AR020121A1 - Derivados de 1,3-oxazol, composicion farmaceutica que los comprende, procedimiento para la preparacion de dichos derivados y el uso de los mismospara la elaboracion de medicamentos utiles como antagonistas del receptor de vitronectina. - Google Patents
Derivados de 1,3-oxazol, composicion farmaceutica que los comprende, procedimiento para la preparacion de dichos derivados y el uso de los mismospara la elaboracion de medicamentos utiles como antagonistas del receptor de vitronectina.Info
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Abstract
Se describen compuestos derivados de la 1,3-oxazol de formula (1) que son antagonistas del receptor de vitronectina y son utiles en el tratamientode la osteoporosis, en la que: Y es CRR o NRC(O); R1 es -(alquilo C0-6)-Het, -(alquilo C0-6)-Ar, H, -(alquilo C1-6), -CN o -S(O)kRg; R2 esformulas (2); W es -(CHRg)a-U-(CHRg)b-; U está ausente o es CO, CRg2, C(=CRg2), S(O)k, O, NRg, CRgORg, CRg(ORk)CRg2, CRg2CRg(ORk), C(O)CRg2, CRg2C(O), CONRl,NRlCO,OC(O),C(O)O,C(S)O,OC(S),C(S)NRg,NRgC(S),S(O)2NRg,NRgS(O)2N=N, NRgNRg,NRgCRg2,CRg2NRg,CRg2O,OCRg2, CRg=CRg, Ar o Het; G es NRe, S o O; Rg es H,alquilo C1-6, Het-alquilo C0-6, (cicloalquilo C3-7)-alquilo C0-6 o Ar-alquilo C0-6; Rk es Rg, -C(O)Rg o -C(O)ORf; Ri es H, alquilo C1-6, Het-alquilo C0-6,(cicloalquilo C3-7)-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno a tres grupos elegidos entre halogeno, CN, NRg2, ORg, SRg, CO2Rg yCON(Rg)2; Rf es H, alquilo C1-6 o Ar-alquilo C0-6; Re es H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, (cicloalquilo C3-7)-alquilo C0-6, o (CH2)kCO2Rg;Rb y Rc se eligen independientemente entre H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, o (cicloalquilo C3-7)-alquilo C0-6, halogeno, CF3, ORf, S(O)kRf,CORf, NO2, N(Rf)2, CO(NRf)2, CH2N(Rf)2,o Rb y Rc se juntan formando un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5-6 miembros, aromático o no aromático,opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes elegidos entre halogeno, CF3, alquilo C1-4, ORf, S(O)kRf, CORf, CO2Rf, OH, NO2, N(Rf)2, CO(NRf)2 yCH2N(Rf)2; o metilendioxi; Q1, Q2, Q3 y Q4 son independientemente N o C-Ry, con la condicion de que no más de uno de los grupos Q1, Q2, Q3 y Q4 sea N; R es H,alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6, o (cicloalquilo C3-6)-alquilo C0-6; R es R, -C(O)R o -C(O)OR; Ry es H, halo, -ORg, -SRg, -CN, -NRgRk, -NO2, -CF3,-CF3-S(O)r-, -CO2Rg, -CORg o -CONRg2, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, -ORg, -SRg, -CN, -NRgR, -NO2, -CF3, RS(O)r-, -CO2Rg, -CORg o-CONRg2; a es 0-2; b es 0-2; k es 0-2;r es 0-2; s es 0-2; u es 0-1; y v es 0-1; o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente; un procedimiento para su
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