AR049547A1 - Profarmacos de esteroides con accion androgenica - Google Patents
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Abstract
Profármacos de esteroides, composiciones farmacéuticas, que contienen estos compuestos, así como su uso para la preparacion de medicamentos con accion androgénica. Reivindicacion 1: Profármacos de esteroides de la formula general (1), caracterizado porque: n es un numero 0-4; R1 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2; en donde R2, R3, y X, X1 son un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo C1-5, un grupo CpF2p+1 con p = 1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 u OC(O)NHR21, en donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo C1-4, un grupo alquilen C1-4-cicloalquilo C3-8 o cicloalquilen C3-8-alquilo C1-4, así como R20 puede ser, además, un hidrogeno; o R2 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2; en donde R2, R3, y X, X1 son un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo C1-5, un grupo CpF2p+1 con p = 1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 u OC(O)NHR21, en donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo C1-4, un grupo alquilen C1-4-cicloalquilo C3-8 o cicloalquilen C3-8-alquilo C1-4, así como R20 puede ser, además, un hidrogeno; o R3 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2; en donde R2, R3, y X, X1 son un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo C1-5, un grupo CpF2p+1 con p = 1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 u OC(O)NHR21, en donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo C1-4, un grupo alquilen C1-4-cicloalquilo C3-8 o cicloalquilen C3-8-alquilo C1-4, así como R20 también puede ser un hidrogeno; y ESTEROIDE es un sistema cíclico esteroide de acuerdo con las formulas generales (2) a (4), en donde: Y es un átomo de oxígeno o de carbono; R4 es un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo metilo, trifluorometilo, hidroxi, tri(alquil C1-6)sililoxi, alcoxi C1-5 o heterocicloalquiloxi C2-5; R7 es un átomo de hidrogeno, un grupo metilo o etilo; R10 es un átomo de hidrogeno, un grupo metilo o etilo; R11 es un átomo de halogeno, un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxi, un grupo metoxi, un grupo OC(O)-R20, un grupo metilo o etilo; R12 es un átomo de hidrogeno, un grupo metilo o un grupo etilo; R13 es un átomo de hidrogeno, un grupo metilo, etilo, etinilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo; R14 es un átomo de hidrogeno, un grupo OH o un átomo de oxígeno unido a través de un enlace doble; R15 es un grupo hidroxi, tri(alquil C1-6)sililoxi, alcoxi C1-5, un grupo OC(O)-R20 o un grupo heterocicloalquiloxi C2-5; en donde se puede hallar un enlace doble adicional en la posicion 4,5 y cuando Y es un átomo de carbono, se pueden hallar enlaces dobles adicionales en la posicion 1,2 o cuando el radical R14 es un átomo de hidrogeno o un grupo OH, en la posicion 2,3; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
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