AR020310A1 - Compuestos derivados de acidos 3-arilsuccinamidohidroxamicos, su uso y composiciones farmaceuticas que los contienen. - Google Patents
Compuestos derivados de acidos 3-arilsuccinamidohidroxamicos, su uso y composiciones farmaceuticas que los contienen.Info
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Abstract
Compuestos derivados de ácidos 3-arilsuccionamido-hidroxámicos,caracterizados por la formula 1 donde: R representa un residuo de alquilo C1-8 opcionalmentesustituido o un residuo de cicloalquilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi o aralquilomonocíclico o bicíclico opcionalmente sustituído; R1 representaun residuo de alquilo C1-8 opcionalmente sustituido o un residuo de cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o alquilheteroarilo monocíclico o bicíclicoopcionalmente sustituido; R5 representa hidrogeno o un residuo de alquilo C1-8; R6 representa hidrogeno, un residuo de alquilo C1-8 opcionalmente sustituido oun residuo de cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o alquilheteroarilo monocíclico o bicíclico, opcionalmetne sustituido, o R5 y R6, junto con el átomode N, representan un anillo con 5 o 6 miembros, saturados o insaturados, que incluye un heteroátomo adicional como máximo; sus ésteres, derivados y salesfarmacologicamente tolerables que se metabolizan en vivo parabrindar compuestos de formula general 1; compuestos derivados de ácidos 3-arilsuccinamidohidroxámicos, de formula 1 donde R es como un fragmento de Ph-R tiene un valor de clogP comprendido entre 2,0 y 6,0; R1 como fragmento deamionocarbonil-R1 tieneun valor de clogP comprendido entre -1,5 y 2,0; R5 y R6 son como se definieron antes; sus ésteres, derivados y sales farmacologicamentetolerables que se metabolizan en vivo para brindar compuestos de formula general 1; una composicion farmacéutica, que contiene al menos un compuesto de formula1 además de los adyuvantes y vehículos comunes; y el uso de los compuestos de formula 1 en la fabricacion de composiciones farmacéuticas que poseen un efectoinhibidor de la gelatinasa. Los compuestos de formula 1 son inhibidores de las metaloproteasas de matriz (MMP). No obstante, no son inhibidores de amplioespectro, y a que no inhiben las MMP que se requieren imperativamente para el metabolismo del tejido, como por ejemplo la MMP1 y otras enzimas importantes.
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