AR048254A1 - Nuevos compuestos beta-cetoamida con efecto antagonistico de mch y medicamentos que contiene estos compuestos - Google Patents

Nuevos compuestos beta-cetoamida con efecto antagonistico de mch y medicamentos que contiene estos compuestos

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AR048254A1 ARP050100829A ARP050100829A AR048254A1 AR 048254 A1 AR048254 A1 AR 048254A1 AR P050100829 A ARP050100829 A AR P050100829A AR P050100829 A ARP050100829 A AR P050100829A AR 048254 A1 AR048254 A1 AR 048254A1
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Dirk Stenkamp
Stephan Georg Mueller
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Ralf Lotz
Marco Santagostino
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Abstract

La presente se refiere a compuestos beta-cetoamida de formula general (1) en la cual: R1, R2 independientemente entre sí significan H, un grupo alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-7 mono o polisustituido eventualmente con el radical R11, donde un grupo - CH2- puede estar sustituido en posicion 3 o 4 de un grupo cicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros con -O-, -S- o -NR13, o un radical fenilo o piridinilo eventualmente mono o polisustituido con el radical R20 y/o con nitro, o R1 y R2 forman un puente alquileno C2-8, en el cual uno o dos grupos -CH2- independientemente entre sí pueden estar sustituidos con -CH=N- o -CH=CH- y/o uno o dos grupos -CH2- independientemente entre sí pueden estar sustituidos con -O, -S, -SO, -(SO2), -CO, -C(=CH2)- o - NR13- de modo tal, que los heteroátomos no estén unidos directamente entre sí, y que un grupo -CO- no esté unido directamente con el grupo R1R2N, donde el puente alquileno anteriormente definido uno o varios átomos H pueden estar sustituidos con R14, y donde el puente alquileno previamente definido puede estar sustituido con uno o dos grupos Cy carbo o heterocíclicos iguales o diferentes de modo tal, que la union entre el puente alquileno y el grupo Cy se realiza a través de una union simple o doble, a través de un átomo de C conjunto mediante la formacion de un sistema de anillo espirocíclico, a través e dos átomos de C y/o N conjuntos, adyacentes mediante la formacion de un sistema de anillo bicíclico condensado o a través de tres o más átomos C y/o N mediante la formacion de un sistema de anillo puenteado, R3 H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4- o fenilalquilo C1-3; X un puente alquileno C1-8, en el cual un grupo -CH2, que no está unido directamente con el grupo R1R2N, puede sustituirse con -CH=CH- o -C:::C- y/o uno o dos grupos -CH2- no adyacentes, que no están unidos directamente con el grupo R1R2N, pueden estar sustituidos independientemente entre sí con -O, -S, -(SO), -(SO2), - CO- o -NR4- de modo tal que en cada caso dos átomos O, S o N o un átomo O con un átomo S no están unidos directamente entre sí, donde el puente X puede estar unido con R1 incluyendo el átomo de N unido con R1 y X formando un grupo heterocíclico, donde el puente X adicionalmente también puede estar unido con R2 incluyendo el átomo N unido con R2 y X formando un grupo heterocíclico, y donde dos átomos C o un átomo C y un átomo N del puente alquileno pueden unirse entre sí por un puente alquileno C1-4 adicional y donde un átomo C no unido directamente con un heteroátomo puede estar sustituido con R10 y/o uno o dos átomos C sustituidos en cada caso con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo 2-6, alquinilo C2-6, -cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, -cicloalquenilo C4-7 y cicloalquenilo C4-7-alquilo C1-3, donde dos sustituyentes alquilo y/o alquenilo pueden estar unidos entre sí formando un sistema de anillos carbocíclico, y Z una union simple o -CR7aR7b-CR7cR7d, Y uno de los significados indicados para Cy, donde R1 puede estar unido con Y incluyendo el grupo X y el átomo N unido con R1 y X formando un grupo heterocíclico condensado en Y, y/o donde X puede estar unido con Y formando un grupo carbo o heterocíclico condensado en Y, y A uno de los significados indicados para Cy, B uno de los significados indicados para Cy, b el valor 0 o 1; Cy un grupo carbo o heterocíclico seleccionado de uno de los siguientes significados: un grupo carbocíclico saturado de 3 a 7 miembros, un grupo carbocíclico no saturado de 4 a 7 miembros, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros o no saturado de 5 miembros con un átomo N, O o S como heteroátomo, un grupo heterocíclico saturado o no saturado de 5 a 7 miembros con dos o varios átomos N o con uno o dos átomos N y un átomo O o S como heteroátomos, un grupo aromático heterocíclico de 5 o 6 miembros con uno o varios heteroátomos iguales o diferentes seleccionados de N, O y/o S, donde los grupos de 4, 5, 6- o 7 miembros pueden estar unidos en forma a través de dos átomos C conjuntos adyacentes condensados con un anillo fenilo o piridino, y donde en los grupos de 5, 6- o 7 miembros antes mencionados, uno o dos grupos no adyacentes -CH2- independientemente entre sí pueden estar sustituidos con un grupo -CO, -C(=CH2), -(SO)- o -(SO2), y donde los grupos de 6 o 7 miembros saturados previamente indicados, también pueden presentarse como sistemas de anillos puenteados con un puente imino, N-(alquil C1-4)-imino, metileno, alquil C1-4-metileno o di-(alquil C1-4)-metileno, y donde los grupos cíclicos previamente indicados pueden estar mono o polisustituidos en uno o varios átomos C con R20, en el caso de un grupo fenilo también adicionalmente monosustituidos con nitro, y/o uno o varios grupos NH con R21, R4 uno de los significados indicados para R17, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6; R5a, R5b independientemente entre sí H, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-alquilo C1-3, CF3, F o Cl, donde R5a y R5b en el significado alquilo pueden estar unidos de modo tal entre sí, que junto con el átomo C, al que están unidos R5a y R5b, se forma un grupo cicloalquilo C3-7, R7a, R7c independientemente entre sí, H, F, Cl, alquilo C1-4 o CF3, R7b, R7d independientemente entre sí H, F, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3 o CF3, donde R7a y R7b en el significado alquilo pueden estar unidos de modo tal entre sí, que junto con el átomo C al que están unidos R7a y R7b, se forma un grupo cicloalquilo C3-7, y/o donde R7c y R7d en el significado alquilo pueden estar unidos de modo tal entre sí, que junto con el átomo C al que están unidos R7c y R7d, se forma un grupo cicloalquilo C3-7, o donde R7b y R7d en el significado alquilo pueden estar unidos de modo tal entre sí, que junto con los dos átomos C, al que están unidos R7b t R7d, se forma un grupo cicloalquilo C3-7; R10 hidroxi, hidroxi-alquilo C1-3 o, alcoxi C1-4, (alcoxi C1-4)-alquilo C1-3, carboxi, alcoxi C1-4 carbonilo, amino, alquil C1-4-amino, di-(alquil C1-4)-amino, ciclo-alquilenimino C3-6, amino-alquilo C1-3, alquil-C1-4-amino-alquilo C1-3, di-(alquil C1-4)-amino-alquilo C1-3, ciclo-alquilenimino C3-6-alquilo C1-3, amino-alcoxi C1-3, alquil C1-4-amino-alcoxi C1-3, di-alquil C1-4)-amino-alcoxi C1-3, ciclo-alquilenimino C3-6-alcoxi C1-3, aminocarbonilo, alquil C1-4-aminocarbonilo, di-/alquil C1-4)- aminocarbonilo o ciclo-alquilenimino C3-6-carbonilo; R11 alquilo C1-3 o, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, R15-O, R15-O-alquilo C1-3, R15-O-CO, R15-CO-O, ciano, R16R17N, R18R19N-CO- o Cy; R13 uno de los significados indicados para R17; R14 halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, R15-O, R15-O-CO, R15-CO, R15-CO-O, R16R17N, R18R19N-CO-, R15-O-alquilo C1-3, R15-O-CO-alquilo C1-3o , R15-O-CO-NH, R15-SO2-NH, R15-O-CO-NH-alquilo C1-3, R15-SO2-NH-alquilo C1-3, R15-CO-alquilo C1-3, R15- CO-O-alquilo C1-3, R16R17N-alquilo C1-3, R18R19N-CO-alquilo C1-3 o o Cy-alquilo C1-3-; R15 H, alquilo C1-4o, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, fenilo, fenil-alquilo C1-3, piridinilo o piridinil-alquilo C1-3-, R16 H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7,cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, cicloalquenilo C4-7, cicloalquenilo C4-7-alquilo C1-3, hidroxi-alquilo C2-3, alcoxi C1-4-alquilo C2-3, amino-alquilo C2-6, alquil C1-4-amino-alquilo C2-6, di-(alquil C1-4)-amino-alquilo C2-6o o ciclo- alquilenimino C3-6-alquilo C2-6; R17 uno de los significados indicados para R16 o fenilo, fenil-alquilo C1-3, piridinilo, Dioxolan-2-ilo, alquil-C1-4 carbonilo, hidroxicarbonil-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3, alquil C1-4 carbonilamino-alquilo C2-3, N-(alquil C1-4-carbonil)-N-(alquil C1-4)-amino-alquilo C2-3, alquil- C1-4 sulfonilo, alquil C1-4-sulfonil-amino-alquilo C2-3 o N-(alquil C1-4 sulfonilo)-N-(alquil C1-4)-amino-alquilo C2-3-; R18, R19 independientemente entre sí significan H o alquilo C1-6; R20 halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, hidroxi-alquilo C1-4, R22-alquilo C1-3 o uno de los significados indicados para R22; R21 alquilo C1-4o, hidroxi-alquilo C2-3, alcoxi C1-4-alquilo C2-6, alquil C1-4-amino-alquilo C2-6, di-(alquil C1-4)-amino-alquilo C2-6, ciclo-alquilenimino C3-6-alquilo C2-6, fenil-alquilo C1-3, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4- carbonilo o alquil C1-4 sulfonilo; R22 fenil-alcoxi C1-3, ciclo-alquilenimino C3-6-alcoxi C2-4, alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, carboxi, alquil C1-4 carbonilo, alcoxi C1-4 carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-4-amino-carbonilo, di-(alquil C1-4)- aminocarbonilo, cicloalquil C3-6-amino-carbonilo, ciclo-alquilenimino C3-6-carbonilo, ciclo-alquilenimino C3-6-alquil C2-4-aminocarbonilo, fenil-amino-carbonilo, alquil C1-4-sulfonilo, alquil C1-4-sulfinilo, alquil C1-4-sulfonilamino, amino, alquil C1-4 amino, di-(alquil C1-4)amino, alquil C1-4-carbonil-amino, ciclo-alquilenimino C3-6, fenil-alquil C1-3 amino, N-(alquil C1-4)-fenil-alquil C1-3-amino, acetilamino, propionilamino, fenilcarbonilamino, fenilcarbonilmetilamino, hidroxi-alquil C1-3- aminocarbonilo, (4-morfolinil)-carbonilo, (1-pirrolidinil)-carbonilo, (1-piperidinil)-carbonilo, (hexahidro-1-azepinil)-carbonilo, (4-metil-1-piperazinil)-carbonilo, aminocarbonilamino o alquil C1-4-aminocarbonil-amino, donde en los grupos y radicales antes mencionados, especialmente en X, R1 hasta R4, R10, R11, R13 hasta R22, en cada caso uno o varios átomos C pueden estar mono o polisustituidos adicionalmente con F y/o en cada caso uno o dos átomos C independientemente entre sí, adicionalmente monosustituidos con Cl o Br y/o en cada caso uno o varios anillos fenilo independientemente entre sí pueden presentar adicionalmente uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo F, Cl, Br, I, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxi, amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1-3)-amino, acetilamino, aminocarbon
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