AR047609A1 - Derivados de aminoquinolina, procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas - Google Patents

Derivados de aminoquinolina, procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas

Info

Publication number
AR047609A1
AR047609A1 ARP050100489A ARP050100489A AR047609A1 AR 047609 A1 AR047609 A1 AR 047609A1 AR P050100489 A ARP050100489 A AR P050100489A AR P050100489 A ARP050100489 A AR P050100489A AR 047609 A1 AR047609 A1 AR 047609A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
hydroxy
alkoxy
optionally substituted
oxygen
Prior art date
Application number
ARP050100489A
Other languages
English (en)
Inventor
Jorgen Gustafsson
Karolina Lawitz
Antonio Nikitidis
Mussie Tesfaledet
Laurent David
Original Assignee
Astrazeneca Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=31885281&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=AR047609(A1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Astrazeneca Ab filed Critical Astrazeneca Ab
Publication of AR047609A1 publication Critical patent/AR047609A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/54Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Métodos para su preparacion y composiciones farmacéuticas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), o una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo, donde X es -CHOH o -C=O; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan nitro, ciano, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, hidroxi, arilo, Y(CR32)pNR4R5, Y(CR32)pCO2R6, Y(CR32)pOR6, Y(CR32)pR6, Y(CR32)pOCOR6, o R1 y R2 se unen para formar -OCH2O- o -OCH2CH2O-; los grupos R3 son en forma independiente hidrogeno, C1-8 alquilo, hidroxi, C1-8 alcoxi o halogeno; p es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; Y es oxígeno, CH2, -OSO2- o -NR7; R4 y R5 cada uno en forma independiente representan hidrogeno o un grupo seleccionado entre C1-8 alquilo, -C1- 8(alcoxi), -CO-(C1-8)alquilo, -CO-(C1-8)cicloalquilo, -SO2-(C1-8)alquilo, -CO-(C1-8)alcoxi, -CO-NR7(C1-8)alquilo, C3-8 cicloalquilo, y cada uno de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi, ciano, -CONH2 o -CO-(C1- 8)alcoxi grupos, o R4 y R5 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un sistema de anillo heterocíclico, saturado o aromático de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrogeno, estando el anillo propiamente dicho opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxi, C1-8 alquilo, =O, C1-8 alcoxi o (C1-8 alcoxi)-CO-, o uno de R4 y R5 es hidrogeno o C1-8 alquilo y el otro es un sistema de anillo heterocíclico de 5- o 6- miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno, azufre o nitrogeno adicional; R6 es hidrogeno, C1-8 alquilo (a su vez opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi, ciano, halogeno o amino), fenilo, bencilo, -CO(C1-8)alquilo o un anillo monocíclico saturado de 4 a 7 miembros, y dicho anillo pueden comprender optativamente uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre, estando el anillo propiamente dicho opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, =O, (C1-8)alquilo-CO-, o (C1-8 alcoxi)-CO- donde cualquier C1-8 alquilo es opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi, ciano, halogeno o amino; R7 es hidrogeno o C1-8 alquilo; Ra es hidrogeno o C1-8 alquilo; Rx es un grupo seleccionado entre C1-8 alquilo, C3-8 cicloalquilo o un anillo monocíclico saturado de 4 a 7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre, en donde cualquier grupo C3-8 cicloalquilo o un anillo monocíclico saturado de 4 a 7 miembros es opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, azido, ciano; amino, halogeno; -CONNH2-, C1-8 alquilo, (C1-8 alquil)CO-, C1-8 alcoxi, o (C1-8 alcoxi)-CO-, y cualquier grupo C1-8 alquilo, (C1-8 alquil)CO-, C1-8 alcoxi, o (C1-8 alcoxi)-CO- grupo es a su vez opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, azido, ciano, amino, halogeno o fenilo; o Rx es un grupo Ar; Ar se selecciona entre fenilo, tetrahidronaftenilo, indolilo, pirazolilo, dihidroindenilo, 1-oxo-2,3-dihidroindenilo, indazolilo, dihidroisoquinolilo, oxodihidroisoquinolilo, tetrahidroisoquinolilo o oxotetrahidroisoquinolilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, C1-8 alcoxi, -CO2R8, CONR9R10, (C1-8)alquil-NR8-(C1-8)alquilo, (C1-8)alquil-CONR8-(C1-8)alquilo, (C1-8)alquil-CONR9R10, NR8CO(C1-8)alquilo, C1-8 tioalquilo, C1-8 alquilo (a su vez opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi, azido o ciano o átomos de fluor), (C1-8)alquil-NR11R12, (C1-8)alquil-OR12, (C1-8)alquil-SR12; R8 es hidrogeno o C1-8 alquilo; R9 y R10 son cada uno en forma independiente hidrogeno o C1-8 alquilo; R11 es hidrogeno o C1-8 alquilo; R12 es hidrogeno o un grupo seleccionado entre C1-8 alquilo, -(CR132)nR14, -CO-(CR132)nR14, -SO2-(CR132)nR14; n es entre 0 y 5; los grupos R13 son en forma independiente hidrogeno, C1-8 alquilo, hidroxi, C1-8 alcoxi, hidroxi(C1-8)alquilo, amino o halogeno; R14 es hidrogeno o un grupo seleccionado entre -NR15R16, C1-8 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, -COOH, -S(C1-8 alquilo), -SO(C1-8 alquil), -CONR15R16, -CO(C1-8 alquilo), -CO-O-(C1-8 alquilo), o un anillo saturado o insaturado de 4 a 10 miembros, y dicho anillo puede comprender optativamente uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre, y cada uno de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi, C1-8 alquilo (que puede a su vez estar opcionalmente sustituido por un sistema de anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno, azufre o nitrogeno adicional, estando el anillo opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi, hidroxi(C1-8)alquilo, C1-8 alquilo, nitro, -CONH2, Grupos C1-8 alcoxi, C1-8 hidroxialquilo, -C=O, ciano, amino, nitro, halogeno, C1-8 alquilsulfonilo o aminosulfonilo o por un anillo monocíclico saturado de 4 a 7 miembros, y dicho anillo puede comprender optativamente uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre; o R11 y R12, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un sistema de anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 10 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrogeno, estando el anillo propiamente dicho opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi, hidroxi(C1-8)alquilo, C1-8 alquilo (que puede a su vez estar opcionalmente sustituido por un sistema de anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno, azufre o nitrogeno adicional, estando el anillo opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi, (C1-8) alquilo, C1-8 alquilo, nitro, -CONH2), nitro, ciano, -CONH2, amino, =O o -COOH grupos o por un anillo monocíclico saturado de 4 a 7 miembros, y dicho anillo puede comprender optativamente uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi o (C1-8 alcoxi)-CO-; y R15 y R16, que pueden ser iguales o diferentes, representan hidrogeno, C1-8 alquilo, -CONH2 o -C(NH2)=NH; con la salvedad que cuando: RX es Ar, X es -CO y R1 y R2 son en forma independiente nitro, ciano, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, hidroxilo, arilo, Y(CR32)pNR4R5, Y(CR32)pCONR4R5, Y(CR32)pCO2R6, Y(CR32)pOR6, Y(CR32)pR6, - CH(CH2)pCOR6 o R1 y R2 se unen para formar -OCH2O- o -OCH2CH2O-, donde cada grupo R3 es en forma independiente hidrogeno, C1-8 alquilo, hidroxi, o halogeno, R4 y R5 cada uno en forma independiente representan hidrogeno o C1-8 alquilo o R4 y R5 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un sistema de anillo heterocíclico saturado o aromático insustituido de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un oxígeno adicional, azufre o un grupo NR6 o uno de R4 y R5 es hidrogeno o C1-8 alquilo y el otro es un sistema de anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno, azufre o nitrogeno adiciona; y R6 se selecciona entre hidrogeno, (C1-8)alquilo, -CO(C1-8)alquilo, (C1-8) alquilo sustituido con hidroxi, (C1-8) alquilo, fenilo o bencilo sustituido con halogeno, entonces Ar se selecciona entre dihidroisoquinolilo, oxodihidroisoquinolilo, tetrahidroisoquinolilo o oxotetrahidroisoquinolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, o Ar es fenilo sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre C1-8 alquilo azido-sustituido, (C1-8)alquil-NR11R12, (C1-8)alquil-OR12 o (C1-8)alquil-SR12; en donde R12 se selecciona entre -(CR132)nR14, -CO-(CR132)nR14, -SO2- (CR132)nR14 o R11 y R12, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un sistema de anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 10 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrogeno, estando el anillo propiamente dicho opcionalmente sustituido por uno o más hidroxi, hidroxi(C1-8)alquilo, C1-8 alquilo (que puede a su vez estar opcionalmente sustituido por un sistema de anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno, azufre o nitrogeno adicional, estando el anillo opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi, (C1-8) alquilo, C1-8 alquilo, nitro, -CONH2), nitro, ciano, -CONH2, amino, =O o -COOH grupos o por un anillo monocíclico saturado de 4 a 7 miembros, y dicho anillo puede comprender optativamente uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi o (C1-8 alcoxi)-CO-; con la salvedad de que Ar no sea fenilo sustituido por uno o más grupos seleccionados entre (C1-8)alquil-NR11-(C1-8)alquilo, (C1-8)alquil-O-(C1-8)alquilo o (C1- 6)alcanoiloxi(C1-6)alquilo.
ARP050100489A 2004-02-10 2005-02-10 Derivados de aminoquinolina, procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas AR047609A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0400284A SE0400284D0 (sv) 2004-02-10 2004-02-10 Novel compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR047609A1 true AR047609A1 (es) 2006-01-25

Family

ID=31885281

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP050100489A AR047609A1 (es) 2004-02-10 2005-02-10 Derivados de aminoquinolina, procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20080153799A1 (es)
EP (1) EP1718615A1 (es)
JP (1) JP2007522210A (es)
CN (1) CN1942445A (es)
AR (1) AR047609A1 (es)
SE (1) SE0400284D0 (es)
TW (1) TW200529838A (es)
UY (1) UY28745A1 (es)
WO (1) WO2005075429A1 (es)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7297700B2 (en) 2005-03-24 2007-11-20 Renovis, Inc. Bicycloheteroaryl compounds as P2X7 modulators and uses thereof
ES2580108T3 (es) 2005-07-11 2016-08-19 Aerie Pharmaceuticals, Inc Compuestos de isoquinolina
TWI464148B (zh) 2006-03-16 2014-12-11 Evotec Us Inc 作為p2x7調節劑之雙環雜芳基化合物與其用途
RS51483B (en) * 2006-04-14 2011-04-30 Astrazeneca Ab 4-ANILOXOQINOLINE-3-CARBOXamide KAO INHIBITOR CSF-1R Kinase
EP2068878B1 (en) 2006-09-20 2019-04-10 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Rho kinase inhibitors
TW200831488A (en) 2006-11-29 2008-08-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
US8455513B2 (en) 2007-01-10 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-aminoisoquinoline compounds
JO2704B1 (en) * 2007-09-21 2013-03-03 جانسين فارماسوتيكا ان في Interference inhibition factors between MD2 and B53
US8455514B2 (en) * 2008-01-17 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
US20110230467A1 (en) * 2008-11-21 2011-09-22 Astellas Pharma Inc. 4,6-diaminonicotinamide compound
AU2009320683B2 (en) 2008-11-28 2012-07-19 Kowa Company, Ltd. Pyridine-3-carboxyamide derivative
ES2834451T3 (es) 2009-05-01 2021-06-17 Aerie Pharmaceuticals Inc Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedades
BRPI1012859A2 (pt) * 2009-05-20 2016-04-05 Clanotech Ab composto, composição, uso de um compostos, e, método para tratar um mamífero
JP2014504269A (ja) * 2010-11-05 2014-02-20 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ナンバー2、リミテッド 化学化合物
CA2900652C (en) 2013-02-15 2021-05-04 Kala Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
US9688688B2 (en) 2013-02-20 2017-06-27 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 4-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxyquinazolin-7-yl)oxy)-1-(2-oxa-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)butan-1-one and uses thereof
JP2016510000A (ja) 2013-02-20 2016-04-04 カラ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 治療用化合物およびその使用
CN110396085A (zh) 2013-03-15 2019-11-01 爱瑞制药公司 联合治疗
AU2014342042B2 (en) 2013-11-01 2017-08-17 KALA BIO, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
US9890173B2 (en) 2013-11-01 2018-02-13 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
AU2015414743B2 (en) 2015-11-17 2019-07-18 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
US9643927B1 (en) 2015-11-17 2017-05-09 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
MX2019002396A (es) 2016-08-31 2019-07-08 Aerie Pharmaceuticals Inc Composiciones oftalmicas.
EP3509421A4 (en) 2016-09-08 2020-05-20 Kala Pharmaceuticals, Inc. CRYSTALLINE FORMS OF THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
EP3509422A4 (en) 2016-09-08 2020-05-20 Kala Pharmaceuticals, Inc. CRYSTALLINE FORMS OF THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
WO2018048750A1 (en) 2016-09-08 2018-03-15 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
KR20190135027A (ko) 2017-03-31 2019-12-05 에어리 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 아릴 시클로프로필-아미노-이소퀴놀리닐 아미드 화합물
EP3849555A4 (en) 2018-09-14 2022-05-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. ARYL CYCLOPROPYL AMINO ISOCHINOLINYL AMIDE COMPOUNDS
CN111269215B (zh) * 2020-04-01 2021-10-26 中科利健制药(广州)有限公司 含氮杂环有机化合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3362954A (en) * 1965-08-12 1968-01-09 Sterling Drug Inc 4-tertiary amino-lower alkylamino-quinoline carboxamides and carboxylates
GB8621425D0 (en) * 1986-09-05 1986-10-15 Smith Kline French Lab Compounds
GB8804447D0 (en) * 1988-02-25 1988-03-23 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
DK273689A (da) * 1988-06-06 1989-12-07 Sanofi Sa 4-amino-3-carboxyquinoliner og -naphthyridiner, fremgangsmaade til deres fremstilling og anvendelse deraf i laegemidler
JPH04211661A (ja) * 1990-03-28 1992-08-03 Otsuka Pharmaceut Co Ltd キノリン誘導体及び該誘導体を含有する抗潰瘍剤
UA73073C2 (uk) * 1997-04-03 2005-06-15 Уайт Холдінгз Корпорейшн Заміщені 3-ціанохіноліни, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
SE0101675D0 (sv) * 2001-05-11 2001-05-11 Astrazeneca Ab Novel composition

Also Published As

Publication number Publication date
EP1718615A1 (en) 2006-11-08
JP2007522210A (ja) 2007-08-09
TW200529838A (en) 2005-09-16
SE0400284D0 (sv) 2004-02-10
US20080153799A1 (en) 2008-06-26
CN1942445A (zh) 2007-04-04
WO2005075429A1 (en) 2005-08-18
WO2005075429B1 (en) 2005-11-10
UY28745A1 (es) 2005-09-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR047609A1 (es) Derivados de aminoquinolina, procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
AR035325A1 (es) Derivados de adamantano, un proceso para su preparacion, composicion farmaceutica, un proceso para la preparacion de dicha composicion, y el uso de dichos derivados para la fabricacion de un medicamento
AR060545A1 (es) Compuestos de benzoaxol y benzotiazol 6-0- sustituidos y metodos de inhibicion de la senalizacion de csf-1r. composiciones farmaceuticas
AR037489A1 (es) Quinolinas sustituidas y proceso para su preparacion
AR061057A1 (es) Derivados de pirazolo(3,4-d)pirimidina utiles para desordenes respiratorios
AR045387A1 (es) Compuestos bencimidazolil n-sustituidos inhibidores de c-kit; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de un trastorno proliferativo
AR063804A1 (es) Compuestos de azoniabiciclo[2.2.2]octano
AR035733A1 (es) Compuestos heterociclicos terapeuticos, uso de dichos compuestos para la preparacion de medicamentos, compuestos relacionados y procedimientos para preparar estos compuestos relacionados
PE20081483A1 (es) 3-h-pirazolopiridinas y sales de estas, composiciones farmaceuticas que las comprenden, metodos para prepararlas y sus usos
HUP9701605A2 (hu) Helyettesített bifenil- vagy fenil-piridin-származékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
AR050619A1 (es) Derivados de adamantilo
AR054127A1 (es) Imidazoquinolinas como inhibidores de quinasa de lipido
AR055617A1 (es) Derivados de benzotiazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion y usos como agonistas de adrenoreceptores beta2
AR046200A1 (es) Derivados de pirazina y su uso farmaceutico. procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas
AR068054A1 (es) Compuestos de pirrolopirimidina
AR035774A1 (es) Derivados benzimidazol y piridilimidazol, un procedimiento para su preparacion, composiciones farmaceuticas y paquetes que los comprenden, el uso de dichos compuestos solos o en combinacion para la manufactura de medicamentos como ligandos para gabaa, y metodo de tratamiento
AR069494A1 (es) Derivados de acidos fosfonicos
AR028531A1 (es) Compuestos organicos
AR053232A1 (es) Derivados de piridina condensadas, composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la fabricacion de agentes terapeuticos antiinflamatorios y para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el sistema inmunologico.
AR040700A1 (es) Derivados de pirimidilsulfonamida como moduladores de receptores de quimioquinas
CO5650164A2 (es) Hetrociclil-3-sulfonilindazoles como ligandos de 5-hidroxitriptamina-6
AR044614A1 (es) Composiciones de sulfonamida que modulan la actividad del receptor de quinioquinas (ccr4)
AR035974A1 (es) Derivados de diarilmetil piperazina, procesos para su preparacion, uso de estos derivados para la elaboracion de medicamentos y composicion farmaceutica
AR066505A1 (es) Derivados de fenilaminobenceno sustituidos de utilidad para el tratamiento de trastornos y enfermedades hiperproliferativos asociados con actividad quinasa extracelular mediada por mitogenos

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure