AR030739A2 - Un compuesto no-inmunosupresivo derivado de la n-glioxilprolina, un metodo para prepararlo y composiciones farmaceuticas que lo comprenden - Google Patents

Abstract

Un compuesto no-inmunosupresivo derivado de la N-glioxilprolina, caracterizado por la formula (1) en donde R1 representa: un grupo alquilo C1-9, o alquenilo C1-9 recto o ramificado opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8; cicloalquilo C3 o C5, cicloalquenilo C3-7, en donde dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo o cicloalquenilo pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o hidroxi, o Ar1 en donde Ar1 es seleccionado entre 1-naftilo, 2-naftilo, 2-indolilo, 3-indolilo, 2-furilo, 2-tiazolilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-, 3-, o 4-piridilo y fenilo, teniendo uno o tres sustituyentes que son independientemente seleccionados entre hidrogeno, halogeno, hidroxilo, nitro trifluormetilo, alquilo C1-6 o alquenilo C1-6 recto o ramificado, alcoxi C1-4 i alqueniloxi C1-4, fenoxi, benciloxi y amino; X es oxígeno, azufre, metileno (CH2) o H2; Y es oxígeno o NR2 en donde R2 es hidrogeno o alquilo C1-6; y Z es - una cadena alquilo C2-6 o alquenilo C2-6 recta o ramificada, en donde la cadena alquilo o alquenilo está sustituida en una o más posiciones con Ar1 como se define más arriba, - cicloalquilo C3-8, - cicloalquilo conectado con una cadena alquilo C1-6 o alquenilo C1-6 recta o ramificada, o û Ar2, en donde Ar2 es seleccionado entre 2-indolilo, 3-indolilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-tiazolilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-, 3-, o 4-piridilo y fenilo teniendo uno o tres sustituyentes que son independientemente seleccionados entre hidrogeno, halogeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-6 o alquenilo C1-6 recto o ramificado, alcoxi C1-4 o alqueniloxi C1-4, fenoxi, benciloxi y amino; Z también puede ser un fragmento de formula (2) en donde R1 es seleccionado del grupo formado por alquilo C1-8 recto o ramificado, opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8 o Ar1 como arriba definido, y Ar1 no sustituido; X2 es O o NR5, en donde R5 es seleccionado entre hidrogeno, alquilo C1-6 y alquenilo C1-6 recto o ramificado; R4 es seleccionado entre fenilo, bencilo, alquilo C1-5 recto o ramificado y alquilo C1-5 o alquenilo C1-5 recto o ramificado sustituido con fenilo; y sales o hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo y un método para preparar dicho compuesto.