AR024549A1 - Uso de moduladores de progesterona del receptor de progesterona y kit farmaceutica para regimenes ciclicos - Google Patents

Abstract

Esta invencion se refiere a terapias y regímenes de combinacion cíclica que utilizan compuestos derivados de indolina sustituida que son antagonistas delreceptor de progesterona que tienen la estructura general (1) en la cual R1 y R2 pueden ser sustituyentes unicos o fusionados para formar anillosespirocíclicos o heteroespirocíclicos; R3 es H, OH, NH2, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquenilo C3-6, alquenilo C1-6 sustituido, alquinilo, oalquinilo sustituido, CORc; Rc es H, alquilo C1-3,alquilo C1-aC3 sustituido, arilo, arilo sustituido, alcoxi C1-3, alcoxi C1-3 sustituido, aminoalquilo C1-3o aminoalquilo C1-3 sustituido; R4 es H, halogeno, CN, NO2, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6sustituido, amino aminoalquilo C1-6 o aminoalquilo C1-6 sustituido; y R5 se selecciona entre un anillo de benceno trisustituido de un anillo de cinco o seismiembros con 1,2 o 3 heteroátomos del grupo incluye O, S, SO, SO2 o NR6 y que contiene uno o dos sustituyentes independientes del grupo que incluye H,halogeno, CN, NO2, amino y alquilo C1-3 alcoxi C1-3, aminoalquilo C1-3, COR(F) o NRGCORF; o su sal farmacéuticamente aceptable. Estos métodos de tratamiento sepueden utilizar para la anticoncepcion o para el tratamiento y/o prvencion de amenorrea secundaria, sangrado disfuncional, leiomiomata uterina, endometriosis;síndrome de ovario policístico, carcinomas y edenocarcinomas del endometrio, ovario, mama, colon, prostata o en laminimizacion de los efectos colaterales o elsangrado menstrual cíclico. Usos adicionales de la invencion incluyen la estimulacion de la toma de alimentos. También se proveen composiciones farmacéuticasque contienen la progesterona, antagonista del receptor de Formula (1) y/o sales de los mismos, como así también los usos para estos compuestos ycomposiciones.