AR042855A1 - Procedimiento mejorado de preparacion de lactamas policiclicas fusionadas con arilos - Google Patents
Procedimiento mejorado de preparacion de lactamas policiclicas fusionadas con arilosInfo
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Abstract
Un procedimiento para la preparación de lactamas policíclicas fusionadas con arilos que son intermediarios útiles en la síntesis de compuestos azapolicíclicos fusionados con arilos como agentes para el tratamiento de trastornos neurológicos y psicológicos. Reivindicación 1: Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (1) caracterizado porque comprende hidrogenar un compuesto de fórmula (2) con H gas y un alcohol que tiene la fórmula R3OH en presencia de un catalizador de hidrogenación y un ácido; en el que R1 y R2 se seleccionan de manera independiente de H, alquilo C1-6, alcoxi C1-5, trifluorometilo, halógeno, sulfonilalquilo, alquilamino, amida, éster, aril-alquilo, heteroalquilo y aril-alcoxi; o R1 y R2 junto con los átomos de C a los que están unidos forman un anillo monocíclico o bicíclico; y R3 es alquilo C1-6; y a) el catalizador de hidrogenación comprende aproximadamente 5% a aproximadamente 10% de paladio sobre carbono; b) el catalizador de hidrogenación está presente en una relación en peso de catalizador respecto del compuesto de fórmula (2) en el intervalo de aproximadamente 1:99 a aproximadamente 10:90, c) el catalizador de hidrogenación comprende aproximadamente 30% a aproximadamente 60% en peso de agua; d) el grupo nitrilo se reduce al correspondiente grupo amino; y e) el ácido está presente en una relación de equivalentes de ácido respecto a grupo amino de aproximadamente 1:1.
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