o -OCR'2CO(O)R'; R9 es -OR', -CN, -S(O)rR', -S(O)mN(R')2, -C(O)R', C(O)N(R)2 o -CO2R'; R10 es H, halo, -OR11, -CN, -NR'R11 , -NO2, -CF3, CF3S(O)r-, CO2R', -CON(R')2, A-alquiloC0-6-, A-oxoalquiloC1-6-, A-alqueniloC2-6-, A-alquiniloC2-6-, A-alquiloxiC0-6-, A-alquilaminoC0-6- o A-alquilC0-6-S(O)r-; R11es R', - C(O)R', -C(O)N(R')2, -C(O)OR', -S(O)mR' o -S(O)mN(R')2; R2 es un grupo de formulas (3), W es -(CHRg)a-U-(CHRg)b-; U es ausente o es CO, CRg2, C(=CRg2), S(O)k, O, NRg, CRgORg, CRg(ORk)CRg2, CRg2CRg(ORk), C(O)CRg2, CRg2C(O), CONRi, NRiCO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NRg, NRgC(S), S(O)2NRg, NRgS(O)2, N=N, NRgNRg, NRgCRg2, CRg2NRg, CRg2O, OCRg2, C:::C o CRg=CRg; G es NRe, S u O; Rg is H, alquilo C1-6, Het-alquiloC0-6, cicloalquilC3-7-alquiloC0-6 o Ar-alquiloC0-6; Rk es Rg, -C(O)Rg, o - C(O)ORf; Ri es H, alquilo C1-6, Het-alquiloC0-6, cicloalquilC3-7-alquiloC0-6, Ar-alquiloC0-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre el grupo que cosiste en halogeno, CN, NRg2, ORg, SRg, CO2Rg, y CON(Rg)2; Rf es H, alquilo C1-6 o Ar-alquiloC0-6; Re es H, alquilo C1-6, Ar-alquiloC0-6, Het-alquiloC0-6, cicloalquilC3-7-alquiloC0-6 o (CH2)kCO2Rg; Rb y Rc se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, Ar-alquiloC0-6, Het-alquiloC0- 6, cicloalquilC3-6-alquiloC0-6, halogeno, CF3, ORf, S(O)kRf, CORf, NO2, N(Rf)2, CO(NRf)2, y CH2N(Rf)2, o Rb y Rc se unen para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático de cinco o seis miembros, sin sustituir o sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, CF3, alquilo C1-4, ORf, S(O)kRf, CORf, CO2Rf, OH, NO2, N(Rf)2, CO(NRf)2, CH2N(Rf)2, y metilenodioxi; Q1, Q2, Q3 y Q4 son independientemente N o C-Ry, con la condicion de que no más de Q1, Q2, Q3 y Q4 sea N; R' es H, alquilo C1-6, Ar-alquiloC0-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC0-6; R'' es R', -C(O)R' o -C(O)OR'; R''' es H, alquilo C1-6, Ar-alquiloC0-6, Het-alquiloC0-6, cicloalquilC3-6-alquiloC0-6, halogeno, CF3, ORf, S(O)kRf, CORf, NO2, N(Rf)2, CO(NRf)2, o CH2N(Rf)2; Ry es H, halo, -OR9, -SRg, -CN, -NRgRk, -NO2, -CF3, CF3S(O)r-, CO2Rg, -COR9 o -CONRg2, o alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido con halo, -ORg, -SRg, - CN, -NRgR'', -NO2, -CF3, R'S(O)r-, - CO2Rg, -CORg o -CONRg2; a es 0, 1 o 2; b es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; m es 1 o 2; r es 0, 1 o 2; s es 0, 1 o 2; u es 0 o 1; y v es 0 o 1; o un compuesto de formula (2), en la que A1 es C o N; E es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros o un anillo aromático de seis miembros sin sustituir o sustituido con R3* o R4*; X1-X2 es CHR1*-CH, CR1*=C, NR1*-CH, S(O)u*-CH o O-CH; X3 es CR5*R5'*, NR5*, S(O)u* u O; R* es H, alquilo C1-6, Ar, Het, alquilarilo C1-6; R''* es R'*, -C(O)R'* o - C(O)OR5*; R'''* es alquilo C1-6, cicloalquilC3-7-alquiloC0-4 o Ar-alquiloC0-4; R1* es H, alquilo C1-6, ciclalquilC3-7-alquiloC0-4 o Ar-alquiloC0-4; R2* es -OR'*, -NR'*R''*, -NR'*SO2R'''*, -NROR'*, -OC(R'*)2C(O)OR'*, -OC(R'*)2OC(O)-R'*, - OC(R'*)2C(O)N(R'*)2, CF3 o COC(R'*)2R2'*; R2'* es -OR'*, -CN, -S(O)r*R'*, S(O)2N(R'*)2, -C(O)R'*, C(O)N(R'*)2 o -CO2R'*; R5* y R5'* son independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilC3-7-alquiloC0-4 o Ar-alquiloC0-4; R6* es W-(C(R'*)2)q*-Z*- (CR'*R10*)r*-U*-(C(R'*)2)s*-V*- o W'*-(C(R'*)2)q*-U*-(C(R'*)2)s*-; R3*, R4* y R7* son independientemente H, halo, -OR12*, -SR12*. -CN, -NR'*R12*, -NO2, -CF3, CF3S(O)r*-, -CO2R'*, -CON(R1*)2, R14*-alquiloC0-6-, R14*-oxoalquiloC1-6, , R14*-alqueniloC2- 6-, R14*-alquiniloC2-6, R14*-alquiloxiC0-6-, R14*-CalquilaminoC0-6 o R14*-alquilC0-6-S(O)r*-; R8* es R'*, C(O)R'*, CN, NO2, SO2R'* o C(O)OR5*; R9* es R'*, -CF3, -SR'*, o -OR'*; R1O* es H, alquilo C1-4, o -NR'*R''*; R12* es R'*, -C(O)R'*, - C(O)N(R'*)2, -C(O)OR5*, -S(O)m*R'* o S(O)2N(R'*)2; R14* es H, cicloalquilo C3-6, Het o Ar; R15* es H, alquilo C1-10, cicloalquiloC3-7-alquiloC0-8 o Ar-alquiloC0-8; U* y V* están ausentes o son CO, C(R'*)2, C=C(R15*)2, S(O)n*, O, NR15*, CR15'*OR15*, CR'*(OR''*)CR'*2, CR'*2CR'*(OR''*), C(O)C(R'*)2, C(R15*)2C(O), CONR15*, NR15*CO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NR15*, NR15*C(S), SO2NR15*, NR15*SO2, N=N, NR15*NR15*, NR15*C(R15*)2, NR15*C(R15*)2, C(R15*)2O, OC(R15*)2, G=C, CR15*=CR15*, Het, o Ar, con la condicion de que U* y V* no estén ausentes a la vez; W* es R'*R''N-, R'*R''*NR'*N-, R'*R''*NR'*NCO-, R'*2NR'*NC(=NR'*)-, R'*ONR'*C(=NR'*)-, o un grupo de formulas (4), W* es un grupo de formulas (5), Q* es NR'*, O o S; Ra* es H, alquilo C1-6, Ar-alquiloC0-6, Het-alquiloC0-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC0-6, halogeno, OR1*, SR1*, COR1*, OH, N02, N(R1*)2, CO(NR1*)2, o CH2N(R1*)2; Rb* y Rc* se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, Ar-alquiloC0-6, Het- alquiloC0-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC0-6, halogeno, OR1*, SR1*, COR1*, OH, NO2, N(R1*)2, CO(NR1*)2, CH2N(R1*)2, o Rb* y Rc* se unen para formar un anillo aromático o no aromático de cinco o seis miembros, opcionalmente sustituido con halogeno, alquilo C1-4, OR1*, SR1*, COR1*, OH, NO2, N(R1*)2, CO(NR1*)2, CH2N(R1*)2, CN, o R''*R'*NC(=NR'*)-; X* es N=CR', C(O) u O; Y* está ausente, S u O; Z* es (CH2)t*, Het, Ar o cicloalquilo C3-7; M* es 1 o 2; N* es 0, 1, 2, o 3; q* es 0, 1, 2, o 3; r* es 0, 1 o 2; s* es 0, 1 o 2; t* es 0, 1 o 2; u* es 0, 1 o 2; v* es O o 1; y w* es 0 o 1; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo. Formulacion correspondiente con 0,01 % a 50% p/p del compuesto de formula (1) o (2) y 5% a 99% de uno o más potenciadores de penetracion y ceras, pomadas o bases o combinaciones de las mismas, emolientes; antioxidantes y un tampon.
ARP050105363A 2004-12-21 2005-12-20 Uso de un antagonista del receptor de vitronectina para l a preparacion de una formulacion farmaceutica util para inhibir el exceso de formacion de cicatrices en la piel de a un mamifero y dicha formulacion AR052823A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US63782404P 2004-12-21 2004-12-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR052823A1 true AR052823A1 (es) 2007-04-04

Family

ID=36602271

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP050105363A AR052823A1 (es) 2004-12-21 2005-12-20 Uso de un antagonista del receptor de vitronectina para l a preparacion de una formulacion farmaceutica util para inhibir el exceso de formacion de cicatrices en la piel de a un mamifero y dicha formulacion

Country Status (6)

Country Link
EP (1) EP1841406A4 (es)
JP (1) JP2008524334A (es)
AR (1) AR052823A1 (es)
PE (1) PE20060870A1 (es)
TW (1) TW200635902A (es)
WO (1) WO2006069079A2 (es)

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA60311C2 (uk) * 1996-10-02 2003-10-15 Смітклайн Бічам Корпорейшн Антагоністи рецептора вітронектину, спосіб одержання цих сполук та фармацевтична композиція
UA71586C2 (en) * 1998-12-04 2004-12-15 Smithkline Beecham Corp A vitronectin receptor antagonist
WO2000046215A1 (en) * 1999-02-03 2000-08-10 Merck & Co., Inc. Benzazepine derivatives as alpha-v integrin receptor antagonists
EP1385504B1 (en) * 2001-04-10 2008-12-17 SmithKline Beecham Corporation Method of inhibiting adhesion formation

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006069079A2 (en) 2006-06-29
PE20060870A1 (es) 2006-08-16
EP1841406A2 (en) 2007-10-10
JP2008524334A (ja) 2008-07-10
EP1841406A4 (en) 2008-06-25
TW200635902A (en) 2006-10-16
WO2006069079A3 (en) 2007-04-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR061653A1 (es) Compuestos inhibidores de gsk3(glucogeno sintasa quinasa 3)
AR053683A1 (es) Derivados de piperidina con actividad antibacteriana
CO2019003349A2 (es) Compuestos de benzo[b]tiofeno como agonistas de sting
AR056210A1 (es) 4-(3-aminopirazol)pirimidina para uso como inhibidores de tirosina-quinasa
AR081315A1 (es) Derivados heterociclicos de piperidin y pirimidin -4-il-azetidina, una forma cristalina de la sal del acido acetonitriladipico de un derivado pirimidinico, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la inhibicion de jak-1, t
AR056556A1 (es) Imidazo(1,2-a)piridina con actividad antiproliferacion celular
AR070493A1 (es) Derivados heterociclicos de urea, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de infecciones bacterianas.
AR064208A1 (es) Derivados de piridin-3-il-quinazolinas como inhibidores de b-raf. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
AR061667A1 (es) Arilamidas sustituidas con tetrazol
AR068413A2 (es) Derivados 8-amino, metodos de preparacion, composiciones farmaceuticas y su uso en terapia
CO5200848A1 (es) Derivados de 3(5)-ureido-pirazol, proceso para su prepa- racion y su utilizacion como agentes antitumorales
AR056184A1 (es) Compuestos derivados de pirazol, composicion farmaceutica en base a aquellos y su uso para la fabricacion de medicamentos
AR052170A1 (es) Derivados de pirimidina utiles por su actividad anti-proliferacion celular
UY28764A1 (es) Compuestos poliheterocíclicos y su uso como antagonistas del receptor de glutamato metabotrópico
AR073760A1 (es) Derivados heterociclicos y metodos de uso de los mismos
AR040333A1 (es) Uso de derivados de ciclotiocarbamatos en el tratamiento de condiciones relacionadas con hormonas
AR050545A1 (es) Derivados de quinazolinonas y su uso como inhibidores de b-raf
AR050194A1 (es) Analogos de biaril piperazinil-piridina sustituidos
AR061846A1 (es) Compuestos heteroaromaticos de azol inhibidores selectivos de la pde10a, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para tratar trastornos asociados al cns.
AR081387A1 (es) Derivados de ciclohexilamina que tienen actividad como agonistas adrenergicos beta 2 y como antagonistas muscarinicos m3, composiciones farmaceuticas y uso de los mismos.
PE20010741A1 (es) Derivados de piperazina como antagonistas de taquicininas
HRP20100397T1 (hr) INHIBITORI 11-ß-HIDROKSISTEROID-DEHIDROGENAZE 1
AR058006A1 (es) Mimeticos de glucocorticoides, composiciones farmaceiticas y usos de los mismos
AR047702A1 (es) Imidazol-5-il-anilinopirimidinas como agentes inhibidores de la proliferacion celular
AR030244A1 (es) Carboxamidas heterociclicas, composiciones farmaceuticas, el uso de las mismas para la manufactura de medicamentos antivirales y un metodo in vitro para inhibir la polimerasa de adn viral

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure